UNIVERSIDAD DE GUAYAQUIL

FACULTAD DE CIENCIAS QUÍMICAS

ESCUELA DE QUÍMICA Y FARMACIA

TECNOLOGÍA DE FARMACÉUTICA II
EXPOSICIÓN
TEMA: MICROEMULSIONES

INTEGRANTES:

FRANCO BRAVO GUSTAVO

CASTELLANOS ORELLANA SILVIA

TUBAY HIDALGO JAVIER

GARCIA GUERRA SINAI

TROYA CONTRERAS IVANA

OCTAVO SEMESTRE

GRUPO: 2C

FECHA: 31/07/2019

DOCENTE: Dra. KOLENYAK DOS SANTOS Msc.

CICLO ACADÉMICO I
Mayo – Septiembre

AÑO
2019-2020

GUAYAQUIL – ECUADOR
1. Introducción
“Las investigaciones realizadas en los últimos años han permitido desarrollar
formulaciones adecuadas para la administración de fármacos, principalmente por
vía tópica (acción local y acción sistémica), por vía oral y por vía parenteral.
También en el ámbito cosmético las microemulsiones han suscitado un gran
interés para el desarrollo de nuevos preparados”. 1,2
Los sistemas de microemulsiones no son sistemas coloidales actuales, estos
comenzaron a ser descritos desde 1943 por los doctores Hoar y Schulman, a
partir de innumerables investigaciones que llevaron a cabo en torno a estos
sistemas monofásicos y bifásicos.1
Actualmente este tipo de sistemas son utilizados para modificar la liberación y
biodisponibilidad de un fármaco en el organismo, por lo cual se está optando por
emplear sistemas autoemulsificables de liberación de fármacos SEDDs, para
mejorar la dilución y absorción de principios activos de carácter lipofílico. 1
“Los SEDDS son microemulsiones a manera de soluciones isotrópicas claras y
transparentes formadas por mezclas de aceites y surfactantes no iónicos en
ausencia de agua que representan un vehículo eficiente para la administración in
vivo de emulsiones”.1
“Aunque el término microemulsión induce similitud con el de emulsión, existen
importantes diferencias entre ambas dispersiones coloidales, no sólo en cuanto a
su aspecto y propiedades sino también en el diámetro medio de las partículas”. 1
“La diferencia fundamental entre las emulsiones y las microemulsiones es la
inestabilidad termodinámica de las emulsiones que puede conllevar a una
separación de fases”.1
“Otra diferencia importante es la relativa a su apariencia y su formación, mientras
que las emulsiones son sistemas dispersos turbios que necesitan un aporte de
energía mecánica para su formación, ya que no son termodinámicamente
estables, las microemulsiones son claras o translúcidas y se forman
espontáneamente al poner en contacto los componentes y esto tiene grandes
implicaciones en el coste de su producción a gran escala”. 1
“Las aplicaciones farmacéuticas y cosméticas de las microemulsiones derivan
directamente de sus propiedades: por su elevada capacidad de solubilización, las
microemulsiones permiten solubilizar principios activos y excipientes hidrosolubles
en un medio lipófilo, compuestos liposolubles en medio hidrófilo, así como ambos

