CONCEPTOS

ANESTÉSICOS LOCALES

Anestesia local: Pérdida de sensibilidad en una parte del cuerpo sin pérdida de conciencia o deterioro del control central de las
funciones vitales.

Nombre de Mecanismos de Efectos fx Usos terapéuticos Interacciones Efectos adversos

fármacos acción farmacológicas

Lidocaína Actúan directamente Anestesia Anestesia local: Epinefrina: - Inquietud

Tetracaína sobre los canales de prolongación del - Temblor
Bupivacaína Na+ activados por ● Neuralgia postherpética efecto anestésico - Convulsiones
Ropivacaína voltaje, evitando su ● Analgesia en trabajo de clónicas
Levobupivacaína activación/apertura y parto - Disminución de la
Procaína con ello bloqueando ● Anestesia superficial de conductividad
Cloroprocaína la conducción zonas cutáneas eléctrica en el
Prilocaína nerviosa y ● Procesos dentales y corazón
generación de periodontales - Dilatación de
impulsos ● Anestesia raquídea arteriolas
- Disminución de
● Alivio sintomático del fuerza de
prurito genital/anal contracción
● Dermatosis cardiaca
aguda/crónica - Relajación del
músculo liso
OPIODES
Se refiere a compuestos estructuralmente relacionados con los productos relacionados con el opio (pueden ser endógenos o exógenos). Deriva de la
palabra griega para “jugo”; Los opioides incluyen los alcaloides naturales vegetales: morfina, codeína, tebaína; los opioides sintéticos incluye a: sulfentanilo,
buprenorfina.
Familia de péptidos opioides endógenos: principalmente encefalinas, endorfinas y dinorfinas. Endorfina es un término que engloba las tres familias de
opioides endógenas y actúan a través de receptores mu (μ), kappa (κ) y sigma (σ), y son acoplados a proteína GI (inhibitoria), pertenecientes a familia de
GPCR con rodopsina.

Conceptos utilizados en clase:

● anestesia: inconsciente, no posee percepción de nada
● analgesia: consciente y únicamente posee una disminución de la percepción del dolor

Recordar: entre mayor potencia del fármaco = mayor adicción

entre menor potencia= menor adicción
 AGONISTAS

Nombre de Mecanismo de Efecto Usos Interacciones Efectos adversos

fármaco acción farmacológi terapéutic farmacológicas
co os

Morfina Actúan como Analgesia Alivio del síndrome de depresión respiratoria, náuseas, vómitos, mareos, confusión
agonistas de los dolor serotonina con mental, disforia, prurito, estreñimiento, aumento de la presión
los receptores crónico delirio, hipertermia, en el tracto biliar, retención urinaria, hipotensión.
kappa; bloquean dolor de cabeza,
los canales de hiper o hipotensión,
calcio y sodio, rigidez, convulsiones,
estimulan la coma y muerte.
salida de potasio
provocando una
hiperpolarización
de la membrana y
reduciendo la
excitabilidad de la
neurona.

Meperidina Actúan como Analgesia Alivio del Evitar su depresión respiratoria y circulatoria
agonistas de los dolor administración con
los receptores agudo.. antidepresivos
kappa; bloquean tricíclicos,relajantes
los canales de
musculares e
calcio y sodio,
estimulan la inhibidores de la
salida de potasio MAO
provocando una
hiperpolarización
de la membrana y
reduciendo la
excitabilidad de la
neurona.
Fentanilo Actúan como Analgesicos adyuvantes Evitar el uso de Náuseas, vómitos y picazón,disminución de la frecuencia
agonistas de los potentes y anestésicos barbitúricos, cardiaca y puede disminuir moderadamente la presión arterial,
receptores MOR; sedación , alivio del antipsicóticos, depresión respiratoria y rigidez muscular.
bloquean los dolor hipnóticos ni otro
canales de calcio crónico depresor del snc ya
y sodio, estimulan que puede provocar
la salida de efecto depresor
potasio respiratorio,
provocando una hipoventilación,
hiperpolarización hipotensión y coma.
de la membrana y
reduciendo la
excitabilidad de la
neurona.

Remifentanilo Actúan como Analgesia útil para Aumenta efectos Náuseas, vómitos y rigidez muscular
agonistas de los procedimien adversos de
receptores MOR; tos cortos y anestésicos,
bloquean los dolorosos benzodiazepinas y
canales de calcio que depresores del snc,
y sodio, estimulan requieren
la salida de una intensa
potasio analgesia y
provocando una un
hiperpolarización embotamien
de la membrana y to de las
reduciendo la respuestas
excitabilidad de la al estres
neurona.

Levorfanol Agonista Sedación y Alivio de Pueden presentarse depresión respiratoria, náuseas, vómitos, mareos, confusión
opioide de la analgesia dolor reacciones graves mental, disforia, prurito, estreñimiento, aumento de la presión
serie morfinan. crónico y después de la en el tracto biliar, retención urinaria, hipotensión
Tiene afinidad agudo administración de
meperidina a
en los MOR,
pacientes tratados
KOR y DOR; con inhibidores de la
posee un MAO: síndrome de
 isomero D que serotonina con
carece de delirio, hipertermia,
accion dolor de cabeza,
analgesica, sin hiper o hipotensión,
rigidez, convulsiones,
embargo, tiene
coma, muerte,
efectos reducen el
inhibidores en metabolismo de la
los receptores meperidina, lo que
NMDA. crea una afección
parecida a una
sobredosis aguda de
narcóticos

Metadona La metadona es Analgesia y su Desintoxica No debe náuseas, vómitos, mareos, desorientación, disforia, prurito,
un agonista duración ción y dolor administrarse este estreñimiento,bradicardia, retención urinaria, insomnio,
MOR de acción prolongada de crónico opioide con un disminución del libido.
prolongada con acción para sedante ya que
suprimir los puede producir
propiedades
síntomas de depresión
farmacológicas abstinencia en respiratoria y del
cualitativamente individuos SNC
similares a las físicamente
de la morfina dependientes

AGONISTA CON RESTRICCIÓN PERIFÉRICA

Loperamida Es un agonista Disminuye la Control de El uso simultáneo Urticaria, dificultad para tragar, hinchazón de la cara,
predominante motilidad GI por procesos con otros lengua o garganta, falta de respiración, jadeo.
los efectos en diarreicos analgésicos opiáceos
de los MOR, los músculos
tiene efecto de puede aumentar el
circulares y
riesgo de
estreñimiento longitudinales
del intestino estreñimiento grave y
definitivo en depresión del SNC,
seres humanos. también puede llegar
a prolongar o
empeorar la diarrea
producida por
 antibióticos de
amplio espectro.

