FARMACOLOGIA

• FARMACOS QUE
CORRESPONDEN A CADA
FAMILIA DE ANTIBIOTICOS
• MACRÓLIDOS
• BETALACTÁMICOS

ELIANA CRISTINA LUA VERA

 BETALACTÁMICOS
LAS PENICILINAS
A pesar de que existe la resistencia por parte de microorganismos, las penicilinas constituyen todavía
uno de los grupos de antibióticos más importantes. Muchas de ellas poseen ventajas peculiares y
propias, al grado que los miembros de esta categoría constituyen los fármacos más indicados contra un
gran número de cuadros infecciosos.

MECANISMO DE ACCIÓN:
Todos los antibióticos betalactámicos interfieren con la síntesis de la pared bacteriana.

Cuando los microorganismos se están multiplicando activamente, la síntesis de la pared celular es

rápida y los antibióticos betalactámicos son más letales en esta fase.
 PENICILINAS DE BAJO ESPECTRO
 Penicilinas Naturales
• Antibiótico betalactámico, bactericida de espectro pequeño.
• Su mecanismo de acción, al igual que el de otras penicilinas, es la
inhibición de la síntesis de la pared bacteriana con la consecuente lisis de la
bacteria.
• La vida media es de 15 a 60 minutos

• Los niveles terapéuticos, en general, persisten de 2 a 4 horas.

• Indicaciones.
Infecciones de piel, tracto respiratorio, tejidos blandos; septicemia, endocarditis, meningitis por gérmenes sensibles.

• Dosificación.
Las dosis dependen de la indicación. Por lo general se usan entre 500.000UI cada 6 horas y 3.000.000UI cada 4
horas por vía intramuscular o intravenosa. Niños: 50.000UI/kg/día.

• Precauciones y advertencias.
Las dosis masivas de sodio pueden causar hipernatremia. Si la función renal es insuficiente las dosis elevadas
pueden causar irritación meníngea y convulsiones. Deben investigarse antecedentes alérgicos del paciente antes de
indicar la penicilina.
 LA AMOXICILINA 
Es un antibiótico semisintético derivado de la penicilina. Se
trata de una amino penicilina. Actúa contra un amplio espectro
de bacterias, tanto gram positivos como gram-negativos.
Se emplea a menudo como primer fármaco en infecciones de
diferente gravedad
Se utiliza por vía oral o parenteral, aunque la forma parenteral
(intramuscular o intravenosa) no está aprobada en todos los
países debido a su comprobado daño al sistema auditivo y renal
Dosificación y modo de administración
Niños: 90 mg/kg/día, vía oral administrada en dos dosis
diarias durante 7 a 10 días. - Adultos: 500 mg cada 8
horas. Duración del tratamiento: 10 días Los efectos secundarios

Mecanismo de acción •Náuseas, vómitos

Como las demás penicilinas, la amoxicilina impide en las •Anorexia
bacterias la correcta formación de la pared celular. •Diarrea
Es absorbida rápidamente en el intestino delgado (disponibilidad •Gastritis
de aproximadamente el 80 %) tanto en ayunas como tras la •Dolor abdominal
ingesta de alimentos. •Disfunción eréctil

La amoxicilina puede producir hiperglucemia.

LA AMPICILINA ES LA PRIMERA PENICILINA SEMISINTÉTICA
• Farmacocinética
Administrada por vía oral, la ampicilina es absorbida, se une
parcialmente a proteínas plasmáticas (15 a 25%) y
su biodisponibilidad varía entre un 30 y 55%, alcanzando su
concentración sérica máxima entre 1 y 2 horas desde la administración.

• Mecanismo de acción
Como todos los antibióticos betalactámicos, la ampicilina es capaz de
penetrar bacterias gram positivas, algunas gram negativas y aerobias. 
• Interfiere con la síntesis de la pared celular durante
la replicación celular.
• Efectos adversos
El uso de la ampicilina en el ser humano puede resultar en la aparición de
efectos adversos cuya gravedad puede ir desde una urticaria hasta • Dosis estándar
un choque anafiláctico. Niños: 100 mg/kg/día iv/im c/6h.
•Dolor abdominal. Adultos: 1-2 g iv/im c/4-6h.
•Diarrea.
•Vómitos.
•Urticaria.
•Astenia.
•Infección vaginal.
 DICLOXACILINA
En tratamiento de infecciones por cocos Gram positivos

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

DICLOXACILINA es un isoxazolipenicilina que resiste la destrucción por la

enzima penicilasa (beta lactamasa), se absorbe rápidamente pero en forma incompleta
en el tracto intestinal (del 30 al 80%), la absorción de la droga es más efectiva en
ayuno o 2 horas después de comer.

