ANALGESICOS

1. MARCO TEORICO:

Función de los Analgésicos:

Son un grupo de fármacos, unos naturales (opiáceos) como la morfina y otros sintéticos
(opioides) como el fentanilo, que actúan sobre los receptores opioides de las neuronas del
sistema nervioso, emulando el poder analgésico de los opiáceos endógenos.
Los analgésicos son medicinas que reducen o alivian los dolores de cabeza, musculares,
artríticos o muchos otros achaques y dolores. Existen muchos tipos diferentes de analgésicos y
cada uno tiene sus ventajas y riesgos. Algunos tipos de dolor responden mejor a determinadas
medicinas que a otras.

Ejemplos de Medicamentos:

1) Ibuprofeno:

Indicaciones Farmacológicas:

Es un analgésico y antiinflamatorio utilizado para el tratamiento de estados dolorosos,

acompañados de inflamación significativa como artritis reumatoide leve y alteraciones
musculoesqueléticas (osteoar-tritis, lumbago, bursitis, tendinitis, hombro doloroso,
esguinces, -torceduras, etc.). Se utiliza para el tratamiento del dolor moderado en
postoperatorio, en dolor dental, postepisio-to-mía, dismenorrea primaria, dolor de
-cabeza.

Mecanismo de Acción:

Es un fármaco inhibidor de prostaglandinas que logra mediante este mecanismo de

acción controlar inflamación, dolor y fiebre, la acción antiprostaglandínica es a través de
su inhibición de ciclooxigenasa responsable de la biosíntesis de las prostaglandinas.

Contraindicaciones Farmacologicas:

Contraindicado en casos de hipersensibilidad al ibuprofeno o al ácido acetilsalicílico, en

pacientes con hemorragia gastrointestinal, úlcera péptica, insuficiencia hepática o renal,
durante el embarazo y la lactancia.

Interacciones:

El ibuprofeno no se debe utilizar en asociación con otros antiinflamatorios no esteroideos

ni con paracetamol. Con hipoglucemiantes orales o insulina, se aumenta el efecto
hipoglucemiante por lo que puede ser necesario ajustar la dosis de éstos.

Reacciones Adversas:

El ibuprofeno puede provocar efectos secundarios. Avísele a su médico si cualquiera de

estos síntomas es grave o no desaparece: estreñimiento, diarrea, gases o distensión
abdominal, mareo, Nerviosismo, zumbidos en los oídos.
Casos de Intoxicacion (Precauciones)

Lo más frecuente es la aparición de clínica gastrointestinal: náuseas, vómitos y dolor de

barriga. También se puede manifestar somnolencia y letargia. Otros síntomas más raros
pueden ser la visión doble (diploplia), dolor de cabeza, nistagmo y acúfenos.
Antes de tomarse el ibuprofeno consulte a su médico y a su farmacéutico si es alérgico
al ibuprofeno, al ácido acetilsalicílico (aspirin) o a otros NSAID, como ketoprofeno y
naproxeno (Aleve, Naprosyn), a otros medicamentos o a cualquiera de los ingredientes
inactivos presentes en el tipo de ibuprofeno que piensa tomar. Para así poderlo prevenir.

Formula del medicamento:

La fórmula del ibuprofeno es C13H18O2

Dosificación del medicamento:

Administrar por vía oral, con los alimentos, o un vaso de leche, o bien, junto con
antiácidos, para prevenir la irritación estomacal.

Tome este medicamento sólo en la forma indicada por el médico; no lo tome en mayor
cantidad ni con mayor frecuencia o por mayor tiempo que el ordenado por el médico.

El médico debe indicar la posología y el tiempo de tratamiento apropiados a su caso

particular. No obstante, la dosis usual recomendada es:

– Adultos: La dosis usual de Ibuprofeno en el tratamiento sintomático de artritis

reumatoidea crónica y aguda y en osteoartritis es 400 – 800 mg 3 o 4 veces al día. La
dosis debe ser ajustada de acuerdo a la respuesta y tolerancia del paciente. No exceder
de los 2,4 g diarios.

Para el alivio del dolor leve a moderado y cuadros febriles, la dosis usual en adultos es
de 400 mg cada 4 a 6 horas. También se usa en dismenorrea primaria con dosis de 400
mg cada 4 horas, para lo cual el tratamiento debe iniciarse con los primeros síntomas de
dolor, sin exceder los 1,2 g.