AGONISTA RESTRINGIDO POR COFORMULACIÓN

Difenoxilato Es un control de la tx de la Evita su anorexia, náusea, vómitos, distensión abdominal,

congénere de diarrea crónica diarrea administración con somnolencia, mareos, retención urinaria, depresión
meperidina que bebidas alcohólicas respiratoria
tiene un efecto y depresores del
de SNC
estreñimiento
definitivo en
seres humanos.

AGONISTAS PARCIALES COMBINACIÓN DE AGONISTAS/ ANTAGONISTAS

Butorfanol Son Analgesia Alivio del No debe somnolencia, debilidad, sudoración, sensación de
competitivos dolor administrarse con flotación y náuseas.
antagonistas de agudo depresores del
MOR, ejercen SNC
sus acciones
analgésicas
actuando como
agonistas en los
receptores de
KOR. Es un
agonista de
KOR y
antagonista de
MOR.

Pentazocina puede ser un Analgesia Aliviar No debe depresión respiratoria

antagonista del dolor administrarse con
receptor MOR moderado sedantes,
más débil o un a fuerte anestésicos
 agonista parcial, generales,e
al tiempo que hipnóticos, ya que
conserva su aumenta el riesgo de
actividad agonista depresión
de KOR respiratoria,
hipotensión o hasta
el coma.

Buprenorfina Agonista parcial Analgesia Tratamient Efecto somnolencia, sedación, mareo, vértigo, náusea y
en MOR; o de dolor aumentado por: vómito, debilidad, fatiga.
antagonista de leve a inhibidores
KOR moderado CYP3A4. umento
de depresión
sobre el SNC
con: otros
opioides,
anestésicos,
hipnóticos,
sedantes,
depresores en
general del snc.

Nalbufina Antagonista de Analgesia Analgesia Efecto sedación, mareos, vértigo, cefaleas, miosis,
KOR/agonista de dolor aumentado por: naúsea/vómitos y xerostomia
de MOR leve a inhibidores
moderado CYP3A4.

OTROS AGONISTAS

Tramadol Agonista μ débil analgesia Tratamient No administrar Náuseas, vómitos, mareos, boca seca, sedación, dolor
y un inhibidor o de leve a antidepresivos de cabeza y convulsiones.
de la captación moderado (tricíclicos,
de NE y 5HT serotoninérgicos).
 Si se
interaccionan con
fármacos de
acción central es
posible un
incremento del
efecto depresor o
de la toxicidad de
inhibidores de la
MAO.

Tapentadol Agonista μ Analgesia Tratamient Riesgo de Náuseas, vómitos, mareos, boca seca, sedación, dolor
débil y un o de dolor depresión de cabeza y convulsiones.
inhibidor de la moderado respiratorio
absorción aumentado con:
5HT/NE benzodiacepinas,
barbitúricos,
opioides

ANTAGONISTAS

Naloxona Hiperalgesia Se usa en La Desvanecimiento, dolor de cabeza; taquicardia;

Antagonista de moderada el metilnaltrexona y
MOR/DOR/KOR tratamiento el naloxegol hipo e hipertensión; náuseas, vómitos; dolor
• Inicio de la pueden aumentar
rápido, sobredosis
postoperatorio.
su efecto.
actuación de
moderadamente opioides
breve • Revierte
rápidamente los
efectos opioides
centrales y
periféricos
 ANTAGONISTAS RESTRINGIDOS PERIFÉRICAMENTE

Metilnaltrexona • Antagonista de
MOR/DOR/KOR
. Invierte los
efectos de los
opioides
periféricos (p.
ej.,estreñimient
o inducido por
opioides) pero
no analgésico.

Antitusivos centrales

Dextrometorfano

Antipsicóticos
→ Terapia a corto plazo: Resolución de los sx psicóticos
→ Terapia a largo plazo: ↓sx +, mejorar los sx - y la disfunción cognitiva.

Típicos 1° generación: Efectos extrapiramidales severos ↓ sx positivos

Atípicos 2° Generación: Bloquean acción de 5-HT2A y D2. *Mecanismos de acción variables*
 El MA de los antipsicóticos se basa principalmente en el receptor D2, actuando como antagonista o agonista parcial
D2: acoplado a Gi = ↓ de la producción de AMPc → ↓ [AMPc intracelular]
Nombre de Mecanismos de Efectos fx Usos terapéuticos Interacciones farmacológicas Efectos adversos
fármacos acción

F Clorpromazina Antagonista D2 (↓ Sedante, Esquizofrenia Riesgo de hipotensión ortostática ● Efectos anticolinérgicos

