Está indicado en el tratamiento de procesos infecciosos producidos por microorganismos muy

sensibles a la penicilina, tales como infecciones estreptocócicas, faringitis, infecciones del tracto
respiratorio, enfermedades venéreas.

Su PRINCIPIO ACTIVO es el (bencilpenicilina benzatínica) con una acción terapéutica de forma

antibacteriana.

Su COMPOSICIÓN es de 1.200.000 U.I. (6.3.3) y 2.400.000 U.I. (forte); junto a una

PRESENTACIÓN de 5ml – 10ml. Presenta las siguientes indicaciones:

 Faringitis
 Gonorrea
 Profilaxis de la fiebre reumática (prevención/tratamiento).
 Infecciones gram+
 Enfermedades venéreas, entre otras.

La dosis pediátrica, en niños menores de 12 años es de 1Dx 1.200.000UI y la dosis en adultos es

de 1Dx 1.200.000-2.400.000UI mediante la vía intramuscular.

Contraindicaciones:

 Siempre tener precaución en una mujer gestante y en la etapa de la lactancia.

 Hipersensibilidad a los betalactámicos y en especial a las penicilinas, tener mucho cuidado
con eso.

Las siguientes reacciones adversas pueden ser un edema laríngeo, exantemas, fiebre, edema,
artralgia y postración.
Es un antibacteriano asociado a un antiinflamatorio, ya que la relación de penicilinas con la
estreptomicina permite una acción de tipo bactericida prolongada, siendo sumamente efectiva
contra bacterias Gram+ y Gram -.

Con un principio activo de penicilina G benzatínica, lidocaína, penicilina potásica, procaína; su

presentación es en una ampolla con droga activa y con solvente, de tipo polvo inyectable.

Posología y forma de administración:

La dosis se adaptara de acuerdo al criterio medico, como posología media de orientación se

aconseja:

La dosis es única de tipo intramuscular profunda.

Cabe recalcar que las contraindicaciones que se deben tener en cuenta es que no deben de ser
utilizados en pacientes con antecedentes con alergia o alguna hipersensibilidad a la lidocaína.

En el TRIAPEN FORTE las presentaciones varían desde 600.000UI hasta 1.200.000UI y en el caso
del TRIAPEN 6.3.3 es de 300.000UI hasta 600.000UI.

Precauciones:

Aunque no se han observado efectos teratogenicos en animales de laboratorio, no se ha establecido

la inocuidad del producto durante el embarazo, por lo tanto, solo debe usarse en tal estado cuanto
el criterio medico y el beneficio potencial superen los posibles riesgos.

Bueno en conclusión se deduce que el Triapen presenta una acción más anestésica que la del
Terbocyl.
Son agentes bactericidas, tienen estacazos agentes adversos, aunque más pronunciado que
las penicilinas, pero fundamentalmente tienen un costo elevado.
RESISTENCIA BACTERIANA
Hay que destacar que la forma de resistencia, se da la Inactivación del ATB por
Betalactamasas (+común). B Lactamasas de estafilococos aureus, H.influenza y E.coli se
relacionan con penicilinas y NO con cefalosporinas, debido a que a las betalactamasas
contra las penicilinas se llaman penicilinasas y no actúan contra las penicilinas que son las
penicilinasas. Hay que destacar las Betalactamasas producidas por otros gérmenes
como lo son las pseudomonas, enterobacter todas hidrolizan penicilinas y cefalosporinas.
Es el mecanismo de resistencia más común y más importante. Otro mecanismo de
resistencia es a través de la modificación del sitio de unión con la proteína fijadora de
proteína (PBP). Este es el caso de la resistencia del estafilococo a la meticilina. El acceso
difícil del ATB al sitio de unión PBP, que ocurre con gérmenes Gram- (por la
impermeabilización de la membrana externa o regulación de las porinas) Presencia de una
bomba de egreso, en el caso de las cefalosporinas.
 Cefalosporinas de primera generación
Via oral: cefradina, cefalexina, cefadroxilo

Via parenteral: cefalotina, cefaspirina, cefazolina

Administración: Vía oral y parenteral. Los alimentos retrasan la absorción y cuando
existe la presencia de aclorhidria (falta del ácido clorhídrico) lo detiene. Esto es importante
aclarar porque existe un exceso, un sobreuso de inhibidor en la bomba de protones que
van a provocar justamente la aclorhidria, hay que tenerlo en cuenta cuando se utilizan
fármacos de la familia del omeprazol, pantoprazol, anzoprazol. La eliminación es
exclusivamente renal, puede ser por filtración o reabsorción tubular.
Buena distribución en hueso, miocardio, pleura, vejiga, bilis. Es por eso que se utilizan
muchas veces en infecciones.
Rara vez son de 12 elección. Contra todos estos gérmenes: S. pyogenes, S. aureus y otros
G+ (excepto cepas meticilino resistentes), E.coli, anaerobios de la cavidad bucal (no
B.fragilis)
indicaciones: infección Urinaria, estafilococos y otras como celulitis o abscesos de tejidos
blandos. NO en infecciones graves.
Cefalosporinas de segunda generación
Via oral: cefaclor, cefuroxima, cefatrizina, cefprozil
Via parenteral cefamandol, cefuroxima Cafamicinas Cefoxitina Cefoteta
Este antibiótico se da como un tratamiento empírico en infecciones de la comunidad,
sobre todo en pediatría e infecciones severas, es activo contra H.influenzae productor
de betalactamasas.
Más activas que 12 c/E.Coli; Moraxella, H.influenzae (Sinusitis, Otitis, Cistitis)
Alcanza buenas concentraciones en LCR (líquido cefalorraquídeo)
La actividad contra neumococo y S. aureus varía entre los fármacos (cefuroxima si tiene
actividad, las otras no)
Cefoxitina tiene una actividad agregada contra bacteroides fragilis que son anaerobios y
otros bacteroides.
CEFOXITINA: p/anaerobios (B.fragilis) diverticulitis, peritonitis
Cefalosporinas de tercera generación: resistentes a betalactamasas de G –
Via oral: cefixima, ceftibuten, cefpodoxima Via parenteral:
  cefotaxima, ceftriaxona, ceftizoxima,ceftazidima,cefoperazona
A dministración: Oral y parenteral, eliminación renal (excepto o ceftriaxona, se elimina
50% por bilis)
Éstos cubren fundamentalmente a gérmenes Gram- E.coli, H.influenzae y Moraxella.

