3.

ANSIOLÍTICOS

CLASIFICACIÓN BENZODIAZEPINAS

● MARCADA ACCIÓN ANSIOLÍTICA

1. CLORDIAZEPÓXIDO (FISIOL®)

2. DIAZEPAM (VALIUM®) ++
PROTOTIPO →

EFECTOS ADVERSOS
- CARDIOVASCULARES → hipotensión, bradicardia, taquicardia

USOS
- Neurosis → ansiedad, fóbica, histérica
- insomnio
- supresión del consumo de alcohol → SX DE ABSTINENCIA
- epilepsia
- convulsiones infantiles → febriles
- espasticidad
- lesiones a nivel de la columna, alta o baja
- ansiedad ligada a procedimientos quirúrgicos y/o diagnósticos
- anestesia general

3. LORAZEPAM (ATIVAN®) ++
- fármaco prototipo (?
 -manejo de hipnosis en px anciano → DOPARLOS
-NO TIENE METABOLITOS INTERMEDIOS, SE CONJUGA Y SE
ELIMINA
- SE PUEDE USAR CON ANTIEMETICO (TTO DEL CA)
- PARTICULARIDAD → HIPNÓTICO, ANTICONVULSIVANTE Y
ANSIOLÍTICO
INDICACIONES
- medicamento para tratar la ansiedad y los síntomas de ansiedad a
corto plazo
- medicamento usado para tratar la ansiedad clínica en estados
psicóticos y la depresión intensa (medicamento auxiliar)
- Medicación previa a cirugias, noche antes o la vispera

EFECTO ADVERSO → PÉRDIDA DE LA MEMORIA INMEDIATA

4. CLORAZEPATO (TRANXEN®)

5. OXAZEPAM (VUSCOBRAS®) ++
- para personas que tienen trastornos digestivos
+ trastornos del sueño
- contiene relajante de fibra lisa muscular - antiespasmodico →
ANTIESPASMODICO + HIPNOTICO
- USADO EN ANCIANOS
- NO TIENE METABOLITOS INTERMEDIOS

6. BROMAZEPAM (LEXOTANIL®) ++
- TIENE MAYORES METABOLITOS
- el efecto dura más
- no es de primera línea para px ancianos
- uso prolongado se desarrolla DEPENDENCIA → SX DE
ABSTINENCIA (si el tratamiento es a dosis alta el sx de abstinencia
puede ser grave → delirio y convulsión)

INDICACIONES
- neurosis de ansiedad. fóbica o histerica
- insomnio

7. CLOBAZAM (FRISIUM®)

++ MÁS IMPORTANTES
 ● ACCIÓN HIPNÓTICA

1. NITRAZEPAM (MOGADON, ONIREMA®)

2. FLURAZEPAM (FLURALEMA®)
3. QUAZEPAM

4. FLUNITRAZEPAM (ROPHINOL®)
5. BROTIZOLAM (LENDORMIN®)
6. TEMAZEPAM

7. TRIAZOLAM (SOMESE®)
8. MIDAZOLAM (DORICUM®)
- usado para procedimientos endoscópicos
- insomnio
9. LORAZEPAM (ATIVAN®)
- efectos hipnóticos
- px mayor

MAS USADAS LAS DE ACCIÓN RAPIDA (EN AMARILLO)

● ANTICONVULSIVANTE Y ANTIEPILÉPTICA

1. DIAZEPAM (VALIUM®)

2. CLONAZEPAM (RIVOTRIL®) ADEMÁS PARA EL TTO DEL PÁNICO

- anticonvulsivante
- hipnótico
- ansiolítico
- apoyo en terapia
- USO → TRASTORNO DEL PÁNICO
- INDICACIONES → TTO FOBIAS SOCIALES
3. CLOBAZAM (FRISIUM®)
- no muy usado

4. LORAZEPAM (ATIVAN®)
- ansiedad
- hipnótico
- anticonvulsivante
- actua mas rapido que el diazepam

5. NITRAZEPAM (MOGADON, ONIREMA®)

6. MIDAZOLAM (DORICUM®)
- actua mas rapido
 BENZODIACEPINAS ANTIDEPRESIVA:
ALPRAZOLAM (TAFIL®)
- efecto de bdz, induce sueño
- efecto antidepresivo, en pocos días
- efectos agudos de depresión
- efecto alcanzado a las 2-3 semanas

EFECTO ADVERSO → PÉRDIDA DE LA MEMORIA INMEDIATA

● OTROS ANSIOLÍTICOS NO BZDP

1. BUSPIRONA (BUSPAR, DALPAS®) TIENE AFINIDAD SELECTIVA POR

LOS RECEPTORES DE 5HT1A
- frenan liberación de dopamina los receptores 5HT1A, mejorando la
ansiedad
- ANSIEDAD GENERALIZADA
- menos interacción con otras sustancias: dependencia, abstinencia y
efectos secundarios
- DESVENTAJA → se tarda varias semanas para conseguir el efecto
- ANSIEDAD CRÓNICA Y PX ANCIANOS
- agente potenciador para el tto de la depresión persistente

2. MEPROBAMATO (MILTOWN®)

3. TRIFLUOPERAZINA (LEPTAZINE®)
- Trastornos emocionales
- ansiedad generalizada y social
- pánico
- tensión
- agitación psicomotora
- neurosis de ansiedad

4. ANTIDEPRESIVOS SEROTONINERGICOS (ISRS)

- bloquean transporte de serotonina
- ANSIEDAD GENERALIZADA
- antipsicótico
- cleptomanía
- sintomas de miedo y ansiedad
- fobia social
- panico
- TOC
- estrés post traumatico
- bulimia nerviosa
 - anorexia nerviosa
- + eficaces que bdz a mediano y largo plazo, AUSENCIA DE
SEDACIÓN

5. BLOQUEANTES BETA
- se da pq produce taquicardia la ansiedad

6. INESPECÍFICOS: OPIÁCEOS, ANTIPSICÓTICOS Y

ANTICONVULSIVANTES

ANTAGONISTAS DE LAS BENZODIACEPINAS: FLUMAZENIL

(LANEXAT®) VIDA MEDIA CORTA REQUIERE VARIAS DOSIS PARA
BLOQUEAR BZD (RECEPTOR GABA A )
- se usa para despertar al px

ULTIMA PAGINA

NOTA:
- LOS FÁRMACOS DE ACCIÓN PROLONGADA PRODUCEN EFECTOS
ACUMULATIVOS

BZD MECANISMOS DE ACCIÓN → POTENCIA EFECTO INHIBITORIO DEL

GABA A
- ACTÚAN DIRECTAMENTE SOBRE LOS RECEPTORES GABA A
(AUMENTANDO LA FRECUENCIA DE APERTURA DE LOS CANALES DE
CLORO), PRODUCIENDO HIPERPOLARIZACIÓN DE LAS NEURONAS,
 - AUMENTANDO LA EFICIENCIA DE INHIBICIÓN SINÁPTICA DEL GABA. A
NIVEL DE LA AMÍGDALA Y EL CÓRTEX PREFRONTAL EN CIRCUITOS
CETC.

GABA
- NEUROTRANSMISOR INHIBITORIO MÁS IMPORTANTE DEL SNC.
- LAS BZD SON MODULADORES ALOSTÉRICOS DE LA ACTIVIDAD DEL
GABA, POTENCIANDO SUS EFECTOS.

ACCIONES FARMACOLÓGICAS
- ANSIOLÍTICO → actúa sobre la depresión selectiva a nivel del SISTEMA
LÍMBICO, potenciando la acción del GABA, reduciendo la tensión emocional

- RELAJACIÓN MUSCULAR → en muchos casos la ansiedad se presenta en

forma de contractura muscular (ansiedad x tensión emocional) INHIBICIÓN
DE LOS REFLEJOS POLISINÁPTICOS

- ANTICONVULSIVANTE → .↑ el umbral convulsivo, los de acción rápida son

los más usados (diazepam)

- SUEÑO O HIPNOSIS → terrores nocturnos

- CARDIORRESPIRATORIO → leve depresión respiratoria x vVO, por VI y

asociada a otros depresores produce PARADA RESPIRATORIA

- ATAXIA
- ESTUPOR
- CONFUSIÓN
- AMNESIA ANTERÓGRADA

- ACTÚA EN LA AMÍGDALA → reduce el miedo y la preocupación

USOS
1. estados de ansiedad
2. crisis convulsiva - epiléptica
3. insomnio BZD de acción ultracorta (midazolam) y corta
4. espasmos musculares severos (tétanos)
5. espasmos espásticos (trastornos neurológicos, degenerativos,
desmielinizantes)
6. contractura muscular por estrés
7. premedicación de cirugía obstétrica
8. DIAZEPAM → para la supresión del consumo de alcohol en px ansiosos y
convulsiones
9. CLONAZEPAM → trastornos del pánico

BZD REACCIONES ADVERSAS

1. sedación. somnolencia, ataxia, disartria, nigtasmus, amnesia (en px ancianos
de acción corta) excitación, aumento del MOR en edad avanzada
2. debilidad, cefalea, visión borrosa, náuseas, vómito, vértigo, boca seca, sabor
amargo
3. EFECTOS AMNÉSICOS DE LA MEMORIA INMEDIATA → ALPRAZOLAM
Y LORAZEPAM
4. CARDIOVASCULARES → hipotensión, bradicardia, taquicardia
5. trastornos del sueño → terrores nocturnos, alucinaciones
6. depresión respiratoria a dosis altas o en interacción
7. toxicidad fetal → labio leporino y hendidura palatina 1° trimestre
8. efectos paradójicos → agitación y ansiedad. cuando se para el tratamiento
produce más ansiedad de la que tenía el px
9. sobredosificación es segura EXCEPTO → asoc. a otros depresores
10. dependencia y tolerancia en el caso del tto de ansiedad, se debe usar por 2
meses y 1 mes para la supresión progresiva y en el caso de hipnóticos x 1
mes
ACCIONES DEPRESORES CENTRALES → EFECTOS CENTRALES
- SEDACIÓN
- HIPNOSIS
- ANESTESIA GENERAL
- DEPRESIÓN MOTORA
- ANALGESIA

INTERACCIONES COMUNES
- ALCOHOL Y OTROS DEPRESORES DEL SNC → PELIGROSO
- AUMENTAN NIVELES SÉRICOS DEL MEDICAMENTO → FLUOXETINA,
CIMETIDINA, ERITROMICINA, KETOCONAZOL
- DISMINUYEN NIVELES SÉRICOS DEL MEDICAMENTO → RIFAMPICINA
- EFECTOS TERATOGÉNICOS
- BZD EN LACTANCIA → pasan a la leche materna y producen depresión en
el lactante
- ansiedad aguda y situacional → PROPRANOLOL para alivio inmediato
- ansiedad generalizada → BZD de acción larga 4 semanas, se disminuye
la dosis gradualmente
- ataques de pánico → en fase aguda, ALPRAZOLAM como coadyuvante

CONTRAINDICACIONES
- trabajos de riesgo
- miastenia gravis → debilidad muscular, se produce mas
- enf. resp graves
- px con deterioro cognitivo o ancianos
- 1° trimestre de embarazo
- parto
- lactancia