 Antimicrobianos:

Loa antimicrobianos se utilizan frente a patógenos, microorganismos, principalmente en

bacterias. También contra hongos, contra virus, protozoo y parásitos (gusanos tipo planos y
redondos)

Clasificación antimicrobiana: Según tipo de organismo al cual atacan.

o Antibióticos: Bacterias
o Antimicóticos: Hongos
patógenos
o Antiparasitarios: Parásitos
Divididos en Anti protozoarios
y Antihelmínticos (gusanos)
o Antivirales: virus

 Antibacterianos:
 clasificación según mecanismo de acción que ejercen frente a una bacteria al cual
atacan y según estructura química la cual pertenecen

 BETALACTÁMICOS: antibióticos inhibidores de la síntesis de la pared celular

 MACRÓLIDOS- AMINOGLUCÓSIDOS-TETRACICLINAS-CLORANFENICOL-CLINDAMICINA-
ESTREPTOGRAMINAS: antibióticos que afectan la síntesis de proteínas.
 QUINOLONAS-FLUOROQUINOLONAS: antibióticos que afectan la síntesis de ADN.
 POLIMIXINA E: antibióticos alteran la estabilidad (destruyen) de la membrana plasmáticas.
 ANSAMICINAS: antibióticos que afectan la síntesis de ARN
 SULFONAMIDAS- TRIMETOPRIMA: antibióticos que alteran enzima en rutas metabólicas
 Inhibidores de la síntesis de la pared celular
 BETALACTÁMICOS: OENICILINAS, AMPICILINAS, AMOXICILINAS Y CEFALOSPORINAS.

La pared celular es muy importante en las bacterias porque ayuda a controlar el contacto con
medio externo y de que hayan cambios bruscos de sustancias.
Lo que hacen los inhibidores de la síntesis de la pared celular es precisamente inhibir su
construcción.
 Hay una enzima llamada transpeptidasa que se dedica a construir la pared celular y a esa
enzima es inhibirla
La penicilina la bloquea impidiendo que siga construyendo la pared celular. La pared celular es
especialmente sensible en etapa de crecimiento de la bacteria porque tiene que ir
reconstruyéndose o después de la división celular (porque tiene que generarse una nueva
pared celular)
Sin pared celular la bacteria queda expuesta al medio externa, su membrana es incapaz de
regular mucho lo que le está pasando al exterior. Por lo tanto, la bacteria termina muriendo.

 Inhibidores de la síntesis de proteínas

 MACRÓLIDOS- AMINOGLUCÓSIDOS-TETRACICLINAS-CLORANFENICOL-
CLINDAMICINA-ESTREPTOGRAMINAS

Primero recordar ¿qué es la síntesis de proteínas?

La síntesis de proteínas es la construcción de proteínas a partir del ARN mensajeros.

Hay un proceso de transcripción (que es cuando el ADN

es transcrito a ARN) y un proceso que se llama
traducción.
Este tipo de fármaco interviene en el proceso de
traducción bloqueando algunos sitios activos en los
cuales se posicionan algunas unidades o partes que
trabajan en la traducción, inhibir los ribosomas o la unión
del ARN de transferencia. Se puede decir que este tipo de
fármaco bloquea la traducción, Se dedican a detener la
traducción.
 Ejemplo:
los aminoglucósidos pueden
inhibir o dañar la estructura
de los ribosomas en la
subunidad 30S.
Las tetraciclinas pueden
ocupar el sitio activo al cual
debería unirse el ARN de
transferencia, impidiendo
que este se una. O también
pueden inhibir algunas
enzimas que son las que
traspasan químicamente las
cadenas de aminoácidos en formación a un nuevo ARN de transferencia (como en la
ilustración superior).

Varios fármacos son capaces de atacar la traducción de diferentes maneras, pero el resultado
es el mismo, proteínas deficientes o proteínas incompletas (generando una mutación hacia
proteína provocando una proteína no funcional o incompleta)

Importante: la toxicidad existe en este tipo de fármaco, pero su unión básicamente a

ribosomas en el proceso de traducción de tipo procarionte no suele dañar el ARN o traducción
en mamíferos.

 Inhibidores de la replicación (síntesis) del ADN.

 QUINOLONAS Y FLUROQUINOLINAS
Las QUINOLONAS Y
FLUROQUINOLINAS lo que
hacen es dañar o interrumpir
la acción de una enzima
llamada topoisomerasas de
tipo II, cuya actividad es
importante en la replicación,
ya que le da estabilidad al
ADN. Al no haber estabilidad
en el ADN este se rompe, no
logra la replicación y la
bacteria finalmente muere.
 Inhibidores metabólicos.
 SULFONAMIDAS, TRIMETOPRIMA

Los inhibidores metabólicos

como las sulfonamidas es
bloquear diversas etapas de
la formación de ácido fólico.
El ácido fólico es un
importante propulsor de
nucleótidos y los
nucleótidos son parte de la
formación del ARN Y ADN.
Lo que hacen
principalmente es bloquear enzimas en diferentes etapas.

Las sulfonamidas son cadenas de reacciones mas arribas que la trimetoprima, pero el efecto
final es el mismo, no habrá producción de nucleótidos.

