Uptodate Cefalosporinas

1/17/2021 Cefalosporinas - UpToDate
Reimpresión oficial de UpToDate ®

www.uptodate.com © 2021 UpToDate, Inc. y / o sus afiliados. Todos los derechos reservados.
Cefalosporinas
Autor: Alyssa R Letourneau, MD
Editor de sección: David C. Hooper, MD
Editor adjunto: Allyson Bloom, MD
Todos los temas se actualizan a medida que se dispone de nueva evidencia y se completa nuestro proceso de revisión
por pares .
Revisión de literatura vigente hasta: diciembre de 2020. | Última actualización de este tema: 29 de septiembre
de 2020.
INTRODUCCIÓN
Los antibióticos betalactámicos se encuentran entre los medicamentos más comúnmente

recetados, agrupados en función de una característica estructural compartida, el anillo
betalactámico. Las cefalosporinas cubren una amplia gama de organismos, generalmente son
bien toleradas y fáciles de administrar; por tanto, estos agentes son fármacos betalactámicos de
uso frecuente.
La clasificación, el espectro de actividad y la farmacología de las cefalosporinas se revisarán aquí.
El espectro de actividad de las cefalosporinas combinadas con inhibidores de betalactamasa se

discute por separado. (Consulte "Combinación de inhibidores de betalactamasa, carbapenémicos
y monobactamas" ).
Los mecanismos de acción y resistencia y las principales reacciones adversas de los antibióticos
betalactámicos y las penicilinas y otros betalactámicos también se discuten por separado. (Ver
"Antibióticos betalactámicos: Mecanismos de acción y resistencia y efectos adversos" y "Penicilina,
penicilinas antiestafilocócicas y penicilinas de amplio espectro" y "Betalactamasas de espectro
extendido" ).
CLASIFICACIÓN DE CEFALOSPORINAS
La mayoría de las cefalosporinas disponibles son derivados semisintéticos de la cefalosporina C,

un compuesto con actividad antibacteriana producido por el hongo Cephalosporium . Los
https://bibliotecavirtual.uis.edu.co:2156/contents/cephalosporins/print?search=betalactam&topicRef=479&source=see_link 1/14
compuestos de cefamicina estrechamente relacionados (derivados de Streptomyces spp) se

consideran miembros de la clase de cefalosporinas. En la práctica clínica, estos antibióticos se
agrupan en cinco "generaciones" en función de su espectro de actividad contra bacilos
gramnegativos aerobios y facultativos y bacterias grampositivas ( tabla 1):
● Primera generación (p. Ej., Cefazolina )
● Segunda generación
A. Subgrupo con actividad contra Haemophilus influenzae (p. Ej., Cefuroxima )

B. Subgrupo de cefamicina con actividad contra Bacteroides spp (p. Ej., Cefoxitina y
cefotetan )
● Tercera generación
A. Subgrupo con amplia actividad gramnegativa pero escasa actividad contra

Pseudomonas aeruginosa (p. Ej., Cefotaxima y ceftriaxona )
B. Subgrupo con amplia actividad gramnegativa que incluye buena actividad contra
Pseudomonas aeruginosa (p. Ej., Ceftazidima )
● Cuarta generación (p. Ej., Cefepima )
● Quinta generación (p. Ej., Ceftarolina )
Las cefalosporinas avanzadas adicionales incluyen una cefalosporina sideróforo ( cefiderocol ) y

combinaciones de cefalosporinas con inhibidores de betalactamasa. (Consulte 'Otras
cefalosporinas' a continuación).
ESPECTRO DE ACTIVIDAD Y USO CLÍNICO
Agentes parenterales
Primera generación : la cefalotina es la más antigua de las cefalosporinas de primera

generación y se utilizó anteriormente como prototipo de este grupo. La cefalotina fue activa
contra la mayoría de los cocos grampositivos (incluidos los estafilococos productores de
penicilinasa), pero no tuvo actividad clínicamente útil contra enterococos, Listeria , estafilococos
resistentes a la meticilina [ 1 ] o neumococos resistentes a la penicilina [ 2-4 ]. (Consulte
"Staphylococcus aureus resistente a la meticilina (MRSA): microbiología" y "Resistencia de
Streptococcus pneumoniae a los antibióticos betalactámicos" .)
La cefalotina fue activa contra la mayoría de las cepas de Escherichia coli , Proteus mirabilis y
Klebsiella pneumoniae , pero tuvo poca actividad contra Proteus , Enterobacter , Serratia y bacilos
gramnegativos no entéricos como Acinetobacter spp y Pseudomonas aeruginosa . Los cocos

gramnegativos (como el gonococo y el meningococo) y H. influenzae fueron generalmente
resistentes. La cefalotina fue activa contra la mayoría de los patógenos anaerobios comunes, con
ciertas excepciones como las especies de Bacteroides , particularmente B. fragilis .
La cefazolina tiene un espectro de actividad similar a la cefalotina, está disponible en todo el