e potencia). antipsicótico, Manía aguda con antihipertensivos. ● sedación, ↑ peso,
n El bloqueo de antiemético y Psicosis aguda Riesgo de prolongación QT con: hipotensión.
o estos receptores tranquilizante Sindrome delirante quinidina, procainamida, ● efectos metabólicos:
t induce una cronico amiodarona, mibefradil, ○ dislipidemia
i reducción de la Síndrome eritromicina, cotrimoxazol, ○ Hipertrigliceride
a transmisión confusional trimetoprim-sulfametoxazol, mia
c dopaminérgica. Vomito y nauseas azitromicina, ketoconazol, (Clorpromazina)
i La dopamina pentamidina, cisaprida, probucol, ○ hiperglucemia
n incapaz de unirse antidepresivos tricíclicos y ● fotosensibilidad
a a sus receptores tetracíclicos, haloperidol y otras ● Efectos
s experimenta una fenotiazinas, agentes extrapiramidales:
retroalimentación organofosforados y vasopresina. ○ Discinesia tardía
que estimula a las Adición de efectos con (tics)
neuronas para depresores del SNC. ○ Parkinsonismo
que liberen más ○ acatisia
NT, = ↑ de la ○ Sindrome
actividad maligno
dopaminérgica neuroléptico
neural en el ● Hiperprolactinemia
momento en el ● Cardiovasculares:
que se administra ○ Arritmias
el fármaco y ventriculares
posteriormente, la ● hipertonía
producción de ● convulsión
dopamina ↓ ● prolongación del
siendo aclarada intervalo QT
de la hendidura ● hipotensión ortostática
sináptica = ↓ ● sequedad de boca
 actividad ● estreñimiento.
neuronal.

Flufenazina Antagonista del antipsicótico Esquizofrenia Aumenta efecto de depresores

D2 (potencia Manía aguda del SNC: alcohol, analgésicos,
media/alta) Psicosis paranoide anticolinérgicos y
antimuscarínicos, ß-bloqueantes,
antidepresivos tricíclicos
Riesgo de hipotensión, depresión
nerviosa y respiratoria con
analgésicos narcóticos.

Trifluoperazina Antagonista del Tranquilizante, Esquizofrenia: ↓ efecto de anticoagulantes

D2 (potencia antipsicótico, Catatónica, orales.
media/alta) ansiolítico y hebefrénica y ↑ mutuo de niveles plasmáticos
antiemético paranoide, aguda y con propranolol.
potente. crónica ↓ efecto antihipertensivo de
Manía aguda guanetidina y compuestos
ansiedad no psicótica relacionados.
a corto plazo (cuando ↑ hipotensión ortostática con
otras alternativas diuréticos tiazídicos.
estén Ajustar dosis de antiepilépticos,
contraindicadas) por disminución del umbral
convulsivo.
Interfiere en metabolismo de:
fenitoína, riesgo de intoxicación.
Efecto depresor aditivo con:
sedantes, narcóticos,
anestésicos, alcohol.
Interacción con: insecticidas
organofosforados.

Flupentixol Antagonista del - Esquizofrenia crónica No administrar con f. depresores

D2 Psicosis paranoide del SNC.
Evitar el consumo de alcohol
 Puede reducir la acción de la
levodopa y de los fármacos
adrenérgicos.
Uso simultáneo de la
metoclopramida y la piperacina
aumentan el riesgo de
presentación de síntomas
extrapiramidales.

B Haloperidol Antagonista del Neuroléptico Esquizofrenia: Puede disminuir el umbral

u *Más usado* D2 (potencia Anestésico aguda, crónica, convulsivo en pacientes que
t media/alta) Antiemético paranoide. reciben antiepilépticos.
i Manía aguda Con antimuscarínicos aumentan
r T. Tourette los efectos adversos.
o Delirio/Demencia Puede producir encefalopatía con
f Trastornos de la litio.
e personalidad Con antiparkinsonianos
n Movimientos disminuyen los efectos
o coreicos, Tics terapéuticos.
n
a
s
Droperidol Antagonista de antiemético Esquizofrenia uso concomitante con
D2 y Manía aguda metoclopramida, aumenta la
alfa-1-adrenolítico incidencia de síntomas
débil extrapiramidales
Potencia acción de barbitúricos,
benzodiazepinas, derivados de
morfina, antihipertensivos;
precaución.
Potencia depresión respiratoria de
opioides
Inhibe acción de bromocriptina,
lisurida, L-dopa
T Clorprotixeno Antagonista de
i D2.
o Bloquea a 5-5HT1
x y 5-HT2
a
induciendo
n
t efectos
e ansiolíticos y
n antiagresivos y
o una atenuación
s de los efectos
extrapiramidales
Tiotixeno Antagonista D2
Neuroléptico Psicosis Aumenta el efecto de sustancias
Estados de agitación antihipertensivas.
Antagoniza los efectos de
levodopa, agonistas y
dopaminérgicos.
Aumenta los niveles plasmáticos
de litio
Aumenta el riesgo de
convulsiones con tramadol.
Aumenta la acción y toxicidad de
opiáceos.
Efecto terapéutico disminuido por
fenobarbital.
Los betabloqueantes pueden
aumentar sus efectos y viceversa
por inhibición mutua del
metabolismo. Puede ocurrir
hipotensión arterial por lo que es
necesario reducir las dosis de
ambos.
Riesgo de efectos sedantes y
estados confusionales
emergentes con benzodiazepinas,
barbitúricos o alcohol.
Precaución con otras drogas
anticolinérgicas: antidepresivos
tricíclicos y agentes
antiparkinsonianos
Neuroléptico Esquizofrenia -
Manía aguda
Atípicas
Clozapina Antagonismo de Limitado por Esquizofrenia Interactúan aumentando el ● Hipersensibilidad al
receptores D2 en efecto Trastornos psicóticos riesgo y/o la gravedad de la principio activo o a
vía mesolímbica hematológicas que aparecen en el supresión de la médula ósea alguno de los
→ síntomas (+) (Agranulocitosis) curso de la excipientes
Mayor liberación Disminuye enfermedad de ● Pacientes a los que no
de Dopamina en plaquetas Parkinson se les pueda realizar
vía nigroestriada 10-20,000 análisis sanguíneos
por bloqueo de periódicamente
5-HT2 → Menos ● Antecedentes de
Parkinson. granulopenia/agranuloci
tosis tóxica o
idiosincrásica
● Función alterada de la
médula ósea
● Trastornos renales o
cardíacos severos (p.ej.
miocarditis)

