FÁRMACOS MÁS USADOS EN PARKINSON

PRECURSORES DE DOPAMINA:
 LEVODOPA-CARBIDOPA (asociada a un inhibidor de la DOPA
descarboxilasa):
o Impide que la Levodopa se degrade antes de llegar al SNC
o Mecanismo de acción Combinación de inhibidor de la
descarboxilasa y levodopa, precursor de dopamina.
o Indicaciones: Forma oral liberación normal: enf. de Parkinson.
o Dosis inicial (25/250 mg): ½ comprimido 1 o 2 veces al día.
o Administración Oral, En ayunas o con alimentos no proteicos. Las
formas retardadas no pueden triturarse, ni partirse, deben tomarse
enteras.
o Efectos Adversos: nauseas, hipotensión, fluctuaciones motoras.
o Advertencias y precauciones: Psicosis, Enf. cardiovascular o
pulmonar grave, asma bronquial, I.R., enf. endocrina, I.H, con
historia de úlcera péptica (debido a la posibilidad de hemorragia
gastrointestinal alta), de convulsiones, historia de infarto de
miocardio reciente, que presentan arritmias residuales auriculares,
nodales o ventriculares.
o Contraindicaciones: Hipersensibilidad a carbidopa, a levodopa,
glaucoma de ángulo estrecho, historia de melanoma o lesión cutánea
sospechosa, tto. con IMAO no selectivos o IMAO A o en las 2 sem
posteriores. I.H. o I.R. graves, arritmia o insuf. cardiaca grave, ACV
agudo, feocromocitoma, hipertiroidismo, s. de Cushing, psicosis.
o Interacciones: hipotensión postural con antihipertensivos. Aumenta
acción de antidepresivos tricíclicos. Efecto disminuido por
antagonistas dopaminérgicos.
AGONISTAS DOPAMINERGICOS:
 APOMORFINA:
o Mecanismo de acción: Estimula los receptores dopaminérgicos
postsinápticos del sistema nigroestriado.
o Indicaciones: Tto.de las fluctuaciones motoras (fenómenos on-off)
en pacientes con enf.de Parkinson en los que la sintomatología no
está lo suficientemente controlada mediante la medicación
antiparkinsoniana oral.
o Dosis inicial 3-30 mg distribuidos en 1-10 inyecciones al día.
o Administración subcutánea, en la parte inferior del abdomen o en la
parte externa del muslo.
 o Efectos adversos: nauseas, hipotensión, TCI, nódulos.
o Interacciones: Efecto antagonista con neurolépticos. Potencia efecto
de: antihipertensivos
o Advertencias y precauciones: Enf. renal, pulmonar, cardiovascular;
tendencia a náuseas y vómitos; ancianos y/o debilitados. Riesgo de
anemia hemolítica, trombocitopenia, exacerbación de los trastornos
neuropsiquiátricos y trastornos del control de los impulsos como
ludopatía, aumento de libido e hipersexualidad, compra o gasto
compulsivo, o comer en exceso y de forma compulsiva.
o Contraindicaciones: Hipersensibilidad a apomorfina, niños y
adolescentes < 18 años, depresión respiratoria, demencia, enf.
psicótica, I.H.
o Interacciones: Efecto antagonisat con: neurolépticos. Potencia
efecto de: antihipertensivos. Evitar la administración de apomorfina
con otras sustancias que prolongan el intervalo QT. Precaución
cuando se combina apomorfina con otras sustancias, especialmente
aquellos con un estrecho rango terapéutico.
INHIBIDORES DEL METABOLISMO DE LA DOPAMINA
 GRUPO INHIBIDORES DE LA MAO B: Impiden el metabolismo de la
dopamina en el cerebro por oxidación catalizada por la monoaminooxidasa
B
o RASAGILINA:
 Mecanismo de acción. IMAO-B selectivo e irreversible,
aumenta las concentraciones de dopamina en el cuerpo
estriado.
 Indicaciones terapéuticas. Enf. idiopática de Parkinson en
monoterapia o en terapia coadyuvante con levodopa al final
de las fluctuaciones de la dosis.
 Dosis inicial: 1mg, c/24hrs.
 Administración oral, con agua y sin masticar. Bien tolerados,
con mínimos efectos secundarios.
 Efectos adversos: Influenza; carcinoma de piel; leucopenia;
alergia; depresión, alucinaciones; cefalea; conjuntivitis;
vértigo; angina de pecho; rinitis; flatulencia; dermatitis; dolor
musculoesquelético, dolor cervical, artritis; urgencia miccional;
fiebre, malestar.
 Precauciones: No recomendado en niños y adolescentes.
Evitar uso con fluoxetina (y en las 5 sem posteriores),
fluvoxamina (y dejar al menos 14 días tras interrupción de
