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SESIÓN # 3

VÍAS DE ADMINISTRACIÓN Y FORMAS FARMACÉUTICAS


DE LOS MEDICAMENTOS.

Rosa Ventura-Martínez.

Departamento de Farmacología
Facultad de Medicina, UNAM
Ciclo Escolar 2019-2020.

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I. INTRODUCCIÓN

El propósito primario de la terapéutica farmacológica es lograr el control efectivo de un padecimiento


con un riesgo mínimo de producir efectos adversos; esto se logra con la selección razonada del
medicamento, su vía de administración y forma farmacéutica, la dosis, y del régimen terapéutico
idóneo al padecimiento y a las características del paciente. Es importante mencionar que el efecto
terapéutico sólo es posible si los fármacos llegan al sitio de acción en concentraciones suficientes y
por el tiempo necesario.

Los fármacos clínicamente útiles aprovechan los mecanismos naturales de absorción para alcanzar
el torrente circulatorio y, después, los sistemas de distribución, lo cual les permite llegar a su sitio de
acción. Desde luego, el proceso de absorción no es necesario cuando los fármacos se depositan
directamente en la sangre (intravenosa) o en el sitio anatómico donde producirán su efecto
terapéutico (vías de administración para efectos locales). Cuando el médico ha logrado la selección
razonada del medicamento, selecciona la vía de administración, la forma farmacéutica y el régimen
de dosificación idóneo para el paciente, ya que estos factores van a determinar el perfil
farmacocinético y farmacodinámico del medicamento.

En esta práctica revisaremos las principales características de las vías de administración y las formas
farmacéuticas de los medicamentos clínicamente útiles. Los medicamentos son preparados en
diversas presentaciones por la Industria farmacéutica para ser administrados por las diferentes vías.
Además del fármaco, las formas farmacéuticas contienen excipientes; sustancias inertes que le dan
forma, cohesión y facilitan la liberación del fármaco a partir de una preparación sólida o semisólida,
o que se utilizan como vehículos en las formulaciones líquidas. Para la formulación de los
medicamentos se encuentran considerados, entre otros aspectos, las barreras biológicas que debe
cruzar el fármaco, la vía de administración, la urgencia de la situación médica y la estabilidad del
principio activo. Las formas farmacéuticas más comunes utilizadas por el médico general se
describen en el Cuadro 1 de acuerdo a la Farmacopea de los Estados Unidos Mexicanos (FEUM,
2018).

Las vías de administración de los medicamentos han sido tradicionalmente divididas en tres grandes
categorías: enteral, parenteral, y tópica.

En la primera, el fármaco se deposita en el tubo digestivo para ser absorbido a través de la mucosa
gastrointestinal, pasar a la circulación sistémica y ser distribuido en el organismo e incluye las vías
de administración oral con deglución, sublingual y rectal. En la segunda, el fármaco se deposita por
medio de una inyección en el torrente sanguíneo (intravenosa) o en un tejido (muscular, subcutáneo)
de donde es absorbido, e incluye las vías intravenosa, intramuscular, subcutánea e intradérmica,
principalmente. En la tercera, el fármaco se deposita directamente en el lugar donde va a ejercer su
efecto terapéutico, e incluye la administración de fármacos por inhalación, en la piel (cutánea), y en
mucosas (de la boca, ojos, oídos, nariz, vagina, uretra y recto).

En la clínica, los medicamentos se prescriben con el propósito de producir un efecto generalizado


(sistémico) o bien, un efecto localizado (no sistémico o local) a una región específica del organismo.
Bajo este concepto las vías de administración tradicionales pueden agruparse en función de la
intención terapéutica, es decir; para producir efectos sistémicos y para efectos locales. Las
definiciones de cada vía de administración, así como el lugar anatómico donde se aplican se
encuentran resumidas en el Cuadro 2.

i. Vías de administración para efectos sistémicos

Las vías de administración utilizadas para producir un efecto sistémico deben ser depositadas en
un lugar anatómico que permita o promueva la absorción del fármaco hacia la circulación sistémica,
excepto la vía intravenosa e intraarterial en las que se depositan directamente en la sangre, para ser
distribuido a los diferentes compartimentos corporales hasta llegar al lugar donde va a producir su

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efecto terapéutico. Las variantes de esta vía que se emplean con mayor frecuencia en la práctica
médica incluyen la vía oral con deglución, sublingual, rectal, intravenosa, intramuscular, subcutánea,
intradérmica, transdérmica e inhalatoria, principalmente.

ii. Vías de administración para efectos locales

Las vías de administración utilizadas con el fin de producir un efecto local (no sistémico) deben ser
depositadas en alguna superficie externa del paciente en donde va a producir su efecto terapéutico,
reduciendo o evitando en lo posible la absorción del fármaco para no producir efectos sistémicos.
Las variantes de esta vía que se emplean con mayor frecuencia en la práctica médica incluyen la
administración de fármacos por vía oral con o sin deglución, intradérmica, cutánea, inhalatoria, nasal,
ocular, ótica, vaginal y rectal, principalmente.

Bajo la clasificación mencionada, en el Cuadro 3 se muestran las ventajas y desventajas de


cada vía de administración; así como cuándo debe o no usarse, y las formas farmacéuticas más
comunes que deben utilizarse.

II. OBJETIVOS

1. Conocer las características de las vías de administración más comúnmente utilizadas por el
médico general.
2. Conocer la clasificación de las vías de administración de acuerdo a su intención terapéutica.
3. Conocer las características de las formas farmacéuticas más comúnmente utilizadas.
4. Conocer las formas farmacéuticas disponibles para las diferentes vías de administración.
5. Analizar la diferencia de los cursos temporales de las concentraciones plasmáticas de un
fármaco administrado por la misma vía, pero en formas farmacéuticas diferentes.
6. Analizar la diferencia de los cursos temporales de las concentraciones plasmáticas de un
fármaco administrado por diferentes vías.

III. COMPETENCIAS

Al final de esta sesión el estudiante:

1. Conoce e identifica las vías de administración y formas farmacéuticas comúnmente


empleadas por el médico general.
2. Comprende la influencia de la vía de administración y de la forma farmacéutica sobre las
concentraciones plasmáticas de un fármaco.

