Farmacocinética. Absorción.

Perfil farmacocinético de la sulfacetamida sódica en conejo por vía

subcutánea.

Hernández López Yamel, Gómez Reyna Monserrat, Mota Cordero Juan Antonio, Ortega Mora Alicia

Laboratorio de Farmacología L-202, Facultad de Estudios Superiores Zaragoza, UNAM.

Av. Guelatao 66, Col. Ejército de Oriente, 09230, México D.F.

Resumen
Se administró por vía subcutánea sulfacetamida sódica a un conejo. Se tomaron muestras de sangre
de este a los 5, 10, 15, 45, 90 y 120 min y se aplicó la técnica de Bratton-Marshall, obteniéndose una
coloración rosa de la cual se leyó su absorbancia a 540nm. Se determinó la concentración de la
sulfacetamida en cada una de las muestras, se calculó el ABC, la concentración máxima, el tiempo
de concentración máxima, la Ka, la Ke, el Vd, el tiempo de vida media, la biodisponibilidad absoluta
y la biodisponibilidad aparente.

Abstract
Was administered subcutaneously sodium sulfacetamide a rabbit. Blood samples were taken rabbit
after 5, 10, 15, 45, 90 and 120 minutes and was applied Bratton-Marshall technique to give a pink
color which at 540nm absorbance was read. Sulfacetamide concentrations was determined in each
of the samples and ABC, the maximum concentration, the time of maximum concentration, Ka, Ke,
Vd, the half-life, bioavailability and apparent absolute bioavailability was calculated.

Introducción
En el presente trabajo se mostrara el perfil farmacocinético de la sulfacetamida sódica en el conejo
teniendo como variable las vías de administración más empleadas en la administración de fármacos
(intravenosa, intramuscular y subcutánea).

El saber cómo actúa un fármaco dependiendo de la vía en que este sea administrado es suma
importancia dentro de la zona hospitalaria pues dependiendo del estado del paciente es como se
escogerá la vía más adecuada.

Marco Teórico
La farmacocinética es la rama de la farmacología que estudia los procesos a los que un fármaco es
sometido desde el momento en el que es administrado hasta su total eliminación del cuerpo.

La farmacodinamia estudia los efectos bioquímicos y fisiológicos de los medicamentos, su

mecanismo de acción y correlación entre las acciones y efectos de los medicamentos y la estructura
química.

Estos fármacos, al interactuar con nuestro cuerpo, pasan por una serie de etapas, lo que es llamado
como sistema LADME.

Liberación del principio activo:

El medicamento entra en el cuerpo y libera el contenido del principio activo administrado.

Absorción del mismo:

El fármaco administrado traspasa algún tipo de barrera, la cual cambia según la vía de
administración usada, que puede ser: cutánea, subcutánea, respiratoria, oral, rectal, vaginal,
muscular, o puede ser inyectada directamente a la circulación sanguínea por la vía intravenosa.

Distribución por el organismo:

El medicamento llega a diferentes regiones de nuestro cuerpo, es un proceso importante, ya que

cada tejido puede recibir cantidades diferentes del fármaco, el cual pasa un tiempo variable.

Metabolismo o inactivación:

El fármaco es transformado en el organismo debido a la acción de las enzimas, donde es degradado

y pierde parte de su estructura al ser reconocido por el organismo como una sustancia extraña al
mismo

Eliminación del fármaco:

Proceso de biotransformación o excreción mediante el cual un fármaco es metabolizado o llevado

al exterior de nuestro cuerpo por un órgano excretor como el hígado, el riñón, la piel, las glándulas
salivales y lágrimas, desapareciendo así sus efectos farmacológicos.

En los fármacos en los que el efecto depende directamente de la concentración alcanzada en el

lugar de acción y en los que esta concentración en la biofase está en equilibrio con la concentración
plasmática, es posible establecer una relación entre el curso temporal de las concentraciones
plasmáticas y el de los efectos mediante unos parámetros que conviene definir

Concentración mínima eficaz

(CME): aquélla por encima de la cual suele observarse el efecto terapéutico.

