LOS

ANTIHISTAMÍNICOS
 ¿Qué Son Los Antihistamínicos?
• Los Antihistamínicos son los fármacos más
empleados en el tratamiento de las enfermedades
alérgica están entre los medicamentos más prescritos
a la población general y muchos de ellos pueden
adquirirse además sin receta médica.

• Se trata de un grupo de fármacos cuya característica

común es la de inhibir los efectos de la histamina.
• Ésta es una sustancia química presente en todos los
tejidos corporales que interviene en muchos procesos
fisiológicos, desde las reacciones alérgicas a la
secreción ácida del estómago, y a nivel del sistema
nervioso central (SNC), determina en gran parte la
sensación de hambre y los ritmos sueño-vigilia.
¿Para Qué Se Utilizan Los
Antihistamínicos?
• Los antihistamínicos se emplean en el tratamiento
sintomático de enfermedades alérgicas como las
rinitis y urticarias agudas o crónicas, y en el control del
picor y del rascado de diversas causas, ya que muchos
de los efectos de las reacciones alérgicas (picor de
ojos, goteo de nariz, picor de piel) están causados por
la acción de la histamina.
• Por otra parte, los antihistamínicos se usan en el
tratamiento y prevención del mareo del movimiento
(cinetosis) y de algunos vértigos y en el tratamiento
inicial del insomnio y de la migraña.

• Los pocos antihistamínicos disponibles por vía

parenteral (intramuscular o intravenosa) se usan
asimismo como complemento de la adrenalina y los
corticosteroides, en el tratamiento urgente de la
anafilaxia, o choque alérgico generalizado grave.
 ¿Cuántas Clases De Antihistamínicos Hay?
• Los antihistamínicos suelen clasificarse en seis grupos
químicos, pero desde el punto de vista clínico se clasifican
en Antihistamínicos Clásicos ó de 1.ª Generación, y
Antihistamínicos No Sedantes o de 2.ª Generación.

• Los Antihistamínicos Clásicos o de Primera

Generación, son fármacos que penetran bien en el SNC y
son poco selectivos en sus acciones. Por todo ello, causan
diversos efectos indeseables como sedación,
somnolencia, aumento del apetito y efectos
anticolinérgicos (sequedad de boca, visión borrosa,
estreñimiento y/o retención de orina).
• Por lo general, los antihistamínicos clásicos se
transforman rápidamente en el hígado en derivados
(o metabolitos) inactivos, por lo que es necesario
tomarlos tres o cuatro veces al día.

• Se utilizan en todas las indicaciones comentadas

antes, y forman parte además de una legión de
compuestos anticatarrales de venta con y sin
receta, desde hace sesenta años. Alguno de ellos
puede usarse igualmente por vía parenteral
(intramuscular o intravenosa), lo que fomenta su
empleo en la urticaria y otras reacciones alérgicas
agudas.
• Los Antihistamínicos No Sedantes o de Segunda
Generación, actúan más selectivamente sobre los
receptores H1 y penetran menos en el SNC, por lo que
se consideran más seguros desde el punto de vista del
rendimiento laboral y escolar, la conducción de
vehículos y otras actividades diarias que dependen del
grado de somnolencia y lasitud. Además presentan, en
general, menos interacciones medicamentosas que los
fármacos clásicos.

• Por otra parte, sus características farmacológicas

permiten en la mayor parte de los casos su uso en
dosis única diaria.
• Los antihistamínicos de segunda generación se
emplean sobre todo en la rinoconjuntivitis alérgica y
en la urticaria aguda y crónica, aunque sólo como
tratamiento de mantenimiento, ya que existen en
comprimidos, gotas o jarabes, en aerosoles nasales y
en colirio, pero carecen de presentaciones por vía
intramuscular o intravenosa.
 ¿Cuales Son Los Antihistamínicos Clásicos
Más Usados?
• Los antihistamínicos de 1ª generación más usados son
la Difenhidramina (empleada como hipnótico y como
antihistamínico) y su derivado, el Dimenhidrinato,
usado sobre todo en el mareo del movimiento; la
Clorfeniramina y su análogo, la Dexclorfeniramina,
que es, prácticamente, el único antihistamínico
utilizado por vía parenteral (intramuscular o
intravenosa); la Clemastina; la Hidroxicina (también
empleada como hipnótico y como antihistamínico), la
Azatadina y el Ketotifeno. Hay muchos más
antihistamínicos clásicos, que en su mayoría forman
parte de compuestos anticatarrales de venta libre.
 ¿Cuales Son Los Antihistamínicos De Segunda
Generación Más Usados?