mundo y ahora es la única cefalosporina parenteral de primera generación disponible en los
Estados Unidos. La cefazolina alcanza niveles séricos sustancialmente más altos que la cefalotina
y tiene una vida media de eliminación más prolongada. La cefazolina es menos estable que la
cefalotina in vitro a la penicilinasa tipo A de los estafilococos [ 5 ]; la relevancia de esto para la
terapia clínica, sin embargo, no es segura.
Segunda generación : en comparación con los agentes de primera generación, las
cefalosporinas de segunda generación son algo menos activas contra los estafilococos. Por el
contrario, tienen una mayor actividad frente a determinados bacilos gramnegativos;
específicamente, un subgrupo de cefalosporinas de segunda generación tiene actividad
mejorada contra H. influenzae y otro, las cefamicinas, tiene actividad contra Bacteroides .
Actividad contra Haemophilus influenzae : en el primer subgrupo, la cefuroxima está

disponible por vía parenteral y oral, y es más activa que la cefazolina in vitro contra cepas de
Enterobacter y Proteus indol positivo . Sin embargo, este agente induce las betalactamasas
cromosómicas AmpC de estos organismos, lo que genera resistencias y fracasos de la terapia
clínica [ 6 ]. (Ver "Antibióticos betalactámicos: Mecanismos de acción y resistencia y efectos
adversos", sección "Mecanismos de resistencia bacteriana" ).
La cefuroxima también es más activa que la cefazolina contra H. influenzae , y la cefuroxima es

bastante estable frente a la betalactamasa TEM en cepas resistentes a ampicilina. Aunque la
cefuroxima está aprobada para el tratamiento de la meningitis por H. influenzae , se han
producido respuestas tardías y fracasos del tratamiento, y ahora se prefiere una cefalosporina de
tercera generación para el tratamiento de la meningitis debida a cepas resistentes a la ampicilina
[ 7 ]. La cefuroxima también es muy activa contra Moraxella catarrhalis productora de
betalactamasas .
Subgrupo de cefamicina (activo contra Bacteroides) : el subgrupo de cefamicina de las

cefalosporinas de segunda generación incluye cefoxitina y cefotetán . Este subgrupo es activo
contra la mayoría de las cepas de E. coli , P. mirabilis y Klebsiella , como las cefalosporinas de
primera generación. Las cefamicinas son bastante estables para muchas betalactamasas
mediadas por plásmidos, pero la actividad de este grupo contra Enterobacter y Proteus indol
positivo está limitada por la inducción de cefalosporinasas cromosómicas de estas especies y la
selección de mutantes desreprimidos de forma estable [ 6 ].
A diferencia de las cefalosporinas de primera generación, las cefamicinas son activas contra
muchas cepas de Bacteroides . La combinación de actividad contra bacilos gramnegativos
facultativos y aerobios comunes más Bacteroides ha llevado al uso de cefamicinas en la profilaxis y
terapia de infecciones en las cavidades abdominal y pélvica (donde predominan estos
microorganismos) [ 8 ]. Las cefamicinas no tienen ventajas claras sobre las cefalosporinas de
primera generación para infecciones fuera de las áreas abdominal y pélvica.
Las tasas generales de resistencia a las cefamicinas varían del 10 al 80 por ciento para diferentes
miembros del grupo de Bacteroides fragilis , en comparación con el 15 al 30 por ciento para la
clindamicina , y esencialmente no hay resistencia para los carbapenémicos, cloranfenicol o
metronidazol [ 9 ].
Tercera generación - La tercera generación de cefalosporina clase [ 10 ] se caracteriza por la

estabilidad a las beta-lactamasas comunes de bacilos gram-negativos, y estos compuestos son
altamente activos contra Enterobacteriaceae ( E. coli , Proteus mirabilis , indol-positivo Proteus ,
Klebsiella , Enterobacter , Serratia , Citrobacter ), Neisseria y H. influenzae. Son la terapia de elección
para la meningitis gramnegativa debido a enterobacterias sensibles. Las cefalosporinas de
tercera generación también pueden ser alternativas útiles a los aminoglucósidos en el
tratamiento de infecciones gramnegativas resistentes a otros betalactámicos, particularmente en
el paciente con disfunción renal. Sin embargo, mutantes de Enterobacter , Proteus indol positivo ,
Serratia y Citrobacter , con desrepresión estable de la beta-lactamasa cromosómica, son
resistentes a estos antibióticos [ 6,11 ]. Incluso si estos organismos ( Enterobacter , Proteus indol
positivo , Serratia y Citrobacter) prueba susceptible a las cefalosporinas, el uso de una
cefalosporina de tercera generación como agente único para el tratamiento de infecciones graves
debidas a estas bacterias puede provocar la aparición de resistencias durante la terapia.
Las cefalosporinas de tercera generación son menos activas contra la mayoría de los
microorganismos grampositivos que las cefalosporinas de primera generación y son inactivas
contra enterococos, Listeria , estafilococos resistentes a meticilina y Acinetobacter . La cefotaxima y
la ceftriaxona suelen ser activas contra neumococos con susceptibilidad intermedia a la
penicilina, pero las cepas totalmente resistentes a la penicilina suelen ser también resistentes a
las cefalosporinas de tercera generación. (Consulte "Resistencia de Streptococcus pneumoniae a
los antibióticos betalactámicos" ).
El tratamiento con cefalosporinas de tercera generación puede complicarse por una