Como la absorción no es completa se alcanzan mayores concentraciones después de

su administración intramuscular.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Su excreción es renal, su vida media es de 30 a 60 min.
I.M. e I.V.
Cápsulas, solución inyectable y suspensión oral
Infecciones leves o moderadas debidas a microorganismos
susceptibles:
Niños o Adultos de 40 kg o más: 125-250 mg cada 6 horas
V.O.
Niños menores de 40 kg: 12.5 mg/kg/día en dosis divididas
cada 6 horas V.O.
 NAFCILINA

Tratamiento de infecciones causadas por bacterias Gram

positivas, en particular las especies de estafilococos que suelen
ser resistentes a otras penicilinas.

Farmacocinética
Actúa inhibiendo la síntesis de la pared celular bacteriana
Evita la formación de enlaces cruzados entre las cadenas poliméricas de
peptidoglicano lineal las cuales son un componente importante de la pared celular de
las bacterias gram positivas.

Farmacodinámica
Distribución en tejidos y cavidades ( líquido pleural ,pericardio y
sinovial ).

Dosis y Vías de administración: Administrar por vía

Intramamaria una jeringa por infusión en cada cuarto.
 OXACILINA
Su espectro se limita a bacterias grampositivas como:
estafilococos, staphylococcus aureus, streptococcus pneumoniae.

 Es más efectiva durante el estado de multiplicación activa de los

microorganismos y es penicilinasa resistente.

Ingresar al torrente circulatorio se une a las proteínas

plasmáticas en un 94% y difunde ampliamente por todos los
tejidos, excepto el sistema nervioso y el ojo.

Es excretada por la orina mediante la filtración glomerular y

secreción tubular activa, y por la bilis en gran cantidad.  Precauciones y advertencias.
Se recomienda administrarla con
Su vida media promedio es de 1,5 horas. precaución a pacientes que padecen
fibrosis quística ya que tienen una alta
Dosificación. incidencia de reacciones adversas. La
Adultos y niños cuyo peso supere los 40kg: infecciones leves a moderadas: oxacilina atraviesa la barrera placentaria,
250-500mg cada 4-6 horas. por lo que se aconseja no administrar a
Infecciones severas: 100mg/kg/día cada 4-6 horas. mujeres embarazadas, ni durante el
Dosis máxima en adultos: 12g por día. período de lactancia ya que se excreta
Dosis máxima en niños: 100-300mg/kg/día. por leche materna.
 PENICILINA V
FENOXIMETILPENICILINA
Penicilina semisintética 

Farmacocinética: la penicilina V (fenoximetilpenicilina) se

administra por vía oral. Se absorbe desde el tracto GI

Penicilina V es absorbido, principalmente en el duodeno.

Aproximadamente el 75-89% de la fármaco circulante se encuentra unido a

las protéinas del plasma.

Se distribuye en la mayoría de tejidos y fluidos del cuerpo, incluyendo los

pulmones, hígado, riñón, hueso, músculos, esputo, la bilis, orina, y líquidos
peritoneal, pleural y líquido sinovial.

La penicilina V penetra en meninges inflamadas, pero alcanza niveles mínimos y

atraviesa la placenta.

El fármaco se excreta en la orina

Dosis de penicilina v la dosis para adultos es de 125 a 500 mg (200,000 a

800,000 unidades) / vez, una vez cada 6 a 8 horas.
 PIPERACILINA

La piperacilina es una penicilina semisintética de amplio espectro, activa frente a

numerosas bacterias aerobias y anaerobias, grampositivas y gramnegativas.

Farmacocinética
Su vida media de eliminación es aproximadamente de 0,7 a 1,2 h.

Alcanza concentraciones muy altas en orina y bilis.

Se elimina en un 80 % por excreción renal y en un 20 % por vía

biliar. Atraviesa placenta y se excreta por leche humana.

