ACCIÓN Y MECANISMO La risperidona es un agente antipsicótico, derivado benzoisoxazólico, emparentado estructuralmente con las butirofenonas.

Es un antagonista altamente selectivo de los receptores de la serotonina (5-hidroxitriptamina, 5-HT) 5-HT2 y los receptores de la dopamina D2. FARMACOCINÉTICA Vía oral: Su biodisponibilidad es del 75%, alcanzando la concentración sérica máxima al cabo de 1 h. Los alimentos no reducen ni retrasan la absorción oral. El tiempo preciso para que aparezca la acción es de 1-3 h y la duración de la misma es de 24 h. El grado de unión a proteínas plasmáticas es del 80-90%. Es metabolizado en 30-70% en el hígado (dependiendo de estado metabolizador del paciente: lento o rápido), dando lugar a un metabolito (9-hidroxi-risperidona) de igual potencia que la risperidona. Es eliminado mayoritariamente con la orina, en un 40% en forma de fracción activa (risperidona más metabolito activo). Su semivida de eliminación es de 3 h. Los pacientes con insuficiencia renal presentan una mayor semivida de eliminación del metabolito activo. Los pacientes con insuficiencia hepática tienen una fracción activa libre plasmática mayor (23%, frente a 15%). INDICACIONES - Psicosis esquizofrénicas: agudas y crónicas. Alivio de los síntomas afectivos (depresión, sentimientos de culpabilidad, ansiedad) asociados a la esquizofrenia. Psicosis en que los síntomas positivos (alucinaciones, delirios, transtornos del pensamiento, hostilidad, recelo) y/o síntomas negativos (personalidad embotada, aislamiento social y emocional, pobreza del lenguaje) sean notables. - Demencia: demencia con marcados síntomas psicóticos (delirio y alucinaciones) o alteraciones conductales tales como agresión (arrebatos verbales y violencia física) o trastornos de la actividad (agresión y decambulación). CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES Contraindicaciones - Alergia a risperidona. Precauciones [ISQUEMIA CEREBRAL]: En pacientes con demencia aumenta el riesgo de episodios isquémicos cerebrales, entre los que se incluyen accidentes cerebrovasculares, algunos de ellos de desenlace mortal. El análisis de seis estudios controlados con placebo realizados en pacientes mayores de 65 años de edad diagnosticados de demencia, muestran una incidencia de acontecimientos adversos cerebrovasculares de 3,3 % (33/989) en el grupo tratado con risperidona y de 1,2 % (8/693) en el grupo de pacientes que recibieron placebo. Por tanto, risperidona triplica el riesgo de episodios isquémicos cerebrales en esta población. No se apreciaron diferencias estadísticamente

Para reducir el riesgo de hipotensión se aconseja seguir las recomendaciones de ajuste gradual de la dosis. [POSTINFARTO DE MIOCARDIO]. puede manifestar hipotensión ortostática.). taquicardia. Dado que el potencial de risperidona para inducir síntomas extrapiramidales es más bajo que el de los neurolépticos clásicos. [DESHIDRATACIÓN] o [HIPOVOLEMIA]): debido a su actividad alfa bloqueante. diaforesis. la cual se caracteriza por movimientos rítmicos involuntarios. debe ajustarse la dosis al grado funcional del mismo. el riesgo de inducir discinesia tardía se reduce en comparación con estos últimos.[DISCINESIA TARDÍA]: Los fármacos con propiedades antagonistas del receptor de la dopamina han sido relacionados con la inducción de discinesia tardía. rigidez muscular. Se deberá de realizar una vigilancia aún más estrecha a aquellos pacientes con antecedentes de episodios isquémicos cerebrales. alteración de la conciencia. . Si aparecen signos o síntomas sugerentes del síndrome neuroléptico maligno tales como hipertermia. . . inestabilidad autonómica. .[EPILEPSIA]: debido a la posibilidad de disminuir el umbral convulsivo. alteraciones de la conciencia y aumento de los niveles de creatín-fosfoquinasa (CPK). deberá considerarse la suspensión del tratamiento con todos los fármacos antipsicóticos. especialmente durante el periodo inicial de ajuste de dosis. etc. INTERACCIONES E INTERFERENCIAS ANALÍTICAS .Alteraciones cardiovasculares [INSUFICIENCIA CARDIACA] o [INSUFICIENCIA CORONARIA].significativas en lo que respecta a mortalidad por cualquier causa. . Si aparecen signos y síntomas de discinesia tardía. incluido risperidona y se enviará urgentemente al paciente a un centro hospitalario. rigidez muscular. . Si se manifestase hipotensión debe considerarse una reducción de la dosis. .[ENFERMEDAD DE PARKINSON]: que puede aumentar el riesgo de Síndrome Neuroléptico Maligno o empeorar los síntomas de la enfermedad de Parkinson.[INSUFICIENCIA RENAL]: dado que se elimina mayoritariamente por vía renal. complejo sintomático potencialmente mortal (que cursa con hipertermia. se recomienda precaución sobre todo en pacientes de alto riesgo. pulso errático. deberá suspenderse el tratamiento de todos los fármacos antipsicóticos.[INSUFICIENCIA HEPÁTICA]: dado que se metaboliza mayoritariamente en el hígado. fundamentalmente de la lengua y/o cara.[SINDROME NEUROLÉPTICO MALIGNO]: la administración de antipsicóticos se ha asociado a síndrome neuroléptico maligno. Se ha comunicado la aparición de síntomas extrapiramidales como un posible factor de riesgo en el desarrollo de la discinesia tardía. Evitar el consumo de bebidas alcohólicas. debe ajustarse la dosis al grado funcional renal.