• Los antihistamínicos de 2ª generación disponibles por

vía oral son, en orden alfabético: Bilastina, Cetirizina,
Desloratadina, Ebastina, Fexofenadina,
Levocetirizina, Loratadina, Mizolastina y Rupatadina.

• Por otra parte, existen varios antihistamínicos de 2ª

generación activos por vía tópica, en colirios y/o
aerosoles nasales, como Azelastina, Emedastina,
Epinastina, Levocabastina u Olopatadina.
 Ejemplos De Medicamentos De Primera
Generación
1) DIFENHIDRAMINA
Jarabe
Antihistamínico 
• Forma Farmacéutica y Formulación:
Cada 100 ml de Jarabe contiene Clorhidrato de
Difenhidramina: 0.25 g.

• Indicaciones Terapéuticas: Antihistamínico.

Reacciones alérgicas: rinitis, urticaria y conjuntivitis,
cau­sadas por alergias leves; dermatitis atópica;
antitusivo de acción central.
• Farmacocinética y Farmacodinamia:
La Difenhidramina se absorbe adecuadamente en vías
gastrointestinales. El volumen de distribución de
Difenhidramina ha sido encontrado en un rango de 3.3 a
6.8 l/kg y parece mostrar variaciones étnicas. En varios
estudios la velocidad de depuración de Difenhidramina
varía de 600 a 1,300 ml/min y como en el volumen de
distribución, muestra variaciones étnicas.

• La vida media de eliminación de la Difenhidramina

varía de 3.4 a 9.3 horas. Es eliminada con mayor
rapidez por niños (aproximadamente 
5.4 horas), que por adultos.
• Es poca la Difenhidramina que se excreta en estado
original en la orina si es que se elimina cantidad
alguna; en estado líquido aparece en su mayor parte
en forma de metabo­litos.

• Se inhiben los efectos vasoconstrictores de la hista­

mina y en cierta medida los efectos vasodila­tadores
más rápidos mediados por dichos receptores en las
células endoteliales. Bloquea potentemente la acción
de la histamina lo cual genera mayor permeabilidad
capilar y formación de edema y pápula. Controla las
reacciones de hipersensibilidad inmediata: anafilaxia y
alergia. Estimula y deprime al sistema nervioso central.
Producen actividad anestésica.
• Reacciones Secundarias y Adversas:
Sequedad de las mucosas, sedación, somnolencia,
mareo, trastor­nos de la coordinación, constipación,
aumento de reflujo gástrico, vómito, diarrea, malestar
epigástrico, agi­ta­ción, nerviosismo, euforia, temblor,
pesadillas, urticaria, sudación excesiva, escalofríos,
visión borrosa, reacciones adversas cardiovasculares,
retención y dificultad urinaria, fotosensibilidad.
2) DIMENHIDRINATO

• Descripción:
El Dimenhidrinato es un fármaco antihistamínico,
anticolinérgico, antivertiginoso y antiemético activo por vía
oral y parenteral. Químicamente, el dimenhidrinato es un
derivado de la difenhidramina (contiene un 55% de
difenhidramina) y de la 8-cloroteofilina, siendo la parte
activa la que corresponde a la difenhidramina.

• El Dimenhidrinato se utiliza sobre todo como antiemético

para prevenir y tratar las nauseas y vómitos asociadas a los
viajes en avión o en barco y la hiperemesis gravídica. El
dimenhidrinato no es eficaz en la prevención y tratamiento
de las naúseas y vómitos producidas por la quimioterapia.
• Farmacocinética: 
El Dimenhidrinato se administra por vía oral y parenteral,
siendo muy bien absorbido. Los efectos antieméticos
aparecen a los 15-30 minutos de su administración oral, a
las 20-30 minutos después de su administración
intramuscular y casi inmediatamente después de su
administración intravenosa. La duración del efecto es de 3
a 6 horas.

• Se desconoce como se distribuye en el organismo,

aunque la Difenhidramina, la parte activa de la molécula,
se distribuye ampliamente por todo el cuerpo, incluyendo
el sistema nervioso central. La difenhidramina es
metabolizada extensamente en el hígado, eliminándose
en forma de metabolitos en la orina de 24 horas.
• La semi-vida de eliminación de la Difenhidramina es de
3.5 horas.