2
 tipos de compuestos (hidrosolubles y liposolubles) conjuntamente en una misma
formulación transparente sin separación de fases”. 1,3
“Debido a las características estructurales de las microemulsiones es posible
solubilizar compuestos químicamente incompatibles sin que se produzca
interacción entre ellos”.1,2
“La capacidad de solubilización de las microemulsiones, la estabilidad
termodinámica, el pequeño tamaño de sus agregados, la transparencia, la fluidez
y la extensibilidad son propiedades esenciales para la formulación de preparados
cosméticos y dermofarmacéuticos”.1,3
2. Microemulsiones:
“Las microemulsiones son soluciones coloidales transparentes,
termodinámicamente estables, en las que pueden coexistir cantidades
equivalentes de líquidos no miscibles, como por ejemplo agua y un disolvente
apolar, gracias a la presencia de uno o más tensoactivos con un balance
hidrofilia‐lipofilia (HLB) adecuado”.1
2.1. Características físicas y químicas:
a. “Generan una formación espontánea al entrar en contacto cada uno de
sus componentes, en condiciones específicas de concentración y
temperatura, debido a su estabilidad termodinámica”. 1
b. “Presentan uniformidad macroscópica, es decir transparencia e
isotropía óptica, así como heterogeneidad microscópica debido a la
existencia de películas interfaciales de moléculas de tensoactivo que
separan localmente la fase acuosa de la fase orgánica”. 1
c. “Los valores de tensión interfacial son muy bajos, entre las fases
hidrofílicas y lipofílicas”.1
d. Poseen una viscosidad similar a la del agua, muy fluida. 1
e. “El tamaño de gotícula de las microemulsiones (1‐200 nm) es muy
inferior al de las emulsiones (0,2‐100 m), es decir unas cien veces
inferior”.1
f. “En cuanto a su estructura, las microemulsiones pueden presentar
diferentes signos: O/W (aceite en agua, en las que la fracción de
volumen de aceite es baja), W/O (agua en aceite, en las que la fracción
de volumen del agua probablemente es baja) o bicontinuas (en los
casos en que las cantidades de agua y de aceite son similares)”. 1
3
 g. “Se puede diferenciar fácilmente una emulsión de una microemulsión si
se someten a ciclos repetidos de congelación y descongelación: la
emulsión experimenta una separación de fases irreversible, mientras
que la microemulsión vuelve a recuperar su estado original al volver a
las condiciones iniciales”.1
2.2. Componentes de las microemulsiones:
a) Componentes acuosos: Pueden ser agua, propilenglicol, soluciones
salinas.2
b) Componentes oleosos: Pueden ser aceites vegetales, ésteres de
ácidos grasos, aceites minerales.2
c) Tensoactivos: Pueden ser de naturaleza no iónica, de naturaleza
iónica (catiónicos, aniónicos o anfóteros). 2
d) Cotensoactivos: Son los alcoholes, glicoles, derivados de
propilenglicol, derivados de poliglicerol. 2
“Gran parte de los estudios realizados emplean en la preparación de
microemulsiones aminas o alcoholes tóxicos de cadena corta tales como
butanol y butilamina, y esto es debido a que la mayoría de los surfactantes
no forman microemulsiones sin la presencia de cosurfactantes”. 2
2.3. Estructura de las microemulsiones:
“Las estructuras más conocidas de las microemulsiones son las basadas
en microgotas esféricas de tamaño uniforme de una de las fases en el
seno de la otra”.2
a) “En las estructuras de tipo directo (aceite en agua), las moléculas de
tensoactivo se ubican con la cadena hidrófoba hacia el interior, lo cual
crea un medio interno apolar que permite la solubilización de
compuestos lipófilos”.2
b) “En las estructuras de tipo inverso (agua en aceite) las cabezas
polares se ubican hacia el interior de la estructura formándose un
medio polar que favorece la solubilización de agua o compuestos
hidrófilos en su interior”.2
c) “Además de estas dos estructuras se han propuesto un gran número
de estructuras bicontinuas”.2
“Al aumentar la concentración de agua o bien la temperatura se produce
una transición de las microemulsiones inversas (W/O) a microemulsiones

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 directas (O/W), pasando por una serie de estructuras bicontinuas que
pueden presentar birrefringencia”.2

Esquema de la estructura de microemulsiones directas (O/A), inversas (A/O) y

bicontinuas.
Fuente: Tripti et al., 2018
2.4. Comportamiento de las fases:
La relación entre el comportamiento de fase de una mezcla y su
composición puede interpretarse con la ayuda de un diagrama de fases.
Las variables composicionales pueden también ser estudiadas como una
función de la temperatura y la presión, aunque la gran mayoría de los
sistemas son evaluados con la ayuda del diagrama ternario de fases en el
cual cada vértice del diagrama representa el 100 % de ese componente en
particular y los lados mezclas binarias de componentes.

Diagrama de fases de una microemulsión

Fuente: Tripti et al., 2018

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 En el caso en el que cuatro o más componentes sean investigados, se
usan diagramas seudo-ternarios de fases donde, típicamente, uno de los
vértices representa una mezcla binaria de dos componentes tales como
surfactante/cosurfactante, agua/droga o aceite/droga.
El número de fases presentes para una mezcla particular puede ser
evaluado visualmente. Las características microestructurales deben ser
también investigadas con la ayuda generalmente de más de una técnica
apropiada.
2.5. Administración transdérmicas de microemulsiones:
“Casi todos los estudios que se han publicado sobre las microemulsiones
se basan en su aplicación en el campo dermatológico, debido a la amplia
variedad de excipientes potenciales”.2,3
“Una ventaja terapéutica de la administración transdérmica de fármacos
en forma de microemulsiones, es el poder facilitar el paso a través de la
piel de fármacos de difícil penetración percutánea, como son los fármacos
hidrofílicos, por ejemplo el clorhidrato de difenhidramina; esta
microemulsión contiene Tween 80 y Span 20 junto con IPM”. 3
“Las microemulsiones facilitan el transporte de estos compuestos
alterando las propiedades de la barrera lipídica del estrato córneo
incrementando su penetración”.3
2.6. Administración parenteral, pulmonar y ocular de microemulsiones:
“Las microemulsiones inyectables, además de las ventajas derivadas de la
capacidad de solubilización, presentan unas características especiales
como consecuencia del pequeño tamaño de sus agregados”. 2,3
“Se pueden someter a filtración esterilizante sin que experimenten ninguna
modificación; así mismo, permiten administrar lípidos por vía intravenosa
como fuente de calorías, lo cual solamente se podía lograr mediante la
formulación de emulsiones de pequeño tamaño de gota, con los
problemas derivados de la inestabilidad termodinámica de las mismas”. 2,3
“También se han realizado estudios de desarrollo y caracterización de
microemulsiones O/A para la liberación ocular de fármacos; las
microemulsiones contienen como principio activo pilocarpina y como
cosurfactantes lecitina, propilenglicol y PEG 200, y como fase oleosa
IPM”.3 “Estas formulaciones de baja viscosidad han demostrado no ser

