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• Una me ta importa nte del trata mie nto contra e l VIH e s reducir la ca rga vira l de
una pers ona a un nivel inde te cta ble.La s pers ona s s e ropos itiva s que
ma ntiene n una ca rga vira l inde te cta ble rea lmente no pres e nta n rie s go de
tra ns mitir la infección por el VIH
DHHS, 2021
Por otro lado .....
TENOFOVI R
TFV está comercializado con 2 formulaciones diferentes:
Te nofovir dis oproxilo (TDx): todo el desarrollo clínico de TDx se ha realizado utilizando la sal de fumarato
(TDF), aunque en la actualidad existe como fármaco genérico como otras sales (maleato, fosfato,
succinato). No esta indicado por debajo de 50 ml/ min. Dosis 24 5 mg/ 24 h
Tenofovir Ala fe na mida ( TAF): Dos is 25 mg/ 24 h, re quiere dosis menores (1 0 mg/ día cuando se utiliza
con antirretrovirales potenciados con RTV o COBI ) dado que se concentra selectivamente como fármaco
activo (TFV-difosfato) en las células diana y, por tanto, las concentraciones plasmáticas son un 90 %
menores. Puede utilizarse con TGF superiores a 30 ml/ m
INHIBIDORES DE LA TRANSCRIPTASA INVERSA ANÁLOGOS DE NUCLEÓSIDOS
Se caracterizan por actuar sobre la transcriptas inversa del virus para impedir la síntesis del
ADN viral.
ABACAVI R
La dosis recomendada en pacientes adultos es de 60 0 mg al día,
administrados en una dosis de 30 0 mg cada 1 2 horas o una dosis de 60 0 mg
cada 24 horas
INHIBIDORES DE LA TRANSCRIPTASA INVERSA ANÁLOGOS DE NUCLEÓSIDOS
Se caracterizan por actuar sobre la transcriptas inversa del virus para impedir la síntesis del
ADN viral.
ZI DOVUDI NA ( AZT)
EFAVI RENZ
EFV se administra QD (un comprimido de 60 0 mg, existiendo en presentación coformulada con FTC/ TDF en
un solo comprimido). Su principal limitación es la aparición frecuente de síntomas relacionados con el SNC
al inicio del tratamiento y que, aunque suelen ser leves y transitorios, pueden ocasionar discontinuaciones
del TAR.
INHIBIDORES DE LA TRANSCRIPTASA INVERSA NO NUCLEÓSIDOS (ITINN)
Impiden que dicha enzima (transcriptasa inversa) traduzca el ARN viral en ADN,
que es el material en el que están los genes de la célula.
DORAVI RI NA
DOR, se administra QD (un comprimido de 1 0 0 mg), existiendo también la presentación coformulada con
3TC/ TDF en un solo comprimido.
INHIBIDORES DE LA TRANSCRIPTASA INVERSA NO NUCLEÓSIDOS (ITINN)
Impiden que dicha enzima (transcriptasa inversa) traduzca el ARN viral en ADN,
que es el material en el que están los genes de la célula.
ETRAVI RI NA
ETR (1 comprimido de 20 0 mg/ 1 2 h), no está aprobada para el TAR de inicio.
INHIBIDORES DE LA TRANSCRIPTASA INVERSA NO NUCLEÓSIDOS (ITINN)
Impiden que dicha enzima (transcriptasa inversa) traduzca el ARN viral en ADN,
que es el material en el que están los genes de la célula.
RI LPI VI RI NA
RPV se administra QD (un comprimido de 25 mg, existiendo también la presentación coformulada con
FTC/ TDF o con FTC/ TAF en un solo comprimido) siempre con alimentos (al menos 390 Kcal) y está
contraindicado su uso con inhibidores de la bomba de protones.
INHIBIDORES DE LA INTEGRASA
Bloquean la integrasa que tiene la función de integrar el ADN viral dentro del genoma celular
del huésped.