• Reacciones Adversas:
Debido a sus efectos antimuscarínicos, el
Dimenhidrinato produce somnolencia, cansancio o
letargia. Estos efectos son incrementados cuando el
fármaco es utilizado concomitantemente con bebidas
alcohólicas o fármacos que deprimen el sistema
nervioso central.
• Otros efectos adversos comunes sobre el sistema
nervioso central debidos a los efectos anticolinérgicos
de este fármaco con cefaleas, visión borrosa, tinnitus,
sequedad de boca, mareos y ataxia.
• Los pacientes geriátricos son más susceptibles a estas
reacciones adversas debido a que la actividad colinérgica
endógena disminuye con la edad.

• En raras ocasiones se han comunicado de alucinaciones o

delirio, aunque el abuso de Dimenhidrinato ha conducido
ocasionalmente a psicosis. En los niños y ocasionalmente
en los adultos puede darse una excitabilidad parádojica
debido a los efectos antihistamínicos, pudiendo
producirse insomnio y nerviosismo.

• Los efectos anticolinérgicos del Dimenhidrinato pueden

producir un espesamiento de las secreciones bronquiales
con jadeos y tirantez de pecho, especialmente en los
pacientes con enfermedades pulmonares.
• Igualmente, los efectos cardiovasculares del
Dimenhidranato están asociados a sus propiedades
anticolinérgicas. Estos efectos son palpitaciones,
cambios electrocardiográficos (ensanchamiento del
segmentos QRS) y taquicardia sinusal. Se han
producido graves arritmias (algunas veces con
extrasístoles o bloqueos auriculo-ventriculares) en
pacientes con sobredosis de Dimenhidrinato.

• Los efectos adversos gastrointestinales observados

más frecuentemente incluyen xerostomía, anorexia,
constipación, dolor epigástrico y diarrea. Sobre el
tracto genitourinario, el Dimenhidrinato puede
producir urgencia urinaria, disuria y retención urinaria.
3) CLORFENAMINA

Jarabe
Antihistamínico
 
• Forma Farmacéutica y Formulación:
Cada 100 ml de jarabe contienen Maleato de Clorfenamina: 50
mg.

• Indicaciones Terapéuticas:
La Clorfenamina es un antihistamínico indicado en rinitis alérgica
estacional y perenne, conjuntivitis alérgica, alergias cutáneas no
complicadas, rinitis vasomotora, urticaria, angioedema (edema
angioneurótico), eccema alérgico, dermatitis atópica y de
contacto, reacciones de hipersensibilidad a medicamentos,
reacciones anafilácticas conjuntamente con epinefrina.
• Farmacocinética y Farmacodinamia:
La Clorfenamina compite con la histamina por los sitios
receptores H1 en células efectoras. Evita pero no anula
las respuestas mediadas por histaminas.

• La Clorfenamina se absorbe adecuadamente en vías

gastrointestinales. Después de la administración de la
formulación oral en jarabe, la concentración sérica pico
se dio en un rango de 2.5 a 6 horas. En varios estudios el
volumen de distribución ha variado de 4.3 a 7.0 l/kg en
niños y de 5.9 a 11.7 l/kg en adultos.

• La Clorfenamina se metaboliza en gran parte en las

células de la mucosa gastrointestinal y en el hígado.
• La velocidad de depuración en niños no tiene una
relación con la edad, pero con el peso del cuerpo o
superficie del cuerpo sí. En adultos la vida media de
eliminación fue de 14 a 24 horas en diferentes
estudios, mientras que la velocidad de depuración es
de 99 a 348 ml/min (1.4 a 4.7 ml/min/kg).

• La excreción urinaria de Clorfenamina depende del

pH. Cuando el pH urinario es ácido (5.0) 20 a 26% de
droga modificada fue encontrada en la excreción
después de 24 horas. Cuando la orina fue de un pH
alcalino (8.0) sólo 0.3 a 0.4% de droga modificada fue
excretada en el mismo periodo.
• El estado de estabilidad después de la administración
oral de Clorfenamina fue de 7 días (8 mg cada 12
horas), 18% de la droga modificada fue excretada,
22.5% como Desmetilclorfeniramina y 4.7% como
Didesmetilclorfeniramina.