IV. EJERCICIOS

De acuerdo a la información que conoce acerca de vías de administración y formas farmacéuticas


conteste las siguientes preguntas:

1. ¿Qué es la forma farmacéutica?


a) Es el compuesto que induce un efecto farmacológico.
b) Es la forma física en la que se encuentra disponible un medicamento.
c) Es la vía de administración del medicamento.

2. Uno de los propósitos del empleo de las formas farmacéuticas es:


a) Favorecer el metabolismo y la excreción de los fármacos.
b) Favorecer la administración de los fármacos de acuerdo a la vía de administración.
c) Mejorar la distribución de los fármacos.

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3. Las formas farmacéuticas más prácticas y comúnmente utilizadas en adultos y en niño son:
a) En adultos es la tableta efervescente porque se obtiene un efecto rápido; mientras que, en
niños son las pastillas, porque les agrada su sabor dulce.
b) En adultos es la solución estéril para administración intravenosa porque se evita la
absorción y su efecto es inmediato; mientras que, en niños es el supositorio para
administración rectal, porque una parte del fármaco evita el efecto del primer paso.
c) En adultos es el comprimido o la tableta para vía oral porque es práctica y cómoda;
mientras que, en niños es la suspensión, solución o jarabe para administración oral, ya que
no les cuesta trabajo deglutirla y les agrada su sabor dulce.

4. ¿Por qué las emulsiones y suspensiones deben agitase siempre antes de su administración?
a) Para homogenizar la forma farmacéutica y asegurar la adecuada dosificación.
b) Para proteger a los principios activos de la degradación digestiva.
c) Para disolver al sólido antes de la administración.

5. ¿Para qué sirve el revestimiento entérico y que formas farmacéuticas lo tienen?


a) Para proteger la degradación del fármaco en el jugo gástrico.
b) Para cambiar las características organolépticas del principio activo.
c) Para favorecer la disolución del fármaco en el estómago.

6. ¿Qué vía de administración enteral elegirías en caso de requerir un efecto terapéutico rápido?
Justifica tu respuesta.
a) Intramuscular.
b) Rectal.
c) Sublingual.

7. Las vías de administración en la mucosa nasal, conjuntival, vaginal y rectal, ¿deben o no


absorberse en el organismo para producir su efecto terapéutico?
a) No es necesario que se absorban porque inducen un efecto local.
b) Por supuesto que es necesario que se absorban, si no lo hacen no producen el efecto
farmacológico.

8. ¿Qué vía de administración permite obtener la concentración sanguínea deseada del fármaco
inmediatamente, y después de la administración del fármaco es prácticamente imposible revertir
su efecto farmacológico?
a) Intravenosa.
b) Rectal.
c) Sublingual.

9. ¿Cuál es la vía de administración enteral que es útil en caso de vómito o inconciencia del
paciente, a pesar de que su absorción es irregular e incompleta?
a) Intravenosa.
b) Rectal.
c) Sublingual.

10. ¿Cuál es la vía de administración que se aplica sobre la piel, produce efecto terapéutico duradero
y sostenido, es cómoda, pero es costosa por su forma farmacéutica?
a) Tópica.
b) Local.
c) Transdérmica.

11. La comparación de las vías de administración muestra que (marca la opción incorrecta):
a) Se alcanzan más rápido niveles sanguíneos del fármaco si se administra por vía
intramuscular que si se administra por vía oral.

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b) Las vías de administración intramuscular y subcutánea están asociadas generalmente a
ocasionar molestias en el sitio de administración.
c) La biodisponibilidad de la mayoría de los fármacos es menor cuando se administra por
vía oral que por otras vías.
d) En las vías intravenosa y ocular el fármaco debe absorberse para llegar a la circulación
sistémica.

12.
Con relación a las formas farmacéuticas:
Marque la opción correcta (verdadero o falso) en cada enunciado
En la vía intravenosa, se pueden administrar soluciones y ‫ ס‬Verdadero ‫ ס‬Falso
suspensiones acuosas, estériles.
En la vía oral con deglución, las formulaciones líquidas son ‫ ס‬Verdadero ‫ ס‬Falso
las de elección en pacientes pediátricos.
En la vía intramuscular, se pueden administrar soluciones y ‫ ס‬Verdadero ‫ ס‬Falso
suspensiones acuosas u oleosas, estériles.
Los “colirios” son soluciones acuosas estériles que se ‫ ס‬Verdadero ‫ ס‬Falso
administran por vía ótica.
Las formulaciones líquidas diseñadas para la administración ‫ ס‬Verdadero ‫ ס‬Falso
por vía oral tienen la ventaja de que se puede ajustar la dosis
en función del peso del paciente.
Las grageas o tabletas recubiertas son utilizadas para la vía ‫ ס‬Verdadero ‫ ס‬Falso
de administración sublingual.

13.
Con relación a las vías de administración:
Marque la opción correcta (verdadero o falso) en cada enunciado
En la vía intravenosa, es fácil retirar el fármaco del sitio de ‫ ס‬Verdadero ‫ ס‬Falso
administración en casos de intoxicación por sobredosis.
La vía oral con deglución es la más utilizada por su ‫ ס‬Verdadero ‫ ס‬Falso
comodidad.
La vía inhalatoria requiere de la cooperación del paciente. ‫ ס‬Verdadero ‫ ס‬Falso

En la vía intravenosa, la absorción del fármaco se realiza ‫ ס‬Verdadero ‫ ס‬Falso


por difusión simple.
La vía intradérmica debe ser utilizada solo por personal ‫ ס‬Verdadero ‫ ס‬Falso
capacitado.
La vía sublingual permite la autoadministración. ‫ ס‬Verdadero ‫ ס‬Falso

La vía sublingual está recomendada en pacientes ‫ ס‬Verdadero ‫ ס‬Falso


pediátricos.

Experimento # 1

Determinación de las concentraciones plasmáticas del fármaco con diferente forma farmacéutica por
la misma vía de administración.

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i. Antecedentes.

