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ACCIÓN Y MECANISMO risperidona

ACCIÓN Y MECANISMO risperidona

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ACCIÓN Y MECANISMO La risperidona es un agente antipsicótico, derivado benzoisoxazólico, emparentado estructuralmente con las butirofenonas.

Es un antagonista altamente selectivo de los receptores de la serotonina (5-hidroxitriptamina, 5-HT) 5-HT2 y los receptores de la dopamina D2. FARMACOCINÉTICA Vía oral: Su biodisponibilidad es del 75%, alcanzando la concentración sérica máxima al cabo de 1 h. Los alimentos no reducen ni retrasan la absorción oral. El tiempo preciso para que aparezca la acción es de 1-3 h y la duración de la misma es de 24 h. El grado de unión a proteínas plasmáticas es del 80-90%. Es metabolizado en 30-70% en el hígado (dependiendo de estado metabolizador del paciente: lento o rápido), dando lugar a un metabolito (9-hidroxi-risperidona) de igual potencia que la risperidona. Es eliminado mayoritariamente con la orina, en un 40% en forma de fracción activa (risperidona más metabolito activo). Su semivida de eliminación es de 3 h. Los pacientes con insuficiencia renal presentan una mayor semivida de eliminación del metabolito activo. Los pacientes con insuficiencia hepática tienen una fracción activa libre plasmática mayor (23%, frente a 15%). INDICACIONES - Psicosis esquizofrénicas: agudas y crónicas. Alivio de los síntomas afectivos (depresión, sentimientos de culpabilidad, ansiedad) asociados a la esquizofrenia. Psicosis en que los síntomas positivos (alucinaciones, delirios, transtornos del pensamiento, hostilidad, recelo) y/o síntomas negativos (personalidad embotada, aislamiento social y emocional, pobreza del lenguaje) sean notables. - Demencia: demencia con marcados síntomas psicóticos (delirio y alucinaciones) o alteraciones conductales tales como agresión (arrebatos verbales y violencia física) o trastornos de la actividad (agresión y decambulación). CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES Contraindicaciones - Alergia a risperidona. Precauciones [ISQUEMIA CEREBRAL]: En pacientes con demencia aumenta el riesgo de episodios isquémicos cerebrales, entre los que se incluyen accidentes cerebrovasculares, algunos de ellos de desenlace mortal. El análisis de seis estudios controlados con placebo realizados en pacientes mayores de 65 años de edad diagnosticados de demencia, muestran una incidencia de acontecimientos adversos cerebrovasculares de 3,3 % (33/989) en el grupo tratado con risperidona y de 1,2 % (8/693) en el grupo de pacientes que recibieron placebo. Por tanto, risperidona triplica el riesgo de episodios isquémicos cerebrales en esta población. No se apreciaron diferencias estadísticamente