• La Clorfenamina bloquea potentemente la acción de

la histamina, lo cual genera mayor permeabilidad
capilar y formación de edema y pápula. Controla las
reacciones de hipersensibilidad inmediata: anafilaxia y
alergia. Estimula y deprime al sistema nervioso
central.
• Reacciones Secundarias y Adversas:
La Clorfenamina afecta el sistema nervioso central, al
causar estimulación, somnolencia ligera o moderada,
letargo, mareo, vértigo, trastornos de la coordinación,
excitabilidad, sudación excesiva, escalofríos; en el
centro venoso: hipotensión y palpitaciones; en la vía
gastrointestinal: anorexia, náuseas, estreñimiento,
malestar epigástrico, vómito, sequedad bucal y
faríngea; en el genitourinario: retención urinaria; en las
vías respiratorias: espesamiento de secreciones
bronquiales; dérmica: urticaria erupción y
fotosensibilidad.
4) MALEATO DE DEXCLORFENIRAMINA  
Grageas 
Antihistamínico

• Forma Farmacéutica y Formulación:

Cada gragea contiene: Maleato de Dexclorfeniramina:
6.0g.

• Farmacocinética y Farmacodinamia: 
El Maleato de Dexclorfeniramina es un antagonista H1,
el cual se absorbe ampliamente por el tracto
gastrointestinal. Después de la administración oral las
concentraciones pico son alcanzadas en 2 ó 3 horas y
tienen una duración de acción entre 4 y 6 horas.
• Reacciones Secundarias Y Adversas: 
El efecto secundario observado con mayor frecuencia con
el uso de antihistamínicos es la somnolencia de ligera a
moderada. Otras reacciones adversas posibles,
comúnmente relacionadas con los antihistamínicos
incluyen: reacciones adversas cardiovasculares
hematológicas, neurológicas, gastrointestinales,
genitourinarias y respiratorias. Se han informado reacciones
adversas generales tales como urticaria, erupción, choque
anafiláctico, fotofobia, sudoración excesiva, escalofríos,
sequedad de la boca, nariz y garganta, depresión del
sistema nervioso central, como inquietud, ansiedad, temor,
tensión, insomnio, temblores, convulsiones, debilidad,
vértigo, mareos, dolor de cabeza, rubor, palidez, dificultad
respiratoria, sudoración, calambres musculares, poliuria,
disuria, espasmo del esfínter vesical, retención urinaria.
5) CLEMASTINA

• La Clemastina es un antihistamínico de primera

generación con efectos sedantes. También conocida
como Meclastina, es un antihistamínico sedante
que presenta menos efectos secundarios que la
mayoría de antihistamínicos de uso amplio. También
está clasificada como un Antiprurítico (alivia el picor).

• Forma Farmacéutica y Formulación:

Cada ampolleta contiene: Fumarato Hidrogenado de
Clemastina equivalente a 2 mg de Clemastina.
• Farmacodinamia y Farmacocinética:
La Clemastina es un antagonista de los receptores H1
Pertenece a los antihistamínicos del grupo éter
benzhidrilo. La Clemastina inhibe selectivamente los
receptores antihistamínicos del tipo H1 y reduce la
permeabilidad capilar con un rápido principio de acción y
un efecto prolongado de hasta 12 horas. Administrada por
vía oral, la Clemastina se absorbe casi completamente a
partir del tracto gastrointestinal.

• Los niveles plasmáticos máximos de Clemastina se

alcanzan al cabo de 2 a 4 horas. La actividad
antihistamínica del fármaco llegan a su máximo de 5 a 7
horas y suele persistir durante 10 a 12 horas, pero en
algunos casos, hasta 24 horas.
• La Clemastina experimenta un amplio metabolismo en
el hígado. La vía principal de excreción de los
metabolitos es renal (45 a 65%) donde sólo se
encuentran cantidades mínimas del compuesto
original. Pequeñas cantidades del fármaco pueden
pasar a través de la leche materna.

• Reacciones Secundarias y Adversas:

Puede presentarse fatiga, sedación; en ocasiones,
estimulación del sistema nervioso central,
particularmente en los niños; rara vez, sequedad de
boca, cefalea, vértigo, exantema, náusea, gastralgia y
estreñimiento.
• Durante la administración intravenosa en muy raros
casos se han observado reacciones de
hipersensibilidad asociadas con disnea y/o choque. En
casos muy raros se observarán reacciones de
hipersensibilidad asociados con disnea y/o shock
después de la administración intravenosa.
 Ejemplos De Medicamentos De Segunda
Generación
1) BILASTINA

• Forma Farmacéutica y Formulación:

La Bilastina es un nuevo antihistamínico H1 de segunda
generación, aprobado en Europa para el tratamiento de
la rinoconjuntivitis alérgica y de la urticaria. El perfil de
eficacia y seguridad es semejante al de otros
antihistamínicos de segunda generación. Sin embargo,
se asociaría con menos somnolencia respecto de la
Cetirizina.
• Propiedades Farmacodinámicas:
La Bilastina es un agonista inverso, altamente selectivo
para los receptores H 1; en cambio, tiene muy poca o
ninguna afinidad por otros receptores de histamina.

