ACCIÓN Y MECANISMO La risperidona es un agente antipsicótico, derivado benzoisoxazólico, emparentado estructuralmente con las butirofenonas.

Es un antagonista altamente selectivo de los receptores de la serotonina (5-hidroxitriptamina, 5-HT) 5-HT2 y los receptores de la dopamina D2. FARMACOCINÉTICA Vía oral: Su biodisponibilidad es del 75%, alcanzando la concentración sérica máxima al cabo de 1 h. Los alimentos no reducen ni retrasan la absorción oral. El tiempo preciso para que aparezca la acción es de 1-3 h y la duración de la misma es de 24 h. El grado de unión a proteínas plasmáticas es del 80-90%. Es metabolizado en 30-70% en el hígado (dependiendo de estado metabolizador del paciente: lento o rápido), dando lugar a un metabolito (9-hidroxi-risperidona) de igual potencia que la risperidona. Es eliminado mayoritariamente con la orina, en un 40% en forma de fracción activa (risperidona más metabolito activo). Su semivida de eliminación es de 3 h. Los pacientes con insuficiencia renal presentan una mayor semivida de eliminación del metabolito activo. Los pacientes con insuficiencia hepática tienen una fracción activa libre plasmática mayor (23%, frente a 15%). INDICACIONES - Psicosis esquizofrénicas: agudas y crónicas. Alivio de los síntomas afectivos (depresión, sentimientos de culpabilidad, ansiedad) asociados a la esquizofrenia. Psicosis en que los síntomas positivos (alucinaciones, delirios, transtornos del pensamiento, hostilidad, recelo) y/o síntomas negativos (personalidad embotada, aislamiento social y emocional, pobreza del lenguaje) sean notables. - Demencia: demencia con marcados síntomas psicóticos (delirio y alucinaciones) o alteraciones conductales tales como agresión (arrebatos verbales y violencia física) o trastornos de la actividad (agresión y decambulación). CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES Contraindicaciones - Alergia a risperidona. Precauciones [ISQUEMIA CEREBRAL]: En pacientes con demencia aumenta el riesgo de episodios isquémicos cerebrales, entre los que se incluyen accidentes cerebrovasculares, algunos de ellos de desenlace mortal. El análisis de seis estudios controlados con placebo realizados en pacientes mayores de 65 años de edad diagnosticados de demencia, muestran una incidencia de acontecimientos adversos cerebrovasculares de 3,3 % (33/989) en el grupo tratado con risperidona y de 1,2 % (8/693) en el grupo de pacientes que recibieron placebo. Por tanto, risperidona triplica el riesgo de episodios isquémicos cerebrales en esta población. No se apreciaron diferencias estadísticamente

complejo sintomático potencialmente mortal (que cursa con hipertermia. rigidez muscular. INTERACCIONES E INTERFERENCIAS ANALÍTICAS . Dado que el potencial de risperidona para inducir síntomas extrapiramidales es más bajo que el de los neurolépticos clásicos. .[INSUFICIENCIA RENAL]: dado que se elimina mayoritariamente por vía renal.[SINDROME NEUROLÉPTICO MALIGNO]: la administración de antipsicóticos se ha asociado a síndrome neuroléptico maligno. Para reducir el riesgo de hipotensión se aconseja seguir las recomendaciones de ajuste gradual de la dosis.[EPILEPSIA]: debido a la posibilidad de disminuir el umbral convulsivo. etc. especialmente durante el periodo inicial de ajuste de dosis. deberá suspenderse el tratamiento de todos los fármacos antipsicóticos.[INSUFICIENCIA HEPÁTICA]: dado que se metaboliza mayoritariamente en el hígado. [DESHIDRATACIÓN] o [HIPOVOLEMIA]): debido a su actividad alfa bloqueante. Si aparecen signos o síntomas sugerentes del síndrome neuroléptico maligno tales como hipertermia. pulso errático. Si se manifestase hipotensión debe considerarse una reducción de la dosis. . debe ajustarse la dosis al grado funcional del mismo. rigidez muscular. .). taquicardia. Evitar el consumo de bebidas alcohólicas. alteración de la conciencia.[DISCINESIA TARDÍA]: Los fármacos con propiedades antagonistas del receptor de la dopamina han sido relacionados con la inducción de discinesia tardía. debe ajustarse la dosis al grado funcional renal. [POSTINFARTO DE MIOCARDIO]. se recomienda precaución sobre todo en pacientes de alto riesgo. . .Alteraciones cardiovasculares [INSUFICIENCIA CARDIACA] o [INSUFICIENCIA CORONARIA]. Se deberá de realizar una vigilancia aún más estrecha a aquellos pacientes con antecedentes de episodios isquémicos cerebrales. Si aparecen signos y síntomas de discinesia tardía. diaforesis. el riesgo de inducir discinesia tardía se reduce en comparación con estos últimos. alteraciones de la conciencia y aumento de los niveles de creatín-fosfoquinasa (CPK). .[ENFERMEDAD DE PARKINSON]: que puede aumentar el riesgo de Síndrome Neuroléptico Maligno o empeorar los síntomas de la enfermedad de Parkinson. puede manifestar hipotensión ortostática.significativas en lo que respecta a mortalidad por cualquier causa. Se ha comunicado la aparición de síntomas extrapiramidales como un posible factor de riesgo en el desarrollo de la discinesia tardía. inestabilidad autonómica. . la cual se caracteriza por movimientos rítmicos involuntarios. incluido risperidona y se enviará urgentemente al paciente a un centro hospitalario. fundamentalmente de la lengua y/o cara. deberá considerarse la suspensión del tratamiento con todos los fármacos antipsicóticos.