Los INI pueden utilizarse en la mayoría de pacientes
Fue el primer INSTI comercializado. Se puede utilizar en dosis de 4 0 0 mg administrado dos veces
al día (400 mg BID), o en dosis de 1.200 mg una vez al día (2 comprimidos de 600 mg QD)
INHIBIDORES DE LA INTEGRASA
Bloquean la integrasa que tiene la función de integrar el ADN viral dentro del genoma celular
del huésped.
DOLUTEGRAVI R
DTG se administra como un comprimido de 50 mg QD en pacientes sin TAR previo y no necesita
potenciación. Se ha comparado en ensayos clínicos fase III con FAR de las tres familias que en algún
momento han sido recomendados en el TAR de inicio.
SE RECOMI ENDA ESPERAR A CONOCER EL RESULTADO DEL ESTUDI O GENOTÍ PI CO DE RESI STENCI AS SI SE VA A
I NI CI AR EL TAR CON DTG+ 3 TC EN UN PACI ENTE CON HI STORI A DE USO DE PREP
INHIBIDORES DE LA INTEGRASA
Bloquean la integrasa que tiene la función de integrar el ADN viral dentro del genoma celular
del huésped.
BI CTEGRAVI R
BIC se encuentra disponible en coformulación con FTC y TAF en un único comprimido que se administra
QD (BIC/ FTC/ TAF).Cada comprimido recubierto con película contiene bictegravir sódico equivalente a 50
mg de bictegravir, 20 0 mg de emtricitabina y tenofovir alafenamida fumarato, equivalente a 25 mg de
tenofovir alafenamida.
CABOTEGRAVI R
DRV/ p puede utilizarse en el TAR de inicio en dosis QD, bien en forma de un comprimido de 80 0 mg
potenciado con 1 0 0 mg de RTV, coformulado con 1 50 mg de COBI (DRV/ c) o en un comprimido único
con FTC/ TAF (DRV/ c/ FTC/ TAF), o 60 0 mg acompañados de 1 0 0 mg de Ritonavir para pacientes
experimentados.
Los IP se caracterizan por una elevada barrera genética que dificulta la selección de MR aun en
situaciones desfavorables como la baja adherencia.
• INHIBIDORES DE LA PROTEASA POTENCIADOS
Al bloquear una enzima, la proteasa, desorganizan la producción de nuevas proteinas virales
en las células infectadas. Los virus que se producen NO son funcionales.
En el TAR de inicio sólo se pueden usar IP
DARUNAVI R cuando van potenciados con RTV o COBI.
DRV/p puede utilizarse en el TAR de inicio en dosis QD, bien en forma de un comprimido de 800 mg
potenciado con 100 mg de RTV, coformulado con 150 mg de COBI (DRV/c) o en un comprimido único
con FTC/TAF (DRV/c/FTC/TAF).
Son inductores e inhibidores del citocromo P450 y frecuentemente pueden originar interacciones
farmacológicas.
Los IP se caracterizan por una elevada barrera genética que dificulta la selección de mutaciones de
resistencia aun en situaciones desfavorables como la baja adherencia.
FÁRMACOS PARA PACIENTES MULTIEXPERIMENTADOS
Han demostrado eficacia virológica en
pacientes severamente experimentados
FOSTEMSAVI R
Inhibidor del acoplamiento de CD4 y prodroga del Temsavir que se administra a dosis de 1 comp de 600 mg
BID
I DALI ZUMAB
Anticuerpo monoclonal humanizado que se une al segundo dominio extracelular del receptor CD4 ,
bloqueándolo. No tiene resistencia cruzada con otro TAR ni interacciones farmacocinéticas significativas. El
precio y la administración intravenosa son importantes limitaciones al uso del fármaco, que queda
reservado para situaciones en las que no exista ninguna otra alternativa.
Dosis de carga única de 2.0 0 0 mg seguida de una dosis de mantenimiento de 80 0 mg cada 2 semanas
FÁRMACOS PARA PACIENTES MULTIEXPERIMENTADOS
Han demostrado eficacia virológica en
pacientes severamente experimentados
LENACAPAVI R,GS-6 2 0 7
Inhibidor de la cápside
I SLATRAVI R
Inhibidor de la traslocación de la transcriptasa inversa
https://www.hiv -druginteractions.org/