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Antibioticos Betalactámicos Macrólidos

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ANTIBIÓTICOS

Responsables:
Custodio Custodio Fiorella
Vallejos Pérez Anita
BETALACTÁMICOS

■ Los antibióticos betalactámicos están indicados para la profilaxis y el tratamiento de


las infecciones causadas por los microorganismos susceptibles.

■ Amplia clase de antibióticos incluyendo derivados de la penicilina, cefalosporinas e


inhibidores de la betalactamasa; básicamente cualquier agente antibiótico que
contenga un anillo de 4 atomos de carbono denominado β-lactámico.

■ Se difernecian en penicilinas, cefalosporinas, los carbapenemes y los


monobactámicos. El anillo y las cadenas laterales de esta estructura definen sus
propiedades farmacológicas y espectro de actividad.
MECANISMO DE ACCIÓN

■ Su mecanismo de acción consiste la inhibición de la síntesis de la pared


bacteriana, interfiriendo en la síntesis del peptidogli- cano mediante un bloqueo
en la última etapa de su producción (transpeptidación) pero también actúan
activando la autolisina bacteriana endógena que destruye el peptidoglicano.
Penicilinas:
poseen excelente actividad frente a bacterias aerobias Gram-positivas y anaerobios estrictos. Su
actividad frente a Gram-negativas es escasa.

■ Bencilpenicilina (penicilina G): ■ Fenoximetilpenicilina (penicilina


Fármaco de elección contra V): es menos activa que la penicilina
clostridiosis, listeriosis, actinomicosis G, tiene la ventaja que no se destruye
e infecciones producidos por en medio ácido, por lo que puede ser
anaerobios. También para tratamiento una opción cuando se necesita
de procesos respiratorios, shock tratamiento oral de procesos leves a
séptico, artritis y endocarditis moderados en monogástricos.
originadas por Streptococcus spp. y
en el tratamiento de heridas donde
este implicada Pasteurella multocida
■ Penicilinas de aspecto reducido :
penicilinas antiestafilocócicas (meticiclina,
cloxacilina,etc).- Grupo semejante al ■ Penicilinas de amplio espectro:
anterior, la modificación estructural del aminopenicilinas (ampicilina,
anillo penicilánico le ha conferido resistencia amoxicilina, etc).- Tienen ventaja de
a los -lactamasas producidas por patógenos atravesar mejor la membrana externa de
gram-positivos (en especial a las originadas bacterias gramnegativas,y son resistentes
por S. aureus) dando nombre al grupo. el medio ácido. Su eficacia frente a
■ Meticilina: debe administrarse vía parenteral. bacterias Gram positivas es menor que de
las penicilinas naturales.
■ Cloxacilina: puede administrarse via oral.
■ Se usan en el tratamiento de infecciones
respiratorias asociadas a [Link],
■ Su uso clínico ha ido dirigido a aquellas Actinobacillus pleuroneumoniae,
infecciones producidas por estafilococos Streptococcus spp que son sensibles estos
productores de -lactamasas , que hoy en fármacos, a dosis elevadas en infecciones
día incluyen a la inmensa mayoría de cepas o complicadas del trato urinario, en
de esta bacteria que tienen interés clínico, ya infecciones cutáneas, erisipelas causadas
que este grupo tienen menor eficacia frente a por Erisipelotrix rushopathiae, artritis
otros patógenos que si son sensibles a otras infeccionas producidas por Streptococcus
penicilinas. suis y Arcanobacterium pyogenes. La
ampicilina es efectiva en tratamiento de
diarrea aguda por Shiguella.
■ Penicilinas antipseudomonas (ticarcilina, piperaciclina,etc).-Grupo de penicilinas
que ha mejorado el espectro frente a bacterias gramnegativas, especialmente frente a a
Pseudomonas, patógeno muy resistente a otros tratamientos y que ha dado el nombre a
este grupo.
■ Las carboxipenicilinas (ticarcilina): primeras penicilinas con actividad frente a
Pseudomonas, pero que presentan menor eficacia frente a microrganismos
gramnegativos.
■ Las ureidopenicilinas (piperacilina): Se denominan penicilinas antipseudomonas de
espectro extendido, porque mantienen su eficacia frente a grampositivos y anaerobios,
aumentando su actividad contra otras bacterias gramnegativas pertenecientes a la
familia Enterobacteriaceae (como Klebsiella, Proteus spp., Shiguella spp.,etc).