– Niños: No se recomienda el uso de Ibuprofeno 400 mg en niños con menos de 40 Kg

de peso, e Ibuprofeno 600 mg en niños menores de 14 años, ya que la dosis de
Ibuprofeno que contienen no es adecuada para la posología recomendada en estos
niños.

Artritis reumatoidea juvenil: se pueden dar 40 mg/kg de peso corporal por día en dosis
divididas. Evitar la ingesta de bebidas alcohólicas.

Presentación del medicamento:

El ibuprofeno se presenta en forma de tabletas normales, tabletas masticables,

suspensión (líquido) y gotas (líquido concentrado). En general, los adultos y niños
mayores de 12 años pueden tomar el ibuprofeno de venta libre cada 4 a 6 horas, según
sea necesario, para el dolor o la fiebre.
2) PARACETAMOL

Indicaciones Farmacológicas:

Es un analgésico y antipirético eficaz para el control del dolor leve o moderado causado
por afecciones articulares, otalgias, cefaleas, dolor odontogénico, neuralgias,
procedimientos quirúrgicos menores etc.

Mecanismo de Acción:

Analgésico y antipirético. Inhibe la síntesis de prostaglandinas en el SNC y bloquea la

generación del impulso doloroso a nivel periférico. Actúa sobre el centro hipotalámico
regulador de la temperatura.

Contraindicaciones Farmacologicas:

Ha sido asociado al desarrollo de neutropenia, agranulocitopenia, pancitopenia y

leucopenia. De manera ocasional, también se han reportado náusea, vómito, dolor
epigástrico, somnolencia, ictericia, anemia hemolítica, daño renal y hepático, neumonitis,
erupciones cutáneas y metahemoglobinemia

Interacciones:

Aumenta efecto (a dosis > 2 g/día) de: anticoagulantes orales.

Hepatotoxicidad potenciada por: alcohol, isoniazida.
Biodisponibilidad disminuida y potenciación de la toxicidad por: anticonvulsivantes.
Niveles plasmáticos disminuidos por: estrógenos.
Disminuye efecto de: diuréticos de asa, lamotrigina, zidovudina.
Acción aumentada por: probenecid, isoniazida, propranolol.
Efecto disminuido por: anticolinérgicos, colestiramina.
Absorción aumentada por: metoclopramida, domperidona.
Aclaramiento aumentado por: rifampicina.
Puede aumentar toxicidad de: cloranfenicol.

Reacciones Adversas

Raras: malestar, nivel aumentado de transaminasas, hipotensión, hepatotoxicidad,

erupción cutánea, alteraciones hematológicas, hipoglucemia, piuria estéril.

Casos de Intoxicación (Precauciones)

Algunas personas ingieren a veces demasiados productos que contienen paracetamol

(acetaminofeno) y se intoxican. Dependiendo de la cantidad de paracetamol
(acetaminofeno) en la sangre, los síntomas van desde una ausencia total de síntomas,
hasta vómitos y dolor abdominal e incluso fallo hepático y muerte.
Si ocurre una rara reacción de sensibilidad, descontinuar el medicamento de inmediato.
No se use conjun-tamen-te con alcohol ni con otros medicamentos que contengan
PARACETAMOL.
Si el tratamiento por 10 días es insuficiente para controlar el dolor y reducir la fiebre o
aparecen nuevos síntomas, se presenta enrojecimiento o sudación, ardor de garganta
por más de dos días seguido de fiebre, dolor de cabeza, erupción, náusea o vómito, será
necesario re-evaluar el diagnóstico y cambiar de agente para el control de los síntomas.
 Formula del Medicamento:

La fórmula del Paracetamol es C8H9NO2

Dosificación del Medicamento:

La dosis diaria recomendada de paracetamol es aproximadamente de 60 mg/kg/día, que

se reparte en 4 ó 6 tomas diarias, es decir 15 mg/kg cada 6 horas ó 10 mg/kg cada 4
horas.
Dosis máxima diaria: la dosis máxima diaria descrita en la tabla anterior es para pacientes
que no estén tomando otros medicamentos con paracetamol y se debe ajustar
consecuentemente teniendo en cuenta estos medicamentos. 2.El intervalo mínimo entre
cada administración debe ser de al menos 4 horas. 3.El intervalo mínimo entre cada
administración en pacientes con insuficiencia renal grave debe ser al menos de 6 horas.
4.No administrar más de 4 dosis en 24 horas.