Risperidona Dosis >8 mg/ día Esquizofrenia ● Disminuye la ● Náuseas

puede causar concentración plasmática ● Vómito
reacciones de risperidona: rifampicina, ● Diarrea
extrapiramidales carbamazepina, fenitoína, ● Estreñimiento
, taquicardia e fenobarbital
● Boca seca
impulso ● Aumenta la concentración
hipertermia plasmática de risperidona:
● Acidez estomacal
neuroléptica quinidina, antidepresivos ● Aumento de la
maligna (paroxetina, fluoxetina y salivación
antidepresivos ● Aumento en el apetito
tricíclicos),betabloqueante
s, verapamilo,
fenotiazinas, cimetidina,
ranitidina
● Puede antagonizar el
efecto de levodopa y otros
 antagonistas de la
dopamina
● Riesgo de sedación
excesiva con: alcohol,
opiáceos, antihistamínicos
y benzodiazepinas
● Uso desaconsejado con
paliperidona

Olanzapina Puede tener Esquizofrenia Tiene efecto al mismo nivel, Se han reportado
efecto Trastorno bipolar central, incluyendo el alcohol. hiperglucemia, exacerbación
ansiolítico. Existe un incremento en la de diabetes preexistente,
prevalencia de diabetes en cetoacidosis y coma diabético.
pacientes con esquizofrenia. Se recomienda vigilar
adecuadamente a todos los
pacientes, principalmente en
pacientes diabéticos y en
pacientes con factores de
riesgo para el desarrollo de
diabetes.

Quetiapina Produce Esquizofrenia La utilización concomitante de ● Desmayos

sedación e quetiapina con un inductor ● Moretones o sangrado
hipotensión potente de enzimas hepáticos, tal inusual
ortostática. como carbamazepina o fenitoína, ● ritmo cardiaco rápido o
disminuye sustancialmente las irregular
concentraciones plasmáticas de ● Exceso de sudoración
quetiapina, lo que puede afectar a ● Tensión de los
la eficacia del tratamiento con músculos del cuello o
quetiapina. En pacientes que de la garganta
están siendo tratados con un ● Dificultad para respirar
inductor de enzimas hepáticas, el o tragar
tratamiento con quetiapina se ● Dolor de garganta,
deberá iniciar solamente si el fiebre,escalofríos
 médico considera que los micción difícil o
beneficios de quetiapina superan dolorosa
los riesgos de retirar el inductor
de enzimas hepáticas.

Aripiprazol Agonista parcial Esquizofrenia ↑ Concentración plasmática: insomnio, agitación, ansiedad;

de D2 y 5-HT1a. Episodios maníacos quinidina, fluoxetina, paroxetina, cefalea, acatisia,
Antagonista de moderados/ severos ketoconazol, itraconazol e somnolencia/sedación,
5-HT2a trastorno bipolar inhibidores de la proteasa de VIH. temblor, trastorno
Prevención de ↓ Concentración plasmática: extrapiramidal, mareo; visión
recaídas. carbamazepina, rifampicina, borrosa; náuseas, vómitos,
control rápido de la rifabutina, fenitoína, fenobarbital, dispepsia, estreñimiento,
agitación y primidona, efavirenz, nevirapina hipersecreción salivar; fatiga;
alteraciones del Aumenta el efecto de ciertos taquicardia; hipotensión
comportamiento en agentes antihipertensivos. ortostática; agresión; hipo.
esquizofrenia

Fármacos Hipnóticos y Sedantes

Nombre del Efecto Usos terapéuticos Efectos adversos Mecanismo de acción Interacciones farmacológicas (Por grupo)
Fármaco farmacológico específicos (Por grupo) (Por grupo)

Benzodiacepinas ( no producen depresión generalizada del CNS)

Alprazolam Sedante Trastornos de Mareos, lasitud, Las benzodiacepinas Reducen ventilación alveolar y causan
Hipnótico ansiedad, incoordinación motora, promueven la unión de acidosis respiratoria
Ansiolítico
Anticonvulsivo agorafobia daño de funciones GABA al receptor Pueden causar apnea durante la anestesia
 Relajantes musculares mentales, confusión,
amnesia, dolor epigástrico,
debilidad, visión borrosa,
vértigo, dolor de
articulaciones
disminuyen la presión
arterial e incrementan la
frecuencia cardiaca
GABAA y así aumentan o cuando son dados con los opiáceos.
las corrientes Cl-
inducidas por GABA lo El etanol aumenta la tasa de absorción de
que provoca la las benzodiacepinas y la depresión del
hiperpolarización e CNS asociada.
inhibición del disparo por El uso de valproato y benzodiacepinas en
aumento de Cl combinación pueden causar episodios
psicóticos

Clordiazepóxido Sedante Trastornos de Mareos, lasitud, Las benzodiacepinas Reducen ventilación alveolar y causan
Lorazepam Hipnótico ansiedad, incoordinación motora, promueven la unión de acidosis respiratoria
Ansiolítico
Oxazepam Anticonvulsivo abstinencia daño de funciones GABA al receptor Pueden causar apnea durante la anestesia
Relajantes musculares alcohólica, mentales, confusión, GABAA y así aumentan o cuando son dados con los opiáceos.
medicación amnesia, dolor epigástrico, las corrientes Cl-
preanestésica debilidad, visión borrosa, inducidas por GABA El etanol aumenta la tasa de absorción de
vértigo, dolor de las benzodiacepinas y la depresión del
articulaciones CNS asociada.
El uso de valproato y benzodiacepinas en
combinación pueden causar episodios
psicóticos

Clobazam Sedante Tratamiento Mareos, lasitud, Las benzodiacepinas Reducen ventilación alveolar y causan
Hipnótico adjunto de las incoordinación motora, promueven la unión de acidosis respiratoria
Ansiolítico
Anticonvulsivo convulsiones daño de funciones GABA al receptor Pueden causar apnea durante la anestesia
Relajantes musculares asociadas con el mentales, confusión, GABAA y así aumentan o cuando son dados con los opiáceos.
síndrome de amnesia, dolor epigástrico, las corrientes Cl-
Lennox-Gastaut, debilidad, visión borrosa, inducidas por GABA El etanol aumenta la tasa de absorción de
otros trastornos vértigo, dolor de las benzodiacepinas y la depresión del
epilépticos y articulaciones CNS asociada.
ansiedad El uso de valproato y benzodiacepinas en
combinación pueden causar episodios
psicóticos

Clonazepam Sedante Trastornos Mareos, lasitud, Las benzodiacepinas Reducen ventilación alveolar y causan
 Hipnótico convulsivos, incoordinación motora, promueven la unión de acidosis respiratoria
Ansiolítico tratamiento adjunto daño de funciones GABA al receptor Pueden causar apnea durante la anestesia
Anticonvulsivo
Relajantes musculares en manía aguda y mentales, confusión, GABAA y así aumentan o cuando son dados con los opiáceos.
ciertos trastornos amnesia, dolor epigástrico, las corrientes Cl-
de movimiento debilidad, visión borrosa, inducidas por GABA El etanol aumenta la tasa de absorción de
vértigo, dolor de las benzodiacepinas y la depresión del
articulaciones CNS asociada.
El uso de valproato y benzodiacepinas en
combinación pueden causar episodios
psicóticos

Clorazepato Sedante Trastornos de Mareos, lasitud, Las benzodiacepinas Reducen ventilación alveolar y causan
Hipnótico ansiedad y incoordinación motora, promueven la unión de acidosis respiratoria
Ansiolítico
Anticonvulsivo convulsivos daño de funciones GABA al receptor Pueden causar apnea durante la anestesia
Relajantes musculares mentales, confusión, GABAA y así aumentan o cuando son dados con los opiáceos.
amnesia, dolor epigástrico, las corrientes Cl-
debilidad, visión borrosa, inducidas por GABA El etanol aumenta la tasa de absorción de
vértigo, dolor de las benzodiacepinas y la depresión del
articulaciones CNS asociada.
El uso de valproato y benzodiacepinas en
combinación pueden causar episodios
psicóticos

Diazepam Sedante Trastornos de Mareos, lasitud, aumento Las benzodiacepinas Reducen ventilación alveolar y causan
Hipnótico ansiedad, del tiempo de reacción, promueven la unión de acidosis respiratoria
Ansiolítico
Anticonvulsivo abstinencia incoordinación motora, GABA al receptor Pueden causar apnea durante la anestesia
Relajantes musculares alcohólica, estado daño de funciones GABAA y así aumentan o cuando son dados con los opiáceos.
epiléptico, mentales, confusión, las corrientes Cl-
relajación del amnesia anterógrada, dolor inducidas por GABA El etanol aumenta la tasa de absorción de
músculo epigástrico y de cabeza , las benzodiacepinas y la depresión del
esquelética, debilidad, visión borrosa, CNS asociada.
medicación vértigo, náusea, El uso de valproato y benzodiacepinas en
preanestésica vómito,dolor de combinación pueden causar episodios
articulaciones, somnolencia psicóticos
 diurna residual
amnesia, la euforia, la
agitación, alucinaciones,
sonambulismo, hablar
durante el sueño, paranoia,
depresión e idea suicida
● Aumenta el flujo
coronario
Midazolam Sedante Medicación Disminución del volumen y
Hipnótico preanestésica e la frecuencia respiratoria
Ansiolítico
Anticonvulsivo intraoperatoria
Relajantes musculares
Quazepam Sedante Insomnio Mareos, lasitud,
Triazolam Hipnótico incoordinación motora,
Ansiolítico
Temazepam Anticonvulsivo daño de funciones
Estazolam Relajantes musculares mentales, confusión,
Flurazepam amnesia, dolor epigástrico,
debilidad, visión borrosa,
vértigo, dolor de
articulaciones
-Aumenta la frecuencia de
pesadillas, locuacidad,
ansiedad, irritabilidad,
taquicardia y sudoración
Las benzodiacepinas Reducen ventilación alveolar y causan
promueven la unión de acidosis respiratoria
GABA al receptor Pueden causar apnea durante la anestesia
GABAA y así aumentan o cuando son dados con los opiáceos.
las corrientes Cl-
inducidas por GABA El etanol aumenta la tasa de absorción de
las benzodiacepinas y la depresión del
CNS asociada.
El uso de valproato y benzodiacepinas en
combinación pueden causar episodios
psicóticos
Las benzodiacepinas Reducen ventilación alveolar y causan
promueven la unión de acidosis respiratoria
GABA al receptor Pueden causar apnea durante la anestesia
GABAA y así aumentan o cuando son dados con los opiáceos.
las corrientes Cl-
inducidas por GABA El etanol aumenta la tasa de absorción de
las benzodiacepinas y la depresión del
CNS asociada.
El uso de valproato y benzodiacepinas en
combinación pueden causar episodios
psicóticos
 Compuestos Z (no benzodiacepinas con efecto agonista en el sitio de benzodiacepinas de los receptores GABA)

Zaleplon Suprimen el Insomnio Amnesia retrógrada, Agonista de GABA A en -

sueño REM problemas de memoria, el receptor de las BDZ
periodos menstruales (no relacionados
dolorosos (dismenorrea), estructuralmente)
hormigueo (parestesias) y
somnolencia

Zolpidem Acorta la latencia Insomnio a corto Tratamiento a corto plazo Agonista de GABA A en -
del sueño y plazo (2-6 por riesgo de dependencia el receptor de las BDZ
prolonga el tiempo semanas) y sobredosis (no relacionados
normal de sueño Amnesia retrógrada, estructuralmente)
problemas de memoria,
periodos menstruales
dolorosos (dismenorrea),
hormigueo (parestesias) y
somnolencia

Eszopiclona Mantenimiento del Insomnio Amnesia retrógrada, Agonista de GABA A en -

sueño y problemas de memoria, el receptor de las BDZ
disminución de la periodos menstruales (no relacionados
latencia en el dolorosos (dismenorrea), estructuralmente)
inicio del sueño hormigueo (parestesias) y
somnolencia

Antagonistas de las benzodiacepinas

Flumazenilo En caso de Sobredosis de Dolor de cabeza, mareo Competitivamente -

sorbredosis benzodiazepina bloquean la unión de
(antagonista de la GABA a las BDZ pero
benzodiacepina y NO alteran la apertura
la betacarbolina) del canal Cl-.