 Hay algunas diferencias entre ellos, por ejemplo:

 Ceftazidima va a tener mayor actividad contra pseudomona (agente productor
de betalactamasas).
 Ceftriaxona, contra N. gonorrhoeae
 Cefotaxima es la más activa del grupo contra S.aureus y S.pyogenes
 Cefotaxima y ceftriaxona: para neumococo
 Van a estar indicadas en neutropénicos febriles y de utilidad en meningitis, debido
a la posibilidad que tienen de atravesar las meninges y llegar al líquido
cefalorraquídeo.
Cefalosporinas de cuarta generación
Via oral: cefpirome Via parenteral: cefepime (im o iv)
Las de tercera generación tienen la particularidad que son más resistentes a la
betalactamasas por Gram-. De la misma manera tenemos los que se administran por vía
oral y los que se administran por vía parenteral.
De cuarta generación, tenemos dos nada más: cefpirome y cefepime que se diferencian por
la vía por la que se administran.

 Cefotaxima es la más activa del grupo contra S.aureus y S.pyogenes o Cefotaxima y

ceftriaxona: para neumococo
 Van a estar indicadas en neutropénicos febriles y de utilidad en meningitis, debido
a la posibilidad que tienen de atravesar las meninges y llegar al líquido
cefalorraquídeo.
 Son similares a las de tercera generación, ya mencionadas las cefepime y cefpirome.
 Tienen mayor resistencia a las betalactamasas.
 Son útiles para infecciones nosocomiales o intrahospitalaria.
 Cefepime, tiene un perfil similar a la ceftazidina contra pseudomona.
 No tienen mucha utilización, salvo si se hace un antibiograma y ve que el de tercera
generación no tienen acción contra este microorganismo, entonces se piensa en los
de cuarta generación
Cefalosporina de quinta generación
Las cefalosporinas de quinta generación ceftarolina y ceftobiprol son activas contra
S. aureus resistente a la meticilina (SARM)
Estreptococos resistentes a la penicilina
Enterococcus faecalis susceptible a ampicilina y productor de beta-lactamasa
Su actividad contra otros cocos grampositivos y bacilos gramnegativos es similar a la de las
cefalosporinas de tercera generación. Las cefalosporinas de quinta generación no son
activas contra especies de Pseudomonas.
CEFTAROLINA, que se administra exclusivamente por vía endovenosa. Fue aprobado
para el uso de infecciones pulmonares e infecciones de la piel y partes blandas, pero su u
so debe ser extremadamente reservado. Cuando se realiza un antibiograma y el germen
es sensible, recién ahí se puede pensar en el uso de éste medicamento. Algunas
consideraciones generales a pesar de que existen diferencias en cuanto a su
farmacocinética.
Los Betalactámicos constituyen una familia extensa de ATB y son los más utilizados en la
práctica clínica ,Son ATB bactericidas y de amplio espectro. Los betalactámicos inhiben la
síntesis de la pared bacteriana. El mecanismo de acción se basa en la inhibición de la última
etapa de la síntesis de la pared celular. Estos ATB se unen a enzimas conocidas como PLP
(proteínas ligadoras de penicilina), necesarias para la síntesis del peptidoglucano e
interrumpen la síntesis de la pared celular. Además, activan enzimas líticas (autolisinas) que
llevan a la muerte bacteriana.

 Comparten estructura y mecanismos de acción similares.

 Tienen acción bactericida.
 Inhiben la síntesis de la pared de peptidoglucanos de la bacteria
 Existen enzimas bacterianas que inhiben la acción de las penicilinas.
 Cumple su acción bactericida cuando interfieren en la ruta normal de síntesis de la
pared celular bacteriana, impidiendo que la bacteria disponga del mejor protector
de la difusión de líquidos intercelular.
 Al carecer de pared celular la membrana celular se destruye y consecuentemente la
bacteria muere.
 Actúan sobre paredes en formación, no sobre las ya existentes, de tal manera que
las bacterias deben estar multiplicándose para que se manifieste su acción
bactericida. De aquí. la aplicación clínica de no administrar, simultáneamente con la
penicilina un bacteriostático (ejemplo: cloramfenicol). ya que éste al detener el
crecimiento bacteriano, puede antagonizar las efectos mortales de la penicilina.