Sección IV: VÍAS DE ADMINISTRACIÓN

EXTRAVASCULAR: ASPECTOS
BIOFARMACÉUTICOS Y FARMACOCINÉTICOS

Tema 12. Vías de administración parenteral

extravascular

Profa. Mónica Millán Jiménez Curso 2022/23

 Vía parenteral

VÍA APLICACIONES

Vía intravascular
Intravenosa Efectos sistémicos
Intracardiaca Efecto local (urgencias)
Intraarterial Efecto local (tejidos)
Intraosea Efectos sistémicos
Intrarraquidea Efecto local (SNC)

Vía extravascular
Epidural Efecto local (SNC)
Intraperitoneal Efectos locales y sistémicos
Intrapleural Efecto local (sepsis)
Intraarticular Efecto local (sinovial)
Intramuscular Efectos sistémicos
Subcutanea Efectos sistémicos
Intradérmica Anestesia local, vacunas

Profa. Mónica Millán Jiménez Curso 2022/23

 Absorción

• Proceso por el cual un fármaco •Características fisico-químicas del fármaco

pasa a la circulación sistémica, •Tipo vía administración
atravesando membranas •Tipo membrana
biológicas
•Tipo de transporte a través membrana

Tipo de transporte a través membrana

 Vía paracelular: Difusión a través de los espacios intercelulares (glomérulos, capilares)
 Paso a través de la membrana celular (mecanismos de absorción):
A. A. Difusión pasiva a través de los lípidos de la membrana celular (depende del área,
gradiente, coeficiente difusión, lìposolubilidad)
B. B. Difusión a través de poros
C. C. Mediado por transportador (específico, saturable)
D. - Activo (en contra de gradiente, gasto de E)
E. - Facilitado (a favor de gradiente, no gasto E)
F. D. Pinocitosis y fagocitosis
G. E. Transporte por pares de iones

Profa. Mónica Millán Jiménez Curso 2022/23

 Absorción
Vías de administración y lugares de absorción
VÍAS DE LUGAR DE TIPO DE
ADMINISTRACIÓN ADMINISTRACIÓN ESTRATO
parenteral IV Ninguno -----
parenteral EV (sc, im) Endotelio capilar unicelular simple plano
oral Epitelio gástrico, intestinal y unicelular simple cilíndrico ciliado
cólico
sublingual Epitelio bucal unicelular simple cilíndrico
nasal Epitelio nasal unicelular simple cilíndrico ciliado

oftálmica Epitelio de la conjuntiva y unicelular simple cilíndrico

córnea
pulmonar Epitelio de tracto digestivo y unicelular simple cilíndrico ciliado
alveolos
rectal Epitelio rectal unicelular simple cilíndrico
tópica Epidermis (piel) Pluricelular plano estratificado
queratinizado
vaginal Epitelio vaginal Pluricelular plano estratificado no
queratinizado
ótica Epitelio ótico Pluricelular plano estratificado no
queratinizado

Profa. Mónica Millán Jiménez Curso 2022/23

 Vía parenteral (extravascular)

MECANISMO DE ABSORCIÓN PARENTERAL

dQa • Difusión pasiva

  k a  Qa • Difusión convectiva (filtración)
dt
• Qa: cantidad de fármaco a un tiempo dado posterior a la administración.
• dQa/dt: velocidad de desaparición del fármaco del depósito parenteral.
• Ka: conjunto de constantes para un mismo lugar de administración y un fármaco
dado. Directamente proporcional a: i) coeficiente de difusión, ii) coeficiente de
reparto del fármaco entre membrana y depósito acuoso y iii) la superficie total
disponible de membrana o poro. Inversamente proporcional a: i) longitud de los
poros, ii) el espesor de la membrana en el lugar de absorción y iii) viscosidad del
medio).

Profa. Mónica Millán Jiménez Curso 2022/23

 Vía parenteral (extravascular)

VÍA INTRAMUSCULAR
Velocidad de absorción: depende principalmente de la irrigación de la zona
Inyecta músculo  formación depósito  dispersa hasta capilares
• Soluciones: acuosas u oleosas
• Suspensiones (vacuna tétano)

• Poco dolorosa
• + volumen (depende del lugar)
• Absorción rápida
• Glúteos (5-7 ml)
• Deltoides (2 ml)
• Músculo exterior del muslo (niños: 0,5 ml, adultos: 5 ml)
A veces BD incompleta:
• precipitación en el depósito parenteral (diazepam, fenitoina, ampicilina, digoxina)
• metabolismo local (enz tisulares): (digoxina, calcitonina, interferón beta)

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 Vía parenteral (extravascular)

VÍA INTRAMUSCULAR
VELOCIDAD E INTENSIDAD DE ABSORCIÓN
FACTORES: ORGANISMO, LUGAR ADMINISTRACIÓN Y FÁRMACO

Cantidad de masa muscular, riego

sanguíneo, pacientes obesos (absorción
irregulares al poseer más grasas), etc.

Fenobarbital se absorbe peor

en niños tras inyección im.

A mayor temperatura mayor

velocidad de absorción
A mayor flujo, mayor absorción.
Aumenta con el ejercicio
• Masaje, rubefacientes y vasodilatadores (metacolina)
aumentan la absorción.
• Vasoconstrictores (noradrenalina) favorecen la acción local,
disminuye la absorción (anestésicos en odontología).
• Ciertas afecciones modifican el flujo sanguíneo: hipotensión,
afecciones cardiacas, etc.
Profa. Mónica Millán Jiménez Curso 2022/23
 Vía parenteral (extravascular)

VÍA INTRAMUSCULAR
VELOCIDAD E INTENSIDAD DE ABSORCIÓN
FACTORES: ORGANISMO, LUGAR ADMINISTRACIÓN Y FÁRMACO

Las sustancias hidrófobas la

atraviesan mucho mejor que las
hidrófilas

El volumen limitado (2-5 ml).