Barbitúricos sinérgicos con otros depresores del SNC

Amobarbital Disminuyen la Insomnio, sedación Somnolencia, deformación Activan directamente los Combinados con otros depresores del
Butobarbital latencia de sueño, preoperatoria y sutil del humor y la receptores GABAA CNS causan depresión intensa asi como la
Pentobarbital el número de diurna, manejo de afectación del juicio y las uniéndose a un sitio isoniazida, el metilfenidato, y los
Secobarbital despertares y las urgencia de las habilidades motoras finas, alostérico distinto del inhibidores de la monoaminooxidasa.
duraciones del convulsiones vértigo, náuseas, vómito, receptor GABA A, La inducción de enzimas hepáticas
sueño de onda diarrea aumentando el tiempo aumentar el metabolismo de los
lenta y REM de apertura de canales anticonceptivos orales, que pueden
Reacciones específicas: Cl- incrementar la probabilidad de un
reacciones alérgicas, -También inhiben los embarazo no deseado.
dependencia física, receptores excitatorios Inducen la generación hepática de
depresión respiratoria,tos, AMPA/kainato e inhiben metabolitos tóxicos de clorocarbonos y
estornudo, hipo, la liberación de la vía del promueven la peroxidación lipídica, lo que
laringoespasmo,arritmias glutamato facilita la necrosis periportal del hígado
ventriculares, disminución
del tono de la musculatura
del tracto GI y amplitud de
las contracciones rítmicas

Meforbarbital Disminuyen la Trastornos Somnolencia, deformación Activan directamente los Combinados con otros depresores del
Fenobarbital latencia de sueño, convulsivos, sutil del humor y la receptores GABAA CNS causan depresión intensa asi como la
el número de sedación diurna afectación del juicio y las uniéndose a un sitio isoniazida, el metilfenidato, y los
despertares y las habilidades motoras finas, alostérico distinto del inhibidores de la monoaminooxidasa.
duraciones del vértigo, náuseas, vómito, receptor GABA A, La inducción de enzimas hepáticas
sueño de onda diarrea aumentando el tiempo aumentar el metabolismo de los
lenta y REM de apertura de canales anticonceptivos orales, que pueden
Cl- incrementar la probabilidad de un
-También inhiben los embarazo no deseado.
receptores excitatorios Inducen la generación hepática de
AMPA/kainato e inhiben metabolitos tóxicos de clorocarbonos y
la liberación de la vía del promueven la peroxidación lipídica, lo que
glutamato facilita la necrosis periportal del hígado

Metohexital Disminuyen la Inducción y Somnolencia, deformación Activan directamente los Combinados con otros depresores del
latencia de sueño, mantenimiento de sutil del humor y la receptores GABAA CNS causan depresión intensa asi como la
 el número de la anestesia afectación del juicio y las uniéndose a un sitio
despertares y las habilidades motoras finas, alostérico distinto del
duraciones del vértigo, náuseas, vómito, receptor GABA A,
sueño de onda diarrea aumentando el tiempo
lenta y REM de apertura de canales
Cl-
-También inhiben los
receptores excitatorios
AMPA/kainato e inhiben
la liberación de la vía del
glutamato
isoniazida, el metilfenidato, y los
inhibidores de la monoaminooxidasa.
La inducción de enzimas hepáticas
aumentar el metabolismo de los
anticonceptivos orales, que pueden
incrementar la probabilidad de un
embarazo no deseado.
Inducen la generación hepática de
metabolitos tóxicos de clorocarbonos y
promueven la peroxidación lipídica, lo que
facilita la necrosis periportal del hígado

Tiopental Disminuyen la Inducción y Somnolencia, deformación Activan directamente los Combinados con otros depresores del
latencia de sueño, mantenimiento de sutil del humor y la receptores GABAA CNS causan depresión intensa asi como la
el número de la anestesia, afectación del juicio y las uniéndose a un sitio isoniazida, el metilfenidato, y los
despertares y las sedación habilidades motoras finas, alostérico distinto del inhibidores de la monoaminooxidasa.
duraciones del preoperatoria, vértigo, náuseas, vómito, receptor GABA A, La inducción de enzimas hepáticas
sueño de onda manejo de urgencia diarrea aumentando el tiempo aumentar el metabolismo de los
lenta y REM de las de apertura de canales anticonceptivos orales, que pueden
convulsiones, Cl- incrementar la probabilidad de un
hipertensión -También inhiben los embarazo no deseado.
intracraneal receptores excitatorios Inducen la generación hepática de
AMPA/kainato e inhiben metabolitos tóxicos de clorocarbonos y
la liberación de la vía del promueven la peroxidación lipídica, lo que
glutamato facilita la necrosis periportal del hígado

Conceptos del capítulo:

● Sedante: Disminuye la actividad, modera la excitación, y calma al receptor
Se considera un efecto secundario de medicamentos que NO se consideran depresores del SNC
● Hipnótico: Produce somnolencia y facilita el inicio y el mantenimiento de un estado de sueño que se asemeja al sueño natural en sus
características electroencefalográficas y del cual el receptor puede ser despertado fácilmente
● Los barbitúricos actúan para potenciar la función del receptor GABAA en concentraciones bajas micromolares
● Las benzodiacepinas se unen con la afinidad nanomolar
 Las benzodiacepinas no causan una verdadera anestesia general; la conciencia generalmente persiste, y no se puede lograr la
incapacidad de responder a un estímulo nocivo suficiente para permitir la cirugía. Sin embargo, en dosis “preanestésicas”, existe
amnesia para acontecimientos que ocurren subsecuentemente a la administración del fármaco.
● A diferencia de los barbitúricos, las benzodiacepinas no causan hiperalgesia ( Aumento de la sensibilidad al dolor)
● Las benzodiacepinas disminuyen la latencia del sueño. Disminuyen el número de despertares y el tiempo pasado en la
etapa 0 (una etapa de insomnio). El tiempo en la etapa 1 (disminución de la somnolencia) usualmente disminuye, al igual
que el tiempo pasado en el sueño de onda lenta (las etapas 3 y 4). La mayoría de las benzodiacepinas aumentan la latencia
desde inicio del uso del sueño hasta el primer estallido del sueño REM.
● El insomnio transitorio dura menos de tres días y por lo general es causado por un estresante ambiental breve o
situacional. Si se prescriben hipnóticos, deberían ser usados en la dosis más bajas y solamente de 2-3 noches.
El insomnio a corto plazo dura de tres días a tres semanas y por lo general es causado por un estrés personal.
Los hipnóticos pueden ser usados de manera conjunta por 7-10 noches y es mejor usarlos intermitentemente
El insomnio a largo plazo dura por más de tres semanas; un estresante específico puede no ser identificable

