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CAPASITS

Dra. Imelda Denisse Cantú Carreón Monterrey, N.L.


Consideraciones Generales
TRATAMIENTO
ANTIRRETROVIRAL • Se re comie nda la a dministra ción de TAR a todos los pa ciente s con infección
por el VIH-1 pa ra evita r la progre s ión de la enfermeda d, limita r e l efe cto
nocivo s obre pos ibles comorbilida de s y dis minuir la tra ns mis ión del virus

• Una me ta importa nte del trata mie nto contra e l VIH e s reducir la ca rga vira l de
una pers ona a un nivel inde te cta ble.La s pers ona s s e ropos itiva s que
ma ntiene n una ca rga vira l inde te cta ble rea lmente no pres e nta n rie s go de
tra ns mitir la infección por el VIH

Inicia r el trata miento ta n pronto s ea pos ible


• La s upres ión vira l dura dera mejora la función inmunita ria y la ca lida d de vida
en genera l, reduce el rie s go de complica cione s definitoria s y no definitoria s
del SIDA y permite que la s pers ona s con VIH viva n una vida cerca na a la de la s
pers ona s s in VIH.

• La adherencia al TARes fundamental para las personas que tienen la intención


de prevenir la transmisión del VIH logrando y manteniendo una carga viral
suprimida . El rebote viral generalmente ocurre dentro de los días o semanas
posteriores a la interrupción del TARy se ha observado tan pronto como de 3 a
DHHS, 2021
6 días después de suspender el tratamiento .
La TAR puede ser el único tratamiento que puede mejorar la función
inmunitaria y los resultados clínicos

Cuando no existe una TB no meníngea: En Sarcoma de Kaposi Neoplasias malignas


terapia eficaz para la estos pacientes, cutáneo de leve a que requieren
OI (p. ej., iniciar el TARV moderado: El inicio quimioterapia:
criptosporidiosis, durante el tratamiento rápido del TAR solo Un diagnóstico de
microsporidiosis, de la TB confiere una sin quimioterapia se malignidad no debe
leucoencefalopatía importante ventaja en ha asociado con la retrasar el inicio del
multifocal progresiva) la supervivencia mejoría de las TAR, ni el inicio del
lesiones del sarcoma TAR debe retrasar el
de Kaposi cutáneo tratamiento de la
malignidad.

DHHS, 2021
Por otro lado .....

Inquietudes sobre el síndrome inflamatorio de reconstitución inmunitaria (IRIS):


para algunas IO, como la criptococosis y la meningitis tuberculosa, el inicio
inmediato del TAR puede aumentar el riesgo de SIRI grave. Puede estar
justificado un breve retraso antes de iniciar el TAR DHHS, 2021
CICLO DE
REPLIC AC IÓ N
INHIBIDORES DE LA TRANSCRIPTASA INVERSA ANÁLOGOS DE NUCLEÓSIDOS
Se caracterizan por actuar sobre la transcriptas inversa del virus para impedir la síntesis del
ADN viral.

TENOFOVI R
TFV está comercializado con 2 formulaciones diferentes:
Te nofovir dis oproxilo (TDx): todo el desarrollo clínico de TDx se ha realizado utilizando la sal de fumarato
(TDF), aunque en la actualidad existe como fármaco genérico como otras sales (maleato, fosfato,
succinato). No esta indicado por debajo de 50 ml/ min. Dosis 24 5 mg/ 24 h

Tenofovir Ala fe na mida ( TAF): Dos is 25 mg/ 24 h, re quiere dosis menores (1 0 mg/ día cuando se utiliza
con antirretrovirales potenciados con RTV o COBI ) dado que se concentra selectivamente como fármaco
activo (TFV-difosfato) en las células diana y, por tanto, las concentraciones plasmáticas son un 90 %
menores. Puede utilizarse con TGF superiores a 30 ml/ m
INHIBIDORES DE LA TRANSCRIPTASA INVERSA ANÁLOGOS DE NUCLEÓSIDOS
Se caracterizan por actuar sobre la transcriptas inversa del virus para impedir la síntesis del
ADN viral.

