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Ejercicios

1. A un hombre de 32 años se le administró 300mg de un antibiótico por vía intravenosa,


después de esto se le tomaron muestras de sangre a intervalos de tiempo regulares
para cuantificar la cantidad de fármaco presente en el plasma.

Tiempo Concentración
(horas) (µg/mL)
0 8.50
0.25 8.21
0.50 7.87
1.00 7.23
3.00 5.15
6.00 3.09
12.0 1.11
18.0 0.40

a) Haga una gráfica que represente la concentración plasmática (y) contra el tiempo (x)

9
8
Concentración (µg/mL)

7
6
5
4
3
2
1
0
0 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19
Tiempo (horas)

b) Determine si la depuración (CL) del fármaco es de saturable o no.

No es saturable por que la velocidad de eliminación no es constante.


Es de primer orden por que la fracción del fármaco eliminado por unidad de tiempo si
es constante y presenta una vida media.

c) Determine la vida media del fármaco. (gráficamente).


Al hacer el cálculo por logaritmos la vida media es de 4.33 horas, la aproximación
gráfica debería ser similar.
d) Calcule la depuración del fármaco (CL).

Usando la ecuación número 6 del libro.

Es necesario calcular primero el volumen de distribución que es


300𝑚𝑔
𝑉= = 35.29𝐿
8.5𝑚𝑔/𝐿
Se despeja CL y el resultado es.
0.7 ∗ 35.29𝐿
𝐶𝐿 = = 5.7𝐿/ℎ
4.33ℎ

2. Un anticonvulsivante intravenoso es administrado a un niño con un peso de 20Kg a


dosis de 10mg/Kg, inmediatamente se le realiza la cuantificación del fármaco en
plasma y se obtiene una concentración de 6µg/mL. Calcule el volumen de distribución
del fármaco.

Se calcula la dosis usando el peso del niño 20Kg*10mg/Kg = 200mg


200𝑚𝑔
𝑉= = 33.33𝐿
6𝑚𝑔/𝐿

3. En comparación con el problema anterior, cuando el mismo fármaco se administra por


vía oral y se absorbe completamente la biodisponibilidad es del 70%. Calcule el índice
de extracción (ER) de dicho fármaco.

El grado de absorción (f) es 1 y la biodisponibilidad (F) es de 0.7

Ecuación 8b

Se despeja el índice de extracción


0.7
𝐸𝑅 = 1 − = 0.3
1
4. La diálisis en equilibrio es el método más utilizado para la determinación de la unión a
proteínas el fundamento es sencillo; el experimento se realiza en un recipiente de
180mL separado en dos partes iguales por una membrana que permite el paso de
sustancias en función del peso molecular.
En ese sistema, sólo el fármaco libre (no unido a proteínas) puede atravesar la
membrana.
En un sistema de diálisis de adicionaron 60mg de un fármaco al compartimiento
izquierdo que contiene una solución de proteínas plasmáticas a concentración
fisiológica. Después se midió la concentración del fármaco en el compartimiento
derecho libre de proteínas, esta concentración fue de 98µg/mL. Calcule el porcentaje de
unión a proteínas plasmáticas.

La cantidad del fármaco encontrada en el compartimiento de la derecha corresponde al


que se encuentra libre (no unido a proteínas).

98µg/mL * 90mL = 8820µg = 8.82mg

Si el 100% es 60mg entonces 8.82mg corresponden a un 14.7%


8.82
∗ 100 = 14.7%
60

El fármaco unido a proteínas corresponde entonces al otro 85.3%.

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