Fármacos antidepresivos y ansiolíticos

Nombre del fármaco Efecto farmacológico Usos terapéuticos Efectos adversos Mecanismo de acción Interacciones
específicos (por grupo) (por grupo) farmacológicas (por
grupo)

Inhibidores selectivos de la recaptura de serotonina (SSRI)

Citalopram Escitalopram Ansiolíticos y ● Trastornos de ansiedad ●insomnio, aumento de ●Inhiben la recaptación ●aumento
Fluoxetina Fluvoxamina antidepresivos y depresión la ansiedad, irritabilidad de 5HT desproporcionado de
Paroxetina Sertralina ● Trastorno y disminución de la ●bloquean SERT, el las concentraciones
Vilazodona obsesivo-compulsivo, libido transportador de plasmáticas de
PTSD ●disfunción eréctil, serotonina. fármacos metabolizados
 ● SERT selectivo, poco anorgasmia y retraso por CYP2D6
efecto en NET eyaculatorio ●incremento sérico de los
● Vilazodona también ●náuseas, diarreas y TCA durante la
actúa como agonista emesis administración conjunta
parcial 5HT1A de TCA y SSRI.
●MAOI mejoran los
efectos de los SSRI
●administración conjunta
de MAOI y SSRI puede
producir ascensos
sinérgicos en el 5HT
cerebral extracelular,
generando síndrome
serotoninérgico

Inhibidores de la recaptación de serotonina y norepinefrina (SNRI)

Venlafaxina Ansiolíticos y ●Ansiedad y depresión, ●náuseas, el ●Inhiben la recaptación ●periodo de 14 días entre
Desvenlafaxina antidepresivos ADHD, autismo, estreñimiento, el de 5HT y NE la interrupción del
Duloxetina fibromialgia, PTSD, insomnio, los dolores de ●bloquean SERT y NET, tratamiento con MAOI y
Milnaciprán síntomas de cabeza y la disfunción los transportadores de el inicio del tratamiento
Levomilnaciprán menopausia sexual serotonina y con venlafaxina, de lo
●Inhibidores de SERT y noradrenalina. contrario puede
NET provocar el síndrome
serotoninérgico.

Antidepresivos tricíclicos

Amitriptilina Antidepresivos ●Bloqueo de receptores ●disminución cognitiva y ●Inhiben la recaptación ●Los medicamentos que
Clomipramina Doxepina SERT, NET, α1, H1 y efectos adversos de 5HT y NE inhiben el CYP2D6
Imipramina Trimipramina M1 mediados por el sistema ●inhibir a NET de forma como el bupropión y los
Nortriptilina Maprotilina ●Depresión mayor nervioso parasimpático selectiva (desipramina, SSRI pueden aumentar
Protriptilina Desipramina (visión borrosa, boca nortriptilina, protriptilina, las exposiciones
Amoxapina seca, taquicardia, amoxapina) o a ambos plasmáticas de los TCA.
estreñimiento, dificultad SERT y NET ●Los TCA pueden
para orinar) (imipramina, potenciar las acciones
●hipotensión ortostática y amitriptilina) de aminas
la sedación ●bloquean otros simpaticomiméticas y
 receptores (H1, 5HT2, no deben usarse al
α1, M1) mismo tiempo que los
IMAO o dentro de los 14
días posteriores

Antipsicóticos atípicos

Aripiprazol Brexpiprazol Antipsicóticos y ●Depresión mayor ●aumento de peso y el ●Antagonistas D2 y ●Las semividas
Lurasidona Olanzapina antidepresivos resistente y trastornos síndrome metabólico 5HT2A (Lurasidona, plasmáticas se alteran
Quetiapina Risperidona psicóticos Olanzapina, Quetiapina, por inducción o
●Esquizofrenia Risperidona); Agonistas inhibición de los CYP
●Depresión bipolar parciales D2 hepáticos.
(Aripiprazol,
Brexpiprazol)

Inhibidores de monoamino oxidasas

Isocarboxazida Fenelzina Antidepresivos ●Inhibir MAOA y MAOB ●hepatotoxicidad, ●Inhibe la act. Enzimática ●la coadministración
Selegilina Tranilcipromina para prevenir el colapso elevación de la presión de la accidental de un
de NE, DA y 5HT sanguínea monoaminooxidasa antidepresivo inhibidor
●Trastorno de depresión (MAO) enzima que de la recaptación de
mayor resistente a otros cataliza la oxidación 5HT o triptófano. con
antidepresivos (degradación) de IMAO causa el
monoaminas, síndrome
aumentando su serotoninergico.
concentración en el ●interacciones
espacio sináptico. medicamentosas graves
con meperidina y
tramadol.
●interactúan con
simpaticomiméticos
como pseudoefedrina,
fenilefrina,
oximetazolina,
fenilpropanolamina y
anfetamina.
●se debe evitar los
alimentos que contienen
 altos niveles de
tiramina: productos de
soya, carnes y
embutidos secos, frutas
secas, cervezas
caseras y de barril, vino
tinto, alimentos
fermentados y
encurtidos, y quesos
curados

Antidepresivos atípicos

Bupropión Trazodona Antidepresivos ●Depresión ●dolor de cabeza,
Nefazodona Mirtazapina ●Dejar de fumar náuseas, boca seca,
Mianserina (bupropión) estreñimiento,
Vortioxetina ●Insomnio (dosis bajas supresión del apetito,
de trazodona) insomnio y agresión,
impulsividad y agitación.
●asociados con
bupropión: ansiedad,
taquicardia leve e
hipertensión, irritabilidad
y temblor.
●Bupropion: inhibición de ●El bupropión y su
NET y DAT, liberación metabolito
presináptica de NE y hidroxibupropión
DA pueden inhibir CYP2D6.
●El CYP es el
responsable del
metabolismo de varios
SSRI, β bloqueadores y
el haloperidol.

