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Autor: Dra. Consuelo Montejo Rubio, Profesora Titular de Farmacia y Tecnología Farmacéutica. USPCEU
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1. VÍAS DE ADMINISTRACIÓN
Existen diferentes vías para administrar un medicamento a un individuo. Algunas se emplean para
buscar un efecto local, es decir, tratar patologías en la zona de aplicación. Otras, en cambio, nos
permiten obtener efectos sistémicos, efectos en zonas distintas a la de aplicación, gracias a que
el fármaco consigue acceder a circulación sistémica y se distribuye por todo el organismo. Esta
tabla recoge las diferentes vías de administración de fármacos y los efectos buscados, ya sean
locales y/o sistémicos.
Parenteral
intravenosa Ninguno Sistémico
Parenteral
intraarterial
Parenteral
intracardiaca
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Comenzaremos con la descripción de las distintas vías:
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Por vía intrapleural, administración de fármaco entre las dos pleuras (membranas que
recubren el pulmón) se busca un efecto local (tratar patologías graves localizadas en el
pulmón, pleura, alveolos, como puede ser una infección o un carcinoma).
La vía intraarticular se utiliza buscando efectos locales. La inyección se realiza en una
articulación, y el fármaco queda en el fluido sinovial. Se tratan enfermedades inflamatorias
y degenerativas de las articulaciones.
2. La vía oral es una de las vías de administración más utilizada por la comodidad que
presenta para el paciente no depender de un profesional médico que realice la inyección, sino que
el propio paciente toma el comprimido o cápsula o jarabe. Implica la deglución del medicamento,
que sufrirá como los alimentos, un proceso digestivo. Se obtienen efectos sistémicos.
4. La vía rectal se utiliza para obtener efectos sistémicos y también para tratar patologías
locales. El medicamento, que se administra en el recto, consigue evitar parcialmente efectos de
primer paso hepáticos, lo cual es una ventaja respecto a la vía oral. Pero se trata de una vía
errática (no es predecible cuanto fármaco evitará los efectos de primer paso).
5. La vía vaginal busca tratar patologías locales, aunque al ser una zona de excelente
irrigación sanguínea puede haber absorción y dar efectos sistémicos.
6. La administración nasal de fármaco sirve para tratar patologías localizadas y para obtener
efectos sistémicos. La absorción es rápida y se evitan efectos de primer paso.
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8. La vía oftálmica se utiliza para tratar patologías localizadas en la zona ocular, al igual que
la vía ótica que trata patologías localizadas en oído externo.
Intraósea
Intracardiaca
Intrapleural
La utilización de una u otra vía de administración puede afectar a la eficacia del tratamiento
terapéutico.
La velocidad con que se absorbe un fármaco, y por tanto la velocidad con la que vamos a obtener
la respuesta terapéutica, depende de: la vía de administración, la forma de dosificación que se
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administre por esa vía (sólida, líquida, etc.) y también de las propias características de ese fármaco
concreto (como el coeficiente de solubilidad, lipofilia, pKa, etc.).
No todas las vías de administración proporcionan la misma rapidez de efectos. En esta figura se
presentan tres perfiles plasmáticos (representación de concentraciones plasmáticas de fármaco
frente a tiempo de muestreo) que corresponden al mismo fármaco, la misma dosis, pero
administrado por tres vías diferentes: intravenosa, intramuscular y oral.
La vía intravenosa (IV) nos da las concentraciones más altas de fármaco en el momento de su
administración. Por tanto respuestas terapéuticas casi inmediatas. Es la vía de emergencia
utilizada en hospitales. La administración es más incómoda para el paciente porque necesita una
inyección, y la eliminación suele ser más rápida. Con esta vía se consigue la mayor
biodisponibilidad de fármaco (cantidad de fármaco que accede inalterado a sangre, y velocidad de
incorporación). La biodisponibilidad se relaciona por tanto, con la efectividad que va a tener ese
fármaco.
La vía oral, más cómoda de administrar para el paciente, nos da siempre concentraciones
plasmáticas máximas más tardías, es decir, el fármaco necesita absorberse y va llegando a sangre
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más lentamente que cuando se deposita en vena con una inyección. Por tanto los efectos
terapéuticos aparecen de forma más tardía. Su biodisponibilidad es menor.
