UNIVERSIDAD NACIONAL MAYOR DE SAN MARCOS

(Universidad del Perú, DECANA DE AMERICA)

FACULTAD DE MEDICINA

Escuela Profesional de Obstetricia

Dirección del Departamento Académico Ciencias Dinámicas
Sección Farmacología

Farmacología General y Especializada en Obstetricia

Promoción Ingresantes 2019

Bloqueadores colinérgicos y gestación

27 de octubre de 2021 (Miércoles 14:00 – 14:45 hrs)

Dr Jorge Luis Arroyo Acevedo

Profesor Principal
jarroyoa@unmsm.edu.pe
 Contenido

1 Introducción
2 Receptores y neurotransmisores colinérgicos
3 Bloqueadores Colinérgicos: Fármacos, efectos,
farmacocinética, RAM, interacciones
medicamentosas, contraindicaciones
4 Aplicaciones clínicas
Atropa Belladona
Categoría de seguridad de fármacos en la gestación
Food and Drug Administration (FDA)

Escopolamina C
Urología - Sociedad Española de Farmacia Hospitalaria
 Datura stramonium

Belladonna
Datura stramonium
 Bloqueadores colinérgicos
Parasimpaticolíticos
Anticolinérgicos
Antiespasmódicos
Drogas atropínicas
Colinolíticos

Sustancias que inhiben en forma competitiva

y preferente los receptores muscarínicos
Bloqueadores colinérgicos
 Bloqueantes de los receptores
muscarínicos
◼ Aminas tercianas: ◼ Aminas Cuaternarias:
- Atropina ◼ Bromuro de
- Escopolamina Ipratropio,
- Homatropina ◼ Bromuro de Tiotropio
- Telencepina ◼ Metilnitrato de atropina
- Pirencepina ◼ Metilbromiro de
- Tripitramina escopolamina
- Darifenacina ◼ Metilbromuro de
homotrapina
 Bloqueantes de los receptores
muscarínicos
FARMACOCINÉTICA
AMINAS TERCIARIAS AMINAS CUATERNARIAS
• Absorción rápida • Escasa absorción
• Unión a pp 50 % gastroentestinal
• Tmax 1 hora • Poca penetración al SNC
• T1/2 4 horas • Bloquea receptores
• Parcialmente muscarínicos
metabolizado en hígado • Acción más selectiva del
• > biodisponibilidad tubo digestivo
 Bloqueadores colinérgicos
No atraviezan la BHE
1Atropina a dosis bajas
2Butilescopolamina
3Bromuro de tiotropio

Atraviezan la BHE
1Atropina
2Escopolamina
3Homatropina
4Tolterodina
5Biperideno
6Trihexifenidilo
Bloqueadores colinérgicos: esteres sintéticos

1 Fármacos usados en la enfermedad de

Parkinson: Benztropina, trihexifenidilo,
cicrimina, biperidino
2 Fármacos usadas en midriasis y
cicloplejía: Atropina, homatropina,
eucatropina, ciclopentolato, tropicamida
3 Fármacos usados para producir
broncodilatación: Ipratropio
Bloqueadores colinérgicos: esteres sintéticos

4 Fármacos usados comoantisecretorios

y antiespasmódicos en el TGI

Hyoscina butil bromuro

Homatropina metil bromuro
Glicopirrolato
Diciclomina
Bloqueadores colinérgicos: esteres sintéticos

5 Fármacos usados en el tracto genitourinario

Oxibutinina, emepronium, diciclomina,
glicopirrolato, met.escopolamina
Bloqueantes de los receptores muscarínicos
Categoria de riesgo de los medicamentos
en el embarazo según la FDA
Antiespasmódicos
Los der. de sales de amonio atraviesan mal la placenta y
son relativamente seguros. Los de estructura terciaria si
la atraviesan y son más problemáticos

1. Categoría [B]
Glicopirrolato

2. Categoría [C]
Atropina Dicicloverina Escopolamina
Hioscina Homatropina Oxifenciclimina
Papaverina Prociclidina Propantelina
 El bloqueo muscarínico de atropina es
dosis dependiente:
Mg Efectos farmacológicos

