Instituto Politécnico Nacional

Escuela Superior de Medicina

Laboratorio de farmacología

Práctica No.3

“Farmacocinetica VO”

5CM14

Equipo 3:

López Mancera Jesús Martín

Marin Gudiño Bryan

Martinez Garcia Valeria

Martinez Macias Luis David

Martinez Rios Edwin Uriel

Profesores:

Sanchez Ortiz Rita Renata

Mondragón Miranda Iris D.

Pablo Benjamin Leon

Introducción

Administración vía oral

Es el método más común de administración de fármacos debido a que es seguro, conveniente

y económico, sin embargo, su gran desventaja es su limitada absorción y la necesidad de
cooperación del paciente.

Su absorción depende de:

● Características fisicoquímicas del fármaco, por ejemplo: forma farmacéutica,

liberación del principio activo, dosificación, baja solubilidad en agua, baja
permeabilidad en la membrana, y concentración.
● Emesis
● Destrucción de algunos fármacos por enzimas digestivas o por el pH bajo.
● Irregularidades en la absorción o propulsión por la presencia de alimentos o inclusive
algún otro fármaco
● Área de superficie de absorción
● Flujo de sangre
● Vaciamiento gástrico

Modelo Abierto de un compartimiento (MAUC)

Este modelo es el más simple, aquí se asume que el fármaco se distribuye de una manera
homogénea e instantánea en todos los tejidos y líquidos del organismo, el término “abierto”
hace referencia a que solo se sigue una misma dirección (absorción y eliminación), sin
embargo, este modelo brinda exactitud para la mayoría de los fármacos.

Supuestos básicos de dicho modelo:

1. Todo el fármaco se encuentra en el sitio de absorción

2. El fármaco se absorbe mediante un proceso de primer orden y una constante k a
3. El fármaco se distribuye homogéneamente en el organismo en un volumen Vd
4. El fármaco se elimina mediante un proceso de orden uno con una constante k e
5. El proceso de absorción es más rápido que el proceso de eliminación

Cinética de primer orden

Corresponde a la mayoría de los medicamentos, se caracteriza porque la cantidad de

fármaco metabolizado con respecto al tiempo es proporcional a la concentración en plasma
del fármaco, además la fracción del medicamento eliminada por el metabolismo es constante.

Cinética de orden cero

Para un grupo reducido de fármacos la capacidad de metabolizarlos es saturable a las

concentraciones usualmente utilizadas, esto indica que se metaboliza una cantidad constante
de fármacos con respecto al tiempo.

Biodisponibilidad:

Corresponde a la magnitud fraccionaria de la dosis administrada de medicamento la cual

alcanza el sitio de acción o un fluido biológico. Cuando un fármaco es administrado por VO
su absorción neta se modifica según las propiedades fisicoquímicas del fármaco, la forma de
dosificación, el ataque metabólico en el intestino, por el transporte por el epitelio del intestino
y la circulación portal.

Bioequivalencia

Dos fármacos son bioequivalentes cuando contienen los mismos ingredientes activos, logran
la misma potencia, concentración, forma de dosificación y vía de administración.
Unión a proteínas plasmáticas:

La albúmina es la proteína a la cual se suelen unir más los fármacos, especialmente los
ácidos, mientras que los fármacos básicos suelten unirse a glucoproteína ácida α1, estas
uniones suelen ser reversibles, solo el fármaco libre puede producir un efecto terapéutico.

Unión a tejidos

La unión del fármaco a tejidos suele estar dada por componentes celulares como lo son las
proteínas o fosfolípidos, generalmente es reversible, esto suele servir como un depósito que
prolonga su acción.

Excreción

Es posible su eliminación sin cambios o como metabolitos, los fármacos solubles en lípidos
no se eliminan fácilmente hasta que son metabolizados a compuestos más polares. Los
fármacos ingeridos vía oral son comúnmente excretados en las heces o en la bilis.

Objetivos

● Entender cómo se obtienen los parámetros farmacocinéticos.

● Aprender cómo se calculan estos parámetros de manera simple.
● Describir y analizar los conceptos de constante de eliminación (ke), tiempo de vida
media de eliminación (t1/2e), volumen de distribución (Vd), depuración total (Cl),
concentración plasmática (Cp), constante de absorción (ka), tiempo de vida media de
absorción (t1/2a), biodisponibilidad (F), concentración plasmática máxima (Cpmáx),
tiempo máximo (tmáx), para la via de administración oral. .
● Representar las gráficas de eliminación de un fármaco con cinética de orden uno.
● Aplicar el cálculo de los parámetros farmacocinéticos en un contexto clínico.