• Los modelos in vitro demostraron que la afinidad de

unión de la Bilastina a los receptores H 1 es 3 y 6 veces
superior a la de la Cetirizina y Fexofenadina,
respectivamente. En estudios la administración de 20
mg de Bilastina inhibió la reacción inducida por
histamina, con la misma eficacia que 10 mg de
Cetirizina o 25 mg de Hidroxicina, sin embargo, la
Bilastina actúa más rápidamente que estos dos
fármacos.
• Los efectos de la Bilastina y de la Cetirizina aún
persisten 24 horas después de la administración.

• En un modelo farmacodinámico y farmacocinético, la

concentración plasmática de Bilastina, luego de una
dosis de 20 mg, fue superior a la requerida para inhibir
el eritema y la roncha en un 50%, durante 24 y 20
horas, respectivamente. Dos estudios en pacientes
con RA estacional mostraron que múltiples dosis
diarias de 20 mg mejoran los síntomas nasales y
extranasales. El fármaco también fue eficaz en un
estudio en pacientes con urticaria crónica.
• La Bilastina no se asocia con efectos adversos
neurológicos y no compromete el rendimiento en las
pruebas psicomotoras. La administración de dosis
altas (80 mg), sin embargo, puede inducir efectos
sobre el sistema nervioso central.

• La administración de Bilastina en simultáneo con

alcohol o lorazepam no aumenta el riesgo de
manifestaciones colaterales neurológicas.

• Propiedades Farmacocinéticas:
Luego de la ingesta, la Bilastina se absorbe
rápidamente; el tiempo hasta la concentración es
máxima es de alrededor de 1 hora.
• A concentraciones terapéuticas, la Bilastina se une en 84%
a 90% a las proteínas del plasma; el metabolismo es
prácticamente nulo: la sustancia se elimina casi sin cambios
por orina (33%) y heces (67%). La vida media de eliminación
es de unas 14 horas, en tanto que la depuración total del
plasma es de 18.1 l/h.

• La biodisponibilidad oral de la Bilastina se reduce en

aproximadamente 30% cuando se la administra en
simultáneo con alimentos o con jugo, motivo por el cual se
la debe ingerir con el estómago vacío. Si bien en los
enfermos con compromiso renal leve, moderado o grave,
el ABC y la vida media de eliminación aumentan respecto
de los individuos con función renal normal, el efecto podría
no ser clínicamente relevante en términos de seguridad.
• Reacciones Adversas:
El número de acontecimientos adversos
experimentados por los pacientes afectados de
rinoconjuntivitis alérgica o urticaria crónica idiopática
tratados con Bilastina 20 mg en los estudios clínicos
fue comparable al observado en los pacientes que
recibieron placebo (12,7% frente a 12,8%).
• Las reacciones adversas notificadas más
frecuentemente por los pacientes tratados con
Bilastina 20 mg durante los estudios clínicos de fase
II y III fueron cefalea, somnolencia, mareo y fatiga.
Estos acontecimientos adversos ocurrieron con una
frecuencia similar en los pacientes que recibieron
placebo.
2) CETIRIZINA

• La Cetirizina es el metabolito activo de la Hidroxizina, un

antagonista de la histamina de primera generación. Sin
embargo, la Cetirizina difiere de su antecesor en que
muestra una mayor afinidad hacia el receptor H1 de
histamina.

• En comparación con el Astemizol, la cetirizina produce

mejores resultados en el tratamiento de la urticaria
idiopática crónica, la rinitis alérgica estacional y la rinitis
crónica. También se utiliza la Cetirizina en el tratamiento
del asma alérgico y en la urticaria producida por la
dermatitis atópica. La cetirizina no alivia el prurito de
carácter no alérgico
• Farmacocinética: 
La Cetirizina se administra por vía oral, mostrando un efecto
muy rápido y una acción prolongada. Después de una dosis
oral, las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan en
una hora y son proporcionales a las dosis administradas.