La vía intramuscular (IM) proporciona una rapidez de efectos intermedia entre las dos vías
descritas. Y su biodisponibilidad también es intermedia.
Además hay que tener en cuenta el llamado efecto de primer paso, una metabolización
presistémica que puede sufrir el fármaco al pasar por determinados órganos como hígado, pulmón,
intestino, en su camino al corazón. No en todas las vías de administración el fármaco sufre efecto
de primer paso, y si este efecto es muy marcado, el fármaco no se podrá administrar por esa vía
ya que será ineficaz.
Los efectos de primer paso son pérdidas presistémicas de fármaco, es decir, metabolización de
fármaco o secreción de fármaco, que se producen antes de llegar a circulación sistémica. Parte
de la dosis administrada se puede perder por un efecto de primer paso, lo que da lugar a una
menor biodisponibilidad y posible pérdida de eficacia terapéutica.
Se puede producir efecto de primer paso hepático, intestinal, pulmonar y “cutáneo” (a nivel dérmico
también se puede metabolizar parte del fármaco aplicado), dependiendo de si en el camino que
sigue el fármaco hacia circulación sistémica pasa por algún órgano con capacidad metabólica o
excretora (hígado, intestino, pulmón, células epidérmicas).
Por ejemplo, un fármaco administrado por vía oral puede sufrir efecto de primer paso intestinal
(por actividad metabólica del retículo endoplasmático de los enterocitos y por secreción por la
glicoproteína P), una vez que se absorbe pasa a las venas mesentéricas que llegan a la vena
porta, y ésta llega a hígado, pudiendo sufrir efectos de primer paso hepáticos (por
biotransformación o por secreción biliar).
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El proceso de liberación del fármaco desde la forma farmacéutica puede influir en el efecto de
primer paso. La biotransformación que tiene lugar por el efecto de primer paso se debe a sistemas
enzimáticos (citocromo P450) que son saturables. Si llegan cantidades masivas de fármaco los
sistemas enzimáticos se saturan y una gran parte del fármaco escapa al metabolismo. Aumenta
la biodisponibilidad del fármaco y su eficacia terapéutica.
Una liberación rápida de fármaco da lugar a una velocidad rápida de absorción, ya que no limita
el proceso, con lo que llega una cantidad masiva de fármaco a los órganos donde tiene lugar el
efecto de primer paso, produciendo la saturación de la capacidad metabólica, y una mayor parte
de la dosis administrada evita la biotransformación. La biodisponibilidad resultante es mayor y por
tanto también la efectividad del tratamiento.
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Las formas farmacéuticas líquidas presentan una liberación rápida, no hay disgregación, y el
fármaco se puede presentar ya disuelto. La absorción masiva de fármaco da lugar a un menor
efecto de primer paso y mayor biodisponibilidad.
Las formas de dosificación sólidas presentan una liberación más lenta ya que, por ejemplo un
comprimido o una cápsula, se tiene que disgregar, se tiene que disolver el principio activo, y esto
enlentece el proceso de absorción. No hay llegada masiva de fármaco, no hay saturación de la
capacidad metabólica. El efecto de primer paso es más marcado y da lugar a una menor
biodisponibilidad.
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3. FORMAS FARMACÉUTICAS SEGÚN LA VÍA DE ADMINISTRACIÓN
Así por vía parenteral se utilizan formas farmacéuticas que pueden ser inyectadas …
Por vía oral se pueden administrar formas líquidas como soluciones, jarabes,… formas sólidas
compuestas de partículas sueltas como polvos y granulados que el paciente añade sobre un
volumen de agua; y formas sólidas como comprimidos, cápsulas, comprimidos recubiertos,
grageas.
Esta tabla recoge las vías de administración y las formas de dosificación que habitualmente se
administran por estas vías.
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VIA DE ADMINISTRACION FORMAS FARMACÉUTICAS
BIBLIOGRAFÍA RECOMENDADA:
BIRKETT DJ. (2005). Farmacocinética fácil: Revisado. Ed. Mc Graw Hill. Madrid.
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