TEMA 12 PRINCIPALES GRUPOS FARMACOLÓGICOS. PROBLEMAS EN EL MANEJO DE FÁRMACOS.

TRATAMIENTO MÉDICO DE
LAS ENFERMEDADES REUMÁTICAS

Fármaco: Una sustancia que se utiliza para el 2 diagnóstico, el alivio, el tratamiento y/o la curación de la enfermedad, así como para su prevención
Pilares de la decisión: balance entre....
-Beneficio (medido a partir de efectividad en ensayos clínicos en diversas fases)
-Riesgo (medido en ensayos y especialmente, durante la Farmacovigilancia, en fase IV).
-Coste (directo –es decir, precio que se paga- e indirecto –coste agregado por haber tomado una decisión determinada).

ezones e

1.Efectos y Eventos Adversos

Efectos tóxicos
Hepatotoxicidad por metotrexato
Nefrotoxicidad por AINEs
Mielotoxicidad por citostáticos
Toxicidad gonadal por citostaticos

Efectos colaterales y secundarios

Estreñimiento por opiáceos
Impotencia por antihipertensivos
Hirtusismo por corticoides
Somnolencia por antihistamínicos

Efectos por supresión (síndromes de abstinencia)

Abstinencia a opiáceos
Insuficiencia suprarrenal tras cese de corticoides
insomnio tras suprimir benzodiacepinas

Reacciones de hipersensibilidad

•hipersensibilidad a antibióticos
• Hipersensibilidad a AINES

Idiosincrasia

Falta de eficacia

2.Vías de administración de fármacos

• Vía enteral o digestiva: • Vía transdérmica • Vía parenteral

• es la más antigua de las vías utilizadas, más segura, • es una via sistémica
• el fármaco se deposita sobre la piel con
económica y frecuentemente la más conveniente.
• la absorción se realiza a través de la mucosa de todo el fin que acceda a la circulación sistémica
el tubo digestivo: oral, gástrica e intestinal (tanto a través de los capilares sanguíneos que
intestino delgado como intestino grueso). están bajo ella.
• la mucosa oral (“sublingual”) y la mucosa rectal • ventajas
• Rápida absorción sistémica
(porción terminal del intestino grueso), no tienen paso
hepático: el fármaco pasa directamente al torrente • Evita el primer paso hepática
circulatorio, siendo más rápido el efecto. • Es indolora
• el resto de la mucosa digestiva, hay paso hepático. • liberación continuada similar a una
perfusión endovenosa: los niveles
plasmáticos se mantienen constantes sin la
aparición de picos.
• introduce el fármaco en el organismo gracias a la ruptura
de la barrera mediante un mecanismo que habitualmente es
una aguja hueca en su interior llamada aguja de uso
parenteral .
• Tipos: Intravenosa, Intramuscular, subcutánea
• Ventaja: aporta el fármaco directamente a la
circulación sistémica
• Inconvenientes:
• Precisa de instrumental esterilizado.
• Precisa de otra persona para su uso, en
ocasiones altamente cualificada.
• Riesgo de infección local
• En caso de reacción adversa al fármaco la intensidad de la
misma suele ser mayor, y el tiempo de reacción se ve
acortado frente a la vía oral.
• Otros: tromboflebitis, embolismo arterial, necrosis
dérmica, etc.
• Vía parenteral: Intraarticular
• Introducción de un fármaco,
radiofármaco, sustancia de
diagnóstico, medio de contraste,
etc., en el interior de una
articulación.
• Absorción de fármaco variable
Vía Dérmica o Tópica:
Vía inhalatoria: efecto del farmaco a nivel local pulmonar
el fármaco se aplica sobre la piel y las
mucosas, para tratar esa estructura (sin
apenas efecto sistémico)

3.TRATAMIENTO DEL DOLOR: ANALGÉSICOS Y ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS

3.1 ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS

(AINES)
• Inhiben la síntesis de prostaglandinas, a través de la inhibición de la enzima cicloxigenasa.
• Antiinflamatorio
• Antipirético
• Analgésico periférico y central
• Antiagregante plaquetario

3.2REACCIONES ADVERSAS

• Gastrointestinal
• Gastritis y hemorragia
• Hipersensibilidad
• Retención hidrosalina
• Nefrotoxicidad
• Interfiere con anticoagulantes
orales
• Pueden usarse COX-2 selectivos.

PARACETAMOL (ACETAMINOFEN) METAMIZOL (DIPIRONA) GLUCOCORTICOIDES

Farmacocinética Se usan:
Farmacocinética -artritis: AR, AIJ: en los brotes
• Se administra por vía oral y parenteral
• Se absorbe bien por vía oral articulares
Reacciones Adversas
USOS -enfermedades con afección de órganos
• Depresión medular, anemia.
• Analgésico y antipirético internos: LES, vasculitis, esclerodermia,
• Produce menos irritación de la mucosa
• NO ES ANTIINFLAMATORIO dermatomiositis, Sjögren.
gástrica, comparado con otros AINES.
Dosis tóxicas (> 8 grs.): -Infiltraciones locales: artritis, tendinitis,
Intoxicación aguda
• Hepatotoxicidad grave, potencialmente bursitis
• Convulsiones, coma, paro respiratorio,
mortal Se pueden utilizar en embarazadas que
insuficiencia hepática.
• Tratamiento: tengan reactivación de su enfermedad
USOS
• Acetilcisteína, agente que aumenta el reumática, siendo unos medicamentos
• Analgésico y antipirético
glutatión, paraprevenir el daño hepático bastante seguros, que no producen
• NO ES ANTIINFLAMATORIO
alteraciones en el feto.
 3.3EFECTOS SECUNDARIOS

• Supresión del eje hipófiso adrenal

• Sindrome de Cushing
• Inmunosupresión
• Hiperglucemia
• Gastritis,úlceraysangradoGI.
• Osteoporosis
• HTA,arterioesclerosis.
• Púrpura,acné,alopecia,alteralacicatrización...
• Atrofiaydebilidadmuscularproximal.
• Trastornos psiquiátricos:psicosis,euforia,insomnio,inquietud.
• Catarata,glaucoma...
• Candidiasis oral

3.4 PREVENCIÓN DE COMPLICACIONES

3.5 INFILTRACIÓN DE CORTICOIDES

• Contraindicaciones: Infección activa:

Complicaciones
• Intraarticular • Artritis séptica
• Infección local.
• Periarticular • Bacteremia
• Osteonecrosis: Ha sido descrita
• Intravaina tendinosa • Infección periarticular
anecdóticamente.
• Intratendinosa • Considerar otra alternativa si:
• Roturas tendinosas: raro.
• Intrabursa • Fractura intraarticular
• Hipopigmentacion post inflamatoria
• Intralesional: STC • Osteoporosis yuxtarticular marcada
• Atrofia cutánea
• Falta respuesta a inyección previa
• Lipoatrofia
• Trastorno coagulación
• Flash y bochorno
• Descompensación metabólica
• Elevación de presión arterial

4.TRATAMIENTO DE LA GOTA

COLCHICINA AGENTES HIPOURICEMIANTES

• Antiinflamatorio NO ANALGESICO útil

solo en artritis gotosa '
Alopurinol y Febuxostat
• Mejoría en ataques agudos y profiláctico • Inhiben pasos terminales en la síntesis de
para los crónicos ácido úrico bloqueando la enzima xantina
• No modifica excreción o concentración oxidasa
plasmática de urato • Se acumulan precursores de oxipurina más
• Modifica función microtubular en solubles y fácil de excretar
granulocitos y otras células móviles Uricasas
• Inhibemigraciónleucocitariaydisminuye Agentes uricosuricos
actividad fagocítica • Benzbromarona, Sulfinpirazona • Probenecid
• Efectos secundarios: Nausea vómitos
diarrea dolor abdominal

5. ARTRITIS CRÓNICAS
• Analgésicos, AINES:
• Papel secundario, tratamiento sintomático y temporal. Mejoría del dolor y rigidez

• Glucocorticoides
• Sistémicos: papel relevante en la estrategia terapéutica inicial. Controversia en su uso en AR establecida.
• Terapia local (infiltraciones) en casos de artritis persistente:
• Acetónido o hexacetónido de triamcinolona
 5.1 Fármacos antirreumáticos modificadores de enfermedad (FAME)

PROBLEMAS RELACIONADOS CON LA SEGURIDAD

Infecciones graves Reacciones por la administración

Infecciones oportunistas Insuficiencia cardíaca
Neoplasias/linfoma Alteración hepática
Enfermedad desmielinizante Autoinmunidad
Anomalías hematológicas Enfermedad pulmonar
 Antipalúdicos
Cloroquina e hidroxicloroquina (HCQ).
Alteran la función de fagocitos, inhibe la IL1.
Administración: oral. 200-400 mg/día HCQ
Respuesta clínica: 6 meses
RAM: disturbios visuales, retinopatía, náuseas
Recomendación: examen visual periódico
Ventajas:
reducen los brotes
reducen el daño orgánico acumulado
mejoran el perfil lipídico
reducen el riesgo de trombosis
reducen la mortalidad

Tratamiento biológico en el lupus eritematoso sistémico

Belimumab.
• Ac anti-BLys, factor de supervivencia cel B
• Tiene indicación en lupus, 10 mg/Kg IV mensual o 200 mg SC semanal
Rituximab
• Anti-CD20, receptor de superficie células B
• Depleción reversible células B excepto precursores y células plasmáticas maduras
• No tiene la indicación en lupus en ficha técnica
• Utilizado en lupus refractarios
Anifrolumab
• Ac monoclonal humano, bloquea el receptor de Interferón tipo I
• Tiene indicación en lupus, 300 mg IV cada 4 semanas