RESPIRATORIO

Dr. Miguel Ángel Marcelo

Vereau
Farmacología USMP 2019
 OBJETIVOS TERAPÉUTICOS
• Tos
• Expectoración
• Broncoconstricción/Dísnea
 ANTITUSIGENOS
Mecanismo de Acción:
Mecanismo aún no del todo esclarecidos: Depresión del
centro bulbar de la tos, o centros relacionados
Eficacia limitada en general (efecto placebo: Entre 56 a 100% de eficacia)
 Condiciones de uso
• Tos dolorosa
• Tos no productiva
• Interferencia con la alimentación
• Interferencia con el ritmo de sueño
• Riesgo de complicaciones
Dextrometorfano bromhidrato
Análogo codeínico del morfinano.
A dosis terapéuticas:
• No analgésico
• No adictivo
• No sedante
• No induce tolerancia
• No inhibe la actividad ciliar
• Duración de acción: 5 a 6 horas
Codeína (metilmorfina)
• Morfínico
• Analgésico
• Sedante ligero
• Acción secante
• Colaterales gastrointestinales
• Poco peligro de abuso, puede ocurrir tolerancia y dependencia
física.
Otros:
Noscapina: Benzilisoquinolínico. Gran liberador de histamina
• Antitusígeno exclusivo
• No analgésico
• No adictivo
Clofedianol.
Clofedimenol (clobutinol)
 EXPECTORANTES/MUCOLÍTICOS
Rol de la hidratación y la fisioterapia (drenaje postural)
Guayacolato (Guayfenesina), Bromhexina, Ambroxol
Acetilcisteina:
• Licuefacción de mucus: Ruptura de uniones disulfuro de
las mucoproteínas.
• Vía inhalatoria preferente (Antídoto de la intoxicación por paracetamol)
 BRONCODILATADORES
El Asma como enfermedad galopante
1. Adrenérgicos
• Estimulantes de la adenilciclasa con incremento del
AMPc intracelular.
• Inhibición de liberación de histamina desde mastocitos
• Incremento de la actividad ciliar
 A. CATECOLAMINAS
Epinefrina, isoproterenol e isoetarina
Inactivas por VO
Adrenalina: Tratamiento agudo.
• Efecto beta 2: Acción marcada en espasmo inducido
por enfermedad, drogas o autacoides
• Efecto alfa: Reduce el edema y secreciones
Isoproterenol:
• Efectos predominantes beta
• Efectos menos intensos que la adrenalina
• Tolerancia en uso crónico
• Uso sólo inhalatorio
Isoetarina:
• Selectividad beta 2
• Uso inhalatorio
B. RESORCINOLES
Terbutalina, metaproterenol, fenoterol
• Activos VO, inhalatoria y parenteral
• Mayor selectividad beta 2
• Mayor duración de acción
C. SALIGENINAS
Salbutamol
• Efecto facilitador del transporte mucociliar (activa la
bomba de cloro)
• Efecto hemodinámico beneficioso en Ventrículo izquierdo
en ICC (efectos inotrópicos y vasodilatadores)
D: EFEDRINA

• Efectos menos potentes pero más duraderos que

adrenalina
• Adrenérgico mixto: Acción propia y liberando Nad.
• Produce tolerancia
• Los agonistas beta 2 selectivos tienen
mínimos efectos cardiovasculares
• utilidad VO e inhalatoria
• Actividad a nivel de placa motora
 E. Beta 2 adrenérgicos de larga duración
Salmeterol (xinafoato) y Formoterol:
•Inicio de acción lento (no útil en acceso agudo).
•Administración c/12 horas
•Tolerancia luego de ocho semanas?
•Sinergiza a los corticoides inhalados
•Evitaría las crisis nocturnas de asma
2. Anticolinérgicos:
Bromuro de Ipratropio:
• Inhibe la liberación de mediadores en mastocitos (receptores
colinérgicos de superficie)
• Útil en el asma de reflejo vagal irritativo y en casos sicógenos
• Variabilidad de respuestas individuales
• Gran utilidad en bronquitis crónica, EPOC y ancianos
• Sinergia con beta 2 agonistas inhalados
• Vía inhalatoria
3. Xantinas
Teofilina:
• Mecanismos:
• Interacción con Calcio, AMPc y GMPc.
• Bloqueo de receptores de adenosina
• Facilitación de catecolaminas y Pg.
• Inhibición de liberación de histamina y
leucotrienos.
• Efectos estimulantes centrales y del centro
respiratorio
• Efecto estimulante cardiovascular y de la contracción
diafragmática
• Toxicidad neurológica y CV posibles
• Riesgo de muerte en inyecciones rápidas VIV
4. Otros:
• Bloqueadores de canales de calcio:
Nifedipina y verapamilo:
• Inhiben el broncoespasmo inducido por ejercicio.
• Impedirían la liberación de mediadores.
• Prostaglandinas: En investigación.
 Fármacos complementarios
Cromoglicato: Inhibe la liberación de histamina y de SRS-A,
de células cebadas y vasos sanguíneos respiratorios.
Ketotifeno: Antihistamínico.
• Disminuye la liberación de mediadores.
• Inhibidor (experimental) de la inflamación respiratoria
• Poca utilidad en el asma