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Frmacos antitusgenos,

expectorantes y
mucolticos.

ESTEVES
DAVID
MIRAB JOS
SUREZ
ANTITUSGENOS
El Acto reflejo de la Tos
Es un acto reflejo con funcin protectora.
Es una espiracin explosiva.
Facilita el aclaramiento de irritantes inhalados,
patgenos , aeroalergenos , diversos materiales(contenido
gstrico).
Un reflejo tsigeno insuficiente favorece a una infeccin
pulmonar.
El Acto reflejo de la Tos

El problema con la tos se da:


Excede la necesidad de expulsar partculas.
Convirtindose por su frecuencia, gravedad
o duracin en una patologa.
Puede dividirse en tos aguda y crnica.
Tos Aguda
Usualmente infeccione vricas (resfriado comn).
Sinusitis bacteriana aguda y tosferina.
Procesos mas graves: Neumonia, ICC y embolia pulmonar.
Tos crnica
Dura mas de 10 das, 3 semanas o 8 semanas.
Las tres causas mas comunes:
A)Asma y EPOC
B)Enfermedad gastroesofagica (reflujo)
C) Sndrome de Rinitis y goteo postnasal

Tambin puede estar presente en procesos neoplsicos


(carcinomas broncogenicos) y IECAs.
Antitusgenos
Tambin antitusivos o bquicos.
CLASIFICACIN:
Centrales (centro de la tos) y perifricos
(fuera del SNC).
Su mecanismo de accin no es conocido con
precisin.
El hecho de que su accin sea bloqueada
por la naloxona sugiere la participacin de
receptores opioides.
Antitusgenos
Tambin existen sitios de unin en el cerebro para
dextrometorfano y no son bloqueados por la naloxona.
Por su balance beneficio riesgo no son recomendados en
nios y menos aun en menores de 6 aos.
Pueden causar depresin respiratoria durante el parto y
manifestaciones de abstinencia en el recin nacido.
Antitusgenos
Opiceos

La mayora de los opioides tiene accin antitusgena, pero


los riegos de adiccin exceden sus beneficios.
Por eso solo son usados algunos como:
Codena
Dextrometorfano
Codena

Su efectividad sirve de referencia para otros


frmacos.
Puede causar sedacin(mareo o
somnolencia), trastornos gastrointestinales
(nauseas, estreimiento) y en dosis elevadas
depresin respiratoria (intoxicacin).
Categoria C de la FDA, atraviesa la barrera
placentaria y puede causar Sx de
abstinencia neonatal.
Codena
Su uso en dosis elevadas puede prolongar el parto y
provocar depresin respiratoria en el neonato. Su empleo
en dosis recomendadas es compatible en lactancia
materna.
Su efectos se potencian junto con otros depresores
centrales como el alcohol.
Su efecto antitusgeno se da en dosis menores que las
analgsicas o en su limite inferior.
Codena
Dosis antitusgena:
10-20 mg cada 4 a 6 horas
Dosis mxima 120 mg al da
Nios 6 a 12 aos, mitad de la dosis.
Menores, de 2 a 6 aos 0.25 mg/kg cada 6 horas.
No recomendado en menores de 2 aos.
Dextrometorfano
Es el dextroisomero del metorfano
(anlogo de la codena).
Eficacia similar a la codena.
Carece de capacidad analgsica y no
produce depresin respiratoria.
Solo con dosis muy elevadas existe
efecto depresor central.
Dextrometorfano
Tambin su repercusin gastrointestinal es menor que la
codena.
Uso con extrema precaucin en pacientes que consumen
antidepresivos.
Alcohol tambin aumenta su toxicidad.
Se absorbe rpidamente Ap. Gastrointestinal y sus efectos
se manifiestan en 15-30 minutos.
Dextrometorfano
Su efecto dura 6 horas.
Se metaboliza en el Hgado en el sistema
CYP2DA
Se elimina por la orina, su semivida eliminacin
es de 11 horas.
Dextrometorfano
DOSIS (va oral):
Adultos:15 mg cada 4-6 horas o 30 mg cada 6-8 horas (mximo
120 mg da).
Nios:
6 a 12 aos 5-10 mg cada 4 horas (60 mg da)
2 a 6 aos 2.5 a 5 mg cada 4 horas (30 mg da)
Menores de 2, dosis individual y vigilada.
I. Heptica, la dosis debe adecuarse al grado.
Otros
Existen algunos, pero su eficacia no es mejor que los
anteriores.
Dihidrocodeina-escaso poder adictogeno
Dimemorfano-similar a dextrometorfano,altera tolerancia
a la glucosa
Folcodina- semivida mas prolongada que codeina
Noscapina o narcotina- no tiene actividad opioidea y
puede producir loberacion de histamina
ANTITUSIGENOS NO OPICEOS:

Frmacos sintticos NO opiceos, sin relacin


qumica entre ellos.

