ACCIÓN Y MECANISMO La risperidona es un agente antipsicótico, derivado benzoisoxazólico, emparentado estructuralmente con las butirofenonas.

Es un antagonista altamente selectivo de los receptores de la serotonina (5-hidroxitriptamina, 5-HT) 5-HT2 y los receptores de la dopamina D2. FARMACOCINÉTICA Vía oral: Su biodisponibilidad es del 75%, alcanzando la concentración sérica máxima al cabo de 1 h. Los alimentos no reducen ni retrasan la absorción oral. El tiempo preciso para que aparezca la acción es de 1-3 h y la duración de la misma es de 24 h. El grado de unión a proteínas plasmáticas es del 80-90%. Es metabolizado en 30-70% en el hígado (dependiendo de estado metabolizador del paciente: lento o rápido), dando lugar a un metabolito (9-hidroxi-risperidona) de igual potencia que la risperidona. Es eliminado mayoritariamente con la orina, en un 40% en forma de fracción activa (risperidona más metabolito activo). Su semivida de eliminación es de 3 h. Los pacientes con insuficiencia renal presentan una mayor semivida de eliminación del metabolito activo. Los pacientes con insuficiencia hepática tienen una fracción activa libre plasmática mayor (23%, frente a 15%). INDICACIONES - Psicosis esquizofrénicas: agudas y crónicas. Alivio de los síntomas afectivos (depresión, sentimientos de culpabilidad, ansiedad) asociados a la esquizofrenia. Psicosis en que los síntomas positivos (alucinaciones, delirios, transtornos del pensamiento, hostilidad, recelo) y/o síntomas negativos (personalidad embotada, aislamiento social y emocional, pobreza del lenguaje) sean notables. - Demencia: demencia con marcados síntomas psicóticos (delirio y alucinaciones) o alteraciones conductales tales como agresión (arrebatos verbales y violencia física) o trastornos de la actividad (agresión y decambulación). CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES Contraindicaciones - Alergia a risperidona. Precauciones [ISQUEMIA CEREBRAL]: En pacientes con demencia aumenta el riesgo de episodios isquémicos cerebrales, entre los que se incluyen accidentes cerebrovasculares, algunos de ellos de desenlace mortal. El análisis de seis estudios controlados con placebo realizados en pacientes mayores de 65 años de edad diagnosticados de demencia, muestran una incidencia de acontecimientos adversos cerebrovasculares de 3,3 % (33/989) en el grupo tratado con risperidona y de 1,2 % (8/693) en el grupo de pacientes que recibieron placebo. Por tanto, risperidona triplica el riesgo de episodios isquémicos cerebrales en esta población. No se apreciaron diferencias estadísticamente

[ENFERMEDAD DE PARKINSON]: que puede aumentar el riesgo de Síndrome Neuroléptico Maligno o empeorar los síntomas de la enfermedad de Parkinson. especialmente durante el periodo inicial de ajuste de dosis.[INSUFICIENCIA RENAL]: dado que se elimina mayoritariamente por vía renal. complejo sintomático potencialmente mortal (que cursa con hipertermia. Evitar el consumo de bebidas alcohólicas. Si aparecen signos o síntomas sugerentes del síndrome neuroléptico maligno tales como hipertermia. Si aparecen signos y síntomas de discinesia tardía.Alteraciones cardiovasculares [INSUFICIENCIA CARDIACA] o [INSUFICIENCIA CORONARIA]. . incluido risperidona y se enviará urgentemente al paciente a un centro hospitalario. . . rigidez muscular. . Se deberá de realizar una vigilancia aún más estrecha a aquellos pacientes con antecedentes de episodios isquémicos cerebrales.[EPILEPSIA]: debido a la posibilidad de disminuir el umbral convulsivo. alteración de la conciencia. Si se manifestase hipotensión debe considerarse una reducción de la dosis. se recomienda precaución sobre todo en pacientes de alto riesgo. [POSTINFARTO DE MIOCARDIO]. puede manifestar hipotensión ortostática. debe ajustarse la dosis al grado funcional renal. el riesgo de inducir discinesia tardía se reduce en comparación con estos últimos. taquicardia. Se ha comunicado la aparición de síntomas extrapiramidales como un posible factor de riesgo en el desarrollo de la discinesia tardía. debe ajustarse la dosis al grado funcional del mismo. INTERACCIONES E INTERFERENCIAS ANALÍTICAS . pulso errático. Para reducir el riesgo de hipotensión se aconseja seguir las recomendaciones de ajuste gradual de la dosis.[INSUFICIENCIA HEPÁTICA]: dado que se metaboliza mayoritariamente en el hígado. diaforesis. [DESHIDRATACIÓN] o [HIPOVOLEMIA]): debido a su actividad alfa bloqueante. deberá considerarse la suspensión del tratamiento con todos los fármacos antipsicóticos. deberá suspenderse el tratamiento de todos los fármacos antipsicóticos. fundamentalmente de la lengua y/o cara. etc. inestabilidad autonómica.[DISCINESIA TARDÍA]: Los fármacos con propiedades antagonistas del receptor de la dopamina han sido relacionados con la inducción de discinesia tardía. .[SINDROME NEUROLÉPTICO MALIGNO]: la administración de antipsicóticos se ha asociado a síndrome neuroléptico maligno. la cual se caracteriza por movimientos rítmicos involuntarios. Dado que el potencial de risperidona para inducir síntomas extrapiramidales es más bajo que el de los neurolépticos clásicos.). alteraciones de la conciencia y aumento de los niveles de creatín-fosfoquinasa (CPK).significativas en lo que respecta a mortalidad por cualquier causa. . rigidez muscular. .