superinfección (particularmente con enterococos o Candida ) o por la aparición de resistencia al
tratamiento (particularmente cuando se usan como agentes únicos para infecciones por
Enterobacter , Proteus indol positivo o P. aeruginosa ) [ 12 ]. .
Poca actividad contra Pseudomonas : un subgrupo de las cefalosporinas de tercera

generación, cefotaxima y ceftriaxona , tiene poca actividad contra P. aeruginosa . Dentro de este
subgrupo, la cefotaxima tiene la semivida sérica más corta (1 hora) debido al metabolismo parcial
en el hígado a desacetil-cefotaxima. Sin embargo, este metabolito también tiene actividad
antibacteriana y una vida media más prolongada en suero (1,7 horas), lo que permite una
dosificación cada seis horas.
La ceftriaxona tiene la semivida sérica más prolongada de este grupo (6,4 horas) y puede
administrarse una o dos veces al día. La ceftriaxona se ha recomendado especialmente para el
tratamiento de la gonorrea resistente a la penicilina, la enfermedad de Lyme que afecta al
sistema nervioso central o las articulaciones, la meningitis por H. influenzae resistente a la
ampicilina y la meningitis en niños [ 7,13 ]. Una de las complicaciones de la terapia con
ceftriaxona, sin embargo, ha sido la formación en el tracto biliar de "lodos" compuestos por
cristales de ceftriaxona, causando el síndrome de pseudolitiasis biliar [ 14 ].
Actividad contra Pseudomonas : la otra cefalosporina de tercera generación, ceftazidima

, tiene actividad contra P. aeruginosa . La ceftazidima es bastante estable frente a las
betalactamasas comunes mediadas por plásmidos y es muy activa frente a Enterobacteriaceae,
Neisseria y H. influenzae . La ceftazidima también es particularmente activa contra P. aeruginosa y
es una terapia eficaz para infecciones graves debidas a P. aeruginosa cuando el organismo es
resistente a las penicilinas antipseudomonas o el paciente es alérgico a la penicilina. Además, es
una terapia eficaz para la meningitis causada por P. aeruginosa.. Sin embargo, al igual que con las
penicilinas antipseudomonas, la ceftazidima generalmente debe administrarse al menos
inicialmente en combinación con un aminoglucósido para el tratamiento de la infección grave por
P. aeruginosa , cuando se desconocen las susceptibilidades. La ceftazidima tiene poca actividad
contra los microorganismos grampositivos y debe reservarse para su uso en infecciones
comprobadas o muy sospechosas de ser debidas a P. aeruginosa .
Cuarta generación : la cefepima es la cefalosporina de cuarta generación actualmente

disponible. Tiene un amonio cuaternario cargado positivamente unido al anillo de dihidrotiazona,
lo que da como resultado una mejor penetración a través de la membrana externa de las
bacterias gramnegativas y una menor afinidad que las cefalosporinas de tercera generación por
ciertas betalactamasas cromosómicas de bacilos gramnegativos.
La cefepima tiene una actividad similar a la cefotaxima y la ceftriaxona contra neumococos

(incluidas las cepas intermedias de penicilina) y S. aureus sensible a meticilina . Al igual que los
agentes anteriores de tercera generación, es activo contra Enterobacteriaceae, Neisseria y H.
influenzae, pero tiene mayor actividad contra las entéricas gramnegativas que tienen una
betalactamasa AmpC cromosómica inducible de amplio espectro ( Enterobacter , indol Proteus ,
Citrobacter y Serratia positivos ) [ 15]. El papel de la cefepima en el tratamiento de infecciones
debidas a mutantes desreprimidos de forma estable de estos organismos aún no se ha definido

por completo, pero algunos datos sugieren que puede ser eficaz [ 16,17 ]. En un estudio de 96
pacientes con infecciones debidas a organismos productores de betalactamasa AmpC
confirmados en laboratorio, el 96 por ciento de los aislados fueron susceptibles a la cefepima [ 16
]. Entre los pacientes que recibieron cefepima, la tasa de mortalidad a los 30 días y la duración de
la hospitalización fueron similares a las observadas en un subconjunto emparejado de pacientes
que recibieron meropenem .
La cefepima es tan activa como la ceftazidima para P. aeruginosa y es activa contra algunos
aislados resistentes a la ceftazidima. Al igual que con las penicilinas antipseudomonas, la
cefepima generalmente debe administrarse en combinación con un aminoglucósido para el
tratamiento de infecciones graves por P. aeruginosa cuando se desconocen las susceptibilidades.
Los datos acumulados sugieren que puede usarse para la meningitis causada por bacilos
gramnegativos susceptibles [ 18 ]. Actualmente no se recomienda para uso profiláctico en cirugía.
Los aislados de Acinetobacter son frecuentemente resistentes a la cefepima.
A pesar de estas ventajas potenciales sobre las cefalosporinas de tercera generación,

