Farmacocinética y

farmacodinamia
 Objetivos
• Describir los mecanismos de movilidad del
fármaco para mantener la concentración
plasmática necesaria que logre obtener el
efecto terapéutico sin producir efectos tóxicos.

• Describir los conceptos básicos relacionados a la

dinámica con la que actúan los diferentes
fármacos, clasificando su respectivo mecanismo
de acción de acuerdo a los receptores
implicados.
FARMACOCINETICA

Se refiere a los procesos que

determinan el movimiento (kinós) de
los fármacos en el organismo a través
de los fenómenos de absorción,
distribución, el metabolismo y la
eliminación, es decir, lo que el
organismo le hace al fármaco.
 Es factible entenderlo como el movimiento
de las drogas desde su sitio de
administración hasta el torrente sanguíneo,
con una velocidad que está en función de
las características físicas de la droga y de su
formulación.
 ABSORCION

Cualquiera sea la vía de

administración, en primer lugar los
fármacos deben disolverse para ser
absorbidos.

Por ello, las formas sólidas (p. ej.,

comprimidos) deben ser capaces de
desintegrarse y desagregarse.

Salvo en el caso de la administración

IV, un fármaco debe atravesar varias
barreras celulares semipermeables
antes de alcanzar la circulación
sistémica.
 ABSORCION

Los fármacos pueden atravesar las

membranas celulares mediante
difusión pasiva, difusión pasiva
facilitada, transporte activo o
pinocitosis.
Una vez que un fármaco penetra en la
circulación sistémica, se distribuye entre
los tejidos corporales.

Esta distribución no suele ser uniforme,

debido a diferencias en la perfusión
sanguínea, la fijación a los tejidos, el pH
regional y la permeabilidad de las
membranas celulares.
 DISTRIBUCIÓN

La velocidad de acceso de un fármaco

a un tejido depende de la velocidad
del flujo sanguíneo hacia dicho tejido,
de la masa tisular y de los coeficientes
de partición entre la sangre y el tejido.

Fijación

El grado de distribución de un fármaco

en los tejidos depende de su grado de
fijación a las proteínas plasmáticas y a
los propios tejidos.
 En el transcurso de la evolución, el ser
humano y los animales superiores han
adquirido la capacidad de
metabolizar sustancias exógenas
para poder utilizarlas de mejor manera
o eliminarlas de una forma más
eficiente. Estas sustancias se encuentran en el medio
ambiente por lo que es inevitable que
entremos en contacto con ellas.
Compuestos exógenos Naturaleza de los compuestos

Lipofílicos (mas
difíciles de eliminar)

Volátiles (se
eliminan fácilmente
por los pulmones)

Hidrofílicos (se
eliminan por los
riñones)
 Biotransformación

El hígado es el órgano más importante

implicado en la eliminación de estos xenobióticos
lipofílicos, transformándolos a sustancias más
hidrofílicas para una excreción más sencilla ya
sea por vía biliar o renal.

A este proceso se le conoce con el nombre de

biotransformación o detoxificación.
 Enzimas importantes

Una de las enzimas mas importantes

en el metabolismo de los fármacos es
el Citocromo P450.

Podemos encontrar dicho sistema en

tejidos tales como el pulmón, riñón,
piel, intestino y placenta, entre otros,
pero es especialmente activo en el
hígado.
 Dieta y metabolismo

La proporción en la ingesta de ciertos

nutrimentos puede ejercer una acción
significativa en el metabolismo de los fármacos.

Ejemplo de esto es:

La alta ingesta de proteínas aumenta el
proceso oxidativo
Una ingesta baja de proteínas alternada con
una alta ingesta de carbohidratos disminuye
el metabolismo microsomal.
Una vez que el fármaco o cualquier
sustancia ingresada al organismo ha
pasado por los diferentes procesos
metabólicos correspondientes, ya sea
cumpliendo con su función o no, el
paso final que le corresponde es la
excreción.
 La vía renal (Riñones) es la encargada de excretar la mayoría de los fármacos

Los pulmones son la principal vía de eliminación de gases y sustancias volátiles,

que serán excretados en la espiración.
El sistema hepatobiliar es el segundo
en importancia, sólo superado por el
riñón.

