Dr Carlos ERRECALDE, FAV, UNRC, 2021

objetivos
• Analizar la disposición de los fármacos en
el organismo.
• Relacionar la disposición con la eficacia
terapéutica
• Reconocer parámetros cinéticos
• Identificar factores que modifican la
disposición
 Génesis de un efecto farmacológico
Vía aplicación, ff
Bacterias
Insectos
ABSORCION Parasitos

Interacciones
Concentración Concentración
Plasma Biofase
farmacológicas

DISTRIBUCION

ELIMINACION
Acción efecto
celular

FARMACODINAMIA
FARMACOCINETICA

Acción del fármaco sobre el

Acción del organismo sobre el fármaco organismo
Formulación

farmacéutica
Fase farmacéutica: liberación
liberación
absorción
 Mecanismos de transporte
• Poros: f hidrosolubles y de bajo PM

• Difusión pasiva: x gradiente, f liposolubles y bajo PM

• Difusión facilitada: f no muy liposolubles y PM no muy pequeño, a favor de

gradiente

• Transporte activo: f no muy liposolubles y PM no muy pequeño, en contra

del gradiente

• Pinocitosis: f de alto PM
Propiedades físico-químicas de los
fármacos
 Perfil de concentración plasmática
Aplicación intravenosa: bolo

Concentración

Decrecimiento exponencial

tiempo
Cinética de primer orden vs cinética de orden cero

1er orden
Biodisponibilidad (F)

AUC = ABC = área bajo la curva

 La biodisponibilidad oral / efecto primer
paso
Absorción
Vena porta
Pared intestinal

higado
Luz
intestinal
Circulacion
general

intestinal hepático
fecas Metabolismo
distribución
Atrape iónico
 Metabolismo o
biotransformación

• Dónde se realiza?

• Todos los fármacos se metabolizan ?

NO
 Consecuencias del metabolismo

• }
 Inactivación parcial o total: uno o varios
metabolitos con menor o nula
actividad biológica

 Activación total o parcial: profármacos

 Eliminación renal
Mecanismos fisiológicos

Filtración Tubulo Reabsorción (pasiva)

Tubulo colector
Tubulo
proximal distal

Glomerulo

Secreción
(activa) Asa de Henle
clearence
100
concentraciones
90

80
70
60 Velocidad que decrecen
50 las concentraciones
40
30
20

10
0
0 20 40 60 80 100
temps
Cl total = Dosis iv / AUC (plasma)
Parámetros farmacocinéticos
• Cmáx
• Tmáx
• ABC: área bajo la curva
• F: biodisponibilidad absoluta / relativa
• Vd
• Cl: clearence
• T½β: vida media biológica o de eliminación
 bioequivalencia

Medicamentos originales vs genéricos

 Interacciones

• No farmacológicas. químicas o físicas

• Farmacológicas
• En el sitio blanco: agonismo o antagonismo

• En la absorción
• En la distribución
• En el metabolismo
» Inducción enzimática
» Inhibición enzimática
• En la eliminación
Farmacocinética integración PK-PD
liberación de F
absorción de F, condicionantes
mecanismos de transporte
propiedades físico químicas de los F
pH y absorción
curvas de disposición intravenos y no endovenosa
cinetica de primer orden, cinetica de orden cero
distribución de F, condicionantes
volumen de distribución
atrape ionico
Metabolismo; etapas, consecuencias
eliminación. Organos emuntorios, consecuencias
eliminación renal, reabsorción
eliminación biliar. Ciclo entero hepático
clearence
calculo de dosis
parámetros cinéticos, interpretación (Co, Cmax, Tmax, ABC, Biodisponibilidad, Vd,
ABC, clearence, vida media biológica)
bioequivalencia
interaciones de fármacos
seguridad de F • rc
LMR, IDA
eliminación de F y plazo de espera