Presentación del medicamento:

Cápsulas de 500 mg
Comprimidos de 160 mg, 250 mg, 500 mg y 650 mg.
Comprimidos efervescentes de 1g.
Gotas conteniendo 100 mg/ml.
Sobres efervescentes de 1g.
Solución de150 mg/ml y de 325 mg/ml.
Suspensión de 120 mg/5 ml.
Supositorios de 150 mg, 250mg, 300 mg, 500 mg y 600 mg.
Vial para infusión de 100 ml conteniendo 1g de paracetamol.

3) Diclofenaco:

Indicaciones Farmacológicas:

Analgésico, antiinflamatorio, antirreumático. Es un antiinflamatorio que posee actividades

anal-gésicas y antipiréticas y está indicado por vía oral e intramuscular para el tratamiento
de enfermedades reumáticas agudas, artritis reu-matoidea, es-pon-dilitis anquilosante,
artrosis, lumbalgia, gota en fase aguda, inflamación postraumática y postoperatoria,
cólico renal y biliar, migraña aguda, y como profilaxis para dolor postoperatorio y
disme-norrea.

Mecanismo de Acción:

Mecanismo de acción principal relacionado con la inhibición de la síntesis de

prostaglandinas, por inactivación reversible, de la enzima ciclooxigenasa. El comienzo
de la acción analgésica por vía oral es de 15-30 minutos; la acción antiinflamatoria 3 días.
Artritis reumatoide, osteoartritis, espondilitis anquilosante.
Contraindicaciones Farmacologicas:

Interacciones:

La administración concomitante de DICLOFENACO sódico y agentes preparados a base

de litio o digoxina puede elevar el nivel plasmático de éstos. Es posible que diversos
agentes antiinflamatorios no esteroideos inhiban el efecto de los diuréticos.
 Reacciones Adversas:

El diclofenaco puede ocasionar efectos secundarios. Informe a su médico si cualquiera

de estos síntomas es grave o no desaparece: diarrea, estreñimiento, flatulencia o
distensión abdominal, dolor de cabeza, mareos, zumbido en los oídos.

Casos de Intoxicación (Precauciones)

Tomar demasiado diclofenaco sódico normalmente no causa problemas graves. La

persona puede tener un poco de dolor estomacal y vómitos (posiblemente con sangre).
Sin embargo, estos síntomas probablemente mejorarán. En ocasiones poco frecuentes,
se puede necesitar una transfusión de sangre.
Se debe tener cuidado en pacientes con insuficiencia hepática y renal. Después de la
ingesta crónica por más de 8 semanas, hay que evaluar los efectos de la
aminotransferasa e inte-rrumpir el fármaco si hay cifras anormales de la
aminotransferasa.

Formula del medicamento:

La fórmula del diclofenaco es C14H11Cl2NO2

Dosificación del medicamento:

La dosis recomendada para casos más leves es de 100 mg (un comprimido dos veces al
día). No sobrepase la dosis de 150 mg (3 comprimidos ) al día. La dosis total diaria deberá
dividirse en 2 ó 3 tomas fraccionadas.
En los dolores menstruales, la dosis diaria, que deberá ajustarse individualmente, es de
50-200 mg (1 a 4 comprimidos). Se administrará una dosis inicial de 50-100 mg (1 a 2
comprimidos) y si es necesario se aumentará en los siguientes ciclos menstruales. El
tratamiento debe iniciarse cuando aparezca el primer síntoma. Dependiendo de su
intensidad, se continuará unos días.
Forma de administración
Los comprimidos se deben ingerir enteros con un vaso de agua u otro líquido, sin
dividirlos ni masticarlos. Tome diclofenaco cinfa preferentemente antes de las comidas o
con el estómago vacío (ver apartado “Toma de diclofenaco cinfa con alimentos, bebidas
y alcohol”).

Presentación del diclofenaco:

Ampollas de 3 ml conteniendo 75 mg.

Cápsulas de 50 mg.
Comprimidos de 50 mg.
Comprimidos entéricos de 50 mg.
Comprimidos retard de 100 mg.
Comprimidos retard recubiertos de100 mg.
Supositorios de 100 mg.

4) Aspirina:

Indicaciones Farmacológicas:

Está indicado como antipirético, antiinflamatorio y como antiagregante plaquetario.