especialmente contra organismos con resistencia cromosómica inducible, aún no se han
realizado ensayos comparativos de cefalosporinas de tercera y cuarta generación.
En 2007 se inició una revisión de los datos de seguridad de la cefepima por parte de la
Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos (FDA) tras los hallazgos de un
metanálisis que generó preocupación con respecto al aumento de la mortalidad por todas las
causas asociada con el uso de cefepima (cociente de riesgo 1,26, IC del 95%: 1,08 -1,49) [ 19 ]. La
FDA revisó los datos de estos estudios, realizó análisis adicionales basados en otros datos y
determinó que los datos no indican una tasa más alta de muerte en pacientes tratados con
cefepima [ 20 ]. La cefepima sigue siendo una terapia apropiada para sus indicaciones aprobadas
[ 21 ].
El tratamiento con cefepima puede complicarse por una sobreinfección (particularmente con
enterococos o Candida ) [ 12 ]. El uso de cefepima también conlleva un riesgo de convulsiones
(específicamente estado epiléptico no convulsivo), particularmente en pacientes con insuficiencia
renal para quienes la dosis no se ajusta adecuadamente a la baja [ 22 ]. (Ver "Antibióticos
betalactámicos: Mecanismos de acción y resistencia y efectos adversos", sección sobre
'Reacciones neurológicas' ).
Quinta generación : la ceftarolina es una cefalosporina de quinta generación cuyo

metabolito activo tiene un espectro de actividad in vitro similar a la ceftriaxona pero con una
actividad grampositiva mejorada. En particular, la ceftarolina tiene una mayor afinidad por PBP2a
en estafilococos resistentes a meticilina y tiene actividad contra MRSA, así como contra
Staphylococcus aureus intermedio de vancomicina (VISA) y hetero-VISA. Además, la ceftarolina

tiene actividad para Streptococcus pneumoniae que es intermedia o resistente a la penicilina o
ceftriaxona. La ceftarolina no es activa para enterococos ni contra Enterobacteriaceae,
Pseudomonas aeruginosa , Acinetobacter baumannii que sobreproducen AmpC o BLEE.o Bacteroides
fragilis . Dos ensayos clínicos controlados aleatorizados, doble ciego, han sugerido que la
ceftarolina no es inferior a la vancomicina más aztreonam para el tratamiento de infecciones
complicadas de piel y tejidos blandos, incluidas las debidas a MRSA, y a la ceftriaxona para el
tratamiento de la neumonía extrahospitalaria [ 23-25 ]. La eficacia de esta cefalosporina anti-
MRSA aún no se conoce para la neumonía por MRSA adquirida en el hospital o para la
bacteriemia. (Ver "Tratamiento de la neumonía adquirida en el hospital y asociada al respirador
en adultos", sección sobre "Otros agentes" ).
El ceftobiprol es una cefalosporina disponible en Canadá y algunos países europeos (pero no en

los Estados Unidos) que también es capaz de unirse a la proteína de unión a penicilina 2a, la
proteína que confiere resistencia a S. aureus a los antibióticos betalactámicos [ 26 ]. También
puede unirse a la proteína fijadora de penicilina 2x en S. pneumoniae resistente a penicilina . Tiene
una actividad in vitro similar a la de ceftazidima o cefepime contra Enterobacteriaceae; también
tiene actividad contra los enterococos [ 27,28 ]. Además, el ceftobiprol parece tener un bajo
potencial de selección de resistencia [ 29 ].
Los datos de ensayos clínicos sobre estos agentes para su uso en infecciones por MRSA se
detallan por separado. (Ver "Staphylococcus aureus resistente a la meticilina (MRSA) en adultos:
tratamiento de infecciones de la piel y tejidos blandos", sección sobre "Ceftarolina (y ceftobiprol)"
).
Otras cefalosporinas
● Cefiderocol : esta cefalosporina sideróforo tiene actividad contra bacterias gramnegativas

resistentes a múltiples fármacos, incluidos organismos productores de betalactamasas o
carbapenemasas de espectro extendido y P. aeruginosa , A. baumannii , Stenotrophomonas
maltophilia y Burkholderia cepacia resistentes a múltiples fármacos . Además de una mayor
estabilidad frente a las betalactamasas, tiene un mecanismo novedoso de transporte a través
de la membrana externa que puede superar el efecto de las mutaciones de la permeabilidad
de la membrana, como se observa en P. aeruginosa [ 30 ]. Se cree que el cefiderocol tiene
poca actividad grampositiva y anaeróbica.
En los Estados Unidos, el cefiderocol ha sido aprobado por la Administración de Alimentos y

Medicamentos para su uso en adultos con infecciones complicadas del tracto urinario (ITU,
incluida la pielonefritis) y neumonía adquirida en el hospital o asociada al respirador debido a
bacterias gramnegativas altamente resistentes cuando hay no existen regímenes de
tratamiento alternativos [ 31-33 ]. En un estudio aún no publicado de aproximadamente 120

pacientes con neumonía, IU complicada o infecciones del torrente sanguíneo debido a
organismos gramnegativos resistentes a carbapenémicos, los resultados preliminares
sugirieron tasas de curación clínica en gran medida similares (52 frente a 50 por ciento) con
cefiderocol frente a las mejores terapia disponible (regímenes basados en colistina en dos
tercios de los casos) [ 34 ]. Cefiderocol también se comparó favorablemente conimipenem en
otro estudio no publicado de ITU complicada debida a organismos gramnegativos.
Las combinaciones de cefalosporinas con inhibidores de betalactamasa se describen en detalle