amoxicilina- ácido clavulámico tienen muchas aplicaciones en animales domésticos debido a su amplio
espectro y a una excelente actividad frente a los estafilococos. Es a menudo el antibiótico de primera
elección para infecciones de piel, tejidos blandos, periodontales y del tracto urinario. También para
tratamiento de infecciones mixtas producidas por aerobios y anaerobios
■ DUPLOCILLINE®
■ Indicaciones: Para el tratamiento de
infecciones causadas por bacterias sensibles
a la penicilina en caballos, bovinos, ovinos,
cerdos, perros y gatos, donde se requiere una
terapia prolongada con una sola inyección.
■ Administración: Cerdos: 1ml/20kg de peso
corporal. (7.5 mg/kg ó 7500UI/kg de
penicilina G procaína y 6.5 mg/kg para
penicilina benzatína) Por inyección
intramuscular.
■ Pen Duo Strep® 250/200
■ Indicaciones: : Para el tratamiento de artritis,
mastitis e infecciones del tracto
gastrointestinal, respiratorio y urinario
causado por microorganismos sensibles a la
bencilpenicilina y a la dihidroestreptomicina.
■ Administración: Cerdos: 1 mL/25 kg de p.v.
vía intramuscular; caninos y felinos: 1mL/10
kg de p.v. vía intramuscular durante 3 a 5
días.
CEFALOSPORINAS
■son bactericidas para la mayoría de: Bacterias Cefalosporinas de primera generación.-Sus principales

representantes son la cefalexina, cefapirina, cefalonio y


grampositivas. Bacterias gramnegativas.
cefadroxilo.
Algunos de ellos son microorganismos
■Excelente actividad frente a grampositivos aerobios
comensales presentes en la flora intestinal
( estreptococos, estaflococos y Corynebaterium).
normal.
■ Excelente actividad frente a estafilococos -lactamasas
■ Se distribuyen bien por tejidos y fluidos. positivos.

Atraviesan la placenta, aunque se pueden ■Los enterococos son resistentes.

administrar de forma segura en hembra ■Su actividad es variables frente a gramnegativos aerobios:

gestante. grande frente a Pasteurella y moderada/escasa frente a E.

coli, Proteus mirabilis y K. pneumoniae.


■Las aplicaciones intramamarias de cefalexina
■Actividad escasa ante la mayoría de las bacterias
muestran una biodisponibilidad intramamaria
anaerobias.
excepcional debido a su alta liposolubiilidad y
a su elevada velocidad de difusión .
 Cefalosporinas de segunda generación.-

■ Son menos susceptibles al ataque de las -lactamasas de bacteria Gram positivas


resistentes a cefalosporinas de primera generación (E. coli, Klebsiella, Proteus,
Enterobacter). El cefaclor es el mas sensible a las betalactamasas.

■ Frente a aerobios gramnegativos, las especies normalmente sensibles son:


Haemophilus y Moraxella, pero han requerido resistencia a enterobacterias, E. Coli,
Klebsiella pneumoniae, Proteus spp y Citrobacter.

■ Frente a anaerobios gramnegativos su actividad es escasa. La cefaxitina tiene buena