También es útil para artritis reumatoide, osteoartritis, espondilitis anquilosante y fiebre
reumática aguda.
Mecanismo de Acción:

Los salicilatos inhiben la actividad de la enzima cicloxigenasa para disminuir la formación

de precursores de las prostaglandinas y tromboxanos a partir del ácido araquidónico.
Aunque muchos de los efectos terapéuticos y adversos de estos medicamentos pueden
ser debidos a la inhibición de la síntesis de protaglandinas (y la consiguiente reducción
en su actividad) en diferentes tejidos, hay otras acciones que también pueden contribuir
significativamente a sus efectos terapéuticos.
Contraindicaciones Farmacologicas:

Antecedentes de hipersensibilidad al ácido acetilsalicílico, pacientes con úlcera péptica,

hemofilia y otras discrasias sanguíneas, insuficiencia renal avanzada, cirrosis hepática,
asma o pacientes bajo tratamiento con anticoagulantes. No debe usarse en infecciones
por influenza o varicela, ya que su uso se ha asociado al Síndrome de Reye en niños
menores de 14 años.

Interacciones:

Potencializa el efecto de anticoagulantes orales, heparina y agentes trombolíticos,

también de los hipoglucemiantes orales. Su uso conjunto con alcohol o agentes
antiinflamatorios noesteróideos aumenta el riesgo de efectos gastrointestinales.
Antagoniza el efecto antihipertensivo del captopril; probablemente pueda ocurrir lo mismo
con los inhibidores de la ECA. Por su efecto en el balance ácido-base, los inhibidores de
la anhidrasa carbónica pueden incrementar el riesgo de intoxicación por salicilatos en
pacientes que reciben grandes dosis de ácido acetilsalicílico.

Reacciones Adversas:

Aumento del riesgo de hemorragia, hemorragias perioperatorias, hematomas, epistaxis,

sangrado urogenital y/o gingival, hipoprotrombinemia, rinitis, espasmo bronquial
paroxístico, disnea grave, asma, congestión nasal; hemorragia gastrointestinal, dolor
abdominal y gastrointestinal, náuseas, dispepsia, vómitos, úlcera.

Casos de Intoxicación (Precauciones)

La ingestión de aspirina (ácido acetilsalicílico) y fármacos similares (salicilatos) puede

conducir a una intoxicación rápida (aguda) debida a una sobredosis. Sin embargo, la
dosis para producir una intoxicación rápida es bastante elevada.
No debe ingerirse alcohol ya que incrementa los efectos adversos gastrointestinales del
ácido acetilsalicílico, y es un factor desencadenante en la irritación crónica producida por
el ácido acetilsalicílico.

Formula del Medicamento:

La fórmula de la aspirina es C₉H₈O₄

Dosificación del Medicamento:

La Aspirina no debe ser tomada durante más de 3 - 5 días sin consultar al médico. Adultos
y niños mayores de 12 años: 500 - 1000 mg como dosis simple, a ser repetida a intervalos
de 4 - 8 horas. No se deberá exceder una dosis diaria de 4 gramos.
 Presentación del Medicamento:

Comprimidos de 25 mg, 100 mg, 125 mg, 250 mg, 300 mg, 500 mg, 650 mg
Comprimidos masticables de 500 mg
Comprimidos efervescentes de 500 mg
Comprimidos recubiertos de 100 mg y 300 mg
Granulado efervescente, sobres de 500 mg
Cápsulas (asociado a otros fármacos) para presentación retardada
También podemos encontrarlo en dosificaciones inusuales, como la de 267 mg, asociado
a otras sustancias.

5) Celecoxib:

Indicaciones Farmacológicas:

El celecoxib es un inhibidor selectivo de la ciclooxigenasa-2 (COX-2), con propiedades

antiinflamatorias similares a las de otros fármacos anti-inflamatorios no esteroídicos
(AINES) como el naproxen o el diclofenac. El celecoxib se utiliza en el tratamiento de la
artritis reumatoide y la osteoartritis

Mecanismo de Acción:

Su mecanismo de acción se realiza sobre la biosíntesis de prostaglandinas (PG) tanto in

vivo como in vitro, pero su característica diferencial es la actividad bloqueante o inhibitoria
selectiva sobre la enzima ciclooxigenasa-2 (COX-2) sin afectar a la ciclooxigenasa-1
(COX-1).