EFECTOS ADVERSOS La risperidona produce efectos adversos frecuentemente. (<1%): [AGITACIÓN]. con posible descenso de su eficacia terapéutica. [TRASTORNOS DE LA VISIÓN]. o [PRESIÓN ARTERIAL ELEVADA]. [MAREO].Carbamazepina: hay algún estudio en el que se ha registrado disminución en los niveles plasmáticos del metabolito activo de risperidona (9-hidroxirisperidona). por posible desplazamiento de su unión a proteínas plasmáticas.Levodopa: hay estudios con clorpromazina en los que se ha registrado aumento de la toxicidad e inhibición mutua de sus efectos. [ESTREÑIMIENTO] y [NÁUSEAS]. . . . por antagonismo a nivel dopaminérgico. El 2-5% de los pacientes tratados con este medicamento se ven obligados a suspender el tratamiento. con somnolencia. Raras: [HIPERSALIVACIÓN]. por probable inhibición de su metabolismo hepático.Hematológicos: Muy raros: aumento del recuento leucocitario. [DOLOR ABDOMINAL].Clozapina: hay algún estudio en el que se ha registrado aumento de los niveles plasmáticos (75%) de clozapina. [EXTRAPIRAMIDALES. confusión. SÍNTOMAS].Fenitoína: hay algún estudio en el que se ha registrado potenciación de la toxicidad de risperidona. episodios de [ISQUEMIA CEREBRAL] en pacientes con demencia (véanse precauciones).Digestivos: (<1%): [DISPEPSIA]. con aparición de distonía. [SOMNOLENCIA].Cardiovasculares: (<1%): [HIPOTENSIÓN ORTOSTÁTICA] y [TAQUICARDIA] refleja a la hipotensión. . [VÓMITOS]. debido a la incidencia de efectos adversos. (<0. [TROMBOPENIA]. delirio y fiebre.Neurológicos: (1-10%): [CEFALEA]. [NERVIOSISMO]. aunque en la mayoría de los casos son de naturaleza leve y transitoria.Sales de litio (carbonato de litio): hay algún estudio en el que se ha registrado potenciación de la toxicidad. [APATÍA]. [REDUCCIÓN DE LA CONCENTRACIÓN]. con posible potenciación de su acción y/o toxicidad. . [ASTENIA]. La risperidona puede alterar los valores de las siguientes determinaciones analíticas: sangre: aumento (biológico) de aldosterona y prolactina.Psicológicos/psiquiátricos: (1-10%): [DEPRESIÓN]. [INSOMNIO] . . [ANSIEDAD].1%): [DISCINESIA TARDÍA]. . .. . . [SÍNDROME NEUROLÉPTICO MALIGNO]. (<1%): [NEUTROPENIA].

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