Benzodiacepinas

Alprazolam Ansiolíticos ●Minimiza las ●disminución de la ●Aumenta la afinidad de ●inhiben el efecto

Clonazepam convulsiones y la concentración, los receptores a su farmacológico del
Diazepam toxicidad neuronal somnolencia, fatiga, neurotransmisor, dará receptor y potencia los
Lorazepam asociada mareo, dolor de cabeza, como resultado la efectos adversos.
●Ansiolítico importante. náuseas apertura más frecuente
de los canales de Cl
●actua sobre el receptor
de
benzodiacepina-GABAA
, que comprenden
subunidades α2
 (efectos ansiolíticos), α3
y α5.

B-bloqueadores

Propranolol Ansiolíticos ●Ansiolítico ●hipotensión, El bloqueo ●antagonista no selectivo ●Broncoconstricción (no

de los receptores β de los receptores usar en asma  y
puede causar o agravar adrenérgicos β igual COPD)
la insuficiencia cardiaca afinidad por los ●Hipoglucemia (aspecto
en pacientes con receptores adrenérgicos preocupante en
insuficiencia cardiaca, β1 y β2 hipoglucémicos y
infarto agudo de diabéticos)
miocardio o ●Efecto estabilizador de
cardiomegalia. membrana (propranolol)
 ANTIEPILÉPTICOS
Nombre del fármaco Efecto farmacológico Usos terapéuticos Efectos adversos Mecanismo de acción Interacciones
específicos farmacológicas

Moduladores del canal de sodio. Potenciadores de la inactivación rápida

Fenitoína Anticonvulsivo Focal -Depresión del SNC Actúa principalmente

● Consciente -Cambios conductuales bloqueando los canales
● Con pérdida de -Arritmias cardiacas de sodio.
la conciencia con o sin hipotensión
Generalizada -Hiperplasia gingival
● Tónico-clónica

Carbamazepina Anticonvulsivo Focal -Coma Actúa principalmente

● Consciente -Hiperirritabilidad bloqueando los canales
● Con pérdida de -Convulsiones de sodio.
la conciencia -Depresión respiratoria
generalizada -Somnolencia
● Tónico-clónica -Vértigo
-Ataxia
-Visión borrosa

Eslicarbazepina Anticonvulsivo Focal -Mareo Actúa principalmente

● Consciente -Somnolencia bloqueando los canales
● Con pérdida de -Vértigo de sodio.
la conciencia -Ataxia
-Visión borrosa

Lamotrigina Anticonvulsivo Focal -Mareos Retrasa la recuperación

● Consciente -Ataxia de la inactivación de los
● con pérdida de -Visión Borrosa canales de Na+
la conciencia -Náuseas recombinantes.
Generalizada -Vómitos
● Ausencia
● Tonico-clonica
Oxcarbazepina Anticonvulsivo Focal -Mareo Actúa principalmente
● Consciente -Somnolencia bloqueando los canales
● con pérdida de -Vértigo de sodio.
la conciencia -Ataxia
-Visión borrosa

Rufinamida Anticonvulsivo Focal -Dolor de cabeza prolonga la inactivación

● Consciente -Mareos lenta de los canales de
● con pérdida de -Somnolencia Na regulados por
la conciencia -Fatiga voltaje, y limita el
-Náuseas disparo repetitivo
sostenido..

Perampanel Anticonvulsivo Convulsiones focales Ansiedad Antagonista del

● Consciente Desequilibrio receptor del glutamato
● Inconsciente Somnolencia AMPA, lo que previene
Confusión disparos neuronales.
Alteración visual
Comportamiento
agresivo
Pensamiento suicida

Ezogabina Anticonvulsivo Convulsiones focales Mareo Modulador alostérico

● Consciente Somnolencia de canales de potasio
● Inconsciente Confusión (KCNQ2-5)
Visión borrosa
Vértigo
Diplopía
Alteraciones de la
memoria

Levetiracetam Anticonvulsivo Focal Somnolencia Actúa con la proteína

● Consciente Sedación 2A presente en la
● Inconsciente membrana de las
vesículas sinápticas, lo
Generalizada que modifica la
● Mioclónica liberación de glutamato
● Tónica-clónica y GABA.
Brivaracetam Anticonvulsivo Focal
● Consciente
● Inconsciente

Topiramato Anticonvulsivo Focal Somnolencia Inhibe canales de Na

● Consciente Pérdida de peso dependientes de
● Inconsciente Fatiga voltaje.
Nerviosismo Activa canales de K.
Generalizada Cuadro depresivo Mejora la corriente de
● Tónico-clónica. los receptores GABA A
Limita la activación de
AMPA.

Valproato (ácido Anticonvulsivo Focales Anorexia Inhibe la enzima GABA

valproico) ● Consciente Náuseas transferasa y la
● Inconsciente Vómito Ataxia semialdehído succínico
Sedación deshidrogenasa,
Generalizada Temblor impidiendo la
● Ausencia Pancreatitis degradación de GABA
● Mioclónica Aumento de peso en la neurona
● Tónico-clónica (20-50% del peso presináptica.
corporal) Inhiben canales de Na
y Ca limitando el
disparo sostenido.