Universidad Nacional Autónoma De Nicaragua

UNAN-MANAGUA
Facultad Regional Multidisciplinaria FAREM-ESTELÍ

ANTIRRETROVIRALES
Tutor:
Dra. Aráuz
Elaborado Por:
• Br. Annia M Castro
• Br. Axell O Castro
• Br. Jassira D Castellanos
• Br. Norman E Diaz
• Br. Etlind A Dtourniel
• Br. Nayeli P Huete
 Concepto

Los fármacos antirretrovirales ​son medicamentos antivirales específicos para el

tratamiento de infecciones por retrovirus como, por ejemplo, el virus de la
inmunodeficiencia humana (VIH), causante del síndrome de inmunodeficiencia
adquirida (SIDA).La terapia antirretroviral (TAR) consiste en una combinación de
fármacos (comúnmente llamada "terapia antirretroviral de gran actividad" o
TARGA) que suprime la replicación del VIH. Se utiliza una combinación de
fármacos para aumentar la potencia y reducir la probabilidad de
desarrollar resistencia. La TAR reduce la mortalidad y morbilidad entre las
personas infectadas por el VIH, y mejora su calidad de vida. Los beneficios de la
TAR también incluyen la prevención de la transmisión del VIH mediante la
supresión de la replicación del virus en personas que viven con el VIH.
 Epidemiología

La epidemia de VIH en la región afecta desproporcionadamente a ciertas subpoblaciones (poblaciones

clave), incluidos los hombres gais y otros hombres que tienen sexo con hombres (HSH), las mujeres
transgénero y las trabajadoras sexuales. En américa latina, estas tres poblaciones clave representan más de
la mitad de las nuevas infecciones en 2021, y el 44% en el caribe.
En 2021 había 3,8 millones de personas con vih en las américas, de las cuales 2,5 millones viven en
américa latina y el caribe.
Se estima que el 18% de las personas con vih en américa latina y el caribe desconocen su infección.
Aproximadamente un tercio se diagnostica tarde, con inmunodeficiencia avanzada.
Aproximadamente 1,5 millones de personas que viven con el vih estaban recibiendo tratamiento
antirretroviral en américa latina y 230 mil en el caribe a finales de 2021, lo que representa una cobertura de
tratamiento antirretroviral del 69% de todas las personas que se estima viven con el vih en américa latina y
del 70% en el caribe.
 Inhibidores de la transcriptasa inversa análogos de nucleósidos y nucleótidos (ITIAN)
concepto Nombre generico Nombre comercial Dosis Efectos secundarios

Son fármacos que • Acabavir Vía oral. Niños ≥3 Nauseas

inhiben la meses: 8 mg/kg cada
transcriptasa inversa • Didanosina 12 horas (dosis Mareo
por un mecanismo máxima 300 mg cada
competitivo con • Emtricitabina 12 horas). Dosis en Cambios en el sistema
los nucleósidos/nucle adultos y niños inmunitario
ótidos fisiológicos, de • Estavudina mayores (>12 años y
los que se diferencian Tanner >3-4): 300 mg Infarto del miocardio
únicamente en • Lamivudina cada 12 horas o 600
pequeños cambios en mg cada 24 h. fiebre
la molécula de • Zidovudina
ribosa. Los ITIAN se sarpullido
incorporan a la cadena • tenofovir
de ADN diarrea o dolor en el
viral, interrumpiendo área abdominal
la elongación de la
misma y, como malestar general,
consecuencia, la cansancio extremo o
replicación viral. dolor
 Inhibidores de la transcriptasa inversa no análogos de los nucleósidos (ITINN)

Mecanismo de Nombre genérico Nombre comercial Dosis Efectos adversos

acción
Actúan a través de un Efavirenz 1 comprimido diario • Exantema
bloqueo de la 1 vez al día • Elevacion de las
actividad de la ADN Nevirapina transaminasas,
polimerasa viral mas de 5 vcces el
dependiente del ARN Delavirdina limite de lo
y del ADN, normla.
uniéndose de forma • Mareos
directa a la TI por un • Inestabilidad
sitio distinto del que • Cuadros
se une al sustrato depresivos
dNTP, a diferencia de • Ideacion autolítica
los análogos de los • Teratogeno, no
nucleósidos que se recomendado en el
unen a ésta de forma embarazo
competitiva.
La combinación de
ambos es sinérgica.
 Inhibidores de la fusión
Concepto Nombre Genérico Nombre comercial Dosis recomendada