rasagilina), dextrometorfano o simpaticomiméticos.
Precaución en I.H. leve; interrumpir ante I.H. moderada.
Evaluar lesiones cutáneas sospechosas. Controlar
 regularmente la aparición de trastornos del control de los
impulsos e informar a pacientes y cuidadores de los síntomas
conductuales de los trastornos del control de los impulsos.
 Contraindicaciones: Tto. con otros IMAO o petidina (y dejar
al menos 14 días tras interrupción de rasagilina). I.H. grave.
 Interacciones Concentraciones plasmáticas aumentadas por:
potentes inhibidores CYP1A2 (ciprofloxacino), puede
aumentar los efectos secundarios de la levodopa cuando se
administran conjuntamente.
 GRUPO INHIBIDORES DE LA COMT
o ENTACAPONA:
 Mecanismo de acción. Inhibidor selectivo y reversible de la
catecol-O-metiltransferasa (COMT). Disminuye la
metabolización de levodopa a 3-OMD.
 Indicaciones terapéuticas. Combinado con
levodopa/benserazida o levodopa/carbidopa, en pacientes con
enf. de Parkinson y fluctuaciones motoras de final de dosis.
 Dosis inicial: 200 mg, c/8h.
 Administración oral, edad recomendada mayor 18 años, con
o sin alimentos, conjuntamente con cada dosis de levodopa.
 Advertencias y precauciones. En dializados aumentar
intervalo de dosificación. Suspender lentamente el tto. por
riesgo de SNM. Aumenta la hipotensión ortostática y
reacciones adversas dopaminérgicas (p. ej. discinesia) de
levodopa. Puede producir diarrea, anorexia, astenia, pérdida
de peso y, asociado a levodopa, somnolencia/sueño
repentino, aumento de la libido e hipersexualidad.
 Efectos adversos: Insomnio, alucinaciones, confusión,
paroniria, discinesia, parkinsonismo agravado, mareos,
distonía, hipercinesia, náuseas, diarrea, dolor abdominal, boca
seca, estreñimiento, vómitos, color marrón rojizo en orina,
fatiga, aumento de sudoración, caídas.
 Contraindicaciones: Hipersensibilidad. Alteración hepática.
Feocromocitoma. Uso con IMAO.
 Interacciones: Precaución con: IMAO A, antidepresivos
tricíclicos, inhibidores de la recaptación de noradrenalina (ej.
desipramina, maprotilina, venlafaxina) y fármacos
metabolizados por la COMT (ej. rimiterol, isoprenalina,
adrenalina, noradrenalina, dopamina, dobutamina, alfa-
metildopa, apomorfina, paroxetina). Ajustar dosis de:
selegilina (máx. 10 mg/día). Forma quelatos con: hierro oral;
separar 2-3 h administración. Controlar INR con: warfarina.
ANTICOLINERGICOS DE ACCIÓN CENTRAL
o BIPERIDENO
 Mecanismo de acción. Anticolinérgico; disminuye la actividad
colinérgica exaltada en la vía nigro-estriada del encéfalo que
acompaña al Parkinson.
 Indicaciones terapéuticas. Síndromes parkinsonianos,
especialmente con sintomatología de rigidez muscular y
temblor. Sintomatología extrapiramidal, como distonía aguda,
acatisia, acinesia, rigidez, sialorrea, sudoración y síndrome
parkinsoniano, provocada por medicamentos. Efectivos sobre
el temblor, menos sobre la rigidez, y poco sobre la
bradicinesia.
 Advertencias y precauciones. Hipertrofia de próstata,
arritmias cardiacas, epilepsia, niños < 18 años (no
recomendado falta de datos), ancianos, Suspender
gradualmente el tto.
 Contraindicaciones. Hipersensibilidad a biperideno,
glaucoma de ángulo cerrado, obstrucción intestinal,
megacolon o íleo.
 Interacciones. Efectos secundarios potenciados por:
antihistamínicos, antiparkinsonianos, espasmolíticos,
quinidina. Se potencian las discinesias con: levodopa.
Potencia los efectos adversos de: petidina. Aumenta efecto
de: alcohol. Antagoniza efecto de: metoclopramida.
 Reacciones adversas: Cansancio, mareos, obnubilación,
agitación, confusión, trastornos de memoria, gástricos, de la
acomodación, de la micción, sequedad bucal, hipohidrosis,
estreñimiento.
 Sobredosificación. Antídoto recomendado son los
inhibidores de la acetilcolinesterasa (fisostimina). En
alucinaciones, excitación pronunciada y delirio, probar con
fisostigmina. Diazepam en ansiedad y calambres.
 FARMACOS MÁS USADOS EN SX CONFUSIONAL AGUDO (DELIRIUM)

