ANTIBIOTICOTERAPI

A
Dra. Diana Florentin
Antifúngico Antiparasitario
 Antiparasitario
Tipos de
antiparasitarios
◦ Antiprotozoarios
 Metronidazol
 Quinacrina
◦ Anti-helminticos
 Albendazol
 Mebendazol
 Tiabendazol

12/05/2023
 Mecanismo de Metronidazol
Acción
◦ Su acción se atribuye a la generación en el parásito de compuestos intermedios reducidos, los
cuales, tras su oxidación, originan aniones superóxidos y otros productos citotóxicos, como
radicales hidroxilo , que provocan la destrucción de la célula.

Farmacocinética
◦ El metronidazol se une poco a proteínas plasmáticas y se distribuye rápidamente por todo el
organismo, alcanzando concentraciones altas en líquidos orgánicos y en el líquido
cefalorraquídeo (LCR). Se metaboliza escasamente y se excreta sobre todo por la orina y en
pequeñas cantidades por las heces.

12/05/2023
Reacciones
Adversas
◦ A menudo aparecen dolor de cabeza, náuseas, sequedad de boca y sabor metálico.

Indicaciones
Terapéuticas
◦ El metronidazol es un amebicida eficaz y es de elección para el tratamiento de todas las formas
clínicas de la amebiasis.
◦ En los adultos, la dosis oral es de 750 mg, 3 veces al día, durante 10 días, y en los niños, 30-35
mg/kg/día, en 3 tomas.
◦ El metronidazol también es de elección en la tricomoniasis y giardiasis.

12/05/2023
 Mecanismo de Quinacrina
Acción
◦ Se intercala en el ADN e inhibe la ADN-polimerasa.

Farmacocinética

◦ Por vía oral se absorbe rápidamente, se distribuye por todos los tejidos y, debido a su
acumulación, la eliminación es prolongada.

12/05/2023
Reacciones
Adversas

◦ Tras su ad1ninistración prolongada, causa una coloración amarilla de la piel. En ocasiones

provoca alteraciones gastrointestinales y en el SNC (psicosis tóxica) y una reacción tipo
antabús en presencia de etanol.
◦ Está contraindicada en las mujeres embarazadas y en los pacientes con psoriasis.
◦ La dosis en los adultos es de 100 mg, 3 veces al día durante 5-7 días, y en los niños, 7mg/kg
(máximo 300 mg).

12/05/2023
 Mecanismo de Mebendazol
Acción
◦ Es un derivado benzimidazol, que resulta útil en el trata .miento de infestaciones intestinales
por vermes redondos (Ascaris lumbricoides).
◦ Provoca una eliminación selectiva de los microtúbulos citoplasmáticos en las células
intestinales y tegumentarias de los nematodos.

Farmacocinética

◦ El mebendazol se absorbe poco por vía oral (5-10 %). La absorción aumenta con alimentos
ricos en grasas. Sufre una importante eliminación de primer paso a través del hígado 80 %, se
une a proteínas plasmáticas (95 %) y se excreta principalmente en forma de metabolitos por
vía urinaria y biliar, y en forma inalterada por las heces.
12/05/2023
Reacciones
Adversas

◦ En casos de infestación masiva y durante la expulsión de los vermes pueden presentarse

síntomas transitorios de dolor abdominal y diarrea.

Indicaciones
Terapéuticas

◦ El mebendazol es eficaz frente a enterobiasis, tricuriasis, anquilostomiasis, ascariasis y

equinococosis .

12/05/2023
 Mecanismo de Albendazol
Acción
◦ El albendazol daña de forma selectiva los microtúbulos citoplasmáticos de las células
intestinales de los nematodos pero no del huésped, ocasionando la ruptura de las células y la
pérdida de funcionalidad secretora y absortiva.

Farmacocinética

◦ Se absorbe en el intestino y su absorción aumenta con comidas grasas. Se une en gran

proporción a proteínas plasmáticas (70 %) y tiene una semivida de 8-9 horas. Es metabolizado
en el hígado a albendazol sulfóxido, que es activo, por las enzimas flavina-monooxigenasa y
citocromo P-450 y se excreta por vía urinaria.
12/05/2023
Indicaciones
Terapéuticas
◦ Posee una buena actividad en la hidatidosis, siendo eficaz para su profilaxis (10 mg/kg/día
durante 28 días, que se repiten 2-3 veces con intervalos de 2 semanas), y en la cisticercosis.
◦ Su eficacia es casi del 100 % frente a nematodos como A. lumbricoides (dosis única de 400
mg) y Enterobius vermicularis (300 mg, 2 veces por día durante 3 días)

12/05/2023
 Mecanismo de Tiabendazol
Acción
◦ Su mecanismo reside en la inhibición de la enzima fumarato- reductasa mitocondrial de los
vermes. En la estrongiloidiasis inhibe los microtúbulos, impidiendo la liberación de
acetilcolina del verme y originando su expulsión.

Farmacocinética

◦ Se absorbe rápidamente y casi por completo por vía oral (90 %). El 90 % se elimina por la
orina en forma de metabolitos conjugados (glucurónidos y sulfatos) y el 5% por las heces.

12/05/2023
 Reacciones
Adversas

◦ A menudo origina anorexia, náuseas, vómitos y somnolencia; otros signos menos comunes son
fiebre, eritema multiforme, alucinaciones, alteraciones sensoriales y el síndrome de Stevens-
Johnson.

Indicaciones
Terapéuticas
◦ La larva migrans cutánea de los vermes Ancylostoma braziliense y Ancyfostoma caninum.
◦ El tiabendazol es de elección en infecciones por Strongyloides stercoralis

12/05/2023
 Mecanismo de Ivermectina
Acción
◦ Origina la apertura de los car1ales de Cl unidos al receptor glutamato, causando un endoflujo
negativo de Cl- en las células, con la consiguiente hiperpolarización y parálisis muscular del
verme y del artrópodo .

Farmacocinética

◦ Se absorbe bien por vía oral (biodisponibilidad, 50-60 %) y alcanza su concentración

plasmática máxima en 4 horas. La semivida es de 27 horas para la ivermectina y de 3 días para
sus metabolitos. Presenta una buena distribución tisular, se une fuertemente a proteínas

12/05/2023
 Reacciones
Adversas
◦ Prurito, artralgia, mareos, mialgia, fiebre, edema, linfadenitis, linfadenopatía , náuseas,
vómico, diarrea, hipo tensión postural, taquicardia, debilidad, erupción cutánea y cefalea.

Indicaciones
Terapéuticas
◦ Es un fármaco alternativo del tiabendazol en el tratamiento de S. stercoralis.
◦ Asimismo, es eficaz en infecciones causadas por A. lumbricoides, E. vermicularis y T.
trichiura.

12/05/2023