0.5 Ligera bradicardia, sequedad de boca y ↓ de secreción salival

y Sudación
1 Sequedad bucal definida, sed, ↑ FC, o ↓ FC, dilatación pupilar
leve
2 FC rápida, palpitaciones, sequedad bucal notable, midriasis,
visión cercana un tanto borrosa

5 Idem, dificultad al hablar y deglutir, inquietud y fatiga,

cefalea, piel seca y caliente, dificultad para orinar, I del
peristaltismo intestinal
>10 Idem, pulso rápido y débil, iris obliterado, visión muy borrosa,
piel enrojecida caliente y seca y de tonalidad escarlata,
ataxia, inquietud, excitación, alucinaciones delirio, coma y
muerte
Bloquea receptor muscarínico dosis dependiente
 RAMs adversas de bloqueadores muscarínicos
◼ 1 Sequedad de boca.
◼ 2 Enrojecimiento de piel con elevación de la temperatura
corporl (especial en niños)
◼ 3 Retención de orina ( en ancianos e HBP).
◼ 4 Puede precipitar ataque agudo de glaucoma.
◼ 5 Taquicardia y visión borrosa.
 Contraindicaciones y precauciones

◼ 1 Usar con cuidado en infantes por inducción

de hipertermia maligna.
◼ 2 Contraindicado en glaucoma especialmente
de ángulo cerrado
◼ 3 Hipertrofia benigna de próstata
 EFECTOS MUSCARÍNICOS DE LOS
INHIBIDORES DE LAS COLINESTERASAS
C
U Diarrea
Vómito
A
Sialorrea
D Incontinencia de esfínter
R Cólicos abdominales
O Tenesmo

C Bradicardia
L Bloqueo cardíaco
Í Hipotensión arterial
N
I Micción involuntaria
C
O Diaforesis
 TRATAMIENTO DE LAS INTOXICACIONES
POR ORGANOFOSFORADOS Y CARBAMATOS

Antidototerapia

En intoxicaciones por organofosforados:

ATROPINA + REACTIVADOR DE LA
COLINESTERASA (pralidoxima)

En intoxicaciones por carbamatos

SOLO ATROPINA
 EFECTOS MUSCARÍNICOS DE LOS
INHIBIDORES DE LAS COLINESTERASAS
C
U Diarrea
Vómito
A
Sialorrea
D Incontinencia de esfínter
R Cólicos abdominales
O Tenesmo

C Bradicardia
L Bloqueo cardíaco
Í Hipotensión arterial
N
I Micción involuntaria
C
O Diaforesis
 TRATAMIENTO DE LAS INTOXICACIONES
POR ORGANOFOSFORADOS Y CARBAMATOS

Antidototerapia

En intoxicaciones por organofosforados:

ATROPINA + REACTIVADOR DE LA
COLINESTERASA (pralidoxima)

En intoxicaciones por carbamatos

SOLO ATROPINA
 Caso clínico
Existen pocos informe sobre intoxicación por
organofosforados en la gestación. Estudio retrospectivo, 21
casos de intoxicación por organofosforados durante el
embarazo. Todas recibieron atropina hasta eliminación de
secreciones del árbol traqueobronquial; asistencia
respiratoria en 5 mujeres; 2 fallecieron durante la etapa
aguda de la intoxicación y 3 se perdieron durante el
seguimiento; 1 tuvo aborto espontáneo; las 15 restantes
no tuvieron complicaciones significativas antes del parto y
el parto. No hubo anomalía congénita ni déficit neurológico
en ningún bebé. El seguimiento a largo plazo de los recién
nacidos fue deficiente.

Adhikari K, Ghosh A, Alauddin M, Moitra A, Datta A. Organophosphate poisoning

in pregnancy. Journal of Obstetrics and Gynaecology, May 2011; 31(4): 290–292.
Muchas gracias