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Plan de Clase:

1. Preguntas y discusión acerca de la absorción de fármacos


2- Absorción y distribución de drogas (Sesión Magistral) 50 Min.

Objetivos: Analizar el cómo y porqué llegan los fármacos a la


Sangre y cuales son los factores que determinan que lleguen a
los diferentes compartimentos del organismo.

Vías de administración para uso local y sistémico


Ventajas y desventajas de las vías de administración
enterales y parenterales
Factores que afectan a la distribución de fármacos en el
organismo: permeabilidad capilar, volúmenes de
distribución, unión a proteínas y perfusion de los tejidos.
Barreras hematoencefalica y placentaria
EN EL MUNDO SI SE LLEVA CON DIGNIDAD HAY
POESIA PARA TODO.
TODO ES EL VALOR MORAL CON QUE SE ENCARE Y
DOME A LAS INJUSTICIAS DE LA VIDA.
MIENTRAS HAYA UN BIEN QUE HACER, UN DERECHO
QUE DEFENDER, UN LIBRO FUERTE Y SANO QUE
LEER, UN VERDADERO AMIGO Y UNA BUENA MUJER,
TENDRA VALOR EL CORAZON SENSIBLE PARA
LOGRAR LO BELLO Y ORDENADO DE LA VIDA,

José Martí
VIAS DE ADMINISTRACION, DISTRIBUCION Y DE ELIMACION DE DROGAS
ADMINISTRACION DE DROGAS
Para efecto Local Para efecto sistémico
Aplicación a la piel Aplicación a la Piel
Aplicación a mucosas (transdérmica)
- Nasal Administración sublingual
- Garganta Administración oral
- Ojos
Administración rectal
- Tracto Genitourinario
Inhalación
Administración Oral
Administ subcutánea
(catárticos, antiácidos,
antiparasitarios, bacterias Administ intramuscular
dentro del tracto gastroint). Administ intravenosa
Otras técnicas: Administ intratecal (dentro
Adm.anest locales, etc. del Líquido cefalorraquideo)
ABSORCIÓN DISTRIBUCIÓN

INTERSTICIO
Tracto
Gastrointestinal
Boca
Estómago
Sitio subcutáneo
Intest.delgado
Tejidos y
Intest.grueso órganos
Sitio Intramuscular
Recto del cuerpo

Piel

Pulmones

Epitelio Capilar
Vías de
administración
de fármacos
Áreas del tubo digestivo

↑ área de superficie Área de superficie


(pulg/cm)

Cilindro simple 1 3,300


(280 cm x 4 cm)
Sacos de 3 10,000
Kerckring
Vellocidades 30 100.000

Microvellocidades 600 2,000,000


Factores que afectan la Absorción
gastrointestinal
• Motilidad gastrointestinal.
• Vaciamiento gástrico
• pH en el sitio de absorción
• Flujo sanguíneo esplacnico
• Formulación y tamaño de la partícula del
fármaco
• Factores fisicoquimicos(coef.partición,
solubilidad,naturaleza y peso mol del fármaco)
• Efecto del primer paso y elijación pre sistémica
• Ingesta o no de alimentos
Absorción por vía oral
• Mucha variaciones
• Aproximadamente 40 micras de grosor
• Area de superficie grande
• Ambiente de pH variado
• Transporte pasivo
• Transporte activo (Glicoproteina P)
• Enzimas en el epitelio intestinal (CYP-3A4)
• Vaciamiento gástrico
• Alteraciones por los alimentos
• Efectos de Primer paso
• Efectos de los excipientes, de las cubiertas
entéricas y de las formulaciones de liberación
sostenida
Formulaciones
orales de
fármacos
FARMACO EN FORMA SOLIDA

FARMACO EN PEQUEÑAS PARTICULAS

FARMACO DISUELTO EN LOS FLUIDOS


GASTROINTESTINALES

FARMACO EN LA CIRCULACION
VELOCIDAD DE DISOLUCION VERSUS VELOCIDAD DE ABSORCION :

 Las sales de acidos y bases son muy solubles en agua.

- Ejemplos:
Penicilina G potasica
Salicilato de Sodio
Hidrocloruro de Epinefrina

 El tamaño de las partículas también influyen en la disolución

- Ejemplo: La sulfadiazina microcristalina se absorbe mas rápida y mas completa que


el fármaco original.

 Compuestos que se disuelven fácilmente pero que se absorben poco

- Ejemplo: Hidrocloruro de Tetraciclina


EXCIPIENTES:
Compuestos inertes pero que forman parte del preparado
medicamentoso.