Concentración: la atropina se absorbe
mejor más concentrada (menor volumen).
La mayoría son acuosos. A veces oleosos.
Si son miscibles con el agua, son rápidamente
absorbidos del sitio de inyección.
Pm3000 absorción rápida
Pm>3000  absorción o bien vía linfática
Influye en la solubilidad del fármaco.
Si precipita puede redisolverse
lentamente (acción prolongada o
ausencia terapéutica).
Soluciones: aumenta volumen
disolvente, soluciones tamponadas
(dolor si el pH no es el fisiológico).
Condiciona la velocidad de difusión del fármaco.
Hialuronidasa para  viscosidad.

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 Vía parenteral (extravascular)

VÍA INTRAMUSCULAR
VELOCIDAD E INTENSIDAD DE ABSORCIÓN
INFLUENCIA F.F.
-  Solución acuosa
(Velocidad de difusión)
• Macromoléculas hidrosolubles
Solución acuosa (CMC) ( velocidad de absorción)
• Aumento de la viscosidad
• Soluc. hidro-orgánica • Complejos pocos solubles con PA
• Soluc. acuosa + viscosizantes
Suspensión acuosa
Suspensión acuosa
- Prolonga la acción   tamaño partícula
• Susp. acuosa + viscosizantes -  100 m inyección difícil y dolorosa
- Adición macromoléculas hidrófilas
Solución oleosa duración


- Suspensión tixotrópica
• Soluc. oleosa + jabones metálicos
- Suspensión oleosa
• Susp. oleosa + jabones metálicos

Profa. Mónica Millán Jiménez Curso 2022/23

 Vía parenteral (extravascular)

VÍA SUBCUTÁNEA
Hipodérmicas
• Soluciones acuosas y suspensiones (0,5-2 ml)
• Infusión solución acuosa (500-1500 ml/día)
• Implantes

• Velocidad absorción: • Fácil acceso y poco

Poco vascularizada problemática
• Altamente inervada • Insulina, vacunas,
heparina, analgésicos,
anticuerpos
Pm capilares monoclonales)
Pm v.linfáticos

• Hialuronidasa
• Rubefaciente
• Vasoconstrictores
• Vasodilatadores

Profa. Mónica Millán Jiménez Curso 2022/23

 Vía parenteral (extravascular)

VÍA SUBCUTÁNEA
Implantes
 Cirugía menor y anestesia local o
 Utilización de jeringas especiales con el implante
precargado

• Biodegradables
– FF convencionales (comprimidos,
pellets, etc.)
• No biodegradables
– Dispositivos con varias FF convencionales
– Bombas de L.C.
• recargables
• no recargables

Profa. Mónica Millán Jiménez Curso 2022/23

 Vía parenteral (extravascular)

VÍA INTRADÉRMICA

• Absorción lenta (dermis poco irrigada)

• Poco volumen (0.1-0.5 ml)
• Aguja corta muy tendida
• Pruebas alergias, antígenos, anestesia local

Prueba tuberculina o Mantoux

Profa. Mónica Millán Jiménez Curso 2022/23

 Vía parenteral (extravascular)

ADMINISTRACIÓN EPIDURAL

• Es la inyección en el espacio epidural (entre la

duramadre y la cara interna del canal espinal).
• Altamente vascularizado. Contiene arterias, venas y
grasa. Resultados bastante variables (30 – 70 %
efectividad) y puede existir retraso en la aparición del
efecto farmacológico (el fármaco debe filtrar a través de
la grasa y las venas para alcanzar las raíces nerviosas.
Importante la lipofilia del fármaco).
• Se introduce la aguja y a continuación un catéter a
través de ella.
• Volúmenes: 10-20 ml.
• Se fija el catéter y se puede administrar el fármaco
de manera continua o en forma de bolo:
– anestésicos: bupivacaína
– antiinflamatorios: metilprednisolona

Profa. Mónica Millán Jiménez Curso 2022/23

 Vía parenteral (extravascular)
ADMINISTRACIÓN INTRATECAL O
INTRARRAQUIDEA
• Es la inyección en el espacio subaracnoide o intratecal: líquido cefalorraquídeo
(membranas piamadre y aragnoide) de naturaleza hidrófila.
• Accede directamente al líquido cefalorraquídeo y alcanza sin dificultad las raíces
nerviosas. Menor dosis que con la epidural
• La colocación de catéteres permanentes puede conllevar
complicaciones: técnica combinada epidural-intratecal.
• Volúmenes: 1-4 ml.
• Usos: dolor crónico, anestesia. Antibióticos, antifúngicos,
antivirales y antineoplásicos: enfermedades localizadas SNC.
 Vía parenteral (extravascular)

ADMINISTRACIÓN INTRAARTICULAR

• Inyección en los espacios intraarticulares (líquido sinovial)

• Utilidad: artritis, osteoartrititis, sinovitis traumática, bursitis
• Administración: antiinflamatorios, anestésicos,
antibióticos, analgésicos, radiofármacos
• Corticoides más utilizados: betametasona y acetato de
metilprednisolona (más insoluble por lo que duración de
acción más prolongada). Infiltraciones de en la rodilla:
acetónido de triamcinolona en artritis reumatoide, menos
soluble, efecto de meses.

Profa. Mónica Millán Jiménez Curso 2022/23