Contraindicaciones Farmacológicas:

Contraindicado en casos de hipersensibilidad al celecoxib, hipersensibilidad a otros

AINE, hipersensibilidad a las sulfonamidas, insuficiencia hepática o renal grave, durante
el embarazo y la lactancia.

Interacciones:

Aumenta efecto nefrotóxico de: ciclosporina y tacrolimús. Aumenta concentraciones

plasmáticas de: fármacos metabolizados por CYP2D6 (antidepresivos tricíclicos e
inhibidores de la recaptación de serotonina, neurolépticos, antiarrítmicos, etc.).

Reacciones Adversas

Frecuentes: dispepsia, diarrea, dolor abdominal, flatulencia, alteraciones discretas de las

pruebas de función hepática, infecciones del tracto respiratorio superior.
Poco frecuentes: cefalea, edema, hipertensión arterial, sinusitis, faringitis.
Raras: anemia, trombosis, accidentes tromboembólicos, delirio, alucinaciones auditivas,
sangrado gastrointestinal, pancreatitis, cromatopsia, síndrome de Stevens-Johnson,
necrólisis tóxica epidérmica, manifestaciones cutáneas de tipo alérgico, reacciones
dérmicas de tipo sulfonamídico.

Casos de Intoxicacion (Precauciones)

Los ensayos clínicos de varios AINE de la COX-2 selectivos y no selectivos de hasta tres
años de duración han mostrado un mayor riesgo de eventos trombóticos
cardiovasculares (CV) adversos graves, incluidos el infarto de miocardio (IM) y el
accidente cerebrovascular
Úsese con precaución en pacientes con asma, edema, antecedentes de irritación
gastrointestinal, anemia, deshidratados. Su administración simultánea puede reducir el
efecto de los inhibidores de la ECA, tiazidas y diuréticos de asa. La administración
celecoxib con ácido acetilsalicílico aumenta el riesgo de ulceración gastrointestinal.

Formula del medicamento:

La fórmula del Celecoxib es C17H14F3N3O2S

Dosificación del Medicamento.

Celecoxib cápsulas, en dosis de hasta 200 mg 2 veces al día; se pueden ingerir con o sin
los alimentos. Se deberá usar la duración más corta posible y la dosis diaria efectiva más
baja. Adultos: Tratamiento sintomático de la osteoartritis: La dosis recomendada de
celecoxib es de 200 mg administrados como una dosis única ó 100 mg 2 veces al día.
Tratamiento sintomático de la artritis reumatoide: La dosis recomendada de celecoxib es
de 100 ó 200 mg 2 veces por día. Espondilitis anquilosante: La dosis recomendada de
celecoxib es de 200 mg administrada como una dosis única ó 100 mg 2 veces al día. Si
no observa mejoría después de 6 semanas, se puede administrar una dosis de 400 mg
al día. Si tampoco se observa mejoría con esta dosis, después de 6 semanas, debe
buscarse un tratamiento alternativo. Manejo del dolor agudo y tratamiento de la
dismenorrea primaria: La dosis recomendada es de 400 mg, inicialmente, seguida por
una dosis adicional de 200 mg, si se necesita en el primer día. En días subsecuentes, la
dosis recomendada es de 200 mg 2 veces al día, según sea necesario. Adultos mayores:
Generalmente no es necesario hacer un ajuste en la dosis. Sin embargo, para los
pacientes mayores con un peso menor a 50 kg, se recomienda iniciar el tratamiento con
la dosis recomendada más baja. Insuficiencia hepática: No es necesario hacer un ajuste
a la dosis en pacientes con insuficiencia hepática leve (Child-Pugh Clase A). Iniciar
celecoxib con la menor dosis recomendada en pacientes con artritis o dolor y con
insuficiencia hepática moderada (Child-Pugh Clase B). Los pacientes con insuficiencia
hepática severa (Child-Pugh Clase C) no han sido estudiados. Insuficiencia renal: Se
dispone de información limitada en pacientes con insuficiencia renal leve o moderada.
No existe experiencia clínica en pacientes con insuficiencia renal severa. Niños: No está
indicado el uso de celecoxib en niños. Metabolizadores lentos: Se debe de considerar el
uso de la mitad de dosis recomendada. Coadministración con fluconazol: celecoxib debe
iniciarse con la dosis menor recomendada.

Presentación del Medicamento:

Capsulas 200 mg de Celecoxib