Se emplean para:

- Enmascarar sabores no placenteros

- Aumentar la solubilidad del o los principios activos

- Estabilizar el preparado o formulación

- Darle masa o volumen al preparado

Los excipientes afectan la Biodisponibilidad del o los farmacos de


un medicamento.
Evita el efecto
del primer
paso…

Absorción Sublingual
- EPIDERMIS DERMIS O CORION
:Estrato Córneo
Capa de tejido
conectivo con
Estrato Lúcido glándulas
sudoríparas y con
fibras elásticas y
Estrato Granuloso
colágenas.

Estrato Germinativo

La piel es una barrera perfecta sola para algunas sustancias

Intoxicacion por: Paration, malation, nicotina , metales pesados (mercurio)


Absorción por la piel
• Protección (keratina)
• Poco agua
• Difusión pasiva (Absorción lenta)
• Absorción de fármacos y tóxicos
• Parches transdérmicos de liberación
sostenida ( nitroglicerina, escopolamina,
clonidina, anticonceptivos)
• Absorción exagerada cuando hay
soluciones de continuidad en la piel
Agentes dermatológicos como vehículos de fármacos
Absorción subcutánea
• Bypass epidermis
• Depende del flujo sanguíneo del área
• Uso de vasoconstrictores ↓absorción de
los anestésicos locales
• Adm de compuestos de liberación
sostenida ( insulina + protamina, pelet
hormonales)
• Hialuronidasa para ↑vel de absorción
• No se pueden administrar grandes
cantidades de fármacos ni muy irritantes
Administración transdermica

Dispositivo subcutáneo
Agentes
protectores
dermatológicos
Absorción por el tracto respiratorio
• Una sola capa de epitelio plano +
endotelio capilar ( grosor de 0.5-1.0 µ )
• Area sup : 200 m² alveolar y 90 m² capilar
• El pulmón recibe en un min la cantidad de
sangre que pasa por el resto del cuerpo
• Partículas 2 µ llegan a los alveolos
• Absorción de gases, aerosoles, vapores
de liquidos volátiles
• Coeficiente de particion sangre/gas
• Via de adminstración en situaciones de
urgencia (adrenalina, lidocaina, etc.)
Absorción intramuscular
• Adm de cantídades relativamente grande
de fármacos
• La absorcion en el musc en reposo es
aproximadamente igual a la subcutánea
• Compuestos de depósito y liberacion lenta
( Ej Penicilina procaínica o Benzatínica)
• La mezcla con anestésicos locales
disminuye la irritabilidad de algunos farm
• Complic: infecciones, hematomas
Vía intravenosa
• Bypass absorción
• Farmacos irritantes, anticoagulantes
• En grandes cantidades
• Util en casos de emergencia
• Muy peligrosa
• Se recomienda adminst lenta
• Complicaciones: infecciones, embolismos,
alergias, lesiones vasculares
FACTORES QUE MODIFICAN LA
DISTRIBUCION DE DROGAS

• PERMEABILIDAD CAPILAR
• VOLUMEN DE DISTRIBUCION
• PERFUSION A LOS TEJIDOS
• UNION A PROTEINAS
• DISTRIBUCION A ORGANOS
ESPEFICOS:
- Barrera hemato encefalica
- Barrera placentaria
VOLUMEN DE DISTRIBUCION: Es el volúmen en el que
aparentemente se diluye un fármaco en el organismo

Extracelular
Plasma Extravascular Intracelular
Volúmen
de agua 3 9 28
(litros)

% peso
corporal 4 13 41
(adultos)

58% de peso corporal

VOLÚMENES DE DISTRIBUCIÓN EN EL ORGANISMO


Irrigación sanguínea de varios órganos
Tejido Flujo Sanguíneo (l/kg)
Muy perfundidos
Riñón 4.5
0.70
Corazón
0.55
Cerebro
Pulmón 0.20
Hígado
Moderadamente perfundido 0.05
Piel 0.03
Músculo (reposo)
Pobremente perfundidos
Tejido graso 0.01
Tejido conectivo 001
UNION DE DROGAS A PROTEINAS PLASMATICAS
: Capilar cerebral (rodeado de astrocitos) vs otros capilares
: Barreras Hematoencefalica y Liquido Cefalo Raquideo-Sangre

Sangre Arterial

Barrera Hemato Encefalica Barrera LCR-Sangre


(endotelio capilar + Astrocitos) (endotelio capilar + epitelio plexo coroideo)

Fluidos del Fluidos del Espacio


Espacio Liquido Cefaloraquideo
Extraneuronal
Intraneuronal

Sangre Venosa
Causas de ruptura de la Barrera
Hematoencefálica
• Hipertensión arterial grave
• Traumatismos
• Accidentes cerebrovasculares
• Hipercapnia exagerada
• Hipoxia
• Tumores
• Convulsiones sostenidas

Cuando hay lesión de esta barrera el paso de compuestos


dependen más de presión hidrostática que de los gradientes
osmóticas
PASO DE
DROGAS
AL LIQUIDO
CEFALO
RAQUIDEO
BARRERA PLACENTARIA

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