actividad frente a Bacteroides fragilis, P. aeroginosay Acinetobacter. No son eficaces
frente a Enterococcus y anaerobios estrictos.
■ Cefalosporinas de tercera generación.- Incluye especialidades de extenso uso
veterinario como ceftiofur, cefovecina y cefoperazona. En general, son más eficaces
frente a cepas resistentes a bacterias gramnegativas productoras de betalactamasas.
Frente a grampositivos, algunas son menos efectivas (actividad moderada).
- El ceftiofur en porcinos se usa para el tratamiento de neumonías bacterias asociadas
con : P. multocida, Actinobacillus pleuropneumoniae, S. suis, Haemophilus parasuis y/o
Salmonella choleraesuis.
- El cefovecina en perros se usa para el tratamiento de infecciones en piel y tejidos
blandos.
- La cefoperazona en bovinos se usa para tratar mastitis del ganado en lactación
asociadas con [Link], S. aereus coagulasa negativo, S. agalactiae y S. uberis.
 Cefalosporinas de cuarta generación.- En comparación con las de tercera
generación presentan una mayor estabilidad frente a las -lactamasas en general y
son estables frente a las cepas productoras de -lactamasas de espectro extendido.
La cefquinoma es la principal representante del grupo.
- Activas frente a enterobacterias resistentes a ceftazidima.
- Mayor actividad frente a grampositivos como Streptococus pneumoniae (cepas
resistentes a penicilinas).
- Resistencia variable e anaerobios estrictos.
- La cefquinoma, VI se usa: En porcinos adultos en el tratamiento de infecciones
del aparato respiratorio producidas por P. multocida, H. parasuis, A. pleuropneumoniae,
S. suis, síndrome de mastitis-metritis-agalactia (MMA) asociado a [Link],
Staphylococcus spp, y Streptococcus spp. en los lechones en el tratamiento de la
artritis producida por Streptococcus spp y E. coli, en la epidermitis por Staphylococcus
hyicus y para reducir la mortalidad en meningitis asociada a Streptoccus suis.
 Cefalosporinas de quinta generación.- Los principales representantes son
ceftarolina fosamilo, y el ceftobiprol medocarilo. El ceftobiprol es inactivo
contra algunas cepas de Enterobacteriaceae, P. aeruginosa, y Acinetobacter
spp. que expresan betalactamasas.

■ La ceftarolina no es activa frente a cepas de Enterobacteriaceae.

■ Están indicados para el tratamiento de neumonías nosocomiales y


extrahospitalarias, especialmente en pacientes neutropénicos, y en el
tratamiento de infecciones complicadas de piel/tejidos blandos producidas por
bacterias multiresistentes, bacteriemia,endocarditis.
■ COBACTAN®
■ INDICACIONES: Para el tratamiento de
infecciones causadas por microorganismos
sensibles al cefquinome. El cefquinome es
un antibacteriano perteneciente al grupo de la
cefalosporina que actúa por inhibición en la
síntesis de la pared celular y se caracteriza
por tener un amplio espectro terapéutico.
Como parte del grupo de la cuarta
generación de la cefalosporina, el
cefquinome combina la propiedad de alta
penetración celular con una alta estabilidad
contra las Beta-lactamasas.
■ DOSIS: Porcinos: 4 ml/50 kg de peso
solamente por vía intramuscular.
■ CEFAJET®
■ INDICACIONES: Antibiótico
betalactámico cefalosporínico de tercera
generación de amplio espectro. Activo frente
a bacterias Gram-positivas y Gram-
negativas,incluyendo cepas bacterianas que
producen beta-lactamasa
(penicilinasa).Tratamiento efectivo en casos
de enfermedades respiratorias, necrobacilosis
interdigitales,diarreas en terneros, mastitis
agudas y crónicas, infecciones oculares y
genitourinarias.
■ DOSIS: porcinos: 0.6 - 1 mL/10 kg de p.v.
Aplicar vía intramuscular profunda o
subcutánea.
■ MINOXEL® L.A.
■ INDICACIONES: Para el tratamiento
de la Enfermedad Respiratoria Porcina
asociada con Actinobacillus
pleuropneumoniae, Pasteurella
multocida, Haemophillus parasuis y
Streptococcus suis.
■ DOSIS: Una sola aplicación de 5 mg de
Ceftiofur por kg de peso corporal (1 mL
por cada 20 kg de peso).  En caso de ser
necesario, se puede repetir la dosis a los
7 días posteriores a la primera
aplicación. Aplicación en la tabla del
cuello.
CARBAPENEMS
■ Los fármacos carbapenémicos son antibióticos de amplio espectro. Es
decir, son eficaces frente a muchos tipos de bacterias, incluyendo
bacterias que son resistentes a muchos otros antibióticos.