Precauciones
•Embarazo: no se dispone de estudios adecuados.
Atraviesan la barrera placentaria.
Presentación
Polvo liofilizado de 4 gr

Adultos y niños mayores de 12 años: vía intravenosa, 2 a 4g de piperacilina con 250 a 500mg de tazobactam
administrados cada seis a ocho horas durante siete días. En general, se recomienda continuar el tratamiento
durante cuarenta y ocho horas después de que los síntomas y la fiebre hayan desaparecido.
 LA TICARCILINA 

Es una penicilina semisintética, que pertenece a las llamadas

"carboxipenicilinas"

Activa frente a microorganismos gramnegativos,

especialmente pseudomonas aeruginosa proteus sp, E. Coli y
anaerobios.

Esta penicilina es ácido-sensible y por ello no puede emplearse

por vía oral.

Farmacocinética
La ticarcilina presenta una buena absorción por vía intramuscular, alcanzando la
concentración plasmática máxima en 1 hora. Es ampliamente distribuida por los tejidos y
fluidos del organismo,alcanzando concentraciones especialmente elevadas en riñón y en
los fluidos peritoneal y pleural, así como en músculos.

Su semi-vida de eliminación es de 1.2 horas (16 horas en

La dosis recomendada para sepsis
pacientes con insuficiencia renal grave). 
severas es de 200-300mg/kg/día por
perfusión intravenosa cada 4-6 horas.
 LOS BETALACTÁMICOS

Los lactámicos β también incluyen al grupo de las cefalosporinas que se clasifican por
generaciones:

Están fármacos Están fármacos con Están Comprende el espectro

con excelente una actividad un poco antimicrobianos antimicrobiano de todos
actividad contra mayor contra los con actividad los fármacos de la
grampositivos y gramnegativos, e contra tercera generación, con
poca actividad incluyen algunos grampositivos y una una mayor estabilidad
contra agentes con actividad actividad mucho contra la hidrólisis.
gramnegativos. contra anaerobios. mayor contra las
Enterobacteriaceae
 Cefalosporinas:
Las cefalosporinas son antibióticos beta-lactámicos bactericidas. Inhiben enzimas de la pared celular de las bacterias
sensibles e interrumpen su síntesis.

•infecciones óseas
•Infecciones del oído (por
ejemplo, otitis media)
•Infecciones de la piel
•Infecciones del tracto
respiratorio superior
•Infecciones del tracto
urinario.

Fármacos muy activos Penetra bien en el

contra cocos líquido
grampositivos, como Tienen Penetran bien en los cefalorraquídeo, se
neumococos, actividad líquidos y tejidos elimina por vía renal y
estreptococos y contra corporales, tiene una semivida
estafilococos. anaerobios. de 2 h.
 MONOBACTÁMICOS
Aztreonam

Su espectro contra microorganismos gramnegativos es similar al de las

cefalosporinas de tercera generación. Es estable ante muchas lactamasas β

Penetra bien en el líquido cefalorraquídeo

El aztreonam se administra por vía intravenosa a dosis de 1 a 2 g cada 8 h, lo

que aporta concentraciones séricas máximas

Su semivida es de 1 a 2 h y se prolonga bastante en presencia de insuficiencia

renal.

Los pacientes alérgicos a la penicilina toleran el aztreonam sin reacción.

En pacientes con antecedentes de anafilaxia por penicilina se puede usar

aztreonam para tratar las infecciones graves, como neumonía, meningitis y
septicemia causadas por microorganismos patógenos gramnegativos
susceptibles.
 INHIBIDORES DE LA LACTAMASA (ÁCIDO
CLAVULÁNICO, SULBACTAM Y TAZOBACTAM)

Ejercen una muy débil acción antibacteriana.