en otra parte. (Ver "Combinación de inhibidores de betalactamasa, carbapenémicos y
monobactamas", sección sobre "Ceftolozano-tazobactam" y "Combinación de inhibidores de
betalactamasa, carbapenémicos y monobactamas", sección sobre "Ceftazidima-avibactam" ).
Agentes orales : las cefalosporinas disponibles para uso oral incluyen cefalexina , cefadroxilo ,
cefaclor , cefuroxima axetilo, cefprozilo , cefixima , cefpodoxima proxetilo, ceftibuten , cefdinir y
cefditoren ( tabla 1).
Entre las cefalosporinas de primera generación disponibles para uso oral, el cefadroxilo tiene una
vida media sérica más prolongada que la cefalexina y generalmente se administra en una dosis
de 500 a 1000 mg cada 12 horas. Las cefalosporinas orales son poco activas contra neumococos
resistentes a la penicilina [ 2 ].
Las cefalosporinas orales de segunda generación, cefaclor , cefuroxima axetilo y cefprozilo ,

tienen una actividad mejorada contra H. influenzae en comparación con las cefalosporinas orales
de primera generación y pueden ser útiles en el tratamiento de otitis, sinusitis e infecciones del
tracto respiratorio.
Las cefalosporinas orales de tercera generación, cefixima , cefpodoxima proxetil, ceftibuten ,

cefdinir y cefditoren , son activos contra estreptococos, H. influenzae (incluidas las cepas
productoras de betalactamasa) y M. catarrhalis . Son más activas que las otras cefalosporinas
orales contra los bacilos gramnegativos entéricos, como E. coli , P. mirabilis y Klebsiella . Sin
embargo, tienen poca actividad contra la mayoría de las cepas de Enterobacter , Acinetobacter , P.
aeruginosay los anaerobios. La cefixima y el ceftibuten tienen poca actividad contra los
estafilococos, pero cefpodoxima proxetil y cefdinir tienen más actividad. El ceftibuten también es
débilmente activo contra los neumococos. Por lo demás, su espectro de actividad es similar al de
cefdinir y cefpodoxima.
Estos antibióticos son relativamente estables frente a muchas betalactamasas mediadas por
plásmidos, pero mucho menos estables frente a las cefalosporinasas mediadas por cromosomas
comunes. Aunque estos antibióticos se promocionan como cefalosporinas orales de tercera
generación, son menos activos contra los bacilos gramnegativos entéricos que las cefalosporinas
parenterales de tercera o cuarta generación. Estos antibióticos se recomiendan como tratamiento

para la otitis media, las infecciones del tracto respiratorio superior e inferior y las infecciones
urinarias ( cefixima , cefpodoxima y cefdinir ). Estas indicaciones se comparten con las
cefalosporinas orales de segunda generación, amoxicilina-clavulánico y trimetoprim-
sulfametoxazol . Cefixima yceftibuten tiene poca o ninguna actividad contra los estafilococos en
contraste con algunos de estos otros agentes.
FARMACOLOGÍA
Muchas de las cefalosporinas parenterales disponibles tienen semividas séricas cortas

(generalmente una hora o menos) y deben administrarse cada cuatro horas cuando se tratan
infecciones sistémicas graves en pacientes con función renal normal ( Tabla 2). Ciertos
cefalosporinas tienen suero semividas más largas y se pueden dosificar con menor frecuencia
(por ejemplo, cefazolina cada 8 horas y ceftriaxona cada 24 h). Todas las cefalosporinas, excepto
la ceftriaxona, requieren una modificación de la dosis en presencia de insuficiencia renal grave (
Tabla 2).
Todas las cefalosporinas alcanzan niveles terapéuticos en los líquidos pleural, pericárdico,
peritoneal y sinovial y en la orina. Las concentraciones biliares superan los niveles séricos (en
ausencia de obstrucción) y son particularmente altas para cefazolina y ceftriaxona .
Las cefalosporinas de primera y segunda generación (excepto cefuroxima ) penetran mal la

barrera del líquido cefalorraquídeo (LCR) y no deben usarse para tratar infecciones del sistema
nervioso central. Las cefalosporinas de tercera generación alcanzan niveles de LCR mucho más
confiables en pacientes con irritación meníngea. Las concentraciones máximas en el LCR de
varias cefalosporinas administradas en dosis meníngeas se muestran en la tabla ( Tabla 3). La
cefotaxima , la ceftriaxona y la ceftazidima están aprobadas para el tratamiento de la meningitis
bacteriana.
Se han notificado reacciones mortales debido a precipitados de calcio-ceftriaxona en los

pulmones y riñones de recién nacidos. La ceftriaxona no debe reconstituirse ni mezclarse con un
producto que contenga calcio (p. Ej., Solución de Ringer o Hartmann o nutrición parenteral).
Además, se debe evitar la ceftriaxona en bebés de ≤ 28 días si están recibiendo o se espera que
reciban productos que contienen calcio por vía intravenosa. Sin embargo, la ceftriaxona y los
productos que contienen calcio pueden usarse de forma concomitante en pacientes> 28 días,
siempre que las vías de perfusión se enjuaguen completamente entre perfusiones [ 35 ].
RESUMEN
● En la práctica clínica, las cefalosporinas se agrupan en cinco "generaciones" en función de su