aunque en la mayoría de los casos son de naturaleza leve y transitoria. con somnolencia. (<0. . . con aparición de distonía.Digestivos: (<1%): [DISPEPSIA]. La risperidona puede alterar los valores de las siguientes determinaciones analíticas: sangre: aumento (biológico) de aldosterona y prolactina.Psicológicos/psiquiátricos: (1-10%): [DEPRESIÓN]. . [ASTENIA]. . EFECTOS ADVERSOS La risperidona produce efectos adversos frecuentemente. [MAREO]. con posible descenso de su eficacia terapéutica.1%): [DISCINESIA TARDÍA]. [REDUCCIÓN DE LA CONCENTRACIÓN]. . (<1%): [NEUTROPENIA].Clozapina: hay algún estudio en el que se ha registrado aumento de los niveles plasmáticos (75%) de clozapina. [SOMNOLENCIA]. Raras: [HIPERSALIVACIÓN].Hematológicos: Muy raros: aumento del recuento leucocitario. .Sales de litio (carbonato de litio): hay algún estudio en el que se ha registrado potenciación de la toxicidad. por posible desplazamiento de su unión a proteínas plasmáticas. por antagonismo a nivel dopaminérgico. . [INSOMNIO] . debido a la incidencia de efectos adversos. confusión. [SÍNDROME NEUROLÉPTICO MALIGNO]. [NERVIOSISMO].Fenitoína: hay algún estudio en el que se ha registrado potenciación de la toxicidad de risperidona. episodios de [ISQUEMIA CEREBRAL] en pacientes con demencia (véanse precauciones). [EXTRAPIRAMIDALES. . [DOLOR ABDOMINAL]. o [PRESIÓN ARTERIAL ELEVADA]. [TROMBOPENIA].Carbamazepina: hay algún estudio en el que se ha registrado disminución en los niveles plasmáticos del metabolito activo de risperidona (9-hidroxirisperidona).Neurológicos: (1-10%): [CEFALEA]. [APATÍA]. [TRASTORNOS DE LA VISIÓN].Cardiovasculares: (<1%): [HIPOTENSIÓN ORTOSTÁTICA] y [TAQUICARDIA] refleja a la hipotensión. . [ESTREÑIMIENTO] y [NÁUSEAS].Levodopa: hay estudios con clorpromazina en los que se ha registrado aumento de la toxicidad e inhibición mutua de sus efectos. (<1%): [AGITACIÓN]. SÍNTOMAS]. El 2-5% de los pacientes tratados con este medicamento se ven obligados a suspender el tratamiento.. . [VÓMITOS]. con posible potenciación de su acción y/o toxicidad. delirio y fiebre. [ANSIEDAD]. por probable inhibición de su metabolismo hepático.