Su eficacia supresora de la tos, aunque puede


existir, NO siempre se ha demostrado.

Con eficacia clnica limitada y no bien establecida.


Clasificacin de Antitusgenos
NO opiceos:
Clofedanol
Cloperastina
Fominobeno
Levodropropicina
Benzonatato
Caramifeno
Carbetapentano
Clobutinol
Dimetoxanato
Oxolamina
Difenhidramina
Clofedanol : Acta a nivel central, como depresor del
centro de la tos. Con discreta actividad
anticolinrgica.

Cloperastina: accin central, antihistamnico, con


efectos similares a la codena pero sin depresin
central.
DOSIS:
Tratamiento de la tos seca, no productiva crnica:
Administracion oral (comprimidos)
Adultos: 10 a 20 mg tres veces al da, preferentemente
despus de las comidas
Administracion oral (Jarabe)
> 4 aos y adultos: 5 ml de jarabe 3 veces al da
Nios de 2 a 4 aos; 2 ml dos veces al da
Fominobeno: Inhibe el centro tusgeno, sin efecto central
de tipo depresor, sedante o analgsico.

Levodropropicina: Con accin perifrica, reduce la


estimulacin aferente vagal. Tambin es antialrgico,
espasmoltico, y anestsico local en animales. Con
componente central como antitusgeno.
DOSIS: Cada 10 ml de jarabe contiene: Levodropropizina 60
mg.
Adultos:10 ml de jarabe (correspondiente a 1 cuchara
sopera) 3 veces al da en intervalos no inferiores a 6
horas.
Nios: 3 a 5 ml 3 veces al da.
Benzonatato: Relacionado estructuralmente con la
procaina. Produce alivio sintomtico de la tos no
productiva. Propiedades anestsicas locales que acta
sobre los receptores de estiramiento de las fibras
aferentes vagales, localizadas en vas respiratorias,
pulmones y pleura. DIFENHIDRAMINA

Frmaco antihistamnico H1 (clsico), utilizado como antitusgeno


por su accin depresora central .
Bromuro de Ipatropio

PARASIMPTICOLTICO derivado sinttico de la atropina


Escasa absorcin intestinal y conjuntival
Mnima penetracin en el SNC
Notable potencia para bloquear receptor nicotnico
Mayor selectividad del tubo digestivo
IPATROPIO: Acta a nivel todos receptores Muscarinicos
1-5 .
Tratamiento de enfermedades obstructivas y asma
bronquial, generalmente en combinacin con beta-
adrenrgicos (salbutamol).
INDICACIONES TERAPEUTICAS
Su administracin por va inhalatoria da accin circunscrita a
boca y vas respiratorias.
til en tx de broncoespasmo. RAM: Sequedad de la boca

CONTRAINDICACIONES
Enfermedades pulmonares con acumulacin de secreciones
en vas resp inferiores.

REACCIONES ADVERSAS
Impotencia, Hipotensin postural, y en intoxicacin
grave parlisis muscular esqueltica.
EXPECTORANTES
FRMACOS EXPECTORANTES:

Concepto: Frmacos que aumentan las secreciones


traqueo bronquiales, principalmente a travs de un
mecanismo de fluidificacin, al reducir la
consistencia de las mismas, facilitando su
eliminacin al promover la expectoracin, de esta
manera disminuye la intensidad de la tos.

Su58 eficacia clnica real es cuestionable.