Las tabletas, como ya se revisó anteriormente, son las formas farmacéuticas más utilizadas por vía
oral. Existen diversas variedades de tabletas, entre ellas están las tradicionales y las efervescentes.
Las primeras se administran por deglución, sin alterar la forma farmacéutica; mientras que, las
segundas deben ser disueltas en agua inmediatamente antes de su administración.

ii. Propósito del estudio.

Que el alumno comprenda como se alteran los cursos temporales de un fármaco administrado por
la misma vía pero con diferentes formas farmacéuticas.

iii. Diseño experimental.

En un estudio clínico se administró una tableta convencional o una efervescente de ranitidina, un


antiulceroso, en una dosis de 150 mg, a 15 voluntarios sanos bajo un diseño cruzado. Las
condiciones experimentales y los criterios de inclusión y exclusión se pueden consultar en Watson y
cols., 1996.

Para la construcción de los cursos temporales de las concentraciones plasmáticas de cada forma
farmacéutica se tomaron muestras de sangre (10 mL) a través de un catéter intravenoso previamente
colocado en los voluntarios. Las muestras se tomaron antes de la administración de la ranitidina
(tiempo cero), y a los 10, 20, 30, 40, 50, 60, 80, 100, 120 y 180 min después de su administración.
Las muestras colectadas se analizaron por HPLC (cromatografía líquida de alta resolución) para
determinar las concentraciones plasmáticas del fármaco.

iv. Resultados.

La Figura 1 muestra los cursos temporales de los niveles plasmáticos de ranitidina (150 mg)
detectados en los voluntarios después de su administración en dos formas farmacéuticas por vía
oral.

Figura 1. Curso Temporal del promedio de los niveles plasmáticos de ranitidina (150 mg) en dos
formas farmacéuticas (tableta convencional y tableta efervescente) administrados por vía oral (n=15)
(media ± E.E.).

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v. Evaluación.

1. ¿Cuál es la principal ventaja de las tabletas efervescentes en comparación con las tabletas
convencionales?

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2. De acuerdo a los resultados del experimento, ¿cuál de las dos formas farmacéuticas presenta
mayor velocidad de absorción?

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3. ¿En cuánto tiempo se alcanzan las concentraciones plasmáticas máximas con cada forma
farmacéutica?

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4. ¿Cuál es su opinión en relación a los resultados obtenidos en este estudio?, ¿realmente la forma
farmacéutica altera el efecto farmacológico? Justifique su respuesta.

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Experimento # 2

Determinación de las concentraciones plasmáticas de un fármaco administrado por diferentes vías


de administración.

i. Propósito del estudio

Que el alumno comprenda como se alteran los cursos temporales de la misma dosis de un fármaco
administrado por diferentes vías de administración.

ii. Diseño experimental

En un estudio clínico se administró una sola dosis (2 mg) de clonazepam, un anticonvulsivo, por vía
oral con deglución (tableta convencional), por vía intravenosa (solución inyectable) y por vía
intramuscular (solución inyectable). En este estudio participaron 12 personas bajo un estudio cruzado
de tres vías. Cada periodo de tratamiento duró 5 días con un periodo de lavado entre cada uno de
21 días. Las condiciones experimentales y los criterios de inclusión y exclusión se pueden consultar
en Crevoisier y cols., 2003.

Para la construcción de los cursos temporales de las concentraciones plasmáticas del fármaco por
cada vía de administración se tomaron muestras de sangre (10 mL) a través de un catéter
intravenoso previamente colocado en los voluntarios. La primera muestra corresponde al tiempo cero
(antes de la administración del fármaco), y las siguientes se tomaron a los 5, 10 y 30 min; y a las 1,
2, 3, 4, 6, 8, 10 y 12 h después de su administración. Las muestras colectadas se analizaron por
cromatografía de gases para determinar las concentraciones del fármaco.

iii. Resultados

La Figura 2 muestra el curso temporal de los niveles plasmáticos de clonazepam (2 mg) detectados
en los voluntarios después de su administración utilizando diferentes vías de administración.

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Figura 2. Curso Temporal del promedio de los niveles plasmáticos de clonazepam (2 mg)
administrado por vía intravenosa (triángulos), intramuscular (cuadros) y vía oral con deglución
(círculos). La gráfica muestra los valores promedio de las concentraciones plasmáticas de 12
individuos para cada vía de administración.
iv. Evaluación

1. ¿Por qué la vía de administración intravenosa no inicia en concentraciones plasmáticas de cero


como las otras dos?
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2. De acuerdo a la Figura 2, ¿con cuál vía de administración se alcanza una mayor concentración
plasmática a las 2 h?
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3. ¿Por qué crees que suceda esto?

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Cuadro 1. Formas Farmacéuticas.

Forma Farmacéutica Vía de Ilustración


administración
Aerosol. Sistema coloidal constituido por una fase líquida o Cutánea
sólida, dispersa en una fase gaseosa, envasado bajo presión y (tópica).
que libera el o los fármacos por activación de un sistema de Nasal.
válvulas. Inhalación.

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Ampolletas. Pequeños recipientes de vidrio cilíndricos de Inyectable.
paredes delgadas con una base plana y otra alargada en forma Oral con
de llama cerrados a fuego. Algunas tienen en el cuello un anillo deglución.
que facilita el rompimiento aplicando presión. Su contenido es
estéril y contiene la sustancia activa en suspensión o polvo
liofilizado que se suspende al momento de su administración.
Generalmente son utilizadas para una sola administración.
Cápsula. Cuerpo hueco (pequeño receptáculo) de gelatina dura Oral con
o blanda en el que se dosifica el o los fármacos y excipientes en deglución.
forma sólida (mezcla de polvos o microgránulos) o líquida,
respectivamente. Las cápsulas de gelatina dura están
constituidas por dos secciones que se unen posteriormente a su
dosificación (se pueden volver a abrir con facilidad); mientras
que, las de gelatina blanda están constituidas por una sola
sección y son selladas después de su dosificación (no se deben
abrir después de haber sido selladas). Ambas se fabrican en
varios tamaños y formas.
Colirio. Solución que contiene el o los fármacos y excipientes, Ocular
que se aplica únicamente en la conjuntiva ocular. Debe ser (oftálmica).
totalmente clara, libre de partículas, estéril, isotónica y con un pH
neutro o cercano a la neutralidad.
Crema. Preparación líquida o semisólida que contiene el o los Cutánea
fármacos y excipientes necesarios para obtener una emulsión, (tópica).
generalmente aceite en agua con un contenido de agua superior Vaginal.
al 20 %.
Elíxir. Solución hidroalcohólica, que contiene el o los fármacos y Oral con
excipientes; que también contiene saborizantes y aromatizantes. deglución.
El contenido de alcohol puede ser del 5 al 18 %.