[VÓMITOS].Psicológicos/psiquiátricos: (1-10%): [DEPRESIÓN]. El 2-5% de los pacientes tratados con este medicamento se ven obligados a suspender el tratamiento. .Clozapina: hay algún estudio en el que se ha registrado aumento de los niveles plasmáticos (75%) de clozapina. [DOLOR ABDOMINAL]. .Levodopa: hay estudios con clorpromazina en los que se ha registrado aumento de la toxicidad e inhibición mutua de sus efectos..Hematológicos: Muy raros: aumento del recuento leucocitario. [SOMNOLENCIA]. con posible potenciación de su acción y/o toxicidad. [SÍNDROME NEUROLÉPTICO MALIGNO]. [TRASTORNOS DE LA VISIÓN]. confusión. . con aparición de distonía. . por probable inhibición de su metabolismo hepático. o [PRESIÓN ARTERIAL ELEVADA]. (<1%): [AGITACIÓN]. [ASTENIA]. [EXTRAPIRAMIDALES. .Neurológicos: (1-10%): [CEFALEA]. [ESTREÑIMIENTO] y [NÁUSEAS]. con somnolencia.1%): [DISCINESIA TARDÍA]. SÍNTOMAS]. (<0. . [MAREO]. La risperidona puede alterar los valores de las siguientes determinaciones analíticas: sangre: aumento (biológico) de aldosterona y prolactina. por posible desplazamiento de su unión a proteínas plasmáticas. . por antagonismo a nivel dopaminérgico.Carbamazepina: hay algún estudio en el que se ha registrado disminución en los niveles plasmáticos del metabolito activo de risperidona (9-hidroxirisperidona). .Cardiovasculares: (<1%): [HIPOTENSIÓN ORTOSTÁTICA] y [TAQUICARDIA] refleja a la hipotensión. [APATÍA]. (<1%): [NEUTROPENIA].Fenitoína: hay algún estudio en el que se ha registrado potenciación de la toxicidad de risperidona.Sales de litio (carbonato de litio): hay algún estudio en el que se ha registrado potenciación de la toxicidad. . [NERVIOSISMO]. con posible descenso de su eficacia terapéutica.Digestivos: (<1%): [DISPEPSIA]. delirio y fiebre. . episodios de [ISQUEMIA CEREBRAL] en pacientes con demencia (véanse precauciones). aunque en la mayoría de los casos son de naturaleza leve y transitoria. debido a la incidencia de efectos adversos. [TROMBOPENIA]. [INSOMNIO] . [REDUCCIÓN DE LA CONCENTRACIÓN]. [ANSIEDAD]. Raras: [HIPERSALIVACIÓN]. EFECTOS ADVERSOS La risperidona produce efectos adversos frecuentemente.