Q. F. MARIA ANTONELA ARANDA.

ANALISIS Y CONTROL DE MEDICAMENTOS Y COSMETICOS / CONTROL DE

CALIDAD

FORMAS FARMACÉUTICAS DE LIBERACIÓN MODIFICADA

La Real Farmacopea Española describe las formas farmacéuticas de liberación modificada

como aquellas preparaciones en las que la velocidad y el lugar de liberación de la sustancia o
sustancias activas, es diferente del de la forma farmacéutica de liberación convencional
administrada por la misma vía.

En este tipo de sistemas modificados, el agente bioactivo es incorporado a un soporte que

generalmente es un material polimérico o una combinación de varios. La velocidad de
liberación de la sustancia activa desde dicho sistema al medio que la rodea, viene determinada
por las propiedades del propio polímero y, en menor medida, depende de los factores
ambientales, como pueden ser el pH, la temperatura y los fluidos del organismo.

Así, las formas farmacéuticas de liberación modificada presentan numerosas ventajas con
respecto a las formas farmacéuticas convencionales, entre las que destacan:

1. Aumentar duración de los efectos de fármacos con una sola dosis, que tenga que dar
un comprimido al día, en vez de tres.
2. Mejorar la relación eficacia-dosis.
3. Aumentar la liberación de fármaco en biofase, reduciendo la concentración de
fármaco en exofase y por tanto reducir el riesgo de efectos secundarios.
4. Aumentar la eficacia de vías de administración
5. Proteger al fármaco del organismo o al organismo del fármaco.

El principio activo presente en la forma farmacéutica debe cumplir una serie de características
para ser incluido en la liberación controlada:

1. Estrecho margen terapéutico.

2. Efectos adversos relacionados con la concentración plasmática.
3. Duración de acción corta, requiere tres o más administraciones al día.
4. Riesgo de bajo grado de cumplimiento (tratamientos crónicos).

Por otro lado, los excipientes que se usan para modular esta liberación, van a tener los
siguientes requisitos generales:

1. Biocompatibilidad con la vía de administración.

2. Compatible con el PA
3. Capaz de modular la liberación del PA
4. Estable y preferiblemente biodegradable
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5. Características fisicoquímicas específicas: bioadhesión, elasticidad y resistencia.

De esta manera se podrán elaborar sistemas de liberación modificada, siendo el objetivo

principal, conducir a la existencia de una concentración uniforme de fármaco, a la utilización
de dosis más pequeñas y a lograr la ausencia de efectos secundarios , debido a que con los
sistemas convencionales se consigue una liberación inmediata, más efectos secundarios y de la
necesidad de incrementar la dosis o la frecuencia de administración para asegurar el efecto
terapéutico en el paciente crónico; lo cual produce intoxicaciones o disminuye el
cumplimiento.

La industria farmacéutica ha elaborado diferentes tipos de sistemas modificados para su

administración:

1.-Sistemas de liberación sostenida: Liberan inicialmente la cantidad necesaria de fármaco

para tener la respuesta farmacológica deseada de forma rápida y, posteriormente, en una
cantidad adecuada y constante para que la velocidad de absorción del fármaco sea igual a la
velocidad de eliminación durante un tiempo prolongado, normalmente de 10 a 24 horas. Por
lo tanto, estas formas farmacéuticas presentan una cinética de liberación del principio activo
de orden cero, con lo que se consigue que el nivel plasmático del fármaco se mantenga
constante. Un ejemplo de estos sistemas son los comprimidos osmóticos.

2.-Sistemas de liberación diferida o retardada: diseñadas para salvar el pH gástrico o para

evitar gastrolesividad del fármaco. No prolongan el efecto terapéutico.

3.-Sistemas de liberación prolongada: fármaco se libera inicialmente en la cantidad suficiente

para producir la acción terapéutica, para después continuar liberándolo de forma lenta, pero a
una velocidad que no siempre es igual a la velocidad de eliminación. Es decir, estas formas
farmacéuticas presentan una liberación lenta pero no constante, observándose un nivel
plasmático que varía dentro de la zona terapéutica, describiendo una curva amplia. Ejemplos:
Adalat Oros® y MST Continus® (morfina).

4.-Sistemas flotantes y bioadhesivos: Diseñados para aumentar el período de residencia

gástrico. Ejemplos: Madopar® Retard (levodopa + benserazida).

Con la liberación retardada se conseguirá retrasar el tiempo de liberación, alargando el tiempo

de latencia hasta que el sistema esté en el lugar deseado y poder liberar el fármaco en el
órgano diana, por lo tanto, no se obtienen niveles plasmáticos del fármaco hasta que la forma
farmacéutica se encuentre en la zona del tracto digestivo en donde se desea que se active el
sistema.