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 irritantes en ojos de conejos, y se observó un prolongado efecto
farmacológico en comparación con la administración del fármaco en
solución acuosa, esto puede ser debido a un incremento de la
biodisponibilidad o a un aumento de la retención del fármaco, o a ambos”. 3
2.7. Administración oral de microemulsiones:
“El uso de microemulsiones O/A, para la liberación oral de principios
activos se ha centrado en la liberación de péptidos lipofílicos,
particularmente de ciclosporina”.3
“Existen dos formas de dosificación comercializadas de ciclosporina,
denominadas Sandimmune, una de ellas es una solución con aceite de
oliva que también contiene etanol y Labrafil M 1944 Cs, y la otra son
cápsulas blandas de gelatina que contiene, aceite de maíz, gelatina,
glicerol, etanol deshidratado y Labrafil M 2125 CS”. 3
“A partir de estas formulaciones, sin embargo, la magnitud y velocidad de
absorción del principio activo varía de forma intra e interindividual,
presentando una biodisponibilidad oral entre el 7-90%”. 3
“Por ello ha sido necesario desarrollar una formulación efectiva de
ciclosporina con unas características de absorción más repetibles, de
manera que muchos investigadores están estudiando esta posibilidad
utilizando diferentes sistemas de microemulsiones”. 3
2.8. Curvas farmacocinéticas:
“Debido a la estructura microencapsulada del fármaco en el interior de las
gotas en las microemulsiones, estas presentan un sistema de liberación
prolongada, en comparación con otras formas farmacéuticas (geles,
cremas etc.), ya que en un tiempo prolongado liberan una cantidad
adecuada y constante de fármaco, como por ejemplo de la Tetraciclina
HCl”.4
“En sí, las formulaciones lipídicas auto-dispersables, en especial las
microemulsiones han demostrado ser vehículos capaces de proteger
fármacos lábiles, especialmente peptídicos, de solubilizar fármacos
lipofílicos y de mejorar la biodisponibilidad de las mismas reduciendo
además la variabilidad entre pacientes”. 4

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 Comparación farmacocinética entre microemulsiones, geles y cremas
Fuente: Martínez C., 2016
2.9. Mecanismos de liberación del fármaco:

2.10. Mecanismos de absorción del fármaco:

2.11. Ventajas:
De acuerdo con Martínez, las microemulsiones presentan las siguientes
ventajas:
a) Facilidad de preparación, claridad, estabilidad, posibilidad de filtración
(filtración esterilizante).
b) Vehiculización de fármacos de diferente lipofilia en un mismo sistema.
c) Baja viscosidad por lo que se acoplan con facilidad a las cadenas de
envasado y permiten una correcta dosificación y gran manejabilidad.
d) Las microemulsiones W/O permiten la protección de fármacos
hidrosolubles, liberación sostenida de fármacos hidrosolubles y
aumento de la biodisponibilidad.
e) Las microemulsiones O/W posibilitan el aumento de la solubilidad de
fármacos lipofílicos, y la formulación concentrada de fármacos
solubles en fase acuosa u oleosa.
f) Alto potencial de solubilización de lípidos.
g) Capacidad elevada de solubilización de activos insolubles en agua.

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 h) Protección de activos sensible.
i) Sirven como sistemas acarreadores para liberación modificada de
activos.
2.12. Desventajas:
De acuerdo con Martínez, las microemulsiones presentan las siguientes
desventajas:
a) El alto porcentaje de tensoactivos a utilizar, podría provocar toxicidad
debido al potencial de los mismos.
b) La solubilidad de los fármacos en una microemulsión está
influenciada por consideraciones ambientales (temperatura, presión y
humedad).
c) Permite solo unbajo contenido de ingrediente activo.

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 Referencias bibliográficas:

1. Carlucci A., Cicconi M. & Bregni C. Las Microemulsiones como Vehículos para
Administración de Drogas. Acta Farm. Bonaerense. 2004 Julio; 23(4): 550-557
2. Tripti S., Neeraj U., Mukta A., Swarnlata S., Shailendra S. & Amit A. Biomedical
applications of microemulsion through dermal and transdermal route. Biomedicine
& Pharmacotherapy. 2018 August; 108(1):1477–1494
3. Christofori M., Nastiti T., Thellie P., Eman A., Jeffrey E., Heather A., Benson M. &
Michael S. Topical Nano and Microemulsions for Skin Delivery. Pharmaceutics.
2017 September; 9(37): 2-25
4. Martínez C. Desarrollo de micro y nanoemulsiones de liberación sostenida. Tesis
Doctoral. España: Universidad Complutense de Madrid, Dto. de Farmacia y
Tecnología Farmacéutica; 2016.
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