Emulsión. Sistema heterogéneo constituido de dos líquidos no Oral con


miscibles entre sí; en el que la fase dispersa está compuesta de deglución.
pequeños glóbulos distribuidos en el vehículo en el cual son Inyectable.
inmiscibles. La fase dispersa se conoce también como interna y Cutánea
el medio de dispersión se conoce como fase externa o continua. (tópica).
Existen emulsiones del tipo agua/aceite o aceite/agua y se
pueden presentar como semisólidos o líquidos. El o los fármacos
y aditivos pueden estar en cualquiera de las dos fases.
Enema. Preparación líquida destinada a la administración por vía Rectal.
rectal con el fin de obtener un efecto local o sistémico.

Frasco ámpula ó vial. Recipiente de cristal de forma cilíndrica y Inyectable.


de paredes gruesas que tiene una base, un cuero, un cuello y Cutánea
una boca 13 a 20 mm de diámetro, cerrada herméticamente con (tópica).
un tapón de hule cubierto con un casquillo de aluminio. Su
volumen es de 2 a 50 mL. Su contenido puede ser soluciones,
suspensiones o polvos liofilizados estériles que contienen la
sustancia activa. Contienen una o varias dosis y deben
manejarse con técnica aséptica ya que siempre se administra por
vía parenteral.
Implante. Preparación sólida y estéril, de tamaño y forma Subcutánea.
apropiados para su implantación subcutánea que libera el o los
fármacos durante un periodo de tiempo prolongado.

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Gel. Preparación semisólida, que contiene el o los fármacos y Cutánea
excipientes, constituido por lo general por macromoléculas (tópica).
dispersas en un líquido que puede ser agua, alcohol o aceite, que
forman una red que atrapa al líquido y que le restringe su
movimiento, por lo tanto son preparaciones viscosas.
Gragea. Variedad de tableta de superficie convexa cubierta con Oral con
una capa de azúcar, chocolate, barniz o colorante. El propósito deglución.
de la cubierta es evitar el sabor desagradable y proteger el
producto de la humedad, del aire y de los jugos gástricos.
Cuando la capa es resistente a estos últimos y además protege
a la mucosa del tracto digestivo se llama capa entérica.
Granulado. Presentación sólida que contiene el o los fármacos y Oral con
excipientes en conglomerados de polvos. Las partículas sólidas deglución.
individuales difieren en forma, tamaño y masa dentro de ciertos
límites.
Inyectable. Preparación estéril destinada a su administración por Intravenosa.
inyección en el cuerpo humano. Puede presentarse en ampolleta Intramuscular.
o frasco ámpula. Subcutánea.
Intradérmica.
Jarabe. Solución acuosa de consistencia viscosa, con alta Oral con
concentración de carbohidratos como: sacarosa, sorbitol y deglución.
dextrosa, entre otros; en la que se encuentra disuelto el o los
fármacos y excipientes.
Linimento. Presentación líquida solución o emulsión) que Cutánea
contiene él o los fármacos y excipientes cuyo vehículo es (tópica).
acuoso, alcohólico u oleoso.
Loción. Presentación líquida (solución, suspensión o emulsión) Cutánea
que contiene él o los fármacos y excipientes, y cuyo agente (tópica).
dispersante es predominantemente agua.
Óvulo. Presentación sólida a temperatura ambiente que contiene Vaginal.
él o los fármacos y excipientes; de forma ovoide o cónica,
preparado con gelatina glicerinada o polietilenglicol. Se funde o
disuelve a la temperatura corporal.
Parche. Los parches transdérmicos son preparaciones Transdérmica.
farmacéuticas flexibles de tamaños variable, que contienen uno
o varios fármacos. Se colocan sobre la piel intacta para liberar y
difundir el o los fármacos en la circulación general después de
atravesar la barrera cutánea.
Solución. Preparado líquido, claro y homogéneo, obtenido por Oral.
disolución de él o los fármacos y excipientes en agua u otro Inyectable.
disolvente, y que se utiliza externa o internamente. Las Ocular
soluciones inyectables, oftálmicas y óticas deben ser estériles y (oftálmica).
libres de partículas. Cutánea
(tópica).
Rectal
(enema).
Ótica.
Nasal.
Supositorio. Preparado sólido a temperatura ambiente, que Rectal.
contiene él o los fármacos y excipientes; de forma cónica,
cilíndrica o de bala. Se funde, ablanda o disuelve a la
temperatura corporal.

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Suspensión. Sistema disperso, compuesto de dos fases, las Oral con
cuales contienen él o los fármacos y excipientes. Una de las deglución.
fases es líquida y la otra está constituida de sólidos (fármacos) Inyectable.
insolubles pero dispersables en la fase líquida. Ocular
(oftálmica).
Cutánea
(tópica).
Rectal
(enema).
Tableta o comprimido. Forma sólida obtenida por compresión de Oral.
forma y tamaño variable que contiene el o los fármacos y Sublingual.
excipientes. Vaginal.
Existen de los siguientes tipos:
De liberación inmediata o convencional.
De liberación retardada. La formulación permite retrasar la
liberación de él o los fármacos. Las formas farmacéuticas de
liberación retardada incluyen preparaciones gastroresistentes
(grageas).
De liberación prolongada. La formulación permite garantizar una
liberación más lenta de él o los fármacos por un tiempo
prolongado.
Efervescente. Forma farmacéutica que contiene sustancias
ácidas y carbonatos o bicarbonatos que al reaccionar con el
agua desprenden dióxido de carbono. Éstas se disuelven o
dispersan en agua antes de su administración.
Masticable. Condición que se aplica usualmente a las tabletas
preparadas de manera que sean fácilmente desintegradas al
masticarlas para deglutirlas.
Trocisco. Preparado sólido de forma cilíndrica o alargada que Oral.
contiene el fármaco y excipientes; constituidos por azúcar y un
mucílago, destinado a disolverse lentamente en la boca.
Ungüento. Preparación de consistencia blanda que contiene él o Cutánea
los fármacos y excipientes incorporados a una base que le da (tópica).
consistencia. La base puede ser liposoluble o hidrosoluble, Ocular
generalmente es anhidra o con un máximo de 20 por ciento de (oftálmica).
agua. También se conoce como pomada. Se aplica en la piel y
mucosas. El ungüento oftálmico debe ser estéril.
FEUM, 2018

Cuadro 2. Vías de Administración.