ABACAVI R
La dosis recomendada en pacientes adultos es de 60 0 mg al día,
administrados en una dosis de 30 0 mg cada 1 2 horas o una dosis de 60 0 mg
cada 24 horas
INHIBIDORES DE LA TRANSCRIPTASA INVERSA ANÁLOGOS DE NUCLEÓSIDOS
Se caracterizan por actuar sobre la transcriptas inversa del virus para impedir la síntesis del
ADN viral.

LAMI VUDI NA ( 3 TC)


EMTRI CI TABI NA ( FTC)

La dos is re come nda da de 3TC s olución e s de 30 0 mg a l día . Esta dos is pue de


a dministra rs e como 1 50 mg dos ve ce s a l día o 30 0 mg. (30 ml) una ve z a l día .

La dos is re come nda da de FTC e s una cá ps ula de 20 0 mg a dministra da una ve z a l día


por vía ora l.
INHIBIDORES DE LA TRANSCRIPTASA INVERSA ANÁLOGOS DE NUCLEÓSIDOS
Se caracterizan por actuar sobre la transcriptas inversa del virus para impedir la síntesis del
ADN viral.

ZI DOVUDI NA ( AZT)

La dosis recomendada es de 250 ó 300 mg dos veces al día.


INHIBIDORES DE LA TRANSCRIPTASA INVERSA NO NUCLEÓSIDOS (ITINN)
Impiden que dicha enzima (transcriptasa inversa) traduzca el ARN viral en ADN,
que es el material en el que están los genes de la célula.

EFAVI RENZ
EFV se administra QD (un comprimido de 60 0 mg, existiendo en presentación coformulada con FTC/ TDF en
un solo comprimido). Su principal limitación es la aparición frecuente de síntomas relacionados con el SNC
al inicio del tratamiento y que, aunque suelen ser leves y transitorios, pueden ocasionar discontinuaciones
del TAR.
INHIBIDORES DE LA TRANSCRIPTASA INVERSA NO NUCLEÓSIDOS (ITINN)
Impiden que dicha enzima (transcriptasa inversa) traduzca el ARN viral en ADN,
que es el material en el que están los genes de la célula.

DORAVI RI NA
DOR, se administra QD (un comprimido de 1 0 0 mg), existiendo también la presentación coformulada con
3TC/ TDF en un solo comprimido.
INHIBIDORES DE LA TRANSCRIPTASA INVERSA NO NUCLEÓSIDOS (ITINN)
Impiden que dicha enzima (transcriptasa inversa) traduzca el ARN viral en ADN,
que es el material en el que están los genes de la célula.

ETRAVI RI NA
ETR (1 comprimido de 20 0 mg/ 1 2 h), no está aprobada para el TAR de inicio.
INHIBIDORES DE LA TRANSCRIPTASA INVERSA NO NUCLEÓSIDOS (ITINN)
Impiden que dicha enzima (transcriptasa inversa) traduzca el ARN viral en ADN,
que es el material en el que están los genes de la célula.

RI LPI VI RI NA
RPV se administra QD (un comprimido de 25 mg, existiendo también la presentación coformulada con
FTC/ TDF o con FTC/ TAF en un solo comprimido) siempre con alimentos (al menos 390 Kcal) y está
contraindicado su uso con inhibidores de la bomba de protones.
INHIBIDORES DE LA INTEGRASA
Bloquean la integrasa que tiene la función de integrar el ADN viral dentro del genoma celular
del huésped.
Los INI pueden utilizarse en la mayoría de pacientes

RALTEGRAVI R con una elevada eficacia y un riesgo bajo de


toxicidad e interacciones en comparación con otras
pautas.

Fue el primer INSTI comercializado. Se puede utilizar en dosis de 4 0 0 mg administrado dos veces
al día (400 mg BID), o en dosis de 1.200 mg una vez al día (2 comprimidos de 600 mg QD)
INHIBIDORES DE LA INTEGRASA
Bloquean la integrasa que tiene la función de integrar el ADN viral dentro del genoma celular
del huésped.

DOLUTEGRAVI R
DTG se administra como un comprimido de 50 mg QD en pacientes sin TAR previo y no necesita
potenciación. Se ha comparado en ensayos clínicos fase III con FAR de las tres familias que en algún
momento han sido recomendados en el TAR de inicio.