Este tipo de antibióticos entra a la bacteria e inhiben las cadenas de reacciones químicas
metabólicas. Y al inhibir estas enzimas lo que va a lograr finalmente es que no se formen ni timina,
ni adenina ni guanina y por lo tanto, el ARN y ADN no se formarán normalmente.

El punto o la enzima que es inhibida por

cada uno de estos antibióticos,
impidiendo entonces la generación final
de estos nucleótidos.
 Inhibidores de la síntesis de ARN
 ANSAMICINAS (ESTREPTOVARICINAS Y RIFAMICINAS)

La replicación de ARN es otra parte

de las fosfoproteínas, es parte del
proceso de transcripción y ahí se
genera una fibra de ARN a partir de
un molde de ADN (se copia parte
del ADN no todo) y este ARN pasa
a llamarse ARN mensajero debido a
la maduración y va a hacer quien
va a generar luego la traducción en
la síntesis de proteínas.

Lo que hacen este tipo de antibióticos es inhibir

la enzima de ARNpolimerasa que es
precisamente que fabrica al ARN, a través de la
copia de un segmento de ADN, o sea es la
enzima encargada de construir el ARN. Si esta
enzima de bloquea no habrá ARNmensajero y si
no hay ARNmensajero no va a ver traducción y
si no hay traducción no habrá síntesis de
proteínas. Por lo tanto, se está bloqueando la
producción de nuevas proteínas bacterianas
 Fármacos que rompen la membrana celular bacteriana.
 POLIMIXINA E

Este tipo de fármacos son los detergentes, o sea, tienen características anfipáticas un grupo polar
y a polar. Pueden entrar en contacto tanto con el agua como con los lípidos. Y Extracción lo hace
funcionar como detergentes que logran desestabilizar la membrana celular (degradarla o
romperla)

ilustración:

La membrana bacteriana finalmente

colapsa y se va disgregando,
permitiendo la salida del contenido
bacteriano y la entrada de
sustancias del medio externo de
manera no contralada, provocando
el colapso de la bacteriana y
probablemente su muerte.

Este tipo de fármaco generalmente

son utilizados como última opción por su alta toxicidad y porque también son capaces de afectar el
sistema nervioso

 Además de los mecanismos de acción o grupos químicos hay otras cualidades que podemos
caracterizar a los antibióticos: BACTERICIDAS Y BATERIOSTÁTICOS.

BACTERICIDAS: sustancias o antibióticos que son capaces de eliminar a las bacterias

BACTERIOSTATICOS: solamente impiden la reproducción o replicación. Mantienen controlada a la
población.
 Algunos fármacos son específicamente
bacteriostáticos o bactericidas, sin
embargo, pueden existir otros con ambos,
en función de su dosis.
En dosis menores pueden producir un
efecto bacteriostático y en dosis mas altas
producir un efecto bactericida

 Otro tipo de cualidad es el ESPECTRO DE

ACCIÓN DE LOS ANTIBIOTICOS.
 Se pueden clasificar como antibióticos de AMPLIO ESPECTRO y ESPECTRO REDUCIDO
 Espectro intermedio

Amplio espectro: Agentes farmacológicos que son capaces de eliminar o combatir distintas
especies de bacterias y cepas (organismos de la misma especie en el caso de las bacterias, pero
que presentan ciertas diferencias genéticas suficientemente amplias como para clasificarlos en un
grupo ligeramente aparte). Los antibióticos de AE generalmente atacan tanto a bacterias Gram (+)
como Gram (-).
Espectro Reducidos: atacan a muy pocas especies (pocas cepas dentro de las especies) y
generalmente solo van a atacar a un solo grupo, ya sea, Gram (+) o Gram (-)

 Efectos adversos generales de los antibióticos (específicos)

 RESISTENCIA: capacidad de la bacteria de evadir la acción del antibiótico.

Hay mecanismo que impiden la penetración del fármaco ya sea, mejorando las características de la
pared celular o de la membrana celular.

Mecanismos que bombean el fármaco hacia el exterior las llamadas bombas de flujo
Mecanismos enzimáticos internos que alteran al fármaco y lo inactivan (son enzimas)
Mecanismo que cambian, modifican o protegen sitios activos donde normalmente se une el
fármaco para alterar la función bacteriana y ahora están protegidos, impidiendo entonces que las
bacterias sean dañadas.
La resistencia es una característica innata de las bacterias que una vez que son tratadas con
antibióticos suelen aparecer en las poblaciones

 Daño en la flora bacteriana.

 principalmente en el sistema digestivo y en el caso de las mujeres está el microbiota
vaginal.

Los antibióticos de alto espectro

principalmente son capaces de
dañar a todo tipo de bacterias, por
lo tanto, reducen o eliminan ambos
microbiotas, generando un
desequilibrio y diferentes tipos de
problemas, entre ellos, el ataque de
agentes patógenos oportunistas
como hongos => cándidas albicans
(en el caso de las mujeres
candidiasis vaginal)

Y también suelen dañar el sistema digestivo provocando problemas intestinales, diarrea y

problemas de intolerancia.

Después de un tratamiento con antibióticos es importante recuperar la flora intestinal y

vaginal.