CUESTIONARIO DE PRÁCTICA 5.

DETERMINACIÓN DE LA RUTA DE ELIMINACIÓN

PRINCIPAL DE LA SULFACETAMIDA SÓDICA EN LA RATA.

1. Indique la diferencia entre eliminación, excreción y biotransformación.

Eliminación: la concentración activa del fármaco en el organismo humano

disminuye por dos mecanismos: 1) la metabolización, 2) la excreción.
Excreción: tiene interés como uno de los mecanismos por los que se eliminan del
organismo los fármacos y sus metabolitos. Estudia las vías de expulsión de un
fármaco y de sus metabolitos activos e inactivos desde el organismo al exterior,
así como los mecanismos presentes en cada órgano por el que el fármaco es
expulsado.
Biotransformación: proceso por el que ciertas reacciones químicas llevadas por el
organismo convierten un fármaco en un compuesto distinto del administrado
originalmente.

2. Describa las principales vías de excreción del organismo.

Excreción renal: el principal órgano de excreción es el riñón siendo

particularmente relevante para los fármacos que se eliminan de forma inalterada o
en forma de metabolito activo.
El acceso de los fármacos a la orina está involucrados diversos procesos. El plasma
sanguíneo se filtra completamente en los capilares del glomérulo renal. Los
fármacos que están disueltos en el plasma pueden así pasar a la luz de la nefrona.
La arteriola eferente que sale del glomérulo continua hacia el túbulo renal, cuya
pared entra en contacto y el contenido de la sangre que no pudo filtrarse tiene
también después opción de pasar a la luz tubular por secreción pasiva o activa. La
cantidad de fármaco que se excreta por la orina es la resultante de la filtración
glomerular y de la secreción tubular, menos la reabsorción tubular.

Excreción pulmonar: es importante para los anestésicos generales, ya que se

eliminan siguiendo las leyes de los gases.

Eliminación por la bilis: los compuestos en general tienen un compuesto

molecular alto muchos derivados conjugados que se forman por biotransformación
hepática.
3. Describa el concepto de xenobiótico.

Es una sustancia química que se encuentra dentro de un organismo que no se

produce naturalmente o se espera que no esté presente dentro del organismo.
También puede cubrir sustancias que están presentes en concentraciones mucho
más altas de lo habitual. Se aplica a los compuestos cuya estructura química en la
naturaleza es poco frecuente o inexistente debido a que son compuestos
sintetizados por el ser humano en el laboratorio.

4. Describa brevemente la diferencia entre metabolismo y biotransformación.

El metabolismo de un organismo es el conjunto de reacciones enzimáticas

organizadas en rutas bioquímicas que sirven para mantener la funcionalidad de las
células con las características estructurales y funcionales propias. Cuando las
reacciones enzimáticas operan sobre componentes endógenos nos estamos
refiriendo al metabolismo propiamente dicho y cuando las reacciones enzimáticas
operan sobre los xenobióticos nos referimos a las reacciones de
biotransformación. Al conjunto de reacciones metabólicas por medio de los cuales
los tejidos modifican la estructura química de un XB se le denomina
biotransformación.

5. Describe brevemente el concepto de depuración.

Se expresa en unidades de volumen que se depura o aclara por unidades de

tiempo.
Representa el volumen de plasma aclarado en un tiempo dado se establece una
relación entre la depuración volumen aparente de distribución y velocidad
constante de eliminación.

6. Indique el procedimiento para calcular ClR, Clt,ClH, Ke renal, Ke hepática y Ke total.

Ke ∞
Ker = X 10B Ke= M x 2.303 Clr = Du
D ¿¿

D
KeH= Ke – Ker ClT=
¿¿

CLH= ClT - Clr

7. Describa el significado biológico de cada uno de los parámetros anteriores

 Ker= constante de eliminación renal.
KeH= constante de eliminación Hepática.
KeT= constante de eliminación total.
ClT= aclaramiento total
Clr= aclaramiento renal
ClH= aclaramiento hepático

8. Describa las fases de la biotransformación de xenobióticos y en qué consisten cada

una de ellas.

Reacciones de biotransformación Reacciones de biotransformación

FASE 1
Oxidaciones, reducciones o hidrólisis que convierten los xenobióticos en
metabolitos más polares.
FASE 2
Conjugación de los xenobióticos, o sus metabolitos, con moléculas endógenas
polares.
Es un conjunto de reacciones de oxidación que preparan a los tóxicos para que
puedan transformarse por las reacciones de la Fase II Esto lo logran transformando
los grupos funcionales del xenobiótico en sitios que pueden llevar a cabo
reacciones de la Fase II, o bien introducen grupos nuevos que le dan esta
característica. Para hacer este trabajo las células cuentan con dos sistemas de
enzimas, que tienen la función de introducir en el substrato un átomo de oxígeno
proveniente del oxígeno molecular (oxigenasas de función mixta). Estos dos
sistemas son las amino-oxigenasas y los Citocromos P-450. Ambos sistemas se
encuentran localizados en el retículo endoplásmico.
9. Indique las principales rutas de eliminación de las sulfonamidas.

La mayoría de las sulfamidas se absorbe bien por vía oral, y por vía tópica cuando
se las aplica sobre quemaduras. Se distribuyen por todo el cuerpo. Se metabolizan
principalmente en el hígado y se excretan en los riñones. Estos fármacos compiten
con la bilirrubina por los sitios de unión a la albúmina.

10. Indique los metabolitos principales de la biotransformación de las sulfonamidas.

Las sulfas sufren biotransformación hepática, a través de una acetilación y

glucoronoconjugación, dando origen a metabolitos Inactivos que se excretan con
el filtrado glomerular.

REFERENCIAS.
 Aguilar Ros A, Caamaño Somoza M, Martín Martín FR, Montejo Rubio MC.
Biofarmacia y Farmacocinética: Ejercicios y problemas resueltos. Segunda
edición. Barcelona, España: Elsevier; 2014.

 Aleixandre A, Puerro M. Capítulo 2 Metabolismo y excreción de fármacos.

En: Lorenzo P, Moreno, Lizasoain I, Leza JC, Moro MA, Portolés A, editores.
Velázquez Farmacología Básica y Clínica. 18ª Edición. Buenos Aires: Medica
Panamericana; 2008. p. 37-55.

 Birkett DJ. Farmacocinética Fácil. Primera edición. Madrid, España:

McGrawHill/Interamericana de España; 2005.