PRACTICA 3: VIAS DE ADMINISTRACION Y FORMAS FARMACEUTICAS

El propósito primario de la terapéutica farmacológica es lograr el control efectivo de un padecimiento con un

riesgo mínimo de producir efectos adversos; esto se logra con la selección razonada del medicamento, su vía de
administración y forma farmacéutica, la dosis, y del régimen terapéutico idóneo al padecimiento y a las
características del paciente. Es importante mencionar que el efecto terapéutico sólo es posible si
los fármacos llegan al sitio de acción en concentraciones suficientes y los factores que se mencionaron
anteriormente influyen en las concentraciones plasmáticas de los fármacos y, consecuentemente, en las
concentraciones que se alcanzan en el sitio de acción.

Los fármacos clínicamente útiles aprovechan los mecanismos naturales de absorción para alcanzar el torrente
circulatorio y, después, los sistemas de distribución, lo cual les permite llegar a su sitio de acción. Desde luego, el
proceso de absorción no es necesario cuando los fármacos se depositan directamente en la sangre (intravenosa)
o en el sitio anatómico donde producirán su efecto terapéutico (vías de administración para efectos
locales). Cuando el médico ha logrado la selección razonada del medicamento, una de las primeras decisiones
que debe tomar para establecer el régimen terapéutico idóneo al padecimiento y a las característica del paciente,
es la selección de la vía de administración y la forma farmacéutica; ya que estos factores van a determinar el
perfil farmacocinético y farmacodinámico del medicamento.

Los medicamentos son preparados en diversas presentaciones por la Industria farmacéutica para ser
administrados por las diferentes vías.

Además del fármaco, las formas farmacéuticas contienen excipientes; sustancias inertes que le dan forma,
cohesión y facilitan la liberación del fármaco a partir de una preparación sólida o semisólida, o que se utilizan
como vehículos en las formulaciones líquidas.

Para la formulación de los medicamentos se encuentran considerados, entre otros aspectos:

 Las barreras biológicas que debe cruzar el fármaco,

 La vía de administración
 La urgencia de la situación médica y,
 La estabilidad del principio activo.

Las vías de administración de los medicamentos han sido tradicionalmente divididas en tres grandes categorías:

 ENTERAL. En ésta, el fármaco se deposita en el tubo digestivo para ser absorbido a través de la mucosa
gastrointestinal, pasar a la circulación sistémica y ser distribuido en el organismo e incluye las vías de
administración oral con deglución, sublingual y rectal.
 PARENTERAL. En ésta, el fármaco se deposita por medio de una inyección en el torrente sanguíneo
(intravenosa) o en un tejido (muscular, subcutáneo) de donde es absorbido, e incluye las vías
intravenosa, intramuscular, subcutánea e intradérmica, principalmente.
 TÓPICA. En ésta, el fármaco se deposita directamente en el lugar donde va a ejercer su efecto
terapéutico, e incluye la administración de fármacos por inhalación, en la piel (cutánea), y en mucosas
(de la boca, ojos, oídos, nariz, vagina, uretra y recto).
 GLOSARIO

»Absorción: Fase de la Farmacocinética que estudia los procesos que determinan el paso de los fármacos
desde su sitio de depósito hasta el torrente circulatorio para su posterior distribución a todo el organismo,
incluyendo el sitio de acción del fármaco.

»Criterios de inclusión: Son las características que deben tener los sujetos o unidades experimentales del
estudio para considerar su participación (inclusión) en el protocolo experimental descrito. En estudios clínicos
éstos describen los criterios de selección de los pacientes o voluntarios que aceptan participar en el estudio y
pueden incluir: edad, sexo, grado escolar, nivel socio-económico, etc.

»Criterios de exclusión: Son las características específicas que deben tener los sujetos o unidades
experimentales del estudio para NO considerar su participación (inclusión) en el protocolo experimental descrito.

»Cromatografía de gases: Es un método físico de separación en el que los compuestos contenidos en una
mezcla se distribuyen entre dos fases, una móvil (que contiene la muestra que se desea separar volatilizada en
un gas inerte) y una estacionaria fija (líquida o sólida). La fase móvil se hace pasar a través de la estacionaria,
que retrasa el paso de los componentes de la muestra, de forma que cada uno la atraviesa diferentes
velocidades y se separan en el tiempo. Cada componente de la mezcla presenta un tiempo característico de
paso por el sistema, denominado tiempo de retención, lo cual contribuye a la identificación y posterior
cuantificación de los compuestos obtenidos por este método de separación.