Una característica importante de los

fármacos eliminados por la bilis es que
poseen un peso molecular alto.

Esto se debe a que en su mayoría son

derivados de la conjugación
ocasionada por el metabolismo
hepático.
Las sustancias que se eliminan por las heces
generalmente no son absorbibles o son productos
metabólicos en la bilis que no se reabsorben en el
tubo intestinal.

También existen otras vías de menor relevancia

como:
Las glándulas salivales
Glándulas lagrimales
Glándulas sudoríparas
Las mamas
El pelo y la piel
FARMACODINAMIA
Se refiere a una rama de la farmacología que se
encarga de estudiar el mecanismo de acción y los
efectos, tanto bioquímicos como fisiológicos, de los
fármacos en los distintos tejidos, órganos y sistemas
de un organismo.
 Acción Farmacológica
Puede clasificarse dependiendo el sitio donde se manifiesten
sus efectos en el organismo, ya sea local o sistémica,
dependiendo si las modificaciones estructurales o químicas
son de carácter reversible o irreversible.

Órgano blanco
También conocido como “célula diana”, es la célula o
componente orgánico que tiene los receptores
específicos para el fármaco en sus componentes
estructurales, y que permiten que se generen los
cambios físico-químicos para desencadenar el efecto del
fármaco.
 Farmacodinamia

Acción local
Se refiere a la acción del
fármaco que tiene lugar en
el sitio de aplicación directa Acción sistémica
sin que ingrese a la Para que el fármaco pueda alcanzar su célula
circulación sistémica. diana debe ser primeramente absorbido hacia la
circulación sistémica.

Cualquier célula que presente receptores con los

cuales pueda interactuar el fármaco, pueden ser
susceptibles de sus efectos y generar efectos
colaterales.
Acción Reversible

• Se refiere a todo aquel cuyo efecto depende de

la presencia continua del fármaco en el sitio de
acción, ya que al inactivarse o eliminarse, las
moléculas con las que interactuaba retoman sus
funciones o estructuras originales.

• Así mismo, las células que fueron afectadas por

su acción regresaran a su estado funcional
normal.
Acción Irreversible

• Los fármacos tienen una unión muy fuerte con

el receptor, lo que evita que se separen y
perpetúa la acción del fármaco.

• Algo importante con respecto a esta unión es

que al ocuparse todos los receptores, el efecto
será el mismo aunque se aumente la dosis.
Estructura Farmacológica
Receptores fisiológicos/específicos
• Este receptor es una proteína expresada en la
membrana de la célula diana que tiene afinidad por
algunas moléculas y, al entrar en contacto con éstas,
provoca cambios fisicoquímicos en el receptor lo que
desencadena una secuencia de eventos dentro de la
célula que modifican su fisiología.

• Se conocen muchos receptores y muchas más

moléculas que pueden interactuar con ellos.
 Durante el paso por la circulación
sistémica, el fármaco se encuentra en
contacto continuo con miles de células
y sin embargo no interactuará con
ellas, ya que sólo lo hará con aquellas
que presenten los receptores
específicos.
Conclusiones y cierre
de la clase
 Bibliografía
• Brunton, L, L; Lazo, J, S; Parker, K. Las Bases
Farmacológicas de la Terapéutica de Goodman. & Hillman.
11ª edición, 2006.

• Brage, R. Trapero I. Bases De La Farmacología

Clínica C Lección 1. (2009). Disponible en:
http://ocw.uv.es/cienciasde-la-salud/farmacologia-clinica-
aplicada-a-la-enfermeria/leccion1.introduccion.pdf