espectro de actividad contra bacilos gramnegativos aerobios y facultativos y bacterias
grampositivas ( tabla 1)
● Las cefalosporinas parenterales de primera generación, incluida la cefazolina , son activas

contra la mayoría de los cocos grampositivos, excepto los enterococos, los estafilococos
resistentes a la oxacilina y los neumococos resistentes a la penicilina. También son activos
contra la mayoría de las cepas de Escherichia coli , Proteus mirabilis y Klebsiella pneumoniae .
(Consulte 'Primera generación' más arriba).
● Las cefalosporinas de segunda generación parenteral incluyen dos subgrupos. Un subgrupo

tiene actividad contra Haemophilus influenzae y Moraxella catarrhalis . El otro subgrupo lo
constituyen las cefamicinas, que son activas contra muchas cepas de Bacteroides . (Consulte
'Segunda generación' más arriba).
● Las cefalosporinas parenterales de tercera generación tienen menos actividad contra la

mayoría de los organismos grampositivos que los agentes de primera generación, pero son
muy activas contra Enterobacteriaceae, Neisseria y H. influenzae . La ceftazidima también es
activa contra Pseudomonas aeruginosa .
● La cefepima de cefalosporina parenteral de cuarta generación tiene una actividad similar a la

de las cefalosporinas de tercera generación, incluso contra P. aeruginosa , con la adición de
mayor actividad contra los bacilos gramnegativos entéricos que tienen una betalactamasa
cromosómica inducible. (Consulte 'Tercera generación' arriba y 'Cuarta generación' arriba).
● La ceftarolina cefalosporina parenteral de quinta generación tiene actividad contra

estafilococos resistentes a meticilina, neumococos resistentes a penicilina y bacilos
gramnegativos entéricos. (Consulte 'Quinta generación' más arriba).
● El sideróforo cefalosporina cefiderocol tiene actividad contra bacterias gramnegativas

resistentes a múltiples fármacos, incluidos organismos productores de betalactamasas o
carbapenemasas de espectro extendido y P. aeruginosa , Acinetobacter baumannii ,
Stenotrophomonas maltophilia y Burkholderia cepacia resistentes a múltiples fármacos .
(Consulte 'Otras cefalosporinas' más arriba).
● Muchas de las cefalosporinas parenterales disponibles tienen semividas séricas cortas y

requieren una administración frecuente. Todas las cefalosporinas, excepto la ceftriaxona,
requieren una modificación de la dosis en presencia de insuficiencia renal grave ( Tabla 2).
(Consulte 'Farmacología' más arriba).
● Todas las cefalosporinas alcanzan niveles terapéuticos en los líquidos pleural, pericárdico,
peritoneal y sinovial y en la orina. Las cefalosporinas de primera y segunda generación
entran de manera deficiente en el líquido cefalorraquídeo. Las cefalosporinas de tercera
generación logran niveles de líquido cefalorraquídeo más confiables en pacientes con
irritación meníngea. (Consulte 'Farmacología' más arriba).
● Las cefalosporinas orales también se dividen en diferentes generaciones, y sus espectros de

actividad generalmente reflejan los agentes parenterales de la generación correspondiente (
tabla 1). Sin embargo, los fármacos orales de tercera generación son menos activos contra
las bacterias gramnegativas entéricas que las cefalosporinas parenterales de tercera
generación. Las cefalosporinas orales de segunda y tercera generación tienen indicaciones
similares, a saber, otitis media, infecciones del tracto respiratorio e infecciones del tracto
urinario. (Consulte 'Agentes orales' más arriba).
El uso de UpToDate está sujeto al Acuerdo de suscripción y licencia .
Tema 480 Versión 28.0
GRÁFICOS
Clasificación de cefalosporinas parenterales y orales
Segunda
generación
Primera Segunda Tercera Cuarta Agentes combinados y de
/
generación generación generación generación generación avanzada
Cefamicinas
*
Cefalosporinas parenterales
Cefazolina Cefamandol Cefmetazol Cefoperazona Cefepime Ceftarolina (Teflaro)

(Ancef, (Mandol) ¶ (zefazona) ¶ (Cefobid) ¶ (Maxipime) Cefiderocol (Fetroja)
Kefzol) Cefonicid Cefotetan Cefotaxima Cefpiroma Ceftobiprol (Zeftera) ¶
Cefalotina (Monocid) ¶ (Cefotan) (Claforan) (Cefrom) ¶ Ceftolozano-tazobactam (Zerbaxa)
(Keflin, Cefuroxima Cefoxitina Ceftazidima Ceftazidima-avibactam (Avycaz, Zavicefta)
Seffin) ¶ (Kefurox, (Mefoxin) (Fortaz) Δ
Cefoperazona-sulbactam ¶
Cefapirina Zinacef) Ceftizoxima
(Cefadyl) ¶ (Cefizox) ¶
Cefradina Ceftriaxona
(Velosef) ¶ (Rocephin)
Moxalactama
¶
Cefalosporinas orales
Cefadroxil Cefaclor Cefdinir