Vía de administración Sitio de Ilustración


administración
Cutánea. Sobre la piel.
Se refiere a la aplicación directa del medicamento sobre la
piel para producir un efecto terapéutico local.
Inhalatoria. Cavidad bucal o
Se refiere al depósito del fármaco a través de las vías nasal.
aéreas superiores en el parénquima pulmonar y la mucosa
alveolar a partir de donde se absorbe para producir su efecto
terapéutico.
Intradérmica.

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Se refiere al depósito del medicamento en la dermis, entre  Cara anterior del
la epidermis y el tejido subcutáneo, mediante una aguja. La antebrazo.
aguja se introduce en un ángulo de 15° y el contenido de la  Cara
jeringa se deposita lentamente. A medida que se inyecta en anterosuperior
esta zona se forma una pápula, la cual desaparece a los del tórax, por
pocos minutos, esto asegura la administración correcta de debajo de las
la solución. clavículas.
 Región
subescapular de
la espalda.
Intramuscular.  Cuadrante
Se refiere al depósito del medicamento en las capas superior lateral
musculares profundas por medio de una inyección. La aguja de la región
se introduce sobre la zona muscular en un ángulo glútea.
aproximadamente de 90° en relación con la piel.  Músculo de la
zona deltoidea.
 Cara lateral del
muslo.
Intravenosa. Venas:
Se refiere al depósito del medicamento directamente en el basílica, cefálica y
torrente sanguíneo por una vena, a través de una aguja. La ulnar (cubital) del
aguja se introduce directamente sobre la vena en un ángulo dorso de la mano,
de 30 a 40º y se inyecta la solución lentamente. el antebrazo y el
pliegue del codo.
Nasal. Cavidad nasal.
Se refiere al depósito del medicamento en la mucosa nasal
a través de las fosas nasales para su absorción por las
venas capilares submucosas. También es empleada para
producir un efecto local sobre los senos paranasales.
Ocular (Oftálmica).
Se refiere a la aplicación directa del medicamento en la Saco conjuntival.
mucosa conjuntival (vía ocular u oftálmica) para producir un
efecto local.

Oral con deglución. Cavidad bucal.


Se refiere al depósito del medicamento en la cavidad bucal
y la deglución del mismo para su posterior absorción a
través de la mucosa gastrointestinal. También se utiliza para
producir efectos locales. Es la más frecuentemente utilizada
en la práctica médica.
Ótica. Oído.
Se refiere a la aplicación directa del medicamento sobre la
mucosa del oído para producir un efecto local.

Rectal. Cavidad rectal.


Se refiere al depósito del medicamento en la ampolla rectal
hasta su completa disolución para su posterior absorción a
través de la mucosa rectal hacia las venas hemorroidales. A
partir de éstas, una porción del fármaco es conducido por la
vena cava inferior hacia al corazón y, la otra, al hígado por
la vena porta. También es utilizada para inducir un efecto a
nivel local (evacuación en caso de estreñimiento; o bien,
una acción astringente y sedante sobre la mucosa rectal).
Subcutánea.

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Se refiere al depósito del medicamento por medio de una  Los mismos que
inyección en el tejido celular subcutáneo, que es rico en la vía
grasa y pobre en irrigación vascular; y se encuentra entre la intradérmica; y,
dermis y el tejido muscular. La aguja se introduce en un  Cara
ángulo de 45° y el medicamento se administra lentamente. anterolateral del
muslo.
 Cara anterior del
abdomen.
 Región glútea.
Sublingual. Cavidad bucal,
Se refiere al depósito del medicamento debajo de la lengua debajo de la
hasta su completa disolución. En ésta el fármaco se absorbe lengua.
a través de las mucosas o venas sublinguales hacia el
sistema de la vena cava superior que lo conduce al corazón,
evitando su paso por el hígado.
Transdérmica.  Región glútea.
Se refiere al depósito del medicamento sobre la piel a través  Abdomen.
de un parche, y su posterior difusión desde el estrato córneo  Espalda.
hasta la dermis a partir de donde alcanzará la circulación  Cara anterior del
sistémica. antebrazo.

Vaginal. Cavidad vaginal.


Se refiere al depósito del medicamento en la cavidad vaginal
para producir su efecto farmacológico en la mucosa vaginal.

Ventura-Martínez y Gómez, 2014

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Cuadro 3A. Ventajas, desventajas, cuando deben o no usarse y formas farmacéuticas de las vías de administración