Si aparecen signos o síntomas sugerentes del síndrome neuroléptico maligno tales como hipertermia. taquicardia. Se deberá de realizar una vigilancia aún más estrecha a aquellos pacientes con antecedentes de episodios isquémicos cerebrales. Dado que el potencial de risperidona para inducir síntomas extrapiramidales es más bajo que el de los neurolépticos clásicos. . la cual se caracteriza por movimientos rítmicos involuntarios. Para reducir el riesgo de hipotensión se aconseja seguir las recomendaciones de ajuste gradual de la dosis. puede manifestar hipotensión ortostática. deberá suspenderse el tratamiento de todos los fármacos antipsicóticos. debe ajustarse la dosis al grado funcional del mismo.[DISCINESIA TARDÍA]: Los fármacos con propiedades antagonistas del receptor de la dopamina han sido relacionados con la inducción de discinesia tardía. deberá considerarse la suspensión del tratamiento con todos los fármacos antipsicóticos.[INSUFICIENCIA RENAL]: dado que se elimina mayoritariamente por vía renal. Evitar el consumo de bebidas alcohólicas. pulso errático.[ENFERMEDAD DE PARKINSON]: que puede aumentar el riesgo de Síndrome Neuroléptico Maligno o empeorar los síntomas de la enfermedad de Parkinson. rigidez muscular.significativas en lo que respecta a mortalidad por cualquier causa. . . alteraciones de la conciencia y aumento de los niveles de creatín-fosfoquinasa (CPK). complejo sintomático potencialmente mortal (que cursa con hipertermia.[SINDROME NEUROLÉPTICO MALIGNO]: la administración de antipsicóticos se ha asociado a síndrome neuroléptico maligno. diaforesis. Si se manifestase hipotensión debe considerarse una reducción de la dosis. . rigidez muscular. INTERACCIONES E INTERFERENCIAS ANALÍTICAS . el riesgo de inducir discinesia tardía se reduce en comparación con estos últimos.).[EPILEPSIA]: debido a la posibilidad de disminuir el umbral convulsivo. se recomienda precaución sobre todo en pacientes de alto riesgo. etc. inestabilidad autonómica. . incluido risperidona y se enviará urgentemente al paciente a un centro hospitalario. especialmente durante el periodo inicial de ajuste de dosis.[INSUFICIENCIA HEPÁTICA]: dado que se metaboliza mayoritariamente en el hígado. [DESHIDRATACIÓN] o [HIPOVOLEMIA]): debido a su actividad alfa bloqueante. Si aparecen signos y síntomas de discinesia tardía.Alteraciones cardiovasculares [INSUFICIENCIA CARDIACA] o [INSUFICIENCIA CORONARIA]. . debe ajustarse la dosis al grado funcional renal. . [POSTINFARTO DE MIOCARDIO]. Se ha comunicado la aparición de síntomas extrapiramidales como un posible factor de riesgo en el desarrollo de la discinesia tardía. alteración de la conciencia. fundamentalmente de la lengua y/o cara.

Hematológicos: Muy raros: aumento del recuento leucocitario. [DOLOR ABDOMINAL].Psicológicos/psiquiátricos: (1-10%): [DEPRESIÓN]. [TRASTORNOS DE LA VISIÓN]. confusión. [TROMBOPENIA]. Raras: [HIPERSALIVACIÓN]. [EXTRAPIRAMIDALES.. debido a la incidencia de efectos adversos. con somnolencia.Sales de litio (carbonato de litio): hay algún estudio en el que se ha registrado potenciación de la toxicidad.1%): [DISCINESIA TARDÍA]. [ANSIEDAD].Neurológicos: (1-10%): [CEFALEA]. . La risperidona puede alterar los valores de las siguientes determinaciones analíticas: sangre: aumento (biológico) de aldosterona y prolactina.Digestivos: (<1%): [DISPEPSIA]. [INSOMNIO] . EFECTOS ADVERSOS La risperidona produce efectos adversos frecuentemente. por probable inhibición de su metabolismo hepático. [NERVIOSISMO]. (<1%): [AGITACIÓN]. SÍNTOMAS]. . por antagonismo a nivel dopaminérgico.Levodopa: hay estudios con clorpromazina en los que se ha registrado aumento de la toxicidad e inhibición mutua de sus efectos. aunque en la mayoría de los casos son de naturaleza leve y transitoria. por posible desplazamiento de su unión a proteínas plasmáticas. (<1%): [NEUTROPENIA]. .Cardiovasculares: (<1%): [HIPOTENSIÓN ORTOSTÁTICA] y [TAQUICARDIA] refleja a la hipotensión. con posible potenciación de su acción y/o toxicidad. episodios de [ISQUEMIA CEREBRAL] en pacientes con demencia (véanse precauciones). . [ASTENIA]. .Fenitoína: hay algún estudio en el que se ha registrado potenciación de la toxicidad de risperidona. [ESTREÑIMIENTO] y [NÁUSEAS].Carbamazepina: hay algún estudio en el que se ha registrado disminución en los niveles plasmáticos del metabolito activo de risperidona (9-hidroxirisperidona).Clozapina: hay algún estudio en el que se ha registrado aumento de los niveles plasmáticos (75%) de clozapina. o [PRESIÓN ARTERIAL ELEVADA]. [SOMNOLENCIA]. (<0. . [MAREO]. . [VÓMITOS]. . con aparición de distonía. con posible descenso de su eficacia terapéutica. [REDUCCIÓN DE LA CONCENTRACIÓN]. . delirio y fiebre. [SÍNDROME NEUROLÉPTICO MALIGNO]. El 2-5% de los pacientes tratados con este medicamento se ven obligados a suspender el tratamiento. . [APATÍA].

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