Los más utilizados son los NEUROLÉPTICOS, para control de su comportamiento

 Risperidona
o Mecanismo de acción. Antagonista monoaminérgico selectivo,
posee alta afinidad por receptores 5-HT2 serotoninérgicos y D2
dopaminérgicos.
o Indicaciones terapéuticas: esquizofrenia. Episodios maníacos de
moderados a graves asociados a trastorno bipolar. Tto. a corto plazo
(hasta 6 sem) de la agresión persistente en pacientes con demencia
tipo Alzheimer de moderada a grave que no responden a otras
medidas no farmacológicas y cuando hay un riesgo de daño para
ellos o para los demás.
o Dosis:1mg/24h el primer día, 1mg/12h el segundo día. Aumentar
progresivamente. Máximo 6 mg/24h.
o Administración: Vía oral. Comprimidos bucodispersables: colocar
sobre la lengua, comenzará a disgregarse en segundos; puede
usarse agua si se desea. Solución oral: tomar con una bebida sin
alcohol, excepto té.
o Precauciones y Advertencias:
o Infección del tracto respiratorio superior, neumonía, bronquitis,
sinusitis, infección del tracto urinario, gripe; hiperprolactinemia;
hiperglucemia, aumento de peso, aumento del apetito, disminución
de peso, disminución del apetito; insomnio, depresión, ansiedad,
trastornos del sueño, agitación; parkinsonismo, cefalea,
sedación/somnolencia, acatisia, distonía, mareos, discinesia,
temblor; visión borrosa; taquicardia; hipotensión, HTA; disnea, dolor
faringolaríngeo, tos, congestión nasal; dolor abdominal, malestar
abdominal, vómitos, náuseas, estreñimiento, gastroenteritis, diarrea,
dispepsia, sequedad de boca, dolor de muelas.
o Contraindicaciones. Hipersensibilidad a risperidona.
o Precauciones: en I.H e I.R reducir dosis a la mitad. Antecedente de
convulsiones, ancianos, I.R., I.H., pacientes con riesgo de ataque
cerebral, hiperprolactinemia preexistente y tumores dependientes de
prolactina, situaciones que contribuyan a una elevación de
temperatura corporal, factores de riesgo de tromboembolismo
venoso. Debido a su efecto antiemético, puede enmascarar signos y
síntomas de sobredosis de determinados medicamentos o de
trastornos como obstrucción intestinal, s. de Reye y tumores
 cerebrales. Evaluar riesgo/beneficio en enf. de Parkinson o demencia
de los cuerpos Lewis. Monitorizar síntomas de hiperglucemia en
todos los pacientes y especialmente en diabéticos. Monitorizar peso.
o Interacciones: Riesgo del aumento de la sedación con: alcohol,
opiáceos, antihistamínicos y benzodiazepinas. Concentración
plasmática disminuida por: carbamazepina, fenitoína, rifampicina,
fenobarbital.Concentración plasmática aumentada por: fluoxetina,
paroxetina, verapamilo, fenotiazinas, antidepresivos tricíclicos,
algunos ß-bloqueantes, itraconazol. Puede antagonizar efecto de:
levodopa y otros agonistas de dopamina. Riesgo de hipotensión con:
antihipertensivos. Uso desaconsejado con: paliperidona.