• La biodisponibilidad del fármaco no es afectada por la

presencia de alimento, aunque este puede retrasar algo la
absorción. La penetración de la Cetirizina en el sistema
nervioso central es pequeña y los niveles en el líquido
cefalorraquídeo sólo son el 10% de los correspondientes
niveles plasmáticos. En los niños de 2 a 4 años las mismas
dosis que en los adultos (en mg/kg) ocasionan unas
concentraciones plasmáticas menores y tardan más tiempo
en alcanzarse. En los pacientes con disfunción renal, las
concentraciones máximas se alcanzan a las 2 horas.
• La Cetirizina experimenta un mínimo metabolismo;
aún así en los pacientes con insuficiencia hepática el
perfil farmacocinético se muestra alterado, siendo
menor la cantidad de fármaco sin alterar excretado en
la orina y mayores las concentraciones plasmáticas. La
semi-vida de eliminación de la Cetirizina es de 6.5 a 10
h en voluntarios sanos. En presencia de una
insuficiencia renal, esta aumenta hasta las 20 h;
además, el aclaramiento global es reducido.

• Se han encontrado pequeñas cantidades de

metabolitos no identificados en la orina de los
voluntarios sanos y un metabolito oxidado en la
sangre y en las heces.
• Aproximadamente el 60% de una dosis de 10 mg de Cetirizina es
eliminada en la orina de 24 horas, siendo fármaco nativo en un
80%. En total, la recuperación del fármaco es del 70% en la orina
y del 10% en las heces. La hemodiálisis elimina menos del 10% de
la dosis.

• Reacciones Adversas:
• La Cetirizina produce pocas reacciones adversas. Los
resultados de los estudios clínicos controlados por placebo
han puesto de manifiesto que los efectos secundarios más
frecuentes son cefaleas (16%), xerostomía (5.7%), fatiga
(5.6%) y náuseas o vómitos (2.2%). En los estudios
realizados en el tratamiento de la rinitis alérgica estacional,
urticaria crónica, picaduras de mosquitos y dermatitis
atópica han dado resultados parecidos.
• La Cetirizina produce somnolencia que, además
depende de la dosis. Con la dosis de 5 mg/día, la
somnolencia afecta al 11% de los pacientes,
aumentando al 15% con las dosis de 10 mg y al 21% con
la dosis de 20 mg. En comparación con otros
antihistamínicos, la Cetirizina parece ser algo más
sedante que la Terfenadina o la Loratadina, pero
menos que otras antihistaminas más antiguas.
3) FLURINOL
Tabletas y Jarabe
Antihistamínico

• Indicaciones: 
El Flurinol es un antihistamínico para uso oral, indicado
en mayores de 6 años para la profilaxis y tratamiento de
trastornos alérgicos como urticaria aguda y crónica,
dermatitis atópica, angioedema, rinitis, conjuntivitis
alérgica, fiebre del heno y reacciones alérgicas debido a
alimentos o medicamentos.
• Farmacocinética y Farmacodinamia: 
La Epinastina después de su administración por vía oral se
absorbe en 40% y circula unida en 64% a las proteínas
plasmáticas, sin que se dé lugar a una cinética de primer
orden. Se alcanzan concentraciones plasmáticas máximas
entre 1.7 a 3.2 horas después, de su administración oral, con
niveles constantes de 2.7 a 5.6 ng/ml. A partir de la circulación
sistémica la Epinastina se difunde libremente a los tejidos
corporales, con excepción de la barrera hematoencefálica.
Tiene una vida media plasmática de 10 a 11 horas.

• La Epinastina presenta una vida media de eliminación de 7 a

16 horas después de la administración de una dosis de 10 mg
y de 7 a 12 horas después de una dosis de 20 mg. La
eliminación se lleva acabo por vía urinaria con una tasa de
eliminación de 25.4 ± 8.8% y de 10.8% a través de las heces.
• La Epinastina es un antihistamínico no sedante con
una elevada afinidad por los receptores H 1,
antagonizando de esta forma los efectos de histamina;
adicionalmente, se le han encontrado propiedades
como antagonista de la serotonina, así como
efectos adrenolíticos (tipo 1 y 2) al ser administrado en
dosis altas, sin que dé lugar a manifestaciones de
actividad a nivel central. Adicionalmente presenta un
efecto inhibitorio en la liberación de histamina y SRS-A
y un efecto antagonista de otros mediadores
bioquímicos como Leucotrieno, Ca, FAP (factor
activador de las plaquetas) y serotonina.
• Reacciones Secundarias y Adversas: 
Al principio del tratamiento pueden presentarse fatiga,
cefaleas; ocasionalmente sequedad de boca o ligeros
mareos, nerviosismo, por lo general desaparecen
espontáneamente al continuar el tratamiento.