(Duricef, (Ceclor) (Omnicef)
Ultracef) Cefprozil Cefditoren
Cefalexina (Cefzil) (Spectracef)
(Keflex, Cefuroxima- Cefixima
Biocef, axetilo (Suprax)
Keftab) (Ceftin) Cefpodoxima-
Cefradina Loracarbef proxetilo
(Velosef) ¶ (Lorabid) ¶ (Vantin)
Ceftibuten
(Cedax) ¶
* Las cefamicinas tienen una estructura química distinta a la de las cefalosporinas pero funcionalmente similar, y a menudo se clasifican
como cefalosporinas.
¶ No comercializado en los Estados Unidos.
Δ A diferencia de la mayoría de las otras cefalosporinas de tercera generación, ceftazidima tiene actividad esperada contra especies de
Pseudomonas ; sin embargo, tiene una actividad relativamente pobre contra organismos grampositivos.
Cuadro original modificado para esta publicación. Craig WA, Andes DR. Cefalosporinas. En: Principios y práctica de enfermedades infecciosas de
Mandell, Douglas y Bennett, Bennett JE, Dolin R, Blaser MJ (Eds), 8ª ed, Elsevier, Filadelfia 2015. Tabla utilizada con el permiso de Elsevier Inc. Todos
los derechos reservados.
Gráfico 115428 Versión 3.0
Dosis de cefalosporinas parenterales con ajustes por insuficiencia renal
Tasa de filtración glomerular (TFG) ml / min *

Eliminación
Droga > 50 (función renal
10-50 <10 por diálisis
normal)
Cefazolina 1 a 2 g cada 8 horas 0,5 a 1 g cada 12 horas 0,5 a 1 g cada 24 Sí (HD), No (PD)
horas
Cefuroxima 0,75 a 1,5 g cada 6 a 0,75 a 1,5 g cada 8 a 12 horas 0,75 g cada 24 horas Sí (HD, PD)
8 horas
Cefoxitina 1 a 2 g cada 4 a 6 1 a 2 g cada 8 a 12 horas 0,5 a 1 g cada 24 Sí (HD), No (PD)

horas horas
Cefotetano 1 a 2 g cada 12 1 a 2 g cada 24 horas 1 a 2 g cada 48 horas Sí (HD)

horas
Cefotaxima 1 a 2 g cada 6 horas 1 a 2 g cada 8 a 12 horas 1 a 2 g cada 12 a 24 Sí (HD), No (PD)

horas
Ceftriaxona 1 a 2 g cada 12 a 24 CAROLINA DEL NORTE CAROLINA DEL No (HD)

horas NORTE
Ceftazidima 1 a 2 g cada 8 horas 1 a 2 g cada 12 a 24 horas 0,5 a 1 g cada 24 a Sí (HD, PD)

48 horas
Cefepima 1 a 2 g cada 8 a 12 0,5 a 2 g cada 12 a 24 horas 0,25 a 1 g cada 24 Sí (HD)

horas horas
Ceftarolina ¶ 600 mg cada 12 300 a 400 mg cada 12 horas 200 a 400 mg cada Sí (HD)
horas 12 horas
Cefiderocol Δ 2 g cada 8 horas 1,5 g cada 8 horas 1 g cada 8 horas 0,75 g cada 12 horas Sí (HD)
(para CrCl ≥60 ml / (para CrCl 30 a 59 (para CrCl 15 a 29 (para CrCl <15 ml /
min) mL / min) mL / min) min)
HD: hemodiálisis; DP: diálisis peritoneal; NC: sin cambios.
* La dosis habitual para adultos y los ajustes renales que se muestran son para infecciones de moderadas a graves. Para obtener
recomendaciones de dosificación específicas, consulte los temas relacionados con el tratamiento de enfermedades y la información sobre
medicamentos Lexi-Comp incluida con UpToDate.
¶ Infundido durante 1 hora.
Δ Infundido durante 3 horas.
Concentraciones máximas de cefalosporinas en el líquido cefalorraquídeo en la meningitis

bacteriana
Cefalotina 0,16-0,31 µg / ml
Cefoxitina <1,56-12,5 µg / ml
Cefuroxima 4,3-9,3 µg / ml
Cefotaxima 6,8-27,2 µg / ml
Ceftriaxona 2-42 µg / mL
Ceftazidima 2,5-30 µg / ml

Uptodate Cefalosporinas

Cargado por

Información del documento

Título original

Derechos de autor

Formatos disponibles

Compartir este documento

Compartir o incrustar documentos

Opciones para compartir

¿Le pareció útil este documento?

¿Este contenido es inapropiado?

Copyright:

Formatos disponibles

Uptodate Cefalosporinas

Cargado por

Copyright:

Formatos disponibles

1/17/2021 Cefalosporinas - UpToDate

Reimpresión oficial de UpToDate ®

Los antibióticos betalactámicos se encuentran entre los medicamentos más comúnmente

La clasificación, el espectro de actividad y la farmacología de las cefalosporinas se revisarán aquí.