SE RECOMI ENDA ESPERAR A CONOCER EL RESULTADO DEL ESTUDI O GENOTÍ PI CO DE RESI STENCI AS SI SE VA A
I NI CI AR EL TAR CON DTG+ 3 TC EN UN PACI ENTE CON HI STORI A DE USO DE PREP
INHIBIDORES DE LA INTEGRASA
Bloquean la integrasa que tiene la función de integrar el ADN viral dentro del genoma celular
del huésped.

BI CTEGRAVI R

BIC se encuentra disponible en coformulación con FTC y TAF en un único comprimido que se administra
QD (BIC/ FTC/ TAF).Cada comprimido recubierto con película contiene bictegravir sódico equivalente a 50
mg de bictegravir, 20 0 mg de emtricitabina y tenofovir alafenamida fumarato, equivalente a 25 mg de
tenofovir alafenamida.

Un comprimido que se debe tomar una vez al día.


INHIBIDORES DE LA INTEGRASA
Bloquean la integrasa que tiene la función de integrar el ADN viral dentro del genoma celular
del huésped.

CABOTEGRAVI R

Dosis de carga CAB 60 0 mg / 3 ml IM 1 dosis


Mantenimiento: CAB 60 0 mg / 2 ml IM / 8 semanas
INHIBIDORES DE LA PROTEASA POTENCIADOS
Al bloquear una enzima, la proteasa, desorganizan la producción de nuevas proteinas virales
en las células infectadas. Los virus que se producen NO son funcionales.
En el TAR de inicio sólo se pueden usar IP
DARUNAVI R cuando van potenciados con RTV o COBI.

DRV/ p puede utilizarse en el TAR de inicio en dosis QD, bien en forma de un comprimido de 80 0 mg
potenciado con 1 0 0 mg de RTV, coformulado con 1 50 mg de COBI (DRV/ c) o en un comprimido único
con FTC/ TAF (DRV/ c/ FTC/ TAF), o 60 0 mg acompañados de 1 0 0 mg de Ritonavir para pacientes
experimentados.

Son inductores e inhibidores del citocromo P4 50 y frecuentemente pueden originar interacciones


farmacológicas.

Los IP se caracterizan por una elevada barrera genética que dificulta la selección de MR aun en
situaciones desfavorables como la baja adherencia.
• INHIBIDORES DE LA PROTEASA POTENCIADOS
Al bloquear una enzima, la proteasa, desorganizan la producción de nuevas proteinas virales
en las células infectadas. Los virus que se producen NO son funcionales.
En el TAR de inicio sólo se pueden usar IP
DARUNAVI R cuando van potenciados con RTV o COBI.

DRV/p puede utilizarse en el TAR de inicio en dosis QD, bien en forma de un comprimido de 800 mg
potenciado con 100 mg de RTV, coformulado con 150 mg de COBI (DRV/c) o en un comprimido único
con FTC/TAF (DRV/c/FTC/TAF).

Son inductores e inhibidores del citocromo P450 y frecuentemente pueden originar interacciones
farmacológicas.

Los IP se caracterizan por una elevada barrera genética que dificulta la selección de mutaciones de
resistencia aun en situaciones desfavorables como la baja adherencia.
FÁRMACOS PARA PACIENTES MULTIEXPERIMENTADOS
Han demostrado eficacia virológica en
pacientes severamente experimentados
FOSTEMSAVI R
Inhibidor del acoplamiento de CD4 y prodroga del Temsavir que se administra a dosis de 1 comp de 600 mg
BID

I DALI ZUMAB
Anticuerpo monoclonal humanizado que se une al segundo dominio extracelular del receptor CD4 ,
bloqueándolo. No tiene resistencia cruzada con otro TAR ni interacciones farmacocinéticas significativas. El
precio y la administración intravenosa son importantes limitaciones al uso del fármaco, que queda
reservado para situaciones en las que no exista ninguna otra alternativa.

Dosis de carga única de 2.0 0 0 mg seguida de una dosis de mantenimiento de 80 0 mg cada 2 semanas
FÁRMACOS PARA PACIENTES MULTIEXPERIMENTADOS
Han demostrado eficacia virológica en
pacientes severamente experimentados
LENACAPAVI R,GS-6 2 0 7

Inhibidor de la cápside

I SLATRAVI R
Inhibidor de la traslocación de la transcriptasa inversa
https://www.hiv -druginteractions.org/

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