VÍAS DE ADMINISTRACIÓN PARA PRODUCIR UN EFECTO SISTÉMICO


Ventajas Desventajas Cuando debe usarse Cuando no debe usarse Formas
farmacéuticas
ORAL CON DEGLUCIÓN
• Puede autoadministrarse. • Los alimentos alteran su • En pacientes • En pacientes inconscientes, • Tabletas.
• Es Indolora. absorción conscientes y sin con problemas de deglución, • Grageas.
• Es económica, práctica y • Produce irritación gástrica problemas de deglución y con irritación gástrica • Cápsulas.
cómoda. • El fármaco sufre del efecto del • En caso de vómito • Soluciones.
• Permite retirar el fármaco antes 1er paso • En casos de urgencia, • Suspensiones.
de su completa absorción. cuando se requiere de un • Jarabes.
efecto rápido • Elixires.
SUBLINGUAL
• Puede autoadministrarse. • Sabor desagradable de los • En pacientes • En pacientes inconscientes. • Tabletas
• Es indolora. medicamentos. conscientes. • En caso de vómito. sublinguales
• Es económica, práctica y • Si hay deglución de la saliva, • Cuando se requiere un • En pacientes pediátricos. • Soluciones
cómoda. disminuye la dosis. efecto rápido.
• Permite retirar el fármaco antes
de su completa absorción.
• Produce un efecto rápido (de 3
a 5 min), por lo que es útil en
caso de urgencias médicas.
• El fármaco no sufre el efecto
del 1er paso ni degradación por
enzimas gastrointestinales.
RECTAL
• Es económica • Es incómoda • En pacientes • En pacientes con diarrea • Supositorios.
• Produce un efecto más rápido • Produce Irritación de la inconscientes y con oclusión intestinal,
que por vía oral mucosa rectal problemas de deglución. hemorroides, fisuras,
• Evita parcialmente el efecto del • En caso de vómito. abscesos, o con
1er paso. • En pacientes intervenciones quirúrgicas
• No hay degradación del pediátricos. recientes en la zona.
fármaco por enzimas
gastrointestinales.
INTRAVENOSA
• NO HAY ABSORCIÓN. • Es dolorosa. • Cuando se requiere de • En pacientes con problemas • Soluciones
• Produce un efecto inmediato. un efecto terapéutico de coagulación. acuosas
inmediato. estériles.

14
• Permite el ajuste de la dosis de • Es costosa e incómoda, ya • Administración de • Parala administración de
acuerdo al peso del paciente. que requiere de una segunda fármacos que no soluciones oleosas,
• El fármaco no sufre persona para su aplicación. producen un efecto suspensiones y compuestos
degradación gástrica ni • Riesgo de producir infección terapéutico prolongado. que precipiten a las proteínas
metabólica. en el sitio de administración. • Administración de plasmáticas
• POR INFUSIÓN • Aparición de efectos adversos soluciones acuosas de
INTRAVENOSA: con la misma rapidez que los gran volumen (infusión
 Si se presentan efectos terapéuticos. intravenosa)
adversos, se puede • Una vez administrado el
suspender la medicamento no se puede
administración del retirar del organismo, por lo
medicamento. que se debe administrar
 Permite la administración lentamente bajo continua
de volúmenes observación del paciente.
relativamente grandes de • Riesgo tromboflebitis y
solución y por mucho extravasación de líquidos.
tiempo.
INTRAMUSCULAR
• Produce un efecto terapéutico • Es dolorosa. • Administración de • En pacientes con problemas • Soluciones
más rápido que con la vía oral • Es costosa e incómoda. fármacos que producen de coagulación o en estado acuosas u
con deglución. • Requiere de una segunda un efecto terapéutico de choque, debido al escaso oleosas
• Permite la administración de persona para su aplicación. prolongado. flujo sanguíneo en el tejido estériles.
volúmenes relativamente • Riesgo de producir infección muscular. • Suspensiones
grandes (hasta 5 mL). en el sitio de administración. • En zonas con contusiones, estériles.
• Permite la administración de • Riesgo producir parálisis y úlceras, abrasiones o • Emulsiones
medicamentos irritantes, así atrofia de los músculos por cicatrices. estériles.
como la administración de daño al nervio ciático.
varios medicamentos al mismo • Riesgo de producir
tiempo. abscesos asépticos.
• No hay efecto del 1er paso.
• Los intervalos de
administración son más
prolongados.
SUBCUTÁNEA
• Puede autoadministrarse. • Es dolorosa. • Administración de • Administración de grandes • Soluciones
• Permite el ajuste de la dosis de • Es incómoda. insulina y heparina. volúmenes de medicamento. acuosas
acuerdo al peso del paciente. • Riesgo de producir infección • Implantación de • Administración de soluciones estériles.
• No hay efecto del 1er paso. en el sitio de administración. dispositivos de depósito irritantes. • Suspensiones
• Permite un volumen máximo que inducen un efecto • Riesgo de producir necrosis acuosas
de administración de 2 mL. si se aplican dos veces estériles.

15
farmacológico sostenido consecutivas las inyecciones • Implantes
por semanas o meses. en el mismo sitio. subcutáneos.
INTRADÉRMICA
• No hay riesgo de • Es dolorosa e incómoda. • Administración de las • En pacientes con problemas • Soluciones
administración intravenosa • La absorción del fármaco es vacunas BCG y de la de coagulación. acuosas
(debido a que la dermis esta lenta. rabia (HDCV), para • En áreas donde exista estériles.
poco vascularizada). • Requiere de personal estimular el sistema infección, irritación, edema, • Suspensiones
• Permite el ajuste de la dosis de capacitado para su aplicación. inmune del paciente. hipersensibilidad o cicatrices. acuosas
acuerdo al peso del paciente. • Sólo se puede administrar estériles.
• No hay efecto del 1er paso. volúmenes pequeños del
medicamento (menos de 0.2
mL).
• Riesgo de producir infección
en el sitio de administración.
TRANSDÉRMICA
• Puede autoadministrarse. • Es costosa debido a la • Para tratamientos • En pacientes con • Parche
• Es indolora, práctica y presentación farmacéutica en hormonales y padecimientos transdérmico.
cómoda. forma de parche transdérmico. anticonceptivos, en dermatológicos, ya que los
• Se obtiene un efecto rápido y • Sólo se encuentran angina de pecho procesos inflamatorios
sostenido. disponibles algunos fármacos (nitroglicerina) y, para alteran la absorción de los
• El fármaco no sufre en esta forma farmacéutica. dejar de fumar fármacos.
degradación gástrica ni (nicotina).
metabólica (evita el efecto del
1er paso).
• Se puede interrumpir la
administración del fármaco en
caso de reacciones adversas.
INHALATORIA
• Produce un efecto rápido. • Administración a nivel • Administración de • En pacientes inconscientes o • Soluciones
• Permite el ajuste de la dosis hospitalario. anestésicos generales. con enfermedad pulmonar volátiles y
de acuerdo al peso del • Es poco práctica y costosa, ya obstructiva crónica. estériles.
paciente. que se requiere de equipo
• No hay efecto del 1er. paso. especial y personal capacitado
para la administración del
medicamento.
NASAL
• Puede autoadministrarse. • Produce un efecto de corta • Administración de • En pacientes inconscientes o • Soluciones
• Es práctica y cómoda. duración. algunos sedantes y con condiciones patológicas acuosas
• Produce un efecto rápido. • No hay control sobre la dosis analgésicos. intranasales existentes estériles en
• No hay efecto del 1er. paso. administrada. (pólipos, rinitis, etc.). spray, gotas.