El espectro de actividad de las cefalosporinas combinadas con inhibidores de betalactamasa se

La mayoría de las cefalosporinas disponibles son derivados semisintéticos de la cefalosporina C,

compuestos de cefamicina estrechamente relacionados (derivados de Streptomyces spp) se

● Primera generación (p. Ej., Cefazolina )

A. Subgrupo con actividad contra Haemophilus inﬂuenzae (p. Ej., Cefuroxima )

A. Subgrupo con amplia actividad gramnegativa pero escasa actividad contra

● Cuarta generación (p. Ej., Cefepima )

● Quinta generación (p. Ej., Ceftarolina )

Las cefalosporinas avanzadas adicionales incluyen una cefalosporina sideróforo ( cefiderocol ) y

ESPECTRO DE ACTIVIDAD Y USO CLÍNICO

Primera generación : la cefalotina es la más antigua de las cefalosporinas de primera

gramnegativos no entéricos como Acinetobacter spp y Pseudomonas aeruginosa . Los cocos

La cefazolina tiene un espectro de actividad similar a la cefalotina, está disponible en todo el

Actividad contra Haemophilus influenzae : en el primer subgrupo, la cefuroxima está

La cefuroxima también es más activa que la cefazolina contra H. inﬂuenzae , y la cefuroxima es

Subgrupo de cefamicina (activo contra Bacteroides) : el subgrupo de cefamicina de las

Tercera generación - La tercera generación de cefalosporina clase [ 10 ] se caracteriza por la

El tratamiento con cefalosporinas de tercera generación puede complicarse por una

Poca actividad contra Pseudomonas : un subgrupo de las cefalosporinas de tercera

Actividad contra Pseudomonas : la otra cefalosporina de tercera generación, ceftazidima

Cuarta generación : la cefepima es la cefalosporina de cuarta generación actualmente

La cefepima tiene una actividad similar a la cefotaxima y la ceftriaxona contra neumococos

debidas a mutantes desreprimidos de forma estable de estos organismos aún no se ha definido

A pesar de estas ventajas potenciales sobre las cefalosporinas de tercera generación,

Quinta generación : la ceftarolina es una cefalosporina de quinta generación cuyo

Staphylococcus aureus intermedio de vancomicina (VISA) y hetero-VISA. Además, la ceftarolina

El ceftobiprol es una cefalosporina disponible en Canadá y algunos países europeos (pero no en

● Cefiderocol : esta cefalosporina sideróforo tiene actividad contra bacterias gramnegativas

En los Estados Unidos, el cefiderocol ha sido aprobado por la Administración de Alimentos y

tratamiento alternativos [ 31-33 ]. En un estudio aún no publicado de aproximadamente 120

Las combinaciones de cefalosporinas con inhibidores de betalactamasa se describen en detalle

Las cefalosporinas orales de segunda generación, cefaclor , cefuroxima axetilo y cefprozilo ,

Las cefalosporinas orales de tercera generación, cefixima , cefpodoxima proxetil, ceftibuten ,

parenterales de tercera o cuarta generación. Estos antibióticos se recomiendan como tratamiento

Muchas de las cefalosporinas parenterales disponibles tienen semividas séricas cortas

Las cefalosporinas de primera y segunda generación (excepto cefuroxima ) penetran mal la

Se han notificado reacciones mortales debido a precipitados de calcio-ceftriaxona en los

● En la práctica clínica, las cefalosporinas se agrupan en cinco "generaciones" en función de su

● Las cefalosporinas parenterales de primera generación, incluida la cefazolina , son activas

● Las cefalosporinas de segunda generación parenteral incluyen dos subgrupos. Un subgrupo

● Las cefalosporinas parenterales de tercera generación tienen menos actividad contra la

● La cefepima de cefalosporina parenteral de cuarta generación tiene una actividad similar a la

● La ceftarolina cefalosporina parenteral de quinta generación tiene actividad contra

● El sideróforo cefalosporina cefiderocol tiene actividad contra bacterias gramnegativas

● Muchas de las cefalosporinas parenterales disponibles tienen semividas séricas cortas y

● Las cefalosporinas orales también se dividen en diferentes generaciones, y sus espectros de

El uso de UpToDate está sujeto al Acuerdo de suscripción y licencia .

Tema 480 Versión 28.0

Clasificación de cefalosporinas parenterales y orales

Cefazolina Cefamandol Cefmetazol Cefoperazona Cefepime Ceftarolina (Teflaro)

Cefadroxil Cefaclor Cefdinir

Gráfico 115428 Versión 3.0

Dosis de cefalosporinas parenterales con ajustes por insuficiencia renal

Tasa de filtración glomerular (TFG) ml / min *

Cefoxitina 1 a 2 g cada 4 a 6 1 a 2 g cada 8 a 12 horas 0,5 a 1 g cada 24 Sí (HD), No (PD)

Cefotetano 1 a 2 g cada 12 1 a 2 g cada 24 horas 1 a 2 g cada 48 horas Sí (HD)

Cefotaxima 1 a 2 g cada 6 horas 1 a 2 g cada 8 a 12 horas 1 a 2 g cada 12 a 24 Sí (HD), No (PD)

Ceftriaxona 1 a 2 g cada 12 a 24 CAROLINA DEL NORTE CAROLINA DEL No (HD)

Ceftazidima 1 a 2 g cada 8 horas 1 a 2 g cada 12 a 24 horas 0,5 a 1 g cada 24 a Sí (HD, PD)