»Curso temporal: Es la expresión gráfica de la cuantificación de una variable dependiente a través del tiempo,
que es la variable independiente. En estudios de farmacocinética, la variable dependiente se refiere a la
Concentración plasmática del fármaco.

»Enteral: Término utilizado para describir al sistema digestivo. En la administración de medicamentos se refiere
a las vías de administración en las que el compuesto se absorbe a través del tracto gastrointestinal, en
cualquiera de sus porciones; o bien, a través de la mucosa oral; e incluye las vías oral, rectal y sublingual.

»Estabilidad: Es la capacidad que tiene una formulación farmacéutica de mantener por determinado tiempo las
propiedades originales (químicas, físicas, microbiológicas) de los principios activos contenidos en ella dentro de
las especificaciones de calidad existentes. Las pruebas de estabilidad de los medicamentos aseguran que la
actividad química o biológica del principio activo no descienda de un nivel predeterminado de potencia fijada y
sus características físicas no se modifiquen o degeneren apreciablemente, este nivel debe ser como mínimo del
90% de la inicial.

»Excipientes: Sustancias inertes que le dan forma, cohesión y facilitan la liberación del principio activo a partir
de una preparación sólida o semisólida, o que se utilizan como vehículos en las formulaciones líquidas.

»Fármaco: También conocido como principio activo, es la sustancia química contenida en los medicamentos que
es responsable del efecto farmacológico producido por éste.

»Farmacopea: Libro oficial de medicamentos, propio de cada estado, que recopila la información de los
principios activos o sustancias medicinales de uso común, así como las normas oficiales y obligatorias de la
manera de combinarlas y prepararlas.

»Forma farmacéutica: Es el estado físico final en el cual el medicamento se presenta para ser administrado. Su
diseño está a cargo de las compañías farmacéuticas y considera algunos de los siguientes criterios: facilidad de
administración, protección del principio activo y favorecer la dosificación exacta y las propiedades organolépticas
de algunos principios activos, entre otros.
»HPLC: High performance liquid chromatography o cromatografía líquida de alta eficiencia. Es una técnica
utilizada para separar los componentes de una mezcla basándose en diferentes tipos de interacciones químicas
entre las sustancias analizadas y la columna cromatográfica. En esta, el compuesto pasa por la columna a través
de la fase estacionaria (normalmente, un cilindro con pequeñas partículas redondeadas con ciertas
características químicas en su superficie) mediante el bombeo de líquido (fase móvil) a alta presión a través de la
columna. La muestra a analizar es introducida en pequeñas cantidades y sus componentes se retrasan
diferencialmente dependiendo de las interacciones químicas o físicas con la fase estacionaria a medida que
adelantan por la columna. El grado de retención de los componentes de la muestra depende de la naturaleza del
compuesto, de la composición de la fase estacionaria y de la fase móvil. Cada componente de la mezcla
presenta un tiempo característico de paso por el sistema, denominado tiempo de retención, lo cual contribuye a
la identificación y posterior cuantificación de los compuestos obtenidos por este método de separación.

»Medicamento: Se refiere a la presentación final para la administración de uno o más principios activos
integrados en una forma farmacéutica para uso clínico, utilizado con el propósito de prevenir, aliviar o mejorar el
estado de salud o para modificar estados fisiológicos y establecer un diagnóstico médico.

»Parenteral: En la administración de medicamentos se refiere a las vías de administración en las que el

compuesto se introduce en el organismo por una vía distinta a la digestiva; es decir, que no involucran al tracto
gastrointestinal, como las vías subcutánea, intramuscular, intravenosa, etc.

»Periodo de lavado: Tiempo que debe transcurrir para que el organismo elimine más del 99% de un principio
activo desde su última administración.

»Sistémico: Que se distribuye en todo el sistema. Se refiere a las vías de administración que consideran la
absorción y distribución del principio activo para poder llegar a su sitio de acción.

»Vía de administración: Lugar del organismo en donde se deposita el medicamento para lograr la absorción del
principio activo y su posterior llegada a sus sitios de acción y así lograr el efecto terapéutico; o bien, para
producir un efecto local (sin absorción).