2da Generación

PIPERIDINAS

DESLORATADINA

Es un fármaco antihistamínico utilizado para tratar alergias. Es un metabolito activo de

loratadina, que también está en el mercado

FARMACOCINÉTICA

- Absorción: La desloratadina se absorbe bien en el intestino tras su administración oral. La

actividad antihistamínica comienza al cabo de una hora, es máxima a las tres horas y se
puede prolongar por hasta 24 horas.

- Distribución: Se desconoce cómo se distribuye la desloratadina en el organismo. Su

grado de unión a proteínas plasmáticas es del 83-87%. La desloratadina se excreta con la
leche.

- Metabolismo: La desloratadina es metabolizada intensamente, dando lugar al metabolito

activo 3-hidroxi-desloratadina, que se conjuga con glucuronato posteriormente. El sistema
enzimático encargado del metabolismo es desconocido, por lo que no se puede descartar la
presencia de interacciones a estos niveles. Sin embargo, la desloratadina no inhibe los
sistemas CYP3A4 ni CYP2D6.

- Eliminación: La desloratadina se elimina por metabolismo y posterior eliminación en

orina y heces, en cantidades similares. Su semivida de eliminación es de 27 horas.

Farmacocinética en situaciones especiales:

- Insuficiencia renal: En pacientes con insuficiencia renal moderada (CLcr entre 30-60
ml/minuto) se ha observado una Cmax y AUC 1,2 y 1,9 veces superiores que en pacientes
con funcionalidad renal normal, mientras que en aquellos con insuficiencia renal grave
(CLcr menor a 30 ml/minuto) llegan a ser 1,7 y 2,5 veces superiores respectivamente.

- Insuficiencia hepática: En estudios clínicos, el AUC de la desloratadina se vio

incrementado 2,4 veces en pacientes con insuficiencia hepática. De igual manera, se
produjo una reducción del aclaramiento y un aumento de la semivida.

- Metabolizadores lentos. Alrededor del 7% de los pacientes que recibieron desloratadina

han mostrado ser metabolizadores lentos. Estos individuos son frecuentes sobre todo en el
caso de la raza negra, llegando a valores del 20%.

PRESENTACIONES:

 AERIUS (COMPRIMIDOS) (5 mg 20 COMPRIMIDOS RECUBIERTOS)

  AERIUS (SOLUCION ORAL) (0,5 mg/ml SOLUCION ORAL 1 FRASCO 120 ml)
VÍA DE ADMINISTRACIÓN: VIA ORAL

FARMACODINAMIA

MECANISMO DE ACCIÓN:

ACCIÓN Y MECANISMO

- ANTIALERGICO, ANTAGONISTA HISTAMINERGICO (H-1). La desloratadina es

el metabolito activo (derivado descarboxi-etoxilado) de la loratadina, que bloquea de forma
potente, competitiva, reversible y específica a los receptores H1, disminuyendo los efectos
sistémicos de la histamina de forma prolongada. Da lugar a vasoconstricción y disminución
de la permeabilidad vascular, disminuyendo el enrojecimiento y el edema asociado a la
alergia. Mitiga parcialmente síntomas asociados a los procesos alérgicos como
enrojecimiento ocular o congestión nasal. Además produce un ligero efecto broncodilatador
y una disminución del prurito dérmico. La experiencia clínica parece mostrar además que la
desloratadina es capaz de impedir la liberación de histamina desde los mastocitos.

En ensayos in vitro se ha podido comprobar que bloquea la liberación de citoquinas

proinflamatorias (IL-4, IL-6, IL-8, IL-13, TNF), ejerciendo un efecto antialérgico.

Presenta una gran selectividad por los receptores H1, careciendo de efectos anticolinérgicos
y antiserotonérgicos importantes.

 Carece prácticamente de efectos sedantes y anticolinérgicos, al menos con la dosis

empleada en terapéutica (5 mg/24 h).

 No se han observado efectos arritmogénicos y, en especial, casos clínicos de

torsades de pointes o registros electrocardiográficos de alargamiento del intervalo
QT.

 Presente una acción contrastada sobre la congestión nasal, frente a lo que se aprecia
con otros antihistamínicos convencionales.

 Presenta unas características farmacocinéticas que favorecen:

 Bajo riesgo de interacciones clínicamente significativas con otros fármacos, debido

a que no es metabolizado por isoenzimas del citocromo P450 ni es trnasportado a
través de mecanismos del tipo de la glucoproteína P.
  Utilización de una única dosis diaria, debido a su prolongada semivida de
eliminación (en torno a 27 horas).
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS

No se han observado interacciones medicamentosas con desloratadina. La utilización de

desloratadina junto con alcohol no ha demostrado aumentar la sedación. No obstante,
debido al riesgo de reacciones de fotosensibilidad debidas al consumo de antihistamínicos
H1, la desloratadina podría potenciar los efectos fotosensibilizadores de otros fármacos.

INDICACIONES

 RINITIS ALERGICA
 URTICARIA
POSOLOGIA

"POSOLOGÍA COMPRIMIDOS"

- ADULTOS Y NIÑOS MAYORES DE 12 AÑOS: 5 mg/24 horas

- NIÑOS: no autorizado en niños menores de 12 años. Acudir a las presentaciones de

solución oral, ajustando la dosis según la edad del niño.

"POSOLOGÍA SOLUCIÓN ORAL"

- ADULTOS Y NIÑOS MAYORES DE 12 AÑOS: 10 ml/24 horas (equivalente a 5 mg)

- NIÑOS:

* NIÑOS DE 6-11 AÑOS: 5 ml/24 horas

* NIÑOS DE 1-5 AÑOS: 2,5 ml/24 horas

POSOLOGÍA EN INSUFICIENCIA RENAL

- Insuficiencia renal grave: Precaución

POSOLOGÍA EN INSUFICIENCIA HEPÁTICA

La ficha técnica de la AEM no hace ninguna recomendación específica.

NORMAS PARA LA CORRECTA ADMINISTRACIÓN

Se recomienda administrar más o menos a la misma hora que todos los días.
Administración con alimentos: tomar independientemente de los alimentos.

Los comprimidos bucodispersables se sacarán con cuidado de su blíster, despegando la

lámina que protege cada alveolo. Con las manos secas, para evitar su disgregación al
cogerlo, se introduce dentro de la boca donde se produce la dispersión del comprimido. No
es necesario ingerir con agua.

CONTRAINDICACIONES:

- Hipersensibilