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SEMANA 1, CUARTO BLOQUE, DR. SACALXOT

BENZODIACEPINAS

Este grupo de fármacos tiene acción directa sobre el SNC y SNP. Son los fármacos más prescritos en
el mundo.

Generalmente las benzodiacepinas producen a las 4 semanas de uso producen dependencia.

Puede tener actividad a nivel muscular, a nivel del intestino (se usa para tratar colitis principalmente
cloraxepoxio).

Si un RN sufre asfixia perinatal y convulsiona, se administra diazepam por vía IM o IV, el cual es un
fármaco de acción rápida y de primera elección para estas situaciones.

El diazepam es la benzodiacepina de acción más rápida, sin embargo puede inducir a más depresión.

Las 2 funciones de las benzodiacepinas son como:

 Hipnóticos.
 Sedantes.

Alprazolam: benzodiacepina que tiene cierta actividad antidepresiva.

El Clordiazepóxido fue la primer benzodiacepina que se descubrió, en el año de 1961. Actualmente

se usa para tratar ansiedad por abstinencia alcohólica (25 mg, 3 veces al día). Se usa de igual manera
para la psicosis alcohólica y delirios en dosis de 300 mg diarios.

Efectos más importantes:

 Sedantes.
 Calman los estados de ansiedad.
 Son hipnóticos (inducen sueño).
 Inductores de anestesia.
 Procedimientos donde es necesario dormir a los pacientes, por ejemplo los pacientes
quemados.
 Usados en procedimientos odontológicos (se usa generalmente midazolam, que es el
fármaco que más se usa para inducir sueño en los pacientes).
 Relajantes musculares (en espasmos musculares severos).
 Tienen efectos anticonvulsivos.
 Sirven para las crisis y estatus convulsivos: Para ambas eventualidades se usa generalmente
diazepam por vía IV o rectal (en niños que no se puedan canalizar).
o Crisis: px presenta aura que es un aviso de la crisis, seguida de la fase tónica, la fase
tónico clónica y la fase poseptal (px se queda dormido).
o Estatus convulsivo: px con 3 o más convulsiones en 1 hora.
 Útiles en el síndrome de intestino irritable.
 Produce vasodilatación coronaria (nos ayuda en el infarto agudo al miocardio).
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Efectos adversos:

 Amnesia anterógrada (más en ancianos).

 Produce depresión respiratoria y apnea (más común en la administración de diazepam por
vía IV).
 Produce hipotensión.
 Disminución del gasto cardiaco.
 Pueden producir bloqueo neuromuscular en dosis muy altas.
 Pueden producir depresión central.
 Aturdimiento.
 Deterioro del proceso cognitivo.
 Confusión principalmente en ancianos.
 Fenómenos de rebote.
 Dependencia y tolerancia.
 Teratogénesis.

Vías de administración:

 La vía oral: es la más usada.

 Vía intravenosa: diazepam, midazolam (usado para inducir sedación), lorazepam.
 Vía rectal: diazepam y lorazepam.

Clasificación:

 Acción ultrabreve: midazolam.

 Acción corta (<6 horas <24 horas): triazolam, oxazepam.
 Acción intermedia (>6 horas <24 horas): lorazepam, alprazolam, bromazepam, clotiazepam,
nitrazepam.
 Acción prolongada (>24 horas): clordiazepoxido, diazepam, clorazepato.

Después de la cuarta semana se inicia la dependencia física.

Las benzodiacepinas producen dos eventualidades:

 Dependencia: se manifiesta de primero. Si el paciente suprime el tratamiento bruscamente,

desencadenara el síndrome de abstinencia.
 Tolerancia: El paciente para tener el mismo efecto farmacológico necesita incrementar la
dosis del fármaco.

Farmacocinética:

 La absorción de este fármaco se absorbe en el intestino delgado.

 Se absorben en un pH alcalino, principalmente en el duodeno.
 Atraviesa la barrera hematoencefalica.
 Son altamente liposolubles.
 Su objetivo principal es el SNC.
 Necesita transporte sanguíneo dinámico.
 Necesita una adecuada circulación sanguínea.
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 Necesita un adecuado gradiente de concentración y una adecuada permeabilidad celular.

 Se unen a proteínas plasmáticas, principalmente albumina en un 90%.

Estos fármacos se unen a un receptor para benzodiacepinas en la neurona, estimulando al sistema

GABA, disminuyendo los factores exitatorios.

 Hay biotransformación del fármaco, por los sistemas enzimáticos del hígado, los dos principales
son:
 Oxidación microsomica.
 Conjugación mediante transferasas.

Excreción por vía renal, mediante la orina.

Factores que alteran la eliminación del fármaco:

 Insuficiencia hepática: en la cual va a haber disminución de la actividad enzimática.

 La vejez: en px ancianos se deben modificar las dosis.

La pregabarlina: fármaco utilizado en la neuropatía periférica.

Farmacodinamia:

Mecanismo de acción:

 Influye directamente en las funciones cerebrales.

 Aumentan la acción del neurotransmisor GABA.
 Transmiten mensajes de inhibición excitatoria.
 Disminuye la velocidad de los estímulos excitatorios o los bloquea directamente.
 Es el sistema de respuesta más importante del organismo a los estímulos excitatorios.
 40-50% de las neuronas responden al GABA.
 Los receptores para GABA se ubican en la parte exterior de la neurona. Abren un canal para que
las partículas con carga negativa (Cl-) ingresen a la neurona. Esta acción sobrecarga la neurona
con Cl- debilitando las respuestas de la misma a otros neurotransmisores que en condiciones
normales excitarían la neurona.
 No se deben usar en pacientes embarazadas o en etapa de lactancia.
 Midazolam y diazepam iv bloquen completamente la neurotransmisión.

Receptores de benzodiacepinas en la neurona:

 α1: Más relacionado con efectos sedantes.

 α2: Más relacionado con efectos antidepresivos.
 α3: Más relacionado con efectos anticonvulsivos.
El alprazolam es el fármaco más vendido a nivel mundial, tiene un efecto sedante.

“Todos las benzodiacepinas tienen efectos sedantes e hipnóticos, dependiendo de la dosis”.

“El incremento de la actividad inhibidora del GABA disminuye la producción cerebral de

neurotransmisores excitativos como la acetilcolina y la dopamina”.

Los neurotransmisores excitatorios sirven para:

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 Vigilia.
 Tono muscular.
 Coordinación.
 Respuestas motoras.

Intoxicación:

El principal antagonista de las benzodiacepinas es: flumazenil.

Agonistas (potencian el efecto): etanol, antidepresivos tricíclicos, barbitúricos, algunos analgésicos

especialmente los inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa 2 (COX-2).

Fármacos esperando a ser clasificados como benzodiacepinas:

 Zolpidem.
 Zopiclona.
 Zaleplon.