Clasificacin de expectorantes:
Guaifenesina
Cloruro de amonio
Yoduro de potsico
Aceites
esenciales(terpenos):
- Eucaliptol
- Mentol
- Hidrato de terpina
Balsamos:
- Tol
Ipecacuana
Guaifenesina: Frmaco indicado como descongestionante de
vas respiratorias bajas, que ayuda a eliminar las
secreciones de la tos productiva asociada a bronquitis,
faringitis y sinusitis.
Contraindicado en hipersensibilidad a la formula, pacientes
con tos crnica causada por asma, bronquitis crnica,
enfisema pulmonar. No se administre a menores de 2 aos.
DOSIS: Administracin oral
Adultos y nios de ms 12 aos: las dosis recomendadas son de
200 mg a 400 mg cada cuatro horas, sin exceder 2400 mg en 24
horas
Cloruro de amonio: disponible en mezclas con
sulfaguayacolato de potasio
DOSIS: una cucharadita cada 3 o 4 horas.
Yoduro Potasico: Indicado como expectorante. Produce
molestias gastrointestinales, ptialismo, rinorrea, yodismo,y
alteraciones tiroideas.
MUCOLTICOS
Principio general
Frmacos que ayudan a reducir la viscosidad del moco.
Clasificacin:
Derivados tilicos (acetilcistena, carbocistena y
derivados de la vasicina).
Enzimas (tripsina, quimiotripsina, estreptocinasa,
estreptodornasa).
Otros (sobrerol y tiloxapol).
Derivados tilicos
ACETILCISTENA

N-acetil-L-cistena.
Mecanismo de accin
Neutraliza especies reactivas del oxgeno del moco
mediante su grupo sulfhidrilo y es un precursor del
glutatin con efectos antioxidantes.
Rompe puentes disulfuro reduciendo la viscosidad del
moco.
Derivados tilicos
ACETILCISTENA

INDICACIONES TERAPEUTICAS
Patologas hipersecretoras ( EPOC, bronquiectasias,
bronconeumonas y complicaciones pulmonares de fibrosis qustica).
Dosis: Va oral. - adultos y > 7 aos 200 mg/8 horas , 600mg/da.
FQ: 400mg/8 h.
- nios de 2 a 7 aos la mitad de la dosis en adultos.
Va inhalatoria: Inhalacin de 6 a 10 (rango de 2 a 20) mL
de solucin al 10%, 3 o 4 veces al da (rango de cada 2 a 6 horas).
Fase catarral de otitis y sinusitis.
Tratamiento en intoxicacin con paracetamol. VO o IV.
Ayuda diagnstica en broncoscopia.
Derivados tilicos
ACETILCISTENA
CONTRAINDICACIONES
Pacientes con fenilcetonuria (presentacin del frmaco contiene aspartamo).
Hipersensibilidad
RAM
Generalmente bien tolerados.
Leves trastornos grastrointestinales.
Broncoespasmo en pacientes con asma.
Interacciones medicamentosas
Nebulizacin con suero bicarbonatado y beta adrenrgico
Reaccin de hipersensibilidad (exantema, broncoespasmo e
hipotensin).
Derivados tilicos
CARBOCISTENA

S-carboximetil-L-cistena.
MECANISMO DE ACCIN:
No contiene grupo sulfhidrilo por lo que su mecanismo de
accin consiste en la disminucin de fucomucinas y
aumento de sialoglucoprotenas con efecto fluidificante.
Derivados tilicos
CARBOCISTENA

INDICACIONES TERAPUTICAS:
Tratamiento de enfermedades hipersecretoras
(EPOC, bronquiectasias y bronconeumonas)
Fase catarral de otitis y sinusitis. RAM
DOSIS: Va oral Molestas
Adultos y adolescentes > 12 aos: 750 mg cada 8 digestivas
horas. en nios mayores de 2 aos (A). Cefaleas
Nios entre 5 y 12 aos: La dosis diaria habitual Erupciones
es de 600 mg repartidos en 3 administraciones cutneas
Nios entre 2 y 5 aos: La dosis diaria habitual
es de 300 mg repartidos en 3 administraciones
Derivados tilicos
DERIVADOS DE VASICINA - BROMHEXINA

MECANISMO DE ACCIN:
Frmaco de accin mixta, es secretoltico, es decir, aumenta
la produccin de moco seroso en el tracto respiratorio
(fluidificante) y es secretomotor porque ayuda a losciliosa
transportar la flema de lospulmones.
Derivados tilicos
DERIVADOS DE VASICINA - BROMHEXINA