Son inhibidores potentes de muchas lactamasas β bacterianas, aunque no

todas, y pueden proteger a las penicilinas hidrolizables de la inactivación por
dichas enzimas. Las dosis son las mismas
administradas para los
Los tres inhibidores difieren ligeramente en sus aspectos farmacológicos, fármacos únicos, excepto que
estabilidad, potencia y actividad, pero esas diferencias suelen ser de escasa la recomendada de la
importancia terapéutica. piperacilina en la
combinación piperacilina-
Los inhibidores de la lactamasa β están disponibles sólo en combinaciones
tazobactam es de 3 a 4 g cada
fijas con penicilinas específicas.
6 h. Se hacen ajustes para la
Un inhibidor amplía el espectro de una penicilina siempre y cuando la insuficiencia renal con base
inactividad de ésta se deba a la destrucción por la lactamasa β y que el en el componente de
inhibidor sea activo contra la lactamasa β que se produce. penicilina.
Las indicaciones de combinaciones de penicilina-inhibidor de lactamasa β incluyen el
tratamiento empírico de infecciones causadas por una amplia variedad de microorganismos
patógenos potenciales en pacientes con inmunodepresión y con buena respuesta inmunitaria y
el de infecciones mixtas por microorganismos aerobios y anaerobios.
 CARBAPENÉMICOS

Posee un espectro de actividad más amplio que el de muchos otros antibióticos

lactámicos β.

Imipenem

Meropenem

Doripenem
Ertapenem

Los carbapenémicos penetran bien tejidos y líquidos, incluido el líquido

cefalorraquídeo. Todos se depuran por vía renal y la dosis debe reducirse en
pacientes con insuficiencia renal.

La experiencia clínica sugiere que los carbapenémicos también son el

tratamiento de elección para infecciones causadas por bacterias gramnegativas
productoras de lactamasa β de amplio espectro.
 EL IMIPENEM
Interrumpe la síntesis de la pared bacteriana y causa la muerte de
microorganismos susceptibles.

Es muy resistente a la hidrólisis por parte de la mayoría de las β-lactamasas.

La actividad del imipenem es excelente in vitro, contra muy diversos

microorganismos aerobios y anaerobios.

Farmacocinética
El imipenem no se absorbe cuando se administra por vía oral. Es hidrolizado
rápidamente

El imipenem y la cilastatina tienen una semivida ~1 h. Cuando se administra

junto con la cilastatina, en la orina se recupera ~70% del imipenem
administrado en forma de fármaco activo.

Reacciones adversas.
La náusea y el vómito son las reacciones adversas más frecuentes (1 a 20%). Dosis estándar
También han surgido convulsiones incluso en 1.5% de los pacientes, en Niños: 60 mg/kg/día iv c/6h.
particular cuando se administran dosis altas a personas con lesiones del SNC. Adultos: 250-500 mg iv c/6-8h
 MEROPENEM.

No necesita combinarse simultáneamente con la cilastatina, porque no es

sensible a la dipeptidasa renal.

Sus efectos tóxicos son similares a los del imipenem, excepto en que existe
menor posibilidad de que cause convulsiones (0.5% corresponde al
meropenem y 1.5% al imipenem).

su actividad se ejerce contra algunas cepas de Pseudomonas aeruginosa

resistente a imipenem, pero es menos activo contra cocos grampositivos.

Posee una vida media de 1h luego de la administración IV y de 1,5h luego de

la administración I.
La farmacocinética del meropenem responde al modelo monocompartimental. El
meropenem se excreta por filtración glomerular y por secreción tubular activa, de Reacciones adversas.
modo que 60 a 70% de la dosis se elimina por riñón en forma de droga inalterada. Diarrea, erupción cutánea,
náuseas, vómitos, flebitis, prurito,
Dosis estándar reacción en el sitio de la
Niños: 60 mg/kg/día c/8h. inyección, parestesia y cefalea. 
Adultos: 1 g iv c/8h
 DORIPENEM

Posee efecto bactericida contra bacterias aeróbicas y anaeróbicas tanto

grampositivas como gramnegativas.

Produciendo la inhibición de la síntesis parietal y llevando finalmente a la

muerte bacteriana. 

El antibiótico se elimina por vía renal sin modificaciones y su vida media es

de aproximadamente 1 hora.

Dosificación.
Por perfusión intravenosa (1 hora) 500mg cada 8 horas por períodos de 5 a 15
días según el tipo de sepsis. Se aplica diluido en 10ml de solución fisiológica
resultando una concentración de 50mg/ml.

Reacciones adversas.
Se han señalado ocasionalmente diarrea, cefalea, náuseas, rash cutáneo,
flebitis
 ERTAPENEM

Es un antimicrobiano, estructuralmente relacionado con los antibióticos

betalactámicos (penicilinas y cefalosporinas) que tiene un amplio espectro de
actividad in vitro contra bacterias grampositivas y gramnegativas, aerobias y
anaerobias.