Un inhibidor de la Enfuvirtida Fuzeon 90 mg (1ml) subcutánea

fusión bloquea la 90mg/ml Dos veces al dia
envoltura del VIH para
impedir su unión a la
membrana del linfocito
CD4 huésped. Eso evita
que el VIH entre a la
célula
 Efectos Adversos
Infecciones frecuentes: sinusitis, papiloma cutáneo, gripe, neumonía, infección de oído.
Trastornos de la sangre y del sistema linfático frecuentes: linfadenopatía.
Trastornos del metabolismo y de la nutrición frecuentes: disminución del apetito, anorexia,
hipertrigliceridemia, diabetes mellitus.
Trastornos psiquiátricos frecuentes: ansiedad, pesadillas, irritabilidad.
Trastornos del sistema nervioso:
• muy frecuentes: neuropatía periférica.
• frecuentes: hipoestesia, problemas de atención, temblores.
Trastornos oculares frecuentes: conjuntivitis.
Trastornos del oído y del laberinto frecuentes: vértigo.
Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos frecuentes: congestión nasal.
Trastornos gastrointestinales frecuentes: pancreatitis, reflujo gastroesofágico.
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo frecuentes: sequedad de piel, eczema seborreico, eritema, acné.
Trastornos musculoesqueléticos, del tejido conectivo y óseos frecuentes: mialgia
Trastornos renales y urinarios frecuentes: cálculos renales.
Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración frecuentes: enfermedad pseudogripal,
debilidad.
Exploraciones complementarias
• muy frecuentes: pérdida de peso.
• frecuentes: incremento de triglicéridos en sangre, presencia de hematuria.
 • Los IP son fármacos que presentan una
estructura peptídica análoga al sustrato natural
con el que compiten, a excepción del nelfinavir
que es un IP sintético no peptídico. Según su
Inhibidores de estructura se agrupan en: compuestos
miméticos de estado transicional: saquinavir
la proteasa (SQV), indinavir (IDV) y nelfinavir (NFV),
o pseudosimétricos O simétricos C2,
 Inhibidores de la proteasa
Mecanismo de Nombre genérico Nombre comercial Dosis Efectos adversos
acción
Su mecanismo de 1. Saquinavir 1. Invirase 1. la dosis • Diabetes,
acción se basa en 2. Ritonavir 2. Norvir recomendada de hiperglicemia,
competir con el 3. Indanavir 3. Crixivan 600 mg/8h hiperlipidemia y
sustrato natural - 4. Nelfinavir 4. Viracept 2. 600 mg/ 12h lipodistrofia,
poliproteína vírica 3. 800mg/8h obesidad central,
por el centro 4. 700 mg/8h pérdida de grasa
catalítico de la periférica y En
proteasa, impidiendo pacientes
la escisión de las hemofílicos puede
proteínas gag y gap- aumentar el riesgo
pol, originando la de aparición de
formación de viriones hemorragias
inmaduros espontáneas.
no infecciosos con la También se
interrupción posterior aconseja vigilar la
de la diseminación función hepática
del virus por la posible
aparición de
hepatitis.
 Inhibidores de la Integrasa
concepto Nombre generico Dosis Efectos secundarios

Bloquea el poceso de Hiporexia

integración del ADN • Raltegravir 400 mg 2 veces al dia
del virus al ADN del (Isentress, Depresión
hospedero la integrasa Insentress HD)
del VIH, es una Mareos
enzima que necesita el
virus para • Dolutegravir 50 mg PO ID Cefalea
reproducirse (Tivicay, Tivicay
PD, Joluca) Diarrea

Insomnio
• Cabotegravir 30 mg PO ID
(Vocabria,
apretude )
Mecanismos de accion Inhibidores
Presentación de maduración
Los inhibidores de la GSK3640254
maduración (IM) son
una clase de
medicamentos que
obran durante la última
fase del ciclo de vida
del VIH. Se ligan a
una cadena larga
de proteína del VIH
llamada Gag y
evitando la
descomposición
de la cadena de
proteína, Al
bloquear la
actividad de la
proteasa, los |M
evitan la
maduración del
VIH y su
 Ensayo clínico “VIVECON”

Los inhibidores de la maduración persiguen impedir que estos viriones alcancen la

madurez interfiriendo en la formación de la cápside viral (la estructura que alberga
el material genético del VIH). Como consecuencia, los viriones liberados de la
célula infectada carecen de capacidad para infectar nuevas células.