Hipótesis

Se obtendrán los valores de la absorción y eliminación de un fármaco administrado por vía

oral, además de los valores de t1/2, Vd, Cl, Ze, Zpro, Tmáx, Factor Z y Cpmáx.
Metodología
Ejercicios

• Gráficas
• Cálculos
Análisis de resultados

Una vez que obtuvimos el volumen de distribución del fármaco cuyo resultado es de 1.3017L,
podemos concluir que el fármaco se distribuye en el compartimento plasmático.

Además, de acuerdo con los valores de aclaramiento (98.0209 mL/min), el fármaco se estaría
eliminando mediante filtración glomerular y reabsorción tubular pasiva.

Conclusión

Una vez que hemos estudiado, aprendido, comprendido y analizado los procesos
farmacocinéticos (liberación, absorción, distribución, biotransformación/metabolismo y
eliminación) vistos tanto en la clase de teoría como en la de laboratorio, así como haber
aprendido a obtener los valores de tiempo de vida media, volumen de distribución, capacidad
de aclaramiento, tiempo máximo, constante de eliminación, factor Z, concentracion
plasmatica maxima, etc. Podemos concluir que todos estos valores mencionados
anteriormente son de gran importancia, ya que el conocimiento de estos, es necesario para
la realizar la dosificación pertinente y adecuada de un fármaco que es administrado por vía
oral, ya que así comprenderemos de mejor manera los distintos procesos bioquímicos y
metabólicos por los cuales tiene que atravesar un fármaco en su paso por el organismo.

Al realizar el experimento con el modelo denominado “conejo de vidrio”, y administrar el rojo

de fenol en el segundo compartimento para que simulara la vía de administración oral, fuimos
observando que iba cambiando la tonalidad de la concentración de la solución conforme
íbamos recolectando las muestras en los tubos de ensaye, para posteriormente compararlos
con los tubos de ensaye que ya tenían las concentraciones establecidas, esto con el fin de
poder obtener valores más precisos y fidedignos para la cuantificación y realización de
nuestra curva de concentración plasmática, para finalmente poder realizar el análisis de estos
resultados.

Esto fue realizado para que pudiéramos entender de mejor forma las diferencias que hay
entre una vía de administración venosa y una vía de administración oral, por ejemplo
entendimos que la concentración plasmática inicial de la vía oral no es la misma que la que
se administra, ya que esta vía tiene que pasar por los procesos de absorción y metabolismo
de primer y segundo paso, que a pesar de que en el modelo del conejo de vidrio no es posible
ejemplificar estos procesos que ocurren en el organismo, el tiempo en el que se distribuye el
rojo de fenol entre los compartimentos si es comparable, por lo cual la concentración de
fármaco que llega al tercer compartimento suele tener variaciones tanto a la alza como a la
baja.

Obteniendo de esta manera la “Campana de Gauss” que es una representación gráfica de

los valores cuantificados en los tubos de ensaye obtenidos en el tiempo, en donde la
concentración plasmática del fármaco es 0 al incio a la administración, para después tener un
pico en la curva al cual conocemos como concentración plasmática máxima, en el cual se
podría alcanzar, o no, la ventana terapéutica del fármaco, una vez que se ha obtenido este
valor, la curva comienza a tener un descenso en los valores de la concentración plasmática,
para que al final, después de 4-5 tiempos medios, el fármaco haya sido totalmente eliminado
del organismo.

Es por ello que ahora, podemos comprender el papel tan relevante que tiene la
farmacocinética y sus parámetros para los profesionales de la salud, ya que con esto
entendemos la importancia de un correcta administración de algún fármaco (por ejemplo: un
antibiótico) a determinados intervalos de tiempo, esto con el fin de evitar que las
concentraciones plasmáticas sobrepasen o no alcancen la ventana terapéutica en la que este
medicamento tiene su correcto funcionamiento.
Referencias

1. Lorenzo, P., Moreno, A., Leza, J., Lizasoain, I., Moro, M., Portolés A. Farmacología
Básica y Clínica. 19ª ed. España: Editorial Panamericana; 2017

2. Palomares C., Vera G. Farmacocinética. Conceptos generales. Fichero farmacológico.

1° ed. España: Editorial McGraw Hill Interamericana; 2013

3. Brunton, L., Hilal-Dandan, R., Knollmann, B., Goodman, L. and Gilman, A.,. Goodman
& Gilman, Las bases farmacológicas de la terapéutica. 13a ed. México: McGraw-Hill
Interamericana; 2019

4. Clark, M., Finkel, R., Rey, J., Whalen, K. Farmacología. 5a ed. España: Wolters Kluwer;
2012.