o Olanzapina
o Mecanismo de acción: Antipsicótico, antimaníaco y estabilizador
del ánimo. Presenta afinidad por receptores de serotonina,
dopamina, muscarínicos colinérgicos, alfa-1-adrenérgicos e
histamina.
o Dosis: 2,5mg/24h el primer día, 5mg/24h el segundo día. Aumentar
progresivamente. Máximo 15mg/24h. 1 ampolla IM si agitación.
o Administración: V.O, con o sin comidas.
o Contraindicaciones: Hipersensibilidad a la olanzapina, glaucoma de
ángulo estrecho.
o Precauciones: en ancianos, dislipemias, hipertrofia prostática,
convulsiones, I.H, I.R, no combinar con alcohol, riesgo de
hiperglucemia.
o Interacciones: Concentración reducida por: tabaco, carbamazepina.
Concentración aumentada por: fluvoxamina u otro inhibidor del
CYP1A2. Biodisponibilidad oral reducida (50-60%) por: carbón
activo. Antagonista de agonistas dopaminérgicos directos e
indirectos.
o Reacciones Adversas: Eosinofilia, leucopenia, neutropenia;
aumento de peso y del apetito, niveles de glucosa, triglicéridos y
colesterol elevados, glucosuria; somnolencia, discinesia, acatisia,
parkinsonismo; hipotensión ortostática; exantema; artralgia; astenia,
cansancio, edema, fiebre.

BENZODIACEPINAS de acción intermedia para tratamiento del insomnio o como

ansiolítico. ·

 Lorazepam:
o Mecanismo de acción. Ansiolítico que actúa incrementando la
actividad del ácido gamma-aminobutírico (GABA), un
neurotransmisor inhibidor que se encuentra en el cerebro, al facilitar
su unión con el receptor GABAérgico. Posee actividad hipnótica,
anticonvulsivante, sedante, relajante muscular y amnésica.
o Indicaciones terapéuticas. Tto. a corto plazo de todos los estados
de ansiedad y tensión, asociados o no a trastornos funcionales u
orgánicos. Alteraciones del comportamiento psíquico. Enf.
psicosomáticas. Enf. orgánicas. Trastornos del sueño. Insomnio.
Hiperemotividad. Neurosis.
o Dosis: 1-3mg/8h. Máximo 10mg/24h.
o Contraindicaciones: Hipersensibilidad, miastenia gravis, síndrome
de apnea del sueño, insuf. respiratoria severa, I.H. severa, tto.
simultáneo con opiáceos, barbitúricos, neurolépticos.
o Precauciones: ancianos, dependencia de alcohol o drogas,
glaucoma de angulo cerrado. Interrumpir si aparece angioedema en
lengua, glotis o laringe. Interrupción brusca provoca sx. De
abstinencia.
o Interacciones: Efecto sedante aumentado por: alcohol. Efecto
depresor potenciado con: neurolépticos, hipnóticos,
ansiolíticos/sedantes, antidepresivos, analgésicos narcóticos,
antiepilépticos, anestésicos, antihistamínicos sedantes y barbitúricos.
Actividad potenciada por: inhibidores del citocromo P450.
Concentraciones plasmáticas aumentadas y aclaramiento total
disminuido con: valproato, probenecid (reducir al 50% la dosis).
o Reacciones Adversas: Sedación, embotamiento afectivo, reducción
del estado de alerta, fatiga, cefalea, somnolencia, sensación de
ahogo, ataxia, diplopía, confusión, depresión, desenmascaramiento
de depresión, mareos, astenia, debilidad muscular, reacciones
psiquiátricas y paradójicas.
o Sobredosificación. Antídoto flumazenilo.