PSICOFÁRMACOS

resúmenes farmacológicos

Resúmenes
Farmacológicos
RESUMEN

Antidepresivos: ISRS versus IRSN Relajantes musculares: Rocuronio

ISRS: Sertralina IRSN: Venlafaxina Relajantes musculares: Succinilcolina
Antidepresivos: IMAO versus ATC Antiparkinsonianos: Inhibidores de la
IMAO: Selegilina COMT
ATC: Amitriptilina Fármacos para el Alzheimer
Antidepresivos atípicos: Trazodona versus Fármacos para el TDAH: Metilfenidato
Nefazodona Fármacos para la Migraña: Alcaloides del
Antidepresivos atípicos: Bupropión versus Cornezuelo frente a Triptanos
Mirtazapina Alcaloides del Cornezuelo:
Antipsicóticos: Típicos versus Atípicos Dihidroergotamina
Antipsicóticos atípicos: Quetiapina Triptanos: Sumatriptán
Antimaníacos: Litio
Opioides: Morfina
Opioides: Fentanilo
Benzodiazepinas
Benzodiazepinas: Diazepam
Benzodiazepinas: Midazolam
Barbitúricos
Barbitúricos: Tiopental
Otros hipnóticos: Zolpidem x Zopiclona
Anticonvulsivos: Carbamazepina
Anticonvulsivos: Fenobarbital
Anticonvulsivos: Fenitoína
Anticonvulsivos: Ácido valproico
Anestésicos intravenosos
Anestésicos intravenosos: Propofol
Anestésicos intravenosos: Etomidato
Relajantes musculares: Bloqueadores no
Despolarizantes x Despolarizantes
Antidepresivos
Inhibidores Selectivos de la Recaptación de Serotonina (ISRS)
Inhibidores de la Recaptación de Serotonina y Noradrenalina (IRSN)
ISRS
Citalopram
Escitalopram
Fluoxetina
Fluvoxamina
Sertralina
Bloquean la recaptación de serotonina
Acción
en la hendidura sináptica,
potenciando así los efectos de la
serotonina en los receptores
postsinápticos.
Depresión mayor, trastornos de
Usos
ansiedad, trastorno obsesivo-
compulsivo, bulimia nerviosa (solo
fluoxetina) y trastorno disfórico
premenstrual.
Disfunción sexual (disminución de la
libido, dificultad para llegar al
Efectos Adversos
orgasmo); somnolencia; aumento de
peso. Existe cierta evidencia de que los
ISRS pueden aumentar la ideación
suicida entre los adolescentes;
También son comunes otros problemas
del SNC, como dolor de cabeza e
insomnio;
Debido a que los ISRS afectan los
niveles de serotonina en las plaquetas,
puede ocurrir sangrado anormal;
La coadministración de ISRS con
inhibidores de la MAO puede provocar
el síndrome serotoninérgico.
Resúmenes Farmacológicos
Resúmenes farmacológicos
IRSN
Desvenlafaxina
Duloxetina
Levomilnaciprán
Milnaciprán
Venlafaxina
Bloquean la recaptación de
noradrenalina y serotonina en la
hendidura sináptica, potenciando así
sus efectos
sobre los receptores postsinápticos.
Se han utilizado para tratar la
depresión. La duloxetina también se usa
para tratar la neuropatía diabética. La
venlafaxina también se puede utilizar
para el trastorno de pánico y el trastorno
de ansiedad social. Milnacipran y
duloxetina también están indicados en
la fibromialgia.
Hipertensión y taquicardia (debido al
aumento del tono simpático); náuseas;
disfunción sexual.
La duloxetina puede provocar un aumento de
la presión intraocular y visión borrosa;
La venlafaxina puede provocar
hematomas, picazón, fotosensibilidad y
sarpullido.
5
ISRS
Sertralina
Resúmenes farmacológicos

Dosis
Depresión: 50 mg por día, aumentado en incrementos de 25 a 50 mg por día cada semana según sea
necesario. Máximo: 200 mg por día.
Trastorno de ansiedad: 25 mg una vez al día inicialmente, luego 50 mg una vez al día; puede ser ↑ a
intervalos semanales hasta 200 mg/día.

Inhibe la recaptación de serotonina por las neuronas del SNC, aumentando la cantidad de
Acción

serotonina disponible en las sinapsis nerviosas. Un nivel elevado de serotonina puede

provocar un estado de ánimo elevado y una reducción de la depresión. Esta acción
también puede aliviar los síntomas de otras afecciones psiquiátricas atribuidas a la
deficiencia de serotonina y al trastorno disfórico premenstrual.

Farmacocinética
Depresión mayor, trastorno
obsesivo compulsivo, trastorno de Absorción: Parece absorberse bien
después de la administración oral.
Usos

pánico, trastorno de estrés

postraumático, trastorno de
ansiedad social (fobia social),
trastorno disfórico premenstrual
(TDPM).
Distribución: Ampliamente distribuido
por los tejidos del cuerpo. Metabolismo
y excreción: metabolizado
extensamente por el hígado; El 14% se
excreta sin cambios en las heces. Vida
media: 24 horas.

SNC: Mareos, somnolencia, fatiga, Punto especial

dolor de cabeza, insomnio, agitación,
ansiedad, confusión, labilidad Vigile estrechamente al paciente para
Efectos Adversos

emocional, dificultad para detectar signos de síndrome

concentrarse, reacción maníaca, serotoninérgico, como agitación,
nerviosismo; coma, diarrea, alucinaciones,
hipertermia, hiperreflexia, falta de
Cardio: Dolor en el pecho, coordinación, presión arterial
palpitaciones, arritmias, hipertensión; inestable, náuseas, taquicardia y
TGI: Diarrea, sequedad de boca, náuseas, vómitos.
dolor abdominal, cambios en el gusto,
estreñimiento, dispepsia, flatulencia,
aumento del apetito, vómitos;
Endocrino: Galactorrea, hiperglucemia,
hiperprolactinemia, hipotiroidismo,
síndrome de secreción inadecuada de
ADH.

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IRSN
Venlafaxina
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Dosis
Liberación inmediata: dosis diaria de 75 mg, repartida en 2 o 3 tomas, y si se desea aumentar en 75 mg
a intervalos de 4 días. Para la depresión moderada, la dosis puede llegar a 75 mg, dos veces al día; para
depresión severa, 375 mg/día, repartidos en 3 administraciones.
Liberación lenta: 75-150 mg, 1 vez al día; dosis máxima de 225 mg/día.
Acción

Inhibe la recaptación de serotonina y norepinefrina en el SNC. Estas acciones aumentan

los niveles de norepinefrina y serotonina en las sinapsis nerviosas, elevando el estado de
ánimo y reduciendo la depresión.

Farmacocinética
Depresión mayor, trastorno de Absorción: 92%-100% absorbido
ansiedad generalizada, después de la administración oral.
Usos

trastorno de ansiedad social. Uso Distribución: Ampliamente distribuido

no indicado en la etiqueta:
Trastorno disfórico premenstrual.
por los tejidos del cuerpo. Metabolismo y
excreción: metabolismo de primer paso
extenso. 5% de venlafaxina se excreta
sin cambios en la orina. Vida media: 3-5
horas.

SNC: Convulsiones, sueños anormales, Punto especial

mareos, dolor de cabeza, insomnio,
nerviosismo, debilidad, pensamiento Tenga en cuenta la hipertensión
Efectos Adversos

anormal, agitación, confusión, relacionada con la dosis. Cuidado con la

despersonalización, somnolencia, hipertensión preexistente. No utilizar
labilidad emocional; concomitantemente con IMAO.
TGI: Dolor abdominal, cambios en el
gusto, anorexia, estreñimiento, diarrea,
sequedad de boca, dispepsia, náuseas,
vómitos, pérdida de peso;
Cardio: Dolor en el pecho, hipertensión,
palpitaciones, taquicardia;

Genitourinario: Disfunción sexual,

retención urinaria.

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Antidepresivos
Inhibidores de la Monoaminooxidasa (IMAO)
Antidepresivos Tricíclicos (ATC)
IMAO
Fenelzina
Isocarboxazida
Selegilina
Tranilcipromina
La monoaminooxidasa es una enzima
presináptica responsable de metabolizar
la norepinefrina y la serotonina
(monoaminooxidasa A) y la dopamina
Acción
(monoaminooxidasas A y B). Cuando un
IMAO inhibe la monoaminooxidasa, los
niveles de serotonina, dopamina y
norepinefrina aumentan en la neurona
presináptica.
Tratamiento de la depresión atípica,
Usos
depresión resistente a medicamentos
de primera y segunda línea, fobias
específicas y trastorno de pánico.
Estimulación del SNC (ansiedad,
agitación, manía);
Efectos Adversos
Efectos anticolinérgicos;
Aumento de peso;
Las personas tratadas con IMAO no
pueden degradar la tiramina presente en
la dieta. La tiramina provoca la liberación
de grandes cantidades de catecolaminas
almacenadas en las terminales nerviosas,
lo que resulta en una “crisis hipertensiva”
con signos y síntomas como dolor de
cabeza occipital, rigidez en el cuello,
taquicardia, náuseas, hipertensión,
arritmias cardíacas, convulsiones y
posiblemente colapso.
Resúmenes Farmacológicos
Resúmenes farmacológicos
ATC
Amitriptilina
Desipramina
Imipramina
Nortriptilina
Los ATC bloquean la recaptación de
noradrenalina y serotonina de la hendidura
sináptica, potenciando así los efectos de la
serotonina y la noradrenalina en el sistema
receptor postsináptico. También se ha
demostrado que inhiben los receptores
muscarínicos, histamínicos y α-adrenérgicos,
lo que provoca una serie de efectos
secundarios indeseables.
Tratamiento de la depresión mayor,
trastorno de pánico, enuresis, fibromialgia
y síndromes de dolor crónico. La
amitriptilina se ha utilizado para tratar el
dolor neuropático. La imipramina se ha
utilizado para tratar la enuresis.
Sedación (debido al bloqueo del receptor de
histamina);
Hipotensión postural (debido al bloqueo del
receptor adrenérgico α);
Arritmia cardíaca; (al bloquear los
canales de sodio);
Efectos anticolinérgicos debido al
bloqueo de los receptores muscarínicos
(provoca retención, visión borrosa,
confusión, estreñimiento y sequedad de
boca).
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IMAO
Selegilina
Resúmenes farmacológicos

Dosis
Oral: 1,25 mg una vez al día antes del desayuno durante al menos 6 semanas; luego se aumentó a 2,5
mg una vez al día según sea necesario.
Parche transdérmico: Inicial: parche de 6 mg/24 h aplicado diariamente en la parte superior del torso, parte
superior del muslo o superficie externa del brazo. Aumentar cada 2 semanas en incrementos de 3 mg/24 h
según sea necesario.

Después de la conversión por la MAO a su forma activa, la selegilina inactiva la MAO

Acción

uniéndose irreversiblemente a ella en los sitios tipo B (cerebro); da como resultado niveles
más altos de neurotransmisores monoamina en el cerebro (dopamina, serotonina,
norepinefrina).

Farmacocinética
Metabolismo y excreción: Metabolizado
Depresión mayor.
principalmente por el hígado, el cabello,
Usos

Como complemento del los sistemas enzimáticos CYP2A6, CYP2C9

tratamiento con carbidopa- y CYP3A4/5; 10% se excreta en orina
levodopa para tratar la como metabolitos, 2% en heces; Excreción
enfermedad de Parkinson. renal insignificante del fármaco
inalterado. Vida media: 18-25 horas.