16
• Hisopos
saturados.
• Nebulizador.
Ventura-Martínez y Gómez, 2014

17
Cuadro 3B. Ventajas, desventajas, cuando deben o no usarse y formas farmacéuticas de las vías de administración.

VÍAS DE ADMINISTRACIÓN PARA PRODUCIR UN EFECTO LOCAL


Ventajas Desventajas Cuando debe usarse Cuando no debe usarse Formas
farmacéuticas
ORAL SIN DEGLUCIÓN
• Presenta las mismas ventajas • Produce irritación de la • En pacientes conscientes • En pacientes inconscientes • Tabletas
que en la vía oral con mucosa bucal y de la • Para la administración de • En pacientes pediátricos, masticables
deglución, solo que en ésta el mucosa estomacal. algunos anestésicos por el riesgo a ser ingeridos • Trociscos
efecto es casi inmediato. locales y antibióticos útiles antes de ejercer su efecto • Polvos
en el tratamiento de terapéutico sobre la • Soluciones
infecciones, úlceras o cavidad bucal. acuosas que no
erosiones en la cavidad deben ser
bucal inducidas por hongos ingeridas
o bacterias.
ORAL CON DEGLUCIÓN
YA FUERON REVISADAS. • Produce irritación gástrica. • En pacientes conscientes y • En pacientes • Tabletas.
sin problemas de deglución inconscientes. • Cápsulas.
• Administración de algunos • En caso de vómito. • Soluciones.
laxantes y antiparasitarios • En pacientes con • Suspensiones.
útiles en el tratamiento de problemas de deglución.
infecciones locales. • En pacientes con irritación
gástrica.
• En casos de urgencia.

INTRADÉRMICA
YA FUERON REVISADAS. • Es dolorosa e incómoda. • Administración de • En pacientes con • Soluciones
• Requiere de personal anestésicos locales. problemas de coagulación. acuosas estériles.
capacitado para su • Para pruebas cutáneas de • En áreas donde exista • Suspensiones
aplicación. sensibilidad. infección, irritación, edema, acuosas estériles.
• Sólo se puede administrar hipersensibilidad o
volúmenes pequeños del cicatrices.
medicamento (menos de
0.2 mL).
CUTÁNEA

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• Puede autoadministrarse. • Produce un efecto • Administración local de
• Es económica y práctica terapéutico de corta algunos analgésicos • Polvo.
• Produce un efecto terapéutico duración. antiinflamatorios, • Pomada.
rápido y localizado. • No hay control sobre la antisépticos y antibióticos • Crema.
dosis administrada. para el tratamiento de • Gel.
diversas afecciones • Ungüento.
dermatológicas. • Loción.
• Solución.
• Emulsión.
INHALATORIA
• Puede autoadministrarse. • Produce un efecto • Enpacientes conscientes. • En pacientes • Polvo.
• Produce un efecto terapéutico terapéutico de corta • Encaso de un ataque inconscientes. • Soluciones
rápido y localizado. duración. agudo de asma. • En pacientes con enfisema estériles.
• No hay control sobre la pulmonar. • Suspensiones
dosis administrada. • En pacientes pediátricos. Estériles..
• Para su administración se
requiere del entrenamiento
del paciente para la
utilización de los
dispositivos dosificadores
como: inhalador,
atomizador o nebulizador.
NASAL
Las mismas que en la vía Las mismas que en la vía • En el tratamiento de la • En pacientes • Soluciones
cutánea. cutánea. congestión nasal, alergias e inconscientes. acuosas estériles.
infecciones nasales.
OCULAR
Las mismas que en la vía • Percepción de un ligero • En el tratamiento del • Soluciones
cutánea. sabor desagradable debido glaucoma, infecciones acuosas
a la comunicación del ojo oculares, congestión ocular estériles (colirios).
con la faringe a través del y para inducir miosis,
conducto naso lacrimal. midriasis o anestesia
• Las mismas que en la vía
cutánea.
ÓTICA

19
Las mismas que en la vía Las mismas que en la vía • En el tratamiento de • Soluciones
cutánea. cutánea. infecciones locales (otitis). acuosas
estériles.
VAGINAL
Las mismas que en la vía Las mismas que en la vía • En el tratamiento de • Comprimidos.
cutánea. cutánea. infecciones vaginales, • Óvulos.
procesos inflamatorios y • Cremas.
como tratamiento • Geles.
anticonceptivo.
RECTAL
Ya fueron revisados Ya fueron revisados • En caso de estreñimiento • Supositorios.
para provocar la • Enemas.
evacuación
• Para producir una acción
astringente y sedante sobre
la mucosa rectal y los
esfínteres
Ventura-Martínez