■ Los fármacos carbapenémicos son
antibióticos de amplio espectro. Es decir,
son eficaces frente a muchos tipos de
bacterias, incluyendo sean análogos a las
de las cefalosporinas de tercera
generación. Son estables frente a la
mayoría de las -lactamasas.
■ Aztreonam
 Es un antibiótico beta-lactámico sintético que
muestra una actividad potente y específica
frente a un amplio espectro de patógenos
aerobios gramnegativos,
incluyendo Pseudomonas aeruginosa.
 El aztreonam es activo frente a las siguientes
cepas: Aeromonas
hydrophila; Citrobacter sp.; Enterobacter sp.; E.
coli; Haemophilus influenzae; Klebsiella
oxytoca; Klebsiella pneumoniae; Morganella
morganii; Neisseria gonorrhoeae incluyendo cepas
productoras de penicilinasa; Neisseria meningitidis;
Pasteurella multocida; Proteus mirabilis; Proteus
vulgaris; Providencia sp.; Pseudomonas
aeruginosa; Pseudomonas sp.; Shigella sp.;
Yersinia enterocolitica.
Mecanismo de acción
■ A diferencia de las penicilinas y las cefalosporinas, el aztreonam es una
monobactama que contiene un grupo sulfónico que le confiere su
actividad. Como las penicilinas y las cefalosporinas, el aztreonam es
sobre todo bactericida inhibiendo el tercer y último paso de la síntesis
de la pared de la célula bacteriana uniéndose se forma irreversible a
determinadas proteínas localizadas en la pared celular
MONOBACTAMICOS
■ Es diferente a los otros antimicrobianos betalactámicos por poseer un
núcleo monocíclico. Es bactericida en contra de organismos aerobios
gramnegativos.

■ Mecanismo de acción
Se une a una o varias proteínas fijadoras de penicilina (PBP), inhibiendo los
pasos finales de la transpeptidación durante la síntesis del peptidoglicano, lo
cual interfiere con la síntesis de la pared de la célula bacteriana. En 
particular, se une a la PBP 3X de las enterobacteriáceas y Pseudomonas,
dando lugar a organismos filamentosos inviables. Al final, la célula
bacteriana se autoliza por la actividad de las enzimas autolíticas de la pared
(autolisinas y murein-hidrolasas).
MACRÓLIDOS
■ Son antibióticos naturales, semisintéticos y
sintéticos que ocupan un lugar destacado en el
tratamiento de infecciones causadas por
bacterias intracelulares. Integran este grupo
■ Tiene una alta eficacia en infecciones
causadas por gram positivos.
■ Son bases débiles, lipofílicas, que se inactivan
en medio acido.
CLASIFICACION
■ Se caracterizan por poseer un anillo lactónico macrocíclico de 12 a 16 átomos.

CARACTERÍSTICA
ORIGEN EJEMPLO
DEL ANILLO
14 Átomos de C Naturales Eritromicina, oleandomicina
Semi-sintéticos Roxitromicina, diritromicina, fluritromicina,
Claritromicina, telitromicina
15 Átomos de C Semi-sintéticos Azitromicina, tulatromicina
16 Átomos de C Naturales Josemicina, espiramicina, kitasamicina, tilosina,
midecamicina
Semi-sintéticos Roxitamicina, miocamicina, tilmicosina
Mecanismo de acción