Concentración mínima tóxica

(CMT): aquélla por encima de la cual suelen observarse efectos tóxicos. El cociente entre la CMT y
la CME definen el índice terapéutico del fármaco: cuanto mayor sea este índice, más fácil será
conseguir efectos terapéuticos sin producir efectos tóxicos

Objetivo
Realizar el estudio farmacocinético de la sulfacetamida sódica en conejo ensayando diferentes vías
de administración, para determinar cuál de ellas es mejor.

Realizar el estudio farmacocinético de la sulfacetamida sódica en conejo ensayando por la vía de

administración subcutánea para determinar su comportamiento.

Hipótesis
En la vía intravenosa la dosis administrada va integra al torrente circulatorio por lo cual no hay
absorción y sería la más rápida.

La vía de administración subcutánea es tardada debido a que en el proceso de absorción atraviesa

diversas barreras fisiológicas.
Metodología
A. Materiales
a) Materiales biológicos: b) Cristalería y equipo: c) Reactivos:
Un conejo de 2.0 a 2.5 Kg 10 tubos de ensaye de 13 Sulfacetamida sódica
con 12 horas de ayuno x 100 mm (disolución 10%)
10 tubos de ensaye de 15 Heparina (disolución
x 150 mm 5000 UI/mL)
1 gradilla N-naftiletilendiamina al
Jeringas de 1 mL 0.05%
Jeringas de 3 mL Ácido tricloroacético al
1 rastrillo 25%
1 balanza de dos platillos Nitrito de sodio al 0.5%
1 balanza con canastilla Sulfamato de amonio al
1 centrifuga 0.5%
1 colorímetro Xilol
1 cepo para conejo
Papel Parafilm
Algodón
B. Procedimiento
Se pesó el conejo y se rapó la oreja en la cual se trabajó.
Se administró una dosis de 1500 U/Kg de heparina por vía intravenosa y se dejaron pasar 5 minutos
para tomar la muestra blanco.
Se administró por vía subcutánea sulfacetamida sódica de acuerdo al peso del conejo.
Se tomaron 0.2 mL de sangre de la vena marginal de la oreja dónde se administró la heparina a los
5, 10, 15, 45, 90 y 120 minutos después de administrar el fármaco.
Las muestras se trataron según la técnica Bratton-Marshall para la determinación colorimétrica de
sulfonamidas, adicionando al momento de la lectura 2 mL de N-naftiletilendiamina al 0.05% y se
leyeron las absorbancias a 540 nm.

Resultados
Curva Estándar de Curva estándar
Sulfacetamida Sódica
0.8
Concentración Absorbancia
Absorbancia

(µg/mL) 0.6

0 0 0.4
8 0.12 0.2
16 0.28
0
20 0.32 0 5 10 15 20 25 30 35 40 45
40 0.75 Concentración (µg/mL)

Concentración Real
Tiempo Absorbancia Concentración
(minutos) Real (µg/mL)
5 0.03 3.89
10 0.05 4.91
15 0.05 4.91
 45 0.02 3.38
90 0.01 2.88
120 0.01 2.88

Vía Subcutánea
5
Concentración Real (µg/mL)

4.5

3.5

2.5
0 20 40 60 80 100 120
t (min)

Eliminación
Tiempo Concentración
(minutos) (µg/mL)
15 4.77
45 3.66
90 2.96
120 2.67

Eliminación
5
Concentración (µg/mL)

4.5

3.5

2.5
10 30 50 70 90 110 130
Tiempo (minutos)
m = Ke = -1.0107

Absorción
 Tiempo Concentración
(minutos) Extrapolada
(µg/mL)
5 5.87
10 5.18

Absorción
6
5.9
Concentración (µg/mL)

5.8
5.7
5.6
5.5
5.4
5.3
5.2
5.1
5 6 7 8 9 10 11
Tiempo (minutos)

Concentración Residual
Tiempo Concentración
(minutos) (µg/mL)
5 1.98
10 0.27

Concentración Residual
2
1.8
Concentración (µg/mL)