20
V. GLOSARIO

Absorción: fase de la Farmacocinética que estudia los procesos que determinan el paso de los
fármacos desde su sitio de depósito hasta el torrente circulatorio para su posterior distribución a todo
el organismo, incluyendo el sitio de acción del fármaco.
Criterios de inclusión: son las características que deben tener los sujetos o unidades
experimentales del estudio para considerar su participación (inclusión) en el protocolo experimental
descrito. En estudios clínicos éstos describen los criterios de selección de los pacientes o voluntarios
que aceptan participar en el estudio y pueden incluir: edad, sexo, grado escolar, nivel
socioeconómico, etc.
Criterios de exclusión: son las características específicas que deben tener los sujetos o unidades
experimentales del estudio para NO considerar su participación (inclusión) en el protocolo
experimental descrito.
Cromatografía de gases: es un método físico de separación en el que los compuestos contenidos
en una mezcla se distribuyen entre dos fases, una móvil (que contiene la muestra que se desea
separar volatilizada en un gas inerte) y una estacionaria fija (líquida o sólida). La fase móvil se hace
pasar a través de la estacionaria, que retrasa el paso de los componentes de la muestra, de forma
que cada uno la atraviesa diferentes velocidades y se separan en el tiempo. Cada componente de
la mezcla presenta un tiempo característico de paso por el sistema, denominado tiempo de retención,
lo cual contribuye a la identificación y posterior cuantificación de los compuestos obtenidos por este
método de separación.
Curso temporal: es la expresión gráfica de la cuantificación de una variable dependiente a través
del tiempo, que es la variable independiente. En estudios de farmacocinética, la variable dependiente
se refiere a la Concentración plasmática del fármaco.
Enteral: término utilizado para describir al sistema digestivo. En la administración de medicamentos
se refiere a las vías de administración en las que el compuesto se absorbe a través del tracto
gastrointestinal, en cualquiera de sus porciones; o bien, a través de la mucosa oral; e incluye las vías
oral, rectal y sublingual.
Estabilidad: es la capacidad que tiene una formulación farmacéutica de mantener por determinado
tiempo las propiedades originales (químicas, físicas, microbiológicas) de los principios activos
contenidos en ella dentro de las especificaciones de calidad existentes. Las pruebas de estabilidad
de los medicamentos aseguran que la actividad química o biológica del principio activo no descienda
de un nivel predeterminado de potencia fijada y sus características físicas no se modifiquen o
degeneren apreciablemente, este nivel debe ser como mínimo del 90 % de la inicial.
Excipientes: sustancias inertes que le dan forma, cohesión y facilitan la liberación del principio activo
a partir de una preparación sólida o semisólida, o que se utilizan como vehículos en las
formulaciones líquidas.
Fármaco (principio activo): el fármaco, también conocido como principio activo, es la sustancia
química contenida en los medicamentos que es responsable del efecto farmacológico.
Farmacopea: libro oficial de medicamentos, propio de cada país, que recopila la información de los
principios activos o sustancias medicinales de uso común, así como las normas oficiales y
obligatorias de la manera de combinarlas y prepararlas.
Forma farmacéutica: es el estado físico final en el cual el medicamento se presenta para ser
administrado. Su diseño está a cargo de las compañías farmacéuticas y considera algunos de los
siguientes criterios: facilidad de administración, protección del principio activo y favorecer la
dosificación exacta y las propiedades organolépticas de algunos principios activos, entre otros.
HPLC: (high performance liquid chromatography) o cromatografía líquida de alta eficiencia. Es una
técnica utilizada para separar los componentes de una mezcla basándose en diferentes tipos de
interacciones químicas entre las sustancias analizadas y la columna cromatográfica. En esta, el
compuesto pasa por la columna a través de la fase estacionaria (normalmente, un cilindro con
pequeñas partículas redondeadas con ciertas características químicas en su superficie) mediante el
bombeo de líquido (fase móvil) a alta presión a través de la columna. La muestra a analizar es
introducida en pequeñas cantidades y sus componentes se retrasan diferencialmente dependiendo
de las interacciones químicas o físicas con la fase estacionaria a medida que adelantan por la

21
columna. El grado de retención de los componentes de la muestra depende de la naturaleza del
compuesto, de la composición de la fase estacionaria y de la fase móvil. Cada componente de la
mezcla presenta un tiempo característico de paso por el sistema, denominado tiempo de retención,
lo cual contribuye a la identificación y posterior cuantificación de los compuestos obtenidos por este
método de separación y cuantificación.
Medicamento: se refiere a la presentación final para la administración de uno o más principios
activos integrados en una forma farmacéutica para uso clínico, utilizado con el propósito de prevenir,
aliviar o mejorar el estado de salud o para modificar estados fisiológicos y establecer un diagnóstico
médico.
Parenteral: en la administración de medicamentos se refiere a las vías de administración en las que
el compuesto se introduce en el organismo por una vía distinta a la digestiva; es decir, que no
involucran al tracto gastrointestinal, como las vías subcutánea, intramuscular, intravenosa, etc.
Periodo de lavado: tiempo que debe transcurrir para que el organismo elimine más del 99 % de un
principio activo desde su última administración.
Sistémico: que se distribuye en todo el sistema. Se refiere a las vías de administración que
consideran la absorción y distribución del principio activo para poder llegar a su sitio de acción.
Vía de administración: lugar del organismo en donde se deposita el medicamento para lograr la
absorción del principio activo y su posterior llegada a sus sitios de acción y así lograr el efecto
terapéutico; o bien, para producir un efecto local (sin absorción).

VI. REFERENCIAS

1. Crevoisier C, Delisle MC, Joseph I, Foletti G. Comparative single-dose pharmacokinetics of


clonazepam following intravenous, intramuscular and oral administration to healthy
volunteers. Eur Neurol 2003; 49: 173-7.
2. Farmacopea de los Estados Unidos Mexicanos Secretaría de Salud, Comisión Permanente
de la Farmacopea de los Estados Unidos Mexicanos, 12a ed. México, 2018.
3. Ventura-Martínez R, Gómez C. Vías de administración de medicamentos. En: Rodríguez CR,
editor. Guía de Farmacología y Terapéutica. 3ª ed. España: Elsevier; 2014. p. 31-9.
4. Watson RGP, Johnston BT, Tham TKC, Kersey K. Effervescent and standard formulations
of ranitidine-a comparison of their pharmacokinetics and pharmacology. Aliment Pharmacol
Ther. 1996;10:913-8.

VII. LECTURAS RECOMENDADAS

1. Committee on Drugs. Alternative routes of drug administration-advantages and


disadvantages (subject review). Pediatrics. 1997;100:143-294.
2. Buxton ILU, Benet LZ. Pharmacokinetics and pharmacodynamics: The dynamics of drug
absorption, distribution, action, and elimination. En: Brunton LL, Chabner B, Knollman B,
editores. Goodman & Gilman’s The pharmacological basis of therapeutics. 12ª ed. New
York: McGraw-Hill; 2011. p. 20-4.

NOTA: Proceda a la evaluación de esta sesión.

- Ingrese a la siguiente dirección: www.facmed.unam.mx/encuestas/farmacologia/practicas.

- De respuesta a las preguntas que ahí se enlistan. Su opinion será considerada y favorecerá el
mejoramiento de la educación farmacológica. Gracias por su participación.

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