Contraindicaciones.
Hipersensibilidad conocida a la droga y en los pacientes que han demostrado
reacciones anafilácticas a los betalactámicos.

No administrar a pacientes menores de 18 años de edad y durante el embarazo 

Dosificación. Dosis usual en adultos: vía endovenosa o intramuscular, 1g por

día, durante 3 a 14 días según el tipo de infección y el patógeno causal. Si la
administración es por vía intravenosa, la perfusión debe ser por un período de
30 minutos.
 MACRÓLIDOS

Los macrólidos son una clase de antibióticos que se usan a menudo para tratar
infecciones en personas que son alérgicas a las penicilinas.

los macrólidos son particularmente efectivos contra las bacterias que se

"esconden" en las propias células del cuerpo. Por tanto, los macrólidos pueden
usarse particularmente bien contra bacterias del grupo de Chlamydia o
mycoplasma.

Los macrólidos se adhieren a la Ribosomas y así evitar que otras sustancias

necesarias para la traducción de este material genético se acoplen a los
ribosomas. Esto detiene la formación de proteínas en las bacterias. Las
bacterias no pueden reproducir su material genético y el crecimiento celular se
detiene.
 ERITROMICINA

Inhibidora o bactericida, sobre todo en concentraciones altas,

para los microorganismos susceptibles.

Farmacocinética
La eritromicina base es destruida por el ácido gástrico y debe
administrarse con cubierta entérica. Los alimentos interfieren
con la absorción.

La semivida sérica por lo regular es de casi 1.5 h y 5 h en

pacientes con anuria.

No es necesario el ajuste para la insuficiencia renal. La

eritromicina no se elimina por diálisis.

Se excretan grandes cantidades de una dosis administrada en la

bilis y se pierden en las heces, y sólo 5% se elimina en la orina. Dosificación.
Adultos: la dosis usual es de 250mg cada 6
Reacciones adversas. horas
Las reacciones más frecuentes son gastrointestinales: malestar y
dolor cólico abdominal. Las náuseas, vómitos y diarreas se Dosis usual en pediatría: 15 a 50mg/kg/día
presentan con poca frecuencia con las dosis orales habituales. en dosis divididas (cada 12 horas)
 CLARITROMICINA

La claritromicina se deriva de la eritromicina por adición de un grupo metilo

y tiene mejor estabilidad de ácido y absorción oral, en comparación con la
eritromicina.

En comparación con la de la eritromicina, permite su dosificación cada 12 h.

La dosis recomendada es de 250 a 500 mg cada 12 h o 1 000 mg de la fórmula
de liberación prolongada una vez al día.

La claritromicina penetra bien en casi todos los tejidos, con concentraciones

iguales o mayores a las séricas.

La claritromicina se degrada en el hígado.

Una porción del fármaco activo y su metabolito principal se eliminan en la
orina y se recomienda la disminución de la dosis (p. Ej., Una dosis de carga de
500 mg y después 250 mg una o dos veces al día) en pacientes con eliminación
de creatinina menor de 30 ml/min.

Las ventajas de la claritromicina en comparación con la eritromicina son la

menor incidencia de intolerancia gastrointestinal y la dosificación menos
frecuente.
 AZITROMICINA

La azitromicina, un compuesto macrólido con un anillo de lactona de 15

átomos, se deriva de la eritromicina por la adición de un nitrógeno metilado en
el anillo de lactona.

Su espectro de actividad, mecanismo de acción y aplicaciones clínicas son

similares a los de la claritromicina.

Una dosis de 500 mg de azitromicina produce concentraciones séricas

relativamente bajas, de casi 0.4 μg/ml; no obstante, penetra muy bien en casi
todos los tejidos (excepto el líquido cefalorraquídeo) y células fagocíticas

El fármaco se libera con lentitud desde los tejidos (semivida hística de dos a
cuatro días) para dar lugar a una semivida de eliminación de casi tres días.
Dosis estándar
La azitromicina se absorbe con rapidez y se tolera bien por vía oral; debe Niños: 10 mg/kg/día
administrarse 1 h antes o 2 h después de las comidas. vo/iv c/24h.
Los antiácidos de aluminio y magnesio no alteran la biodisponibilidad, pero Adultos: 500 mg vo/iv
retardan la absorción y disminuyen la concentración sérica máxima. c/24h.