1.6
1.4
1.2
1
0.8
0.6
0.4
0.2
0
5 6 7 8 9 10 11
Tiempo (minutos)
m = Ka = -0.342
  Área bajo la curva (ABC): 398.15 µg/min
 Concentración máxima (Cmáx): 9.91 398.15 µg/mL
 Tiempo de concentración máxima (tmáx): 15 minutos
 Constante de absorción (Ka): 0.342
 Constante de eliminación (Ke): 1.0107
 Volumen aparente de distribución (Vd): 9.65 mL
 Tiempo de vida media biológica (t1/2): 0.6858 minutos
 Biodisponibilidad absoluta (Fabs): 0.017
 Aclaramiento (Cl): 9.75 Ml
 Dosis (D): 228.37 mg

Discusión de resultados
Se observaron concentraciones muy bajas de sulfacetamida sódica en la sangre del conejo, lo cual
pudo ser debido a que la absorción de ésta por vía subcutánea es muy baja o debido a que la
administración del fármaco fue errónea.

Al ver los resultados de las tres vías se observa que en la vía intravenosa la fase de absorción es
eliminada pues el fármaco entra directamente al torrente sanguíneo contrario a las otras vías donde
el fármaco si pasa por esta fase.

Los tiempos de para la toma de muestra no fueron los establecidos en el manual pues es un tanto
difícil tomar la muestra, pero el intervalo de tiempo si fue respetado.

Las tomas de muestra se vieron complicadas ya que el catéter se tapaba con frecuencia y eso
provocó el retraso de algunas y la toma de menos cantidad de sangre que la establecida para las
pruebas colorimétricas. Al final con los datos se observó la curva, en la cual se logró observar el
tiempo y la concentración con la cual se llevaba a cabo el proceso de absorción y de eliminación.

Conclusiones
A pesar de que la concentración sanguínea de sulfacetamida sódica fue baja en el conejo, se observó
una curva de concentraciones contra tiempo tal como se esperaba. Se desarrolló adecuadamente
el estudio farmacocinético utilizando diferentes vías de administración.

Como ya se dijo dependiendo del estado del paciente es la vía que se elegirá, se puede concluir que
para una emergencia la vía intravenosa es la más eficaz pero también se debe tener precaución pues
al ser la más rápida pues causar algún efecto que no se pueda controlar.

La vía subcutánea e intramuscular son más lentas y por lo tanto una buena opción si no se necesita
que actúe el fármaco de forma inmediata.

La vía de administración subcutánea evita el primer paso, tiene una absorción más lenta y puede
aplicarse en soluciones.

Sugerencias
Debido al gran número de alumnos, se sugiere la compra de más espectrofotómetros nuevos y de
nueva generación ya que los que se utilizaron fueron insuficientes y varios no funcionaban, lo cual
entorpeció la lectura de las absorbancias.
En el manual deberían sugerir dentro del material, un catéter para así no tener que picar muchas
veces al conejo si es que se mueve o se pone nervioso y así poder tomar las muestras en el tiempo
señalado.

Se sugiere que el traslado de los animales sea más tranquilo o que se realice unos días antes para
que éstos no se estresen demasiado ni se pongan tan nerviosos y por lo tanto no retrasen mucho la
práctica.

Sacar más material de trabajo para poder llevar a cabo más rápido la práctica.

Tomar con cuidado las muestras de sangre para no lastimar al conejo.

Agregar el volumen adecuado de los reactivos para tener datos correctos.

Referencias

Diez J., Albaladejo M. Principios de Farmacología Clínica. España: Masson; 2002.

Velázquez A. Farmacología básica y clínica. 18ª ed. Madrid: Médica Panamericana; 2008.
Flores J. Farmacología Humana. 3ª ed. España: Masson Editores; 1998.
Smith C., Reynard A. Farmacología. Argentina: Médica Panamericana; 1993.
Rang H., Dale M., Ritter J. Farmacología. 4ª ed. España: Harcourt; 2000.
P. Lorenzo, A. Moreno, I. Lizasoain, M.A. Moro, A. Portoles. Velázquez. Farmacología básica y clínica.
18ª ed. Madrid: Médica Panamericana; 2008.