SNC: Insomnio, pensamiento anormal, Punto especial

agitación, amnesia, empeoramiento de
la manía/hipomanía; Vigile al paciente para detectar el síndrome
Efectos Adversos

serotoninérgico, que puede ser mortal. Los

Cardio: Crisis Hipertensiva, dolor
torácico, hipotensión ortostática,
edema periférico;
TGI: Diarrea, alteración del gusto,
anorexia, estreñimiento, flatulencia,
gastroenteritis, vómitos;
signos y síntomas a los que hay que prestar
atención incluyen inestabilidad
autonómica, síntomas gastrointestinales,
cambios en el estado mental, cambios
neuromusculares y convulsiones.

Genitourinario: Dismenorrea,
metrorragia, cambio en la frecuencia
urinaria.

Resúmenes Farmacológicos 9
ATC
Amitriptilina
Resúmenes farmacológicos

Dosis
75 mg por día en dosis divididas, aumentado a 150 mg por día si es necesario. Los aumentos se realizan
preferentemente con dosis al final de la tarde y/o antes de acostarse. Alternativamente, 50 a 100 mg
antes de acostarse, aumentado de 25 a 50 mg según sea necesario, aumentar a 150 mg al día antes de
acostarse.
Acción

La amitriptilina bloquea la recaptación de serotonina y noradrenalina por los nervios

adrenérgicos. Al hacerlo, aumenta los niveles de serotonina y noradrenalina en las
sinapsis nerviosas. Esta acción puede mejorar el estado de ánimo y reducir la depresión.

Farmacocinética
Absorción: Buena absorción desde el TGI.
Depresión, ansiedad, insomnio,
Metabolismo y excreción: Se metaboliza
Usos

dolor de cabeza, síndromes de ampliamente en el hígado. Algunos

dolor crónico (p. ej., metabolitos tienen actividad
fibromialgia, dolor neuropático). antidepresiva. Sufre recirculación
enterohepática y secreción en jugos
gástricos. Vida media: 10-50 horas.

SNC: Letargo, sedación; Punto especial

Cardio: Arritmias, hipotensión, cambios Reacciones potencialmente fatales cuando se
Efectos Adversos

en el electrocardiograma; usa con IMAO (evite el uso concomitante;

TGI: Estreñimiento, hepatitis, íleo suspenda 2 semanas antes de comenzar con
paralítico, aumento del apetito, amitriptilina).
aumento de peso;

Otros: Visión borrosa, ojos secos, boca

seca, cambios en el azúcar en sangre,
ginecomastia, retención urinaria,
disminución de la libido.

Resúmenes Farmacológicos 10
Antidepresivos atípicos
Resúmenes farmacológicos

Trazodona
Depresión: 150 mg/día, VO, en tres dosis divididas;
aumentar en 50 mg/día cada 3-4 días hasta la respuesta
deseada.
Insomnio: 25-100 mg VO antes de acostarse.
Nefazodón
Comience con 100 mg/2 veces al día (en ancianos,
considere 50 mg/2 veces al día como dosis inicial).
Los aumentos de dosis deben realizarse a intervalos
de al menos 1 semana. La dosis ideal es de 300-600
mg/día, dividida en dos tomas.

Inhibidor de la recaptación
Acción

La trazodona inhibe la recaptación de antagonismo de los receptores de

serotonina y también bloquea los serotonina y 5-HT2A; También es un
receptores 5-HT, α1 y H1. inhibidor débil de la noradrenalina con
cierto efecto ansiolítico.
Usos

Se utiliza para tratar el insomnio y

Depresión.
el trastorno de depresión mayor.

SNC: Somnolencia, confusión, mareos, Xerostomía, somnolencia, mareos, fatiga,

fatiga, alucinaciones, dolor de estreñimiento, debilidad, hipotensión
Efectos Adversos

cabeza, insomnio, pesadillas, postural, náuseas.

dificultad para hablar, síncope,
debilidad;
Cardiovascular: Hipotensión, arritmias,
dolor torácico, hipertensión,
palpitaciones, taquicardia;

TGI: Boca seca, alteración del gusto,

estreñimiento, diarrea, salivación
excesiva, flatulencia, náuseas, vómitos;
Genitourinario: Hematuria, disfunción
eréctil, priapismo.

Resúmenes Farmacológicos 11
Antidepresivos atípicos
Resúmenes farmacológicos

Bupropión Mirtazapina
Liberación prolongada (Wellbutrin XL): 150 mg/día por la mañana; si Inicialmente, 15 mg/día en dosis única antes de
la dosis es bien tolerada, ↑ a 300 mg/día en una semana. Las dosis acostarse; se puede aumentar cada 1-2 semanas
deben reducirse a 150 mg/día durante 2 semanas antes de suspender
hasta 45 mg/día.
el tratamiento.
Liberación prolongada (Aplenzin): 174 mg una vez al día por la
mañana, puede aumentar ↑ después de 7 días a 348 mg una vez al
día.

Inhibidor relativamente selectivo de la Antagonista de los receptores

recaptación neuronal de dopamina adrenérgicos α2 presinápticos, lo que
Acción

con menos efecto sobre la previene el efecto inhibidor de la

noradrenalina y poco efecto sobre la noradrenalina sobre la 5-HT y quizás
absorción de 5-HT. También actúa también sobre la liberación de
como antagonista de los receptores noradrenalina de las neuronas del SNC,
nicotínicos neuronales. aumentando así la transmisión.

Solo o en combinación con ISRS

Usos

para la depresión mayor. También

Depresión mayor. Trastorno de estrés
se utiliza para tratar el tabaquismo.
postraumático.
Los efectos clínicos tardan algunas
semanas en desarrollarse.

SNC: Sueños anormales, insomnio, SNC: Somnolencia, comportamiento suicida,

dolor de cabeza, sedación, temblor, mareos, astenia, sueños anormales,
Efectos Adversos

agitación, mareos, convulsiones, pensamiento anormal, temblores, confusión;

comportamiento suicida, ansiedad;
Cardiovascular: Taquicardia, arritmias, TGI: Aumento del apetito, sequedad de
palpitaciones, dolor en el pecho; boca, estreñimiento, náuseas;

TGI: Estreñimiento, náuseas, vómitos, Metabólico: Aumento de peso;

anorexia, sequedad de boca;
Musculoesquelético: Dolor de espalda, mialgia.
Piel: Sudoración excesiva, picazón,
sarpullido.

Resúmenes Farmacológicos 12
Antipsicóticos
Típico
Atípicos Resúmenes farmacológicos

Típico Atípicos
Clorpromazina Perfenazina Aripiprazol
Decanoato de Pimozida Asenapina
Flufenazina Tioridazina Clozapina
Haloperidol Tiotixeno Lurasidona
Loxapina Trifluoperazina Olanzapina
Molindona Paliperidona
Quetiapina
Risperidona
Ziprasidona
Acción

Actúan bloqueando los receptores Bloquean los receptores de serotonina

postsinápticos de dopamina D2 en el (5HT2) y dopamina (D2) en el
sistema límbico. cerebro y la periferia.

Síntomas positivos y negativos de

Síntomas positivos de esquizofrenia esquizofrenia, trastorno bipolar,
Usos

(delirio, alucinaciones), trastorno delirio, trastorno esquizoafectivo,

bipolar, enfermedad de Tourette. enfermedad de Tourette, irritabilidad
en el autismo.

Sedación (debido al bloqueo del Somnolencia; aumento de peso y otras

receptor de histamina); características del síndrome metabólico;
hipotensión leve;
Efectos Adversos

Efectos anticolinérgicos (sequedad de

boca, retención urinaria, visión Se sabe que la risperidona causa
borrosa); hiperprolactinemia, lo que provoca disfunción
Hipotensión ortostática (debido al sexual, irregularidades menstruales,
bloqueo del receptor adrenérgico α1); ginecomastia y galactorrea;

Síntomas extrapiramidales, que La clozapina puede causar leucopenia leve y

incluyen distonía aguda (espasmos agranulocitosis y, por lo tanto, los pacientes
musculares), acinesia (pérdida de que usan este medicamento necesitan
movimiento voluntario), acatisia controlar su recuento de glóbulos blancos;
(inquietud motora) y discinesia tardía
La ziprasidona se asocia con la
(movimientos orofaciales
prolongación del intervalo QT.
involuntarios) debido al bloqueo
dopaminérgico.

Resúmenes Farmacológicos 13
Antipsicóticos típicos
Haloperidol
Resúmenes farmacológicos

Dosis
VO: 0,5-5 mg 2 a 3 veces al día. Los pacientes con síntomas graves pueden necesitar hasta 100 mg/día.

IM: 2 a 5 mg cada 1 a 8 h (sin exceder 100 mg/día).

Acción

Altera los efectos de la dopamina en el SNC. Tiene actividad bloqueadora anticolinérgica

y alfa-adrenérgica. Efectos terapéuticos: Disminución de los signos y síntomas de la
psicosis. Mejora del comportamiento en niños con síndrome de Tourette u otros problemas
de conducta.

Esquizofrenia, manía, psicosis Farmacocinética

inducidas por drogas. Sindrome de
Absorción: Bien absorbido después de la
Tourette. Problemas graves de administración PO/IM. La sal decanoato
Usos

conducta en los niños. Se considera se absorbe lentamente y tiene una acción

tratamiento de segunda línea tras el
fracaso con antipsicóticos atípicos.
Náuseas y vómitos por cirugía o
quimioterapia.
prolongada. Distribución: Atraviesa la
placenta; pasa a la leche materna.
Metabolismo y Excreción: Principalmente
metabolizado por el hígado. Vida media:
21-24 horas.

SNC: Convulsiones, reacciones Punto especial

extrapiramidales, síndrome
neuroléptico maligno, confusión, No debe utilizarse en pacientes con
Efectos Adversos

inquietud, discinesia tardía; enfermedad hepática o enfermedad

Cardio: Hipotensión, taquicardia;
TGI: Estreñimiento, sequedad de boca,
anorexia, hepatitis inducida por
fármacos, íleo paralítico, aumento de
peso;
Otros: Ojos secos, depresión
respiratoria, retención urinaria,
galactorrea, amenorrea, anemia.
cardiovascular grave (prolongación del
intervalo QT).
Tenga en cuenta que si se producen
reacciones extrapiramidales durante los
primeros días de tratamiento, se debe
reducir la dosis según lo prescrito. Si los
síntomas persisten, se puede suspender el
medicamento.
También puede producirse distonía durante
los primeros días de tratamiento,
especialmente en pacientes que reciben
dosis más altas y en hombres y grupos de
edad más jóvenes.

Resúmenes Farmacológicos 14
Antipsicóticos atípicos
Quetiapina
Resúmenes farmacológicos

Dosis
Comience con 25 mg, 2 veces al día. Aumentar de 25 a 50 mg cada 2 días, hasta dosis de alrededor de
400 mg/día, administrados en 2 tomas. Dosis habitual de mantenimiento: 150-800 mg/día.
Acción

Puede producir efectos antipsicóticos al interferir con la unión de la dopamina a su

receptor tipo 2 (D2) en el cerebro y antagonizar los receptores adrenérgicos alfa1 y alfa2,
la dopamina tipo 1 (D1), la histamina H1 y los receptores adrenérgicos alfa1 y alfa2.

Farmacocinética
Esquizofrenia. Episodios Absorción: Bien absorbido tras la
administración oral. Distribución:
Usos

depresivos y maníacos del

trastorno bipolar. Tratamiento
complementario de la depresión.
Ampliamente distribuida. Metabolismo y
excreción: Ampliamente metabolizado
por el hígado (principalmente por el
sistema enzimático CYP3A4); <1% se
excreta sin cambios en la orina. Vida
media: 6 horas.