INDICACIONES TERAPEUTICAS
Bronquitis y traqueobronquitis agudas, crnicas y
asmatiformes
Bronquitis enfisematosa y bronquiectasias
Neumoconiosis y neumopatas crnicas inflamatorias
Asma bronquial
Profilaxis pre y postoperatoria de las complicaciones
broncopulmonares.
Xeroftalmia asociada al sndrome de Sjgren.
Derivados tilicos
DERIVADOS DE VASICINA - BROMHEXINA

Vas de administracin: parenteral, oral e :


Administracin parenteral:
Adultos: en los casos graves, 1 ampolla dos o tres veces al da, por va
subcutnea, intramuscular o intravenosa (inyeccin lenta, en 2-3 minutos,
cuando se emplee la va intravenosa).
Nios: 1 ampolla una o dos veces al da. Lactantes: 0,5 mg ( ml) por
kilogramo de peso y da.
Administracin oral:
Adultos: 1-2 comprimidos o 2-4 ml (30-60 gotas) tres veces al da.
Nios: comprimido o 1 ml (15 gotas) tres veces al da.
Inhalacin (con aparato aerosol):
Adultos: dos inhalaciones diarias con 2 ml cada vez.
Nios: dos inhalaciones diarias con 1 ml (15 gotas) cada vez.
Derivados tilicos
DERIVADOS DE VASICINA - BROMHEXINA

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES:
Ulcera gastroduodenal y embarazo

RAM
Molestias gstricas.
Riesgo en embarazo (aun en estudio).

INTERACCIONES
Con un antitusgeno reduce sus efectos.
Derivados tilicos
DERIVADOS DE VASICINA - AMBROXOL

Metabolito activo de la bromhexina.


MECANISMO DE ACCIN
Acta en los neumocitos tipo II aumentando los niveles de
surfactante (fluidificante) y funcin secretomotora porque
ayuda a losciliosa transportar la flema de lospulmones.
Derivados tilicos
DERIVADOS DE VASICINA - AMBROXOL

INDICACIONES TERAPEUTICAS.
Igual que la bromhexina
DOSIS:
CONTRAINDICACION
Administracin oral. ES:
Adultos: los dosis recomendadas son de 60 - 90 HIPERSENSIBILIDAD
mg/da en dos o tres administraciones
Nios > 5 aos: una cucharadita de jarabe (15 RAM:
SIMILARES A
mg/5 ml) 2 o tres veces al da
BROMHEXINA
Nios de 2 a 5 aos: media cucharada de jarabe
de 15 mg/5 ml tres veces al da
OTRODERIVADOS:
Nios < 2 aos: media cucharadita de jarabe dos ADAMEXINA
veces al da BROVANEXINA
OTROS MUCOLTICOS
CITIOLONA

Acetilhomocistena.
Empleado en el tratamiento coadyuvante de las
bronquiectasias y diversas formas de la bronquitis.
DOSIS:
En adultos 400 mg cada 8 horas.
RAM
Bien tolerados aunque puede provocar reacciones
alrgicas e hipogeusia.
OTROS MUCOLTICOS
LETOSTENA

Compuesto azufrado utilizado por va oral en afecciones


broncopulmonares y otorrinolaringolgicas.
DOSIS.
Va oral.
Adultos: 50 mg/8-12 h.
Nios mayores de 6 aos: 25 mg/8-12 h.
Normas para la correcta administracin: administrado
preferentemente durante las comidas.
TERAPTICA DEL FUTURO EN
ENFERMEDADES
HIPRESECRETORAS DE MOCO

MODULACIN DE LOS RECEPTORES P2Y2.


ANTICOLINRGICOS:
TIOTROPRIO: ANTIMUSCARNICO DE LOS RECEPTORES
M1 y M3 junto con agonista beta2 adrenrgicos.
Agonistas de los receptores domaninrgicos D2.
Bibliografa.
Velzquez, farmacologa bsica y clnica-frmacos antitusgenos,
expectorantes y mucolticos, 18 edicin, captulo 42.
http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/g007.htm
http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/b031.htm bromhexina.
http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/a010.htm acetilcistena.
http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/c056.htm carbocistena.
http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/a120.htm ambroxol.