Se caracterizan porque actúan a nivel intracelular uniéndose al sitio


“P” de la subunidad “50S” de los ribosomas de las bacterias,
inhibiendo de este modo la síntesis proteica. Estos antibióticos se
desempeñan como bacteriostáticos o bactericidas, según los
diferentes microorganismos, la fase de crecimiento en que se
encuentran las bacterias, la densidad de la población bacteriana y la
concentración que alcanza el antibiótico en el sitio de la infección.
DONDE ACTÚA?
Las indicaciones generales incluyen infecciones de las vías respiratorias superiores,
bronconeumonía, enteritis bacteriana, metritis, piodermatitis, infecciones urinarias,
artritis y otras.
También, tilosina presenta muy buena actividad contra Micoplasma spp
Dentro de los macrólidos de nueva generación se encuentran los ketólidos, tales como
la telitromicina que presenta muy buena respuesta frente a infecciones respiratoria,
incluidas aquellas causadas por cepas resistentes a betalactámicos y macrólidos, así
como patógenos intracelulares
Hay resistencia entre agentes causales de infecciones tratadas con estos agentes
debidas a Staphylococcus spp., así como miembros de la familia Enterobacteriaceae.
FORMULA
Tilosina 150mg, gentamicina
sulfato 60mg, Dexametasona 21
fosfato 0.265 mg, Clorfenamina
maleato 7,5 mg.

DOSIS
Animales mayores: 1ml/15 kg de
p.v cada 24 horas por 3 días
consecutivos, aplicar via
intramuscular

FORMULA
FORMULA
Eritromicina 100 mg
Tilosina 20g
Excipientes 1 ml
Excipientes 100 ml
DOSIS
DOSIS
En porcinos se recomienda aplicar
Porcinos: 2 a 10 mg por kg de
1 mL / 15 Kg de peso que equivale
peso vivo (0,05 a 0,25 cada 5
a 6,6 mg de Eritromicina base / Kg
k.p.v)
de peso. Aplicar durante 5 días
TETRACICLINAS
■ Antibiótico de amplio espectro, por ser eficaz contra diversas bacterias gran positivas y
negativas. Las tetraciclinas constituyen un grupo de productos naturales (clortetraciclina,
oxitetraciclina, tetraciclina y demeclociclina) y semisintéticos (metaciclina, doxiciclina,
minociclina, limeciclina, rolitetraciclina y tigeciclina) derivados de diferentes especies de
Streptomyces spp. que inhiben la síntesis de las proteínas bacterianas.
Mecanismos de acción
Para que las tetraciclinas ejerzan su acción a nivel del ribosoma de las bacterias
gramnegativas, se requiere que penetren a la célula del microorganismo por
mecanismos de difusión pasiva a través de los canales hidrófilos (porinas) y por
procesos de transporte activo dependiente de energía. Lo anterior determina que
la concentración intracelular sea mayor que la extracelular.
Una vez dentro de la célula, las tetraciclinas se unen de manera reversible a los
receptores en la subunidad 30S del ribosoma bacteriano y de esta manera
bloquear la fijación del aminoacil-tRNA al sitio aceptor en el complejo mRNA-
ribosoma, esto evita la incorporación de nuevos aminoácidos a la cadena
peptídica en crecimiento, inhibiendo la síntesis de proteínas. En consecuencia, la
síntesis de proteínas se detiene, ocasionando la muerte celular de la bacteria.
DONDE ACTÚA?
• Erysipelotrix rhusiopathiae
• Actinobacillus spp. ( Pleuroneumonia) ANAEROBIOS
Clostridium sp. (Enteroxemia por
• Bordetella spp. Rinitis Atrófica) Clostridium)
• Pasteurella multocida (Rinitis Atrófica y Pasteurella)
• Brucella spp.
• Haemophilus spp. (Enfermedad de Gläser)
• E. coli (Enfermedad de los edemas, Colibacilosis)
• Staphyloccus spp (Sindrome del cerdo graso o epidermitis exudativa)
Por el contrario, algunas infecciones resultan resistentes a las tetraciclinas, especialmente
aquellas que proceden de Mycobacterium spp., Proteus vulgaris, Pseudomona aeruginosa,
Serratia spp., y algunos Micoplasma spp
FORMULA
Oxitetraciclina 50 mg
DOSIS
5-10 mg/kg de peso repetir
de 3-5 días cada 24-48 horas
En aplicaciones
intrauterinas se recomienda
en cerdas 20-25 ml disueltos
en 100 ml o 50 ml del agua
destilada o suero fisiológico

FORMULA
FORMULA
Oxitetraciclina 50 mg
Oxitetraciclina 200 mg
Bencidamina 20 mg
DOSIS
DOSIS
1ml/10kg de p.v una única
1ml/10kg de p.v por 3 dias
inyección

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