SNC: Síndrome Neuroléptico Maligno, Punto especial

convulsiones, mareos, síntomas
extrapiramidales, sedación, distonía; El fármaco puede aumentar los niveles de
Efectos Adversos

prolactina, lo que puede provocar una

Cardio: Palpitaciones, edema periférico,
hipotensión;
Respiratorio: Tos, disnea;
TGI: Anorexia, estreñimiento, sequedad
de boca, dispepsia;
Otros: Dolor de oído, aumento de peso,
sudoración, leucopenia.
reducción reversible de la fertilidad en las
mujeres.
Vigile a los pacientes que toman quetiapina
para detectar factores predisponentes al
síndrome neuroléptico maligno, como
deshidratación, estrés por calor,
enfermedades cerebrales y agotamiento
físico. El síndrome neuroléptico maligno
incluye alteración del estado mental,
inestabilidad autonómica (que puede
incluir arritmias, anomalías de la presión
arterial, diaforesis, pulso irregular o
taquicardia), hiperpirexia y rigidez
muscular.

Resúmenes Farmacológicos 15
Antimaníacos
Litio
Resúmenes farmacológicos

Definición y Dosificación
Pertenece a un grupo de medicamentos llamados estabilizadores del estado de ánimo. Un estabilizador
del estado de ánimo se puede definir como un grupo de fármacos capaces de tratar la manía y prevenir
su recurrencia, “estabilizando” así la manía en el polo del trastorno bipolar.
El primer día, 300 mg/2 veces/día, el segundo día, 300 mg/3 veces/día. La dosis habitual es de 900-
2100 mg/día, en 3 o 4 dosis.

Se desconoce su mecanismo de acción exacto en el tratamiento del trastorno bipolar. Sin

Acción

embargo, existe cierta evidencia experimental de que el litio puede modular las respuestas
neuronales y hormonales mediante su interacción con el AMP cíclico y el sistema
fosfoinosítido. Por tanto, se cree que el aumento de la actividad serotoninérgica puede ser
responsable de su eficacia clínica en la depresión y que las interacciones colinérgicas y
dopaminérgicas pueden estar relacionadas con los efectos antimaníacos.

Farmacocinética
Trastorno bipolar (maníaco- Absorción: Completamente absorbido
depresivo), manía y como tras la administración oral. Distribución:
Usos

complemento de otros agentes en la Ampliamente distribuido en muchos

depresión unipolar. Uso no indicado tejidos y fluidos; cruza la placenta; pasa a
la leche materna. Metabolismo y
en la etiqueta: trastorno
excreción: Se excreta casi completamente
esquizoafectivo. sin cambios por los riñones. Vida media:
20-27 horas.

SNC: Convulsiones, fatiga, dolor de

Punto especial
cabeza, alteración de la memoria, Los síntomas de toxicidad comienzan a
Efectos Adversos

ataxia, sedación, confusión, mareos, aparecer cuando el nivel de litio sérico es de

somnolencia, retraso psicomotor,
inquietud, estupor.
Cardio: Arritmias, cambios en el ECG,
edema, hipotensión;
TGI: Dolor abdominal, anorexia,
distensión abdominal, diarrea,
náuseas, sequedad de boca, sabor
metálico;
Renal: Poliuria, glucosuria, diabetes
insípida nefrogénica, toxicidad renal;
Endocrino: Hipotiroidismo, bocio,
hiperglucemia, hipertiroidismo.
1,5 a 2 mEq/L (1,5 a 2 mmol/L).
Toxicidad leve: apatía, letargo, ataxia,
temblores, debilidad muscular;
Toxicidad moderada: náuseas y vómitos,
diarrea intensa, ataxia e incoordinación,
temblores irregulares, visión borrosa,
tinnitus;
Toxicidad grave: oliguria o anuria,
alucinaciones visuales o tácticas,
fasciculaciones musculares, convulsiones,
coma y muerte.

Resúmenes Farmacológicos 16
Opioides
Resúmenes farmacológicos

Representantes
Alfentanila Metadona Remifentanilo
Codeína Meperidina Sufentanilo
Fentanila Morfina Tapendatol
Hidrocodona Oxicodona Tramadol

Activa los receptores opioides de tipo µ (mü) en el cerebro y la médula espinal para inhibir
la transmisión del dolor y modificar la percepción central del dolor. Los receptores opioides
Acción

están acoplados a proteínas G que inhiben la actividad de la adenilato ciclasa, abren los
canales de K+ e inhiben la apertura de los canales de Ca2+ en las terminaciones
nerviosas. La activación de los receptores κ (kappa) puede tener un efecto adicional sobre
la transmisión del dolor en la médula espinal. Puede inhibir la activación de las
terminaciones nerviosas sensoriales.

Los opioides se utilizan Diarrea (el difenoxilato, que es un

principalmente para controlar el análogo de la meperidina, actúa
dolor (morfina, fentanilo, disminuyendo la motilidad del músculo
Usos

tramadol). Supresión de la tos (la liso en el intestino) y edema pulmonar y

codeína actúa para suprimir el dolor isquémico durante el infarto agudo
reflejo de la tos en el tronco del de miocardio (la morfina actúa para
encéfalo). reducir la ansiedad y la precarga
cardíaca).

SNC: La depresión respiratoria es el Antagonista

mayor peligro de los opioides. Otros
efectos adversos del SNC incluyen La naloxona antagoniza las acciones de los
Efectos Adversos

agitación, coma, depresión, mareos, fármacos opioides. Se utiliza para tratar la

desmayos, nubosidad mental, depresión respiratoria y el coma causados ​
nerviosismo, inquietud, sedación, por una sobredosis de opioides. La
convulsiones, alteraciones visuales y naltrexona de acción más prolongada se
debilidad; usa para ayudar a tratar la dependencia de
opioides y alcohol.
Cardio: Bradicardia, enrojecimiento,
hipotensión;
TGI: Cólico biliar, estreñimiento,
náuseas y vómitos;
Genitourinario: Retención urinaria.

Resúmenes Farmacológicos 17
Opioides
Morfina
Resúmenes farmacológicos

Dosis
VO: 15 a 30 mg cada 4 horas según sea necesario.
IV: 0,1 a 0,2 mg/kg inyectados lentamente durante 4 a 5 minutos cada 4 horas según sea
necesario.
IM/SC: 10 mg cada 4 horas según sea necesario.
Acción

Activa los receptores opioides µ en el cerebro y la médula espinal para inhibir la

transmisión del dolor y modificar la percepción central del dolor. La activación de los
receptores κ puede tener un efecto adicional sobre la transmisión del dolor en la médula
espinal. Puede inhibir la activación de las terminaciones nerviosas sensoriales.

Farmacocinética
Dolor postoperatorio crónico y de Absorción: Después de la administración
moderado a intenso (codeína – oral, la absorción es relativamente rápida.
Usos

dolor leve). Anestesia epidural. Distribución: Atraviesa la barrera

hematoencefálica. Cruza la barrera
Dolor neuropático. Tratamiento
placentaria. Secretada en la leche
de la tos dolorosa. materna. Metabolismo: Hepático.
Excreción: Urinaria.
Vida media: 2-6 horas.

SNC: Mareos, euforia, pesadillas, Punto especial

sedación, somnolencia, convulsiones,
síncope;
Efectos Adversos

La naloxona y la naltrexona actúan como

Cardio: Bradicardia, paro cardíaco,
shock, hipertensión, hipotensión,
taquicardia;
antagonistas de los receptores de
opioides y se utilizan para tratar las
sobredosis de opioides.

El desarrollo de tolerancia y dependencia

TGI: Estreñimiento, náuseas, vómitos,
anorexia, espasmos del tracto biliar, es un problema muy grave relacionado
sequedad de boca; con el uso de opioides.

Respiratorio: Apnea, paro respiratorio,

depresión respiratoria.

Resúmenes Farmacológicos 18
Opioides
Fentanilo
Resúmenes farmacológicos

Dosis
Sedación/analgesia para procedimientos menores: 1 a 2 μg/kg/dosis.
Sedación/analgesia continua: bolo, 1 a 2 μg/kg, seguido de infusión continua de 0,5 a 1 μg/kg/hora;
valorar el mantenimiento a 1-3 μg/kg/hora.
Acción

Activa los receptores opioides µ en el cerebro y la médula espinal para inhibir la

transmisión del dolor y modificar la percepción central del dolor. La activación de los
receptores κ puede tener un efecto adicional sobre la transmisión del dolor en la médula
espinal. Puede inhibir la activación de las terminaciones nerviosas sensoriales.

Farmacocinética
Analgesia para dolor agudo e
intenso, medicación Absorción: Rápida absorción por vía
oral.
Usos

preoperatoria, adyuvante en
Distribución: Atraviesa la barrera
anestesia general y regional, hematoplacentaria. Secretada en la
dolor crónico persistente leche materna. Metabolismo:
moderado-severo Hepático. Excreción: Urinaria.
(transdérmico). Vida media: 3,6 horas.

SNC: Agitación, amnesia, ansiedad, Punto especial

astenia, ataxia, confusión, delirio,
depresión, mareos, somnolencia,
Efectos Adversos

Opioide 75 a 125 veces más potente que

euforia, fiebre, alucinaciones, dolor
la morfina, con un inicio de acción rápido
de cabeza, mareos, nerviosismo,
y una duración más corta.
paranoia, sedación, convulsiones;
Cardio: asistolia, bradicardia, dolor
torácico, edema, hipotensión,
taquicardia;
Respiratorio: Apnea, disnea,
hipoventilación, depresión respiratoria;

TGI: anorexia, estreñimiento,

niveles elevados de amilasa sérica,
indigestión, náuseas, vómitos.

Resúmenes Farmacológicos 19
Benzodiazepinas
Resúmenes farmacológicos

Representantes
Alprazolam Diazepam Midazolam
Clonazepam Estazolam Oxazepam
Clorazepato Flurazepam Quasepam
Clordiazepóxido Lorazepam Temazepam

Se unen a una ubicación directamente adyacente al receptor GABAa y actúan para

Acción

aumentar la actividad de este receptor. Esto da como resultado un aumento del flujo de
iones cloruro a través de canales de cloruro adyacentes, lo que conduce a una
hiperpolarización de la membrana celular y una disminución de la actividad de las
neuronas en las regiones límbicas, talámicas e hipotalámicas del SNC.

Se utiliza para tratar la ansiedad Lorazepam, Oxazepam y Temazepam

aguda, las convulsiones y el estado pueden usarse en personas con
Usos

epiléptico, los espasmos musculares, enfermedad hepática debido a un

la abstinencia de alcohol, el metabolismo mínimo de primer paso.
insomnio y el trastorno de pánico.

Sedación, somnolencia, mareos, visión

Antagonista
borrosa;
Efectos Adversos

Flumazenil es la sustancia que actúa como

Puede producirse paranoia y otros
trastornos psiquiátricos con el
triazolam;
El midazolam puede provocar
ataxia y desmayos en los
ancianos;
antagonista competitivo del receptor de
benzodiazepinas. Se administra por vía
intravenosa para el tratamiento de la
intoxicación por benzodiazepinas (antídoto
específico) y también se puede utilizar para
revertir la anestesia por benzodiazepinas.

El flurazepam produce estimulación

paradójica y aumento de las pesadillas
en algunas personas;

Resúmenes Farmacológicos 20
Benzodiazepinas
Diazepam
Resúmenes farmacológicos

Dosis
VO: 2 a 10 mg 2 veces al día.

Convulsiones: Inicial: 5 a 10 mg IV, luego repetido cada 3 a 4 horas según sea necesario.

Puede potenciar los efectos del ácido gamma-aminobutírico (GABA) y otros

Acción

neurotransmisores inhibidores al unirse a receptores de benzodiazepinas específicos en

áreas corticales y límbicas del SNC. GABA inhibe la estimulación excitatoria, lo que ayuda
a controlar el comportamiento emocional. El sistema límbico contiene una zona densa de
receptores de benzodiazepinas, lo que puede explicar los efectos ansiolíticos del fármaco.

Coadyuvante en el tratamiento de:

Farmacocinética
Trastorno de ansiedad, atetosis, Absorción: Se absorbe rápidamente en el
sedación preoperatoria, sedación tracto gastrointestinal. La absorción IM
Usos

consciente (proporciona anestesia puede ser lenta e impredecible. Bien

ligera y amnesia anterógrada).
Estado epiléptico/convulsiones
incontroladas. Relajante del músculo
esquelético.
absorbido (90%) por la mucosa rectal.
Metabolismo y excreción: Altamente
metabolizado por el hígado. Algunos
productos metabólicos son activos como
depresores del SNC.

SNC: Mareos, somnolencia, letargo,

Punto especial
depresión, resaca, ataxia, dificultad El medicamento puede causar daño fetal.
Efectos Adversos

para hablar, dolor de cabeza, Un mayor riesgo de malformaciones

excitación paradójica; congénitas y otras enfermedades del
desarrollo con el uso de diazepam.
Respiratorio: Depresión respiratoria;
No es una benzodiazepina de elección en
Cardio: Hipotensión (solo IV); personas mayores, debido al aumento de
efectos adversos.
TGI: Estreñimiento, diarrea (puede ser
causada por el contenido de
propilenglicol en la solución oral),
náuseas, vómitos;
Varios: Dependencia física,
dependencia psicológica, tolerancia,
visión borrosa, flebitis (IV), dolor (IM).

Resúmenes Farmacológicos 21
Benzodiazepinas
Midazolam
Resúmenes farmacológicos

Dosis
Sedación previa al procedimiento: 15 mg, por vía oral, 30 a 60 minutos antes del procedimiento; 0,07-
0,08 mg/kg 30-60 minutos antes, IM; 0,02-0,04 mg/kg repetido cada 5 minutos según sea necesario
IV.

Puede ejercer un efecto sedante al aumentar la actividad del ácido gamma-

Acción

aminobutírico, el principal neurotransmisor inhibidor del cerebro. Como resultado, el

midazolam produce un efecto calmante, relaja los músculos esqueléticos y, en dosis
elevadas, induce el sueño.

Farmacocinética
Produce sedación preoperatoria,
ansiolisis y amnesia. Inducción de Metabolismo y excreción: Metabolizado
Usos

la anestesia antes de la en el hígado a través del citocromo P450-

administración de otros agentes 3A4 y excretado como metabolitos en la
anestésicos. orina. Vida media: 3 horas.

SNC: Agitación, delirio o sueños al

Punto especial
despertar de la anestesia; ataxia; Sus efectos pueden revertirse mediante la
Efectos Adversos

escalofríos; confusión; mareo; administración de Flumazenil.

somnolencia; sedación excesiva; dolor
de cabeza; letargo; amnesia
retrógrada;
Cardio: Paro cardíaco, hipotensión,
taquicardia, episodios vasovagales;
La sobredosis puede provocar sedación,
somnolencia, confusión, alteración de la
coordinación, disminución de los reflejos,
coma y efectos sobre los signos vitales.

Respiratorio: Obstrucción de las vías

respiratorias, bradipnea,
broncoespasmo, tos, disnea,
hiperventilación, paro respiratorio,
taquipnea, sibilancias;

TGI: Hipo, náuseas, arcadas, vómitos.

Resúmenes Farmacológicos 22
Barbitúricos
Representantes

Amobarbital Fenobarbital Secobarbital Pentobarbital Tiopental

Interfieren con el transporte de electrolitos a través de las membranas de las células

Acción

neurales, inhibiendo así la activación de las neuronas. Potencian indirectamente la

actividad del receptor GABA-A en el cerebro, aumentando así el flujo de iones de cloruro a
través de los canales de cloruro, lo que provoca la hiperpolarización de la membrana
celular y una disminución de la actividad de las neuronas del SNC.

El tiopental también se ha utilizado

Los barbitúricos se utilizan como para la inducción de la anestesia. El
Usos

sedantes para tratar la ansiedad fenobarbital se utiliza en el

y el insomnio. tratamiento de las convulsiones y de
la hiperbilirrubinemia neonatal.

Las resacas eran comunes después del

Antagonista
uso de barbitúricos como hipnóticos. Si se produce una intoxicación, no se dispone
Efectos Adversos

Con el uso repetido, se acumulan en el de ningún antídoto específico.

cuerpo: producen tolerancia y
dependencia; Se trata mediante lavado gástrico, tratamiento
sintomático y diuresis alcalina. También se puede realizar
hemodiálisis.
Sedación, ataxia y mareos durante el
tratamiento inicial;

Puede producirse deterioro del

aprendizaje y la memoria;

En dosis elevadas puede producirse

intoxicación aguda (que se manifiesta
como coma, depresión respiratoria,
hipotensión, colapso cardiovascular y
erupción ampollosa).

23
Barbitúricos
Tiopental
Resúmenes farmacológicos

Dosis
Inducción anestésica: Administración intravenosa, 50 a 100 mg.
Acción

Un barbitúrico de acción ultracorta y depresor del SNC que produce hipnosis y anestesia
sin analgesia. Tiene potentes efectos anticonvulsivos.

Farmacocinética
Distribución: Se distribuye rápidamente
por todos los tejidos del cuerpo. Puede
Usos

Inducción anestésica. quedar retenido en el tejido adiposo,

provocando un efecto prolongado o
retardado. Metabolismo y excreción: Se
metaboliza ampliamente en el hígado.
Excretado en la orina. Vida media: 5-26
horas.

Depresión, dermatitis, edema facial,

Punto especial
fiebre, hipotensión, apnea neonatal, Las dosis repetidas o las infusiones
Efectos Adversos

depresión respiratoria (hipoventilación), continuas pueden provocar un efecto

púrpura trombocitopénica. Pueden ocurrir acumulativo. Potencial de causar adicción;
reacciones anafilácticas. tenga precaución en pacientes con
antecedentes de abuso de drogas.

Resúmenes Farmacológicos 24
Otros hipnóticos
Resúmenes farmacológicos

Zolpidem Zopiclona
Adultos: 10 mg. En ancianos, 5 mg, inmediatamente Adultos: 5-7,5 mg por la noche. En los ancianos,
antes de acostarse. Dosis máxima de 10 mg/día. La comience con 3,75 mg.
interrupción del tratamiento debe ser gradual para
evitar el insomnio de rebote.

Se une al sitio de unión de las

benzodiazepinas en el receptor
Acción

GABA-A (las acciones más limitadas

se deben a la acción selectiva en los Similar al zolpidem.
receptores BZ1) para aumentar la
actividad de apertura del canal GABA.
Reduce la excitabilidad eléctrica de la
membrana celular neuronal.
Usos

Insomnio. Insomnio.

SNC: Pensamiento anormal, amnesia, SNC: Amnesia anterógrada, dificultad para

cambios de comportamiento, despertar, insomnio de rebote, pesadillas,
Efectos Adversos

somnolencia diurna, mareos, mareos;

alucinaciones, dependencia, tolerancia;
TGI: Dolor epigástrico, náuseas, boca
TGI: Diarrea, náuseas, vómitos; seca, sabor amargo.

Otros: Hipersensibilidad y reacciones

anafilácticas.

Resúmenes Farmacológicos 25
Anticonvulsivos
Carbamazepina
Resúmenes farmacológicos

Definición y Dosificación
Es un anticonvulsivo y estabilizador del estado de ánimo de segunda generación.
Comience con 100 mg a 200 mg, 1 o 2 veces al día; aumentar en 200 mg/día a intervalos
semanales hasta alcanzar niveles terapéuticos; la dosis habitual es de 400-1.200 mg/día,
dividida en 2-4 tomas.

Normalmente, el sodio ingresa a una célula neuronal pasando a través de un canal de

Acción

sodio en la membrana celular. La carbamazepina puede prevenir o detener las

convulsiones cerrando o bloqueando los canales de sodio, evitando que el sodio ingrese a
la célula. Mantener el sodio fuera de la célula puede retardar la transmisión de los
impulsos nerviosos, disminuyendo así la velocidad a la que se activan las neuronas.

La carbamazepina es un
medicamento de primera línea para
las convulsiones simples, las
convulsiones parciales complejas, la
Usos
Farmacocinética
Absorción: Absorción lenta pero
completa. Distribución: Ampliamente

neuralgia del trigémino y las distribuida. Atraviesa la barrera

convulsiones tónico-clónicas
generalizadas. También puede usarse
para otros tipos de síndromes de
dolor neuropático.
hematoencefálica, la placenta y pasa a la
leche materna. Metabolismo:
Ampliamente metabolizado en el hígado
por el citocromo P4503A4. Excreción:
Urinaria. Vida media: 25-60 horas.

SNC: Ataxia, somnolencia, fatiga,

Punto especial
psicosis, sedación, mareos; Se ha demostrado que la carbamazepina
Efectos Adversos

Cardio: ICC, edema, induce el citocromo p450, lo que aumenta

hipertensión/hipotensión, síncope; el metabolismo de ciertos fármacos,
incluidos otros fármacos antiepilépticos (p.
TGI: Hepatitis, pancreatitis, aumento ej., fenitoína).
de peso;

Dermato: Fotosensibilidad, erupciones

cutáneas, síndrome de Stevens-
Johnson;

Hemato: Anemia aplásica, linfopenia,

trombocitopenia.

Resúmenes Farmacológicos 26
 Anticonvulsivos
Fenobarbital
Resúmenes farmacológicos

Definición y Dosificación
Es un hipnótico barbitúrico, anticonvulsivo y sedante.
Adultos VO: Inicial: 50 a 100 mg dos o tres veces al día.
Adultos IM o IV: Altamente individualizado. 20 a 320 mg, repetido en 6 horas si es necesario.
Inyección intravenosa administrada lentamente sin exceder los 60 mg/min.
Acción

Se une al sitio de barbitúricos en el receptor GABA-A para aumentar la actividad de GABA

en la apertura del canal de Cl-. Esto reduce la excitabilidad neuronal y la frecuencia del
potencial de acción en el foco epiléptico. Los efectos sobre los canales de Na+ y Ca2+
pueden contribuir a la actividad anticonvulsivante.

Farmacocinética
Convulsiones tónico-clónicas
simples y parciales, principalmente Absorción: Buena absorción oral, pero
Usos

en niños. lenta. Metabolismo: Hepático, por

hidroxilación oxidativa, formando un
También está indicado como
metabolito inactivo, el p-
sedante e hipnótico. hidroxifenobarbital. Excreción: Urinaria.
Vida media: 2-6.

SNC: Somnolencia, letargo, resaca,

Punto especial
excitación paradójica en pacientes de Los barbitúricos se diferencian de las
Efectos Adversos

edad avanzada, somnolencia, cambios benzodiazepinas por su estrecho rango de

en los patrones EEG; selectividad; con los barbitúricos, un pequeño
aumento de la dosis es suficiente para causar
Cardio: Bradicardia, hipotensión,
depresión no selectiva además de depresión
síncope;
sináptica selectiva. Tampoco hay antagonista.
TGI: Náuseas, vómitos;

Respiratorio: Depresión respiratoria,

apnea;

Otros: Reacciones en el lugar de la

inyección, angioedema.

Resúmenes Farmacológicos 27
Anticonvulsivos
fenitoína
Resúmenes farmacológicos

Definición y Dosificación
Es un fármaco antiepiléptico oral no sedante. También se puede utilizar como antiarrítmico (clase
Ib) para el tratamiento de la arritmia inducida por digitálicos.
VO - Inicial: suspensión de 125 mg o comprimido de 100 a 125 mg 3 veces al día, ajustado cada 7
a 10 días según sea necesario y tolerado.

Limita la propagación de la actividad convulsiva y el inicio de nuevas convulsiones al

Acción

regular los canales de calcio y sodio dependientes de voltaje en las neuronas, inhibir el
movimiento del calcio a través de las membranas neuronales y aumentar la actividad del
ATP sodio-potasio en las neuronas y las células gliales. Todas estas acciones ayudan a
estabilizar las neuronas.

Se utiliza para tratar Farmacocinética

convulsiones parciales simples y
complejas, convulsiones tónico-
Absorción: Oral: lenta y variable desde el
clónicas generalizadas
Usos

TGI. Distribución: Se une ampliamente a

(convulsiones de gran mal) y
estado epiléptico. También se
utiliza para tratar la neuralgia
del trigémino y la torsade de
pointes.
las proteínas plasmáticas (alrededor del
90%). Metabolismo: Predominantemente
hepático. Excreción: Urinaria. Vida media:
Oral: 22 horas.

SNC: Ataxia, disminución de la

Punto especial
coordinación, confusión mental, La fenitoína induce el citocromo P-450, lo que
Efectos Adversos

dificultad para hablar, mareos, dolor provoca un aumento del metabolismo de

de cabeza, insomnio, nerviosismo, varios medicamentos (p. ej., anticonceptivos
espasmos; orales, warfarina y ciclosporina) que son
TGI: Hiperplasia gingival, náuseas, descompuestos por este sistema enzimático.
vómitos, estreñimiento;

Musculoesquelético: artralgia,
artropatía, fracturas óseas,
disminución de la densidad mineral
ósea, espasmos musculares,
osteomalacia, polimiositis;
Teratogénico (síndrome de hidantoína
fetal, caracterizado por deficiencia de
crecimiento prenatal y malformaciones
cardíacas y palatinas).

Resúmenes Farmacológicos 28
Anticonvulsivos
Ácido Valpróico
Resúmenes farmacológicos

Definición y Dosificación
Es un ácido carboxílico alifático de cadena ramificada con acción anticonvulsivante de amplio
espectro.
Comience con 250 mg, 1 vez al día, por vía oral. Se puede aumentar a 250 mg, 3 veces al día,
durante un período de 3 a 6 días. Dosis máxima: 60 mg/kg/día.

El mecanismo exacto por el cual actúa el ácido valproico no está claro. Puede aumentar las
Acción

concentraciones de GABA al inhibir las enzimas que metabolizan el GABA. También se ha

demostrado que el ácido valproico tiene efectos sobre la conductancia del sodio y el
potasio a través de la membrana celular neuronal, lo que conduce a la hiperpolarización
de la neurona.

El ácido valproico se usa para Farmacocinética

tratar las convulsiones tónico-
clónicas generalizadas, las Absorción: Bien absorbido tras la
convulsiones mioclónicas y las administración oral. Distribución:
Usos

convulsiones de ausencia. El Rápidamente distribuido en plasma y

medicamento también se usa
para tratar la manía asociada
con el trastorno bipolar y para
prevenir las migrañas.
agua. Atraviesa las barreras
hematoencefálica y hematoplacentaria;
pasa a la leche materna. Metabolismo:
Predominantemente hepático. Excreción:
Urinaria. Vida media: 9-16 horas.

SNC: Astenia, mareos, dolor de cabeza,

Punto especial
insomnio, nerviosismo, somnolencia, El divalproex sódico es una combinación de
Efectos Adversos

temblor, pensamiento anormal, valproato de sodio y ácido valproico, que se

amnesia, ataxia; convierte en valproato cuando llega al tracto
TGI: Diarrea, dispepsia, náuseas, gastrointestinal (GIT). Fue desarrollado para
vómitos, pancreatitis; mejorar la tolerancia gastrointestinal (GI) del
ácido valproico.
Hemato: Supresión de la médula
ósea, hemorragia, trombocitopenia,
hematomas, petequias;

Dermato: Alopecia, eritema multiforme,

reacciones de hipersensibilidad,
síndrome de Stevens-Johnson, erupción
cutánea, reacciones de
fotosensibilidad, prurito.

Resúmenes Farmacológicos 29
Anestésicos
Intravenosos
Resúmenes farmacológicos

Representantes
Ketamina Benzodiazepinas
Etomidato Opioides
Propofol
Tiopental

Propofol: mecanismo de acción desconocido, pero puede actuar prolongando la actividad

en el receptor GABA-A, potenciando así el efecto del GABA en la neurona postsináptica.
Etomidato: actúa para prolongar la actividad del receptor GABA-A, potenciando así el
Acción

efecto del GABA en la neurona postsináptica.

Ketamina: análogo de la PCP que actúa como antagonista del receptor NMDA,
disminuyendo así la conducción neuronal.
Tiopental: se une al sitio de unión de barbitúricos en el receptor GABA-A para mejorar la
acción de GABA. En concentraciones elevadas puede aumentar la apertura de canales en
ausencia de GABA.

Propofol: utilizado para la Ketamina: menos utilizada debido al

inducción y mantenimiento de perfil de efectos secundarios; Puede
Usos

la anestesia y sedación usarse para procedimientos quirúrgicos

consciente. menores y anestésicos locales para el
Etomidato: utilizado para la dolor neuropático.
inducción anestésica y Tiopental: uno de los agentes inductores
sedación. más utilizados.

Propofol: Hipotensión; pancreatitis Punto importante

química.
El tiopental, el etomidato, el propofol y la
Efectos Adversos

ketamina son agentes inductores de

Etomidato: Vómitos; mioclono;
supresión suprarrenal.
Ketamina: Alucinaciones; Depresión
cardiaca y respiratoria.
Tiopental: Apnea transitoria, depresión
respiratoria y cardíaca.
sedación.
Las benzodiazepinas y los opioides son
agentes de acción lenta.
El fentanilo, el alfentanilo, el sufentanilo y el
remifentanilo son los opioides utilizados en
anestesia.
El lorazepam es la benzodiazepina más
utilizada en procedimientos preanestésicos.

Resúmenes Farmacológicos 30
Anestésicos intravenosos
Propofol
Resúmenes farmacológicos

Dosis
Inicial: 5 mcg/kg/min (0,3 mg/kg/h), aumentado en incrementos de 5 a 10 mcg/kg/min cada 5
min hasta alcanzar el nivel deseado de sedación. Mantenimiento: 5 a 50 mcg/kg/min o más.
Máximo: 4 mg/kg/h.

El mecanismo de acción no se comprende bien. Se cree que el propofol produce sus efectos
sedantes/anestésicos a través de su efecto positivo al modular la función inhibidora del
Acción

neurotransmisor GABA a través de receptores dependientes del ligando GABA-A. Puede

proporcionar sedación consciente (contacto verbal mantenido) o inconsciente según la
dosis. Induce la anestesia de forma rápida y suave con una excitación mínima,
normalmente en 40 segundos.

Iniciar y mantener la atención Farmacocinética

anestésica durante los procedimientos
(colonoscopia, procedimientos
Absorción: El tiempo hasta la aparición de
dentales) y junto con la anestesia
Usos

la pérdida del conocimiento es de 15 a 30

local/regional durante los
procedimientos quirúrgicos.
Sedación continua y control de las
respuestas al estrés en pacientes de UCI
intubados y con ventilación mecánica.
segundos, debido a la rápida distribución
del plasma al SNC. La duración de la
acción es de 5 a 10 minutos.
Metabolismo: Hepático. Excreción:
Urinaria.

SNC: Movimientos clónicos/mioclónicos,

Punto especial
dolor de cabeza;
Efectos Adversos

Utilice propofol con precaución en

TGI: Náuseas y calambres pacientes con enfermedad cardíaca,
abdominales;
enfermedad vascular periférica o
Respiratorio: Apnea, bradicardia aumento de la presión intracraneal, ya
(profunda), tos, disnea, que el fármaco puede empeorar estos
hipoventilación, obstrucción de las trastornos.
vías respiratorias;
Otros: La orina puede volverse verde.
Ardor/entumecimiento en el lugar de
la inyección. Anafilaxia.

Resúmenes Farmacológicos 31
 Anestésicos intravenosos
Etomidato
Resúmenes farmacológicos

Dosis
Anestesia/intubación: La dosis debe individualizarse. 0,3 mg/kg IV (rango: 0,2 a 0,6 mg/kg).
Título para entrar en vigor.
Sedación: se ha utilizado eficazmente de 0,1 a 0,2 mg/kg. Según sea necesario, se pueden
administrar dosis posteriores de 0,05 mg/kg cada 3 a 5 minutos.
Acción

Actúa para prolongar la actividad del receptor GABA-A, mejorando así el efecto del GABA
en la neurona postsináptica. Anestésico general no barbitúrico de acción corta, sin
actividad analgésica.

Farmacocinética
Inducción de anestesia general.
Suplementación de agentes
Absorción: El inicio de acción ocurre en
anestésicos (p. ej., óxido nitroso en
Usos

1 minuto. La duración de la acción

oxígeno) durante el mantenimiento
de la anestesia por períodos cortos
en procedimientos operativos.
depende de la dosis, generalmente de
3 a 5 minutos para una dosis de 0,3
mg/kg. Metabolismo: Hepático.
Excreción: Urinaria.
Vida media: 75 minutos.

Los efectos adversos más comunes Punto especial

son dolor venoso transitorio tras la
inyección y dolor esquelético
Efectos Adversos

No existe antídoto. Suspenda el

transitorio. medicamento si se producen efectos
Cardio: Arritmias, secundarios importantes o una
hipertensión/hipotensión, bradicardia; sobredosis.
Respiratorio: Hiperventilación, apnea,
laringoespasmo.

Resúmenes Farmacológicos 32
Anestésicos
Anestésicos Locales
Anestésicos Generales Inhalatorios Resúmenes farmacológicos

Anestésicos Locales Anestésicos Generales Inhalatorios

Desflurano
Ésteres: Procaína, Cocaína, Tetracaína y
Isoflurano
Benzocaína
Enflurano
Amida: Bupivacaína, Lidocaína y Mepivicaína
Halotano
Sevoflurano

Los anestésicos locales actúan El mecanismo de acción exacto de los

bloqueando los canales de sodio en anestésicos generales inhalados no se
las membranas de las células comprende completamente. Las
Acción

neuronales, disminuyendo así la investigaciones demuestran que los

activación de estas neuronas. El anestésicos generales activan
bloqueo nervioso tiende a ocurrir más directamente los receptores GABA-A
rápidamente en las fibras en todo el cerebro, lo que provoca una
mielinizadas de pequeño diámetro. disminución de la actividad neuronal.

Los anestésicos locales se utilizan

durante cirugías menores, Se utiliza para la inducción y
Usos

procedimientos en los que es mantenimiento de anestesia

necesario bloquear la sensación en un general en procedimientos
área localizada del cuerpo pero no se quirúrgicos.
requiere la pérdida del conocimiento.

SNC: Neurotoxicidad, convulsiones, dolor SNC: Convulsiones, amnesia, agitación;

de cabeza;
Efectos Adversos

Cardio: Depresión cardíaca y respiratoria,

Cardio: Depresión miocárdica, arritmias cardíacas;
hipotensión, arritmias.
TGI: Náuseas y vómitos postoperatorios;

Se ha demostrado que el halotano causa

hepatopatía fulminante, hipotensión y
arritmias cardíacas;
Se ha demostrado que el metoxiflurano y el
enflurano son nefrotóxicos y el enflurano
también se ha asociado con convulsiones.

Resúmenes Farmacológicos 33
Relajantes Musculares (Acción periférica)

Bloqueadores no Despolarizantes
Bloqueadores Despolarizantes Resúmenes farmacológicos

Bloqueadores no Despolarizantes Bloqueadores Despolarizantes

Atracurio Rapacuronio Succinilcolina
Cisatracurio Rocuronio Decametonio
Mivacurio Tubocurarina Suxametonio
Pancuronio Vecuronio

Los bloqueadores neuromusculares no Tienen afinidad por los colinoceptores

despolarizantes actúan uniéndose nicotínicos. Despolarizan las placas terminales
competitivamente a los receptores de los músculos al abrir canales de Na+ (así
nicotínicos en la unión neuromuscular. No como ACh) y al principio producen espasmos y
Acción

activan el receptor nicotínico, sino que fasciculaciones. La despolarización más

actúan para evitar que la acetilcolina se
una y active estos receptores, lo que hace
que la neurona permanezca inactivada
con la consiguiente inhibición de la
contracción muscular.
duradera del músculo en la placa terminal
produce una excitación repetitiva de la fibra. En
la contractura con inervación múltiple, la
estimulación del músculo se prolonga, lo que da
como resultado una contracción sostenida.

El rocuronio se puede utilizar como La succinilcolina es el relajante

alternativa a la succinilcolina en muscular más utilizado para la
Usos

la intubación endotraqueal sin las intubación endotraqueal. Induce una

desventajas del bloqueo parálisis rápida, completa y predecible
despolarizante y los cambios con recuperación espontánea en ~5
cardiovasculares. minutos.

Hiperpotasemia (con posible arritmia Hipotensión; taquicardia; depresión

cardíaca), hipotensión, bradicardia, respiratoria prolongada.
Efectos Adversos

dolor muscular (resultante de espasmo

durante la despolarización inicial),
aumento de la presión intraocular.

La parálisis respiratoria y la apnea prolongada

son el problema más importante.
Puede producirse una caída de la PA y colapso
cardiovascular, especialmente en pacientes hipovolémicos.
Esto es menos probable con los medicamentos más nuevos.

Los relajantes musculares deben utilizarse con gran precaución en

pacientes con insuficiencia hepática y enfermedad renal.

Resúmenes Farmacológicos 34
Relajantes Musculares
Rocuronio
Resúmenes farmacológicos

Dosis
Secuencia de intubación rápida: 0,6 mg-1,2 mg/kg.
Intubación traqueal: 0,6 mg/kg con dosis repetidas de 0,1-0,2 mg/kg cada 20-30 min hasta
lograr respuesta clínica o infusión continua con 10-12 µg/kg/minuto.

Agente bloqueante neuromuscular no despolarizante con inicio de acción rápido a

Acción

intermedio dependiendo de la dosis. Tiene una duración de acción intermedia. Provoca

relajación de los músculos esqueléticos y parálisis debido a la competencia por los
receptores colinérgicos en la placa motora terminal.

Farmacocinética
Coadyuvante de la anestesia
general para facilitar la secuencia Absorción: Poco absorbido desde el TGI.
Usos

rápida y la intubación traqueal de Distribución: Ampliamente distribuida.

rutina y para proporcionar Cruza la barrera hematoplacentaria.
relajación del músculo esquelético Metabolismo: Hepático. Excreción: Renal y
durante la cirugía o la ventilación biliar. Vida media: 1,4 horas.
mecánica.

Cardio: Taquicardia, arritmia, Punto especial

hipotensión, hipertensión;
La acción es antagonizada por inhibidores
Efectos Adversos

Respiratorio: Broncoespasmo, aumento de la acetilcolinesterasa (p. ej.

de la resistencia vascular pulmonar, neostigmina).
hipo;
TGI: Náuseas y vómitos;
Otros: Picazón, erupción cutánea,
parálisis residual, ronquidos,
sibilancias.

Resúmenes Farmacológicos 35
Relajantes musculares
Succinilcolina
Resúmenes farmacológicos

Dosis
0,3 a 1,1 mg/kg inicialmente para una relajación muscular a corto plazo (el promedio es 0,6
mg/kg).
Acción

Relajante del músculo esquelético despolarizante de acción ultracorta. Provoca parálisis al

interferir con la transmisión neuronal en la unión mioneural.

Farmacocinética
Relajación de los músculos
esqueléticos durante Metabolismo: Metabolizado en ácido
Usos

procedimientos operativos y succínico y colina. Excreción: Sólo una

manipulativos. Facilitar el pequeña cantidad se excreta por los
manejo de pacientes en riñones.
Ventilación Mecánica.

Cardio: Bradicardia, taquicardia; paro

Punto especial
sinusal, arritmias, edema; Puede producir hipertermia maligna,
Efectos Adversos

caracterizada por temperatura corporal

Respiratorio: Apnea prolongada,
elevada, taquicardia, espasmos/rigidez
broncoespasmo, cianosis, depresión
muscular y se define como una emergencia
respiratoria, sibilancias, disnea;
médica.
Muscular: Debilidad, dolor muscular,
fasciculaciones, relajación prolongada,
mialgia, rabdomiólisis.

Resúmenes Farmacológicos 36
Antiparkinsonianos
Inhibidores de Catecol-O-Metiltransferasa (COMT)
Inhibidores de la Monoaminooxidasa (MAO) tipo B Resúmenes farmacológicos

inhibidores de la COMT Inhibidores de la MAO B

Entacapona Selegilina
Tolcapona Rasagilina

La inhibición reversible de la COMT en Inhibición selectiva irreversible de la

la periferia reduce la degradación de MAO tipo B, la isoenzima que tiene la
Acción

la levodopa (como los inhibidores de dopamina como sustrato preferido.

la DOPA descarboxilasa), permitiendo Potencia la acción de la dopamina
que una mayor dosis de levodopa endógena y la dopamina formada a
penetre en el cerebro. partir de levodopa administrada.

Coadyuvante del tratamiento con Coadyuvante de

levodopa/carbidopa, especialmente levodopa/carbidopa, a medida
Usos

para pacientes que experimentan que disminuye su efecto, en la

síntomas de "fin de dosis". enfermedad de Parkinson.
(No hay efecto antiparkinsoniano per También aprobado para la
se.) depresión mayor.

SNC: Agresión, agitación, conductas SNC: Insomnio, pensamiento anormal,

compulsivas como impulsos intensos de agitación, amnesia, empeoramiento de la
Efectos Adversos

realizar ciertas actividades en exceso manía/hipomanía;

(atracones, juegos de azar, sexo o
gastos), confusión, delirio, delirios, Cardio: Crisis hipertensiva, dolor torácico,
desorientación, somnolencia; hipotensión ortostática, edema periférico.

Cardio: Dolor en el pecho,

TGI: Diarrea, cambios en el gusto, anorexia,
hipotensión ortostática; estreñimiento, flatulencia, gastroenteritis,
TGI: Dolor abdominal, vómitos.
insuficiencia hepática aguda
fulminante, anorexia, colestasis,
estreñimiento, diarrea, enzimas
hepáticas elevadas, ictericia,
vómitos.

Resúmenes Farmacológicos 37
Antiparkinsonianos
Precursor de Dopamina
Inhibidor de DOPA Descarboxilasa Resúmenes farmacológicos

Precursor de Dopamina Inhibidor de DOPA Descarboxilasa

Levodopa Carbidopa

La levodopa es un precursor metabólico La carbidopa es un inhibidor de la dopamina

de la dopamina. Cuando se administra descarboxilasa (enzima que metaboliza la
sola, sólo entre el 1% y el 3% de la levodopa en la periferia).
Acción

dosis administrada de levodopa llega De este modo, previene la conversión

al cerebro; el resto se metaboliza
periféricamente. La levodopa debe
administrarse con carbidopa. Sin
carbidopa, gran parte del fármaco se
descarboxila a dopamina en la
periferia.
periférica de levodopa en dopamina. Esto
reduce los efectos secundarios provocados por
la dopamina en la periferia, además de
aumentar la concentración de levodopa y
dopamina en el cerebro.

Tratamiento de primera línea (y más

eficaz) para el parkinsonismo, que
es una afección asociada con la
Se administra asociado a
Usos

pérdida de neuronas
dopaminérgicas en los ganglios levodopa para inhibir su
basales. La levodopa también se metabolismo periférico.
puede utilizar para tratar el
síndrome de piernas inquietas.
Efectos Adversos

SNC: Alucinaciones, confusión, mareos, Similar a la levodopa

distonía; insomnio;

TGI: Boca seca, sialorrea, úlcera

duodenal, diarrea;

Muscular: Temblor de manos,

contracciones musculares,
calambres.

Resúmenes Farmacológicos 38
Fármacos no Alzheimer
Inhibidores de la Acetilcolinesterasa
Antagonista del Receptor NMDA Resúmenes farmacológicos

Inhibidores de la Acetilcolinesterasa Antagonista del Receptor NMDA

Donepezilo Menantina
Galantamina
Rivastigmina

Se cree que la pérdida de neuronas

colinérgicas en particular está asociada La excitotoxicidad, mediada por receptores
con problemas de aprendizaje y memoria. NMDA, también puede ser importante en la
Los fármacos de este grupo inhiben la muerte neuronal. La memantina es un
Acción

acetilcolinesterasa, la enzima responsable antagonista del receptor NMDA. Previene la

de la degradación de la acetilcolina. La
inhibición de la acetilcolinesterasa (AChE)
en el SNC mejora la transmisión
colinérgica, al menos en las neuronas que
continúan funcionando.
entrada de Na+ y, más importante, Ca2+ a la
neurona, reduciendo así la excitotoxicidad del
glutamato. La transmisión glutamatérgica
normal continúa.

Enfermedad de Alzheimer de moderada

a grave. Sólo proporciona alivio
Enfermedad de Alzheimer de leve sintomático del sistema cognitivo y del
a moderada, que proporciona un deterioro de la memoria en la
Usos

alivio limitado de los síntomas enfermedad. Ningún efecto sobre el

pero ningún efecto sobre la proceso degenerativo. Puede utilizarse
progresión de la enfermedad. en combinación con anticolinesterasas
de acción central.

Efectos secundarios predecibles de los SNC: Mareos, fatiga, dolor de cabeza,

Efectos Adversos

parasimpaticomiméticos: náuseas, sedación;

diarrea, vómitos, bradicardia, aumento
de la secreción de ácido gástrico; TGI: Estreñimiento, diarrea, pérdida de peso;

El donepezilo puede disminuir la Cardio: Bradiarritmias e hipertensión.

frecuencia cardíaca mediante su efecto
vagotónico;

La galantamina puede causar

broncoconstricción; por lo tanto, debe
usarse con precaución en pacientes
con asma y enfermedad pulmonar
obstructiva crónica.

Resúmenes Farmacológicos 39
Fármacos no Alzheimer
Rivastigmina
Resúmenes farmacológicos

Dosis
Oral: 1,5 mg dos veces al día con el desayuno y la cena. La dosis aumentó en 3 mg por día cada 2
semanas según sea necesario. Máximo: 6 mg dos veces al día con el desayuno y la cena.
Transdérmica: 4,6 mg/24 h. A las 4 semanas aumentar a 9,5 mg/24 h.

Puede retardar el deterioro de la función cognitiva al aumentar la concentración de

Acción

acetilcolina en los sitios de transmisión colinérgica. El deterioro cognitivo está

parcialmente relacionado con déficits a lo largo de las vías neuronales que se proyectan
desde el prosencéfalo basal hasta la corteza cerebral y el hipocampo que están
involucrados en la atención, la cognición, el aprendizaje y la memoria.

Farmacocinética
Absorción: Bien absorbido tras la
administración oral. El parche
Usos

Para tratar la demencia tipo

Alzheimer de leve a moderada.
transdérmico se absorbe lentamente
durante 8 horas. Metabolismo y excreción:
metabolizado rápida y extensamente por
el hígado; Los metabolitos se excretan por
los riñones. Vida media: 24 horas.

SNC: Debilidad, mareos, movimientos Punto especial

extrapiramidales, somnolencia, dolor
de cabeza, sedación (poco común);
Efectos Adversos

Tenga en cuenta que el medicamento no debe

Cardio: Edema, insuficiencia cardíaca,
hipotensión, taquicardia;
TGI: anorexia, dispepsia, náuseas,
vómitos, diarrea, flatulencia, aumento
de peso (poco común).
suspenderse abruptamente porque hacerlo
puede aumentar el desarrollo de trastornos
del comportamiento y precipitar una mayor
disminución de la función cognitiva.

Resúmenes Farmacológicos 40
Fármacos no Alzheimer
Menantina
Resúmenes farmacológicos

Dosis
5 mg por día, aumentado en 5 mg/semana según sea necesario hasta 10 mg por día en dos dosis
divididas; luego 15 mg por día con una dosis de 5 mg y una dosis de 10 mg por día; luego 20 mg
por día en dos dosis divididas. Mantenimiento: 20 mg al día.

La memantina bloquea el aminoácido excitador glutamato en las células receptoras de N-

metil-D-aspartato (NMDA) en el SNC. En la enfermedad de Alzheimer, los niveles de
Acción

glutamato son anormalmente altos cuando las células cerebrales están activas y en
reposo. Normalmente, cuando ciertas células cerebrales están en reposo, los iones de
magnesio bloquean los receptores NMDA e impiden la entrada de iones de calcio y sodio y
la salida de iones de potasio.

Farmacocinética
Absorción: Bien absorbido tras la
administración oral. Metabolismo y
Usos

Demencia moderada a grave excreción: 57%-82% se excreta sin

del tipo Alzheimer. cambios en la orina mediante secreción
tubular activa moderada por reabsorción
tubular. Resto metabolizado; Metabolitos
no farmacológicamente activos. Vida
media: 60-80 horas.

SNC: Mareos, fatiga, dolor de cabeza, Punto especial

sedación;
Efectos Adversos

Cardio: Bloqueo AV, dolor torácico, Advierta al paciente o cuidador que la

insuficiencia cardíaca congestiva, memantina tiene el potencial de provocar
hipertensión, edema, intervalo QT pensamientos suicidas. Si está presente, se
prolongado, taquicardia debe notificar inmediatamente al médico que
supraventricular; prescribe.

TGI: Pancreatitis aguda,

anorexia/aumento de peso, colitis,
estreñimiento, diarrea, insuficiencia
hepática, hepatitis, náuseas y vómitos;

Genitourinario: Insuficiencia renal

aguda, niveles elevados de creatinina,
impotencia, incontinencia urinaria, ITU.

Resúmenes Farmacológicos 41
Fármacos no TDAH
Metilfenidato
Resúmenes farmacológicos

Dosis
• Adultos: Ritalin: la dosis es de 30-40 mg, que puede aumentarse hasta 60 mg/día en 2-3 tomas.
Niños: 5 mg dos veces al día de 30 a 45 minutos antes del desayuno y el almuerzo; aumentado de 5
a 10 mg por día en intervalos de 1 semana. Máximo: 60 mg al día en dos o tres dosis divididas.

Bloquea el mecanismo de recaptación de las neuronas dopaminérgicas en la corteza

Acción

cerebral y las estructuras subcorticales del cerebro, incluido el tálamo, reduciendo la

inquietud y mejorando la concentración. El metilfenidato también puede desencadenar
actividad simpaticomimética. Esta acción produce disminución de la fatiga y aumento del
estado de alerta y actividad motora en pacientes con narcolepsia.

Farmacocinética
Es un derivado de la anfetamina
Absorción: Lenta e incompleta después
Usos

que se utiliza para tratar la de la administración oral.

narcolepsia y los trastornos por Metabolismo: Metabolizado
déficit de atención e principalmente (80%) por el hígado.
hiperactividad en niños. Excreción: Renal. Vida media: 2-4
horas.

SNC: Hiperactividad, insomnio,

Punto especial
inquietud, temblor, mareos, dolor de Puede causar dependencia y abuso, por lo
Efectos Adversos

cabeza, irritabilidad; que se debe advertir a los pacientes. El uso

no debe suspenderse abruptamente.
Cardio: Hipertensión, palpitaciones,
taquicardia, hipotensión;

TGI: Anorexia, estreñimiento,

calambres, diarrea, boca seca, sabor
metálico, náuseas, vómitos;
Otros: Fiebre, reacciones de
hipersensibilidad, dependencia física,
dependencia psicológica, supresión del
aumento de peso (niños), tolerancia.

Resúmenes Farmacológicos 42
Drogas en la Migraña
Alcaloides del Ergot
Triptanos Resúmenes farmacológicos

Alcaloides del Ergot Triptanos

Dihidroergotamina Naratriptán
Ergotamina Rizatriptán
Sumatriptán
Zolmitriptán

La ergotamina actúa constriñendo los vasos

craneales y/o mediante la constricción Actúan estimulando los receptores
específica de los canales de derivación A-V presinápticos 5-HT1D, lo que da como
carotídeos. También se ha demostrado que resultado la inhibición de la
Acción

la ergotamina y la DHE reducen la vasodilatación y la inflamación de la

inflamación neurogénica y la fuga de
plasma hacia la duramadre. Estas acciones
parecen estar mediadas por un agonismo
parcial en los receptores 5-HT1D/1B dentro
y alrededor de los vasos craneales.
duramadre. También se ha demostrado
que activan los receptores 5-HT1B, lo
que produce vasoconstricción de los
vasos intracraneales.

Debido a la absorción oral errática,

los frecuentes efectos secundarios,
especialmente náuseas y vómitos, y
Utilizado en el tratamiento
Usos

la disponibilidad de triptanos, las

preparaciones de cornezuelo de agudo de las migrañas de tipo
centeno ahora rara vez se utilizan, racimo.
excepto por consideraciones de
costo o cuando los triptanos fallan.
Efectos Adversos

Náuseas, vómitos, reacciones de Sensación de opresión en la cabeza y el

hipersensibilidad, erupción pecho, sensación de calor y otras parestesias
cutánea, dolor muscular, debilidad en las extremidades, mareos y debilidad son
en las piernas, calambres, efectos secundarios de corta duración, pero
parestesia, somnolencia; relacionados con la dosis;
En dosis excesivas, elevación brusca
La bradicardia, el vasoespasmo coronario
de la presión arterial, angina,
y el riesgo de infarto de miocardio son
claudicación intermitente, necrosis
efectos adversos graves pero poco
de las extremidades (ergotismo),
frecuentes.
fibrosis pleural y peritoneal, fibrosis
de las cuerdas valvulares.

Resúmenes Farmacológicos 43
Alcaloides del Ergot
Dihidroergotamina
Resúmenes farmacológicos

Dosis
VO: 1-2 mg, máximo de 4 mg/dia.
IV: 1 mg, repetido en 1 hora si es necesario. Máximo: 2 mg/día, 6 mg/semana.

Produce vasoconstricción intracraneal y periférica al unirse a todos los receptores 5-

hidroxitriptamina1 (5-HT1), a los receptores adrenérgicos alfa1 y alfa2 y a los receptores
Acción

dopaminérgicos. La activación de los receptores intracraneales 5-HT1 probablemente

contrae las grandes arterias intracraneales y cierra las arterias arteriovenosas para aliviar
las cefaleas en racimos y las migrañas. La activación de los receptores 5-HT1 en los
nervios sensoriales del sistema trigemial también puede inhibir la liberación de
neuropéptidos proinflamatorios.

Farmacocinética
Usos

Crisis de migraña con o sin Metabolismo: Hepático. Excreción:

áurea. Predominantemente fecal. También
urinario. Vida media: 1,3-3,9 horas.

SNC: Ansiedad, confusión, mareos,

Punto especial
fatiga, parestesia, somnolencia, Vigile al paciente para detectar signos de
Efectos adversos

debilidad; sobredosis de dihidroergotamina, como dolor

Cardio: Bradicardia, dolor torácico, abdominal, confusión, delirio, mareos, disnea,
vasoespasmo periférico, taquicardia; dolor de cabeza, náuseas, dolor en piernas o
brazos, parestesia, convulsiones y vómitos.
TGI: Diarrea, náuseas, vómitos;
Dermato: Edema localizado de la cara,
pies, dedos y parte inferior de las
piernas; sensación de calor; sudoración
repentina.

Resúmenes Farmacológicos 44
Triptanos
Sumatriptán
Resúmenes farmacológicos

Definición y Dosificación
VO: 25, 50 o 100 mg en dosis única lo antes posible después del inicio de los síntomas, repetida
después de al menos 2 horas, según sea necesario. Máximo: 200 mg por día.
SC: 6 mg; se puede administrar una segunda dosis al menos 1 hora después de la primera
inyección.
Acción

Puede actuar como agonista de los receptores de serotonina en los vasos sanguíneos
intracraneales extracerebrales, lo que contrae los vasos afectados, inhibe la liberación de
neuropéptidos y reduce la transmisión del dolor en las vías del trigémino.

Farmacocinética
Usos

Ataques agudos de migraña. Metabolismo: Hepático y posiblemente

Cefalea en racimos (racimo). en el TGI. Excreción: Urinaria y fecal.
Vida media: 2,5 horas.

SNC: mareos, vértigo, somnolencia,

Punto especial
dolor de cabeza, ansiedad, fatiga; Está destinado únicamente a tratar los ataques
Efectos Adversos

Cardio: Fibrilación auricular, fibrilación de migraña, no a prevenirlos ni a reducir su

ventricular, taquicardia ventricular,
vasoespasmo de la arteria coronaria,
isquemia miocárdica transitoria;
TGI: Diarrea, náuseas, vómitos, sabor
inusual o mal sabor (aerosol nasal);
Otros: Sensación de calor, sudoración,
sensación de ardor, alteración de la
visión, hormigueo.
aparición.
Vigile estrechamente al paciente para detectar
síndrome serotoninérgico que se manifiesta
por agitación, coma, diarrea, hiperreflexia,
hipertermia, falta de coordinación, náuseas,
taquicardia o vómitos.

Resúmenes Farmacológicos 45
 Diccionario
Resúmenes farmacológicos

Acatisia
Incapacidad para quedarse quieto, que ocurre ocasionalmente como efecto secundario de un
fármaco antipsicótico o, con menos frecuencia, como complicación de la enfermedad de Parkinson.

Acinesia
Pérdida total o casi completa del movimiento. Puede ser el resultado de un daño en una parte del
cerebro debido, por ejemplo, a un derrame cerebral o a la enfermedad de Parkinson.

Ansiedad
Un estado emocional desagradable que va desde un malestar leve hasta un miedo intenso. Varios
síntomas físicos están asociados con la ansiedad; Los más comunes incluyen palpitaciones, dolor en
el pecho, opresión en el pecho y tendencia a respirar demasiado (hiperventilación). La tensión
muscular provoca dolores de cabeza y de espalda. Los síntomas gastrointestinales incluyen
sequedad de boca, hinchazón, diarrea, náuseas y dificultad para tragar. Otros síntomas incluyen
sudoración, enrojecimiento, palidez, mareos y necesidad frecuente de orinar o defecar. La ansiedad
es una respuesta normal a situaciones estresantes y prepara la mente y el cuerpo para responder
eficazmente. Sin embargo, la ansiedad que se produce sin motivo alguno podría ser síntoma de un
trastorno de ansiedad u otro trastorno psicológico como la depresión.

Convulsiones
Un episodio repentino de actividad eléctrica anormal en el cerebro. En la epilepsia se producen
convulsiones recurrentes. Las convulsiones pueden ser parciales o generalizadas. En una convulsión
parcial, la actividad anormal se limita a un área del cerebro. En una convulsión generalizada, la
actividad anormal se propaga por todo el cerebro, provocando pérdida del conocimiento y
movimientos anormales.
Crisis oculógica
Estado en el que los ojos están fijos, generalmente hacia arriba, durante minutos u horas. La crisis
puede estar asociada con espasmos musculares de la lengua, la boca y el cuello y, a menudo, es
provocada por el estrés. También puede ocurrir después de una encefalitis y en el parkinsonismo, o
puede ser inducida por fármacos como los derivados de la fenotiazina.
Delirio
Un estado de confusión mental aguda, comúnmente causado por una enfermedad. Los síntomas
varían según la personalidad, el entorno y la gravedad de la enfermedad. Pueden incluir
incapacidad para comprender los acontecimientos o recordar lo sucedido, inquietud física, cambios
de humor, alucinaciones y pánico aterrorizado. Comúnmente se presentan fiebre alta y trastornos de
la química corporal. Los niños y los ancianos son más susceptibles al delirio, especialmente durante
una infección, después de una cirugía o cuando existe un trastorno cerebral preexistente como la
demencia.

Resúmenes Farmacológicos 46
 Diccionario
Resúmenes farmacológicos

Delirio tremens
Un estado de confusión acompañado de temblores y alucinaciones vívidas. Suele aparecer en
alcohólicos tras la abstinencia o abstinencia de alcohol. Los primeros síntomas incluyen inquietud,
agitación, temblores e insomnio. La persona puede desarrollar fiebre, taquicardia y pupilas
dilatadas. También pueden producirse sudoración, confusión, alucinaciones y convulsiones.

Locura
Una condición caracterizada por un deterioro de la función cerebral. La demencia casi siempre se
debe a la enfermedad de Alzheimer, a una enfermedad cerebrovascular (incluidos los accidentes
cerebrovasculares), a pequeños grupos de proteínas (llamados cuerpos de Lewy) que se acumulan
dentro de las células nerviosas del cerebro o a la enfermedad de Parkinson.
Depresión
Sentimientos de tristeza, desesperanza y pérdida de interés en la vida, combinados con una
sensación de bienestar emocional reducido. Los síntomas varían según la gravedad de la depresión.
Puede provocar pérdida de apetito, dificultad para dormir, cansancio, baja autoestima, pérdida de
interés en actividades sociales, problemas para concentrarse y, en ocasiones, ansiedad. Las personas
gravemente deprimidas pueden tener pensamientos suicidas y sentimientos de inutilidad. En casos
extremos pueden producirse alucinaciones o delirios. A menudo, no existe una única causa obvia.
Puede ser desencadenado por acontecimientos de la vida, enfermedades físicas, trastornos
hormonales (como el hipotiroidismo) o cambios hormonales después del parto. Algunos
medicamentos, como los anticonceptivos orales, pueden contribuir. La herencia genética puede
influir.
Esquizofrenia
Un trastorno mental grave en el que hay distorsiones en el pensamiento y la percepción de la
realidad, emociones perturbadas y cambios de comportamiento. Es un tipo de psicosis. El inicio
puede ocurrir a cualquier edad, pero es más común al final de la adolescencia y principios de los 20.
La causa se desconoce, pero se conocen en parte los factores genéticos. Además, en personas
susceptibles, la esquizofrenia puede desencadenarse por factores como el estrés o el abuso de
drogas. La interrupción de la actividad de algunos neurotransmisores en el cerebro es un posible
mecanismo.

Fobia
Un miedo persistente e irracional al deseo de evitar un determinado objeto o situación. Una fobia se
considera un trastorno psiquiátrico cuando interfiere con el funcionamiento social normal. Las fobias
simples (fobias específicas) son las más comunes. Estos pueden implicar miedo a los animales o a
situaciones particulares como espacios (claustrofobia). Las fobias a los animales suelen comenzar en
la infancia, pero otras pueden desarrollarse en cualquier momento. El tratamiento depende de la
gravedad de la afección.

Resúmenes Farmacológicos 47
 Diccionario
Resúmenes farmacológicos

Hipertermia maligna
Este trastorno es una rara complicación de la anestesia causada, se cree, por una combinación de un
anestésico inhalado (generalmente halotano) y un relajante muscular. Se produce un aumento de
temperatura potencialmente mortal, siendo el primer signo rigidez muscular. A menudo se producen
taquicardia, acidosis y shock. Aproximadamente 1:20.000 pacientes bajo anestesia general padecen
este trastorno, que progresa rápidamente y suele ser mortal.

Insomnio
Dificultad para conciliar el sueño o permanecer dormido. Se estima que 1 de cada 3 adultos sufre
insomnio en algún momento de su vida. La causa más común es la preocupación, pero otras causas
incluyen síntomas físicos como tos, picazón, dificultades para respirar o dolor; o afecciones como
piernas inquietas, apnea del sueño o nicturia (la necesidad de orinar por la noche).

Miastenia gravis
Una enfermedad rara en la que los músculos se debilitan y se cansan fácilmente. Los músculos de los
ojos, la cara, la garganta y las extremidades son los más comúnmente afectados. La miastenia
gravis es una enfermedad autoinmune. En muchos casos, hay anomalías en el timo y, en algunos
casos, se encuentra un timoma (tumor del timo). La enfermedad es extremadamente variable en sus
efectos. En la mayoría de los casos, causa párpados caídos, visión doble y un sonido nasal débil,
ronco, vacilante y confuso durante una conversación prolongada. Los músculos de brazos y piernas
también pueden verse afectados. En casos graves, los músculos respiratorios pueden debilitarse,
provocando dificultad para respirar.

Midriasis
Dilatación (ensanchamiento) de la pupila del ojo. Ocurre en la oscuridad, si una persona está
excitada emocionalmente, después de usar ciertas gotas para los ojos (como las que contienen
atropina) y después de beber alcohol.

Migraña
Un dolor de cabeza intenso, que suele durar de 4 a 72 horas, acompañado de alteraciones visuales
y/o náuseas y vómitos. Los ataques de migraña pueden ser aislados o ocurrir en intervalos variables.

Mioclonía
Contracciones o contracciones rápidas e incontrolables de uno o más músculos en reposo o durante el
movimiento. Las mioclonías pueden estar asociadas con trastornos musculares o nerviosos. Esto
también ocurre en personas sanas, como cuando las extremidades se contraen antes de dormir.

Resúmenes Farmacológicos 48
 Diccionario
Resúmenes farmacológicos

Narcolepsia
Trastorno del sueño caracterizado por somnolencia diurna crónica con episodios recurrentes de sueño
a lo largo del día. Los ataques pueden durar desde unos pocos segundos hasta más de una hora.

Parkinsonismo
Cualquier trastorno neurológico caracterizado por temblores musculares, rigidez y movimientos
lentos. Ocurre con mayor frecuencia en la enfermedad de Parkinson.

Pica
Deseo de comer sustancias no alimenticias como tierra o carbón. La pica es común en la primera
infancia y puede ocurrir durante el embarazo. También puede ocurrir en trastornos nutricionales o
por deficiencia de hierro, y en trastornos psiquiátricos graves.

Síndrome Serotoninérgica

Puede ocurrir si el paciente está tomando uno o más medicamentos serotoninérgicos (p. ej., ISRS), especialmente
en dosis más altas. No combine ISRS/SNRI con IMAO; También el triptófano, el dextrometorfano combinado con
IMAO pueden producir este síndrome. Puede presentarse con alteración del estado mental, agitación, confusión,
inquietud, sofocos, diaforesis, diarrea, letargo, moclonías (contracciones o espasmos musculares), temblores.

Resúmenes Farmacológicos 49
 Emergencias psiquiátricas
Resúmenes farmacológicos

Síndrome Serotoninérgica

CAUSAS: Cualquier medicamento que eleve los niveles de 5-HT. Fármacos psiquiátricos: IMAO, ISRS,
IRSN, ATC, vilazodona, vortioxetina, buspirona. Medicamentos no psiquiátricos: tramadol,
ondansetrón, triptanes, linezolid, MDMA, dextrometorfano, meperidina, hierba de San Juan.

MANIFESTACIONES: Actividad (neuromuscular (por ejemplo, clonus, hiperreflexia, hipertonía, temblor,

convulsión). Inestabilidad autonómica (por ejemplo, hipertermia, sudoración, diarrea), cambio en el
estado mental.
TRATAMIENTO: Ciproheptadina (antagonista del receptor 5-HT2).

Crisis Hipertensiva

CAUSAS: Consumir alimentos ricos en tiramina (p. ej., quesos añejos, embutidos, vino, chocolate)
mientras se toman IMAO.

MANIFESTACIONES: Crisis de hipertensión (la tiramina desplaza a otros neurotransmisores

[p. ej.: noradrenalina] en la hendidura sináptica, aumentando la estimulación simpática).

TRATAMIENTO: Fentolamina.

Síndrome Neuroléptica Maligna

CAUSAS: Antipsicóticos (típicos > atípicos) + predisposición genética.

MANIFESTACIONES: Fiebre Maligna: Mioglobinuria, fiebre, encefalopatía, elevación de enzimas (p. ej.,
CK), rigidez muscular.

TRATAMIENTO: Dantroleno, agonista de la dopamina (p. ej., bromocriptina), suspender el agente

causante.

Toxicidad del ATC

CAUSAS: Sobredosis de Antidepresivos Tricíclicos.

MANIFESTACIONES: Depresión respiratoria, hiperpirexia, QT prolongado, convulsiones, coma,

cardiotoxicidad (arritmia por inhibición del canal de Na+).

TRATAMIENTO: Tratamiento de soporte, monitor ECG, NaHCO3 (previene arritmias), carbón

activado.

Resúmenes Farmacológicos 50
 Emergencias psiquiátricas
Resúmenes farmacológicos

Delirium Tremens

CAUSAS: Abstinencia de alcohol; Ocurre 2-4 días después de la última bebida. Se ve clásicamente
en el hospital cuando el paciente internado no puede beber.

MANIFESTACIONES: Alteración del estado mental, alucinaciones, hiperactividad autonómica,

ansiedad, convulsiones, temblores, agitación psicomotora, insomnio, náuseas.

TRATAMIENTO: Benzodiazepinas (p. ej., clordiazepóxido, lorazepam, diazepam).

Distonia Aguda

CAUSAS: Antipsicóticos típicos, anticonvulsivos (por ejemplo, carbamazepina), metoclopramida.

MANIFESTACIONES: Aparición repentina de espasmos musculares, rigidez y/o crisis

oculógiras que ocurren horas a días después de usar el medicamento; puede provocar
laringoespasmo que requiera intubación.

TRATAMIENTO: Benztropina o difenhidramina.

Toxicidad del Litio

CAUSAS: Dosis altas de litio, baja eliminación renal (p. ej., insuficiencia renal aguda), medicamentos
que afectan la eliminación (p. ej., inhibidores de la ECA, diuréticos tiazídicos, AINE). Ventana
terapéutica estrecha.

MANIFESTACIONES: Náuseas, vómitos, dificultad para hablar, hiperreflexia, convulsiones, ataxia,

diabetes insípida nefrogénica.

TRATAMIENTO: Suspender el litio, hidratar agresivamente con isotónicos, considerar la

hemodiálisis.

Resúmenes Farmacológicos 51
Referencias
Resúmenes farmacológicos

BARROS, E. Medicamentos de la A a la Z: 2016-2018. Artmed Editora, 2016.

BLADES, M. Diccionario médico ilustrado de la Asociación Médica Británica. Reseñas

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GAHART, BL; NAZARENO, A.R.; ORTEGA, M. 2017 Medicamentos Intravenosos-Libro

Electrónico: Manual para Enfermeros y Profesionales de la Salud. Ciencias de la
Salud Elsevier, 2016.

LOKE, YK.; MATTISHENT, K. Libro electrónico de tarjetas didácticas de

farmacología de Rang y Dale. Ciencias de la Salud Elsevier, 2019.

WECKER, Farmacología humana de L. Brody. Ciencias de la Salud Elsevier,

2018.

BALLENA, K.; FINKEL, R.; PANAVELIL, T.A. Farmacología Ilustrada – 6ª Edición.

Artmed Editora, 2016.

WHITTLESEA, C.; HODSON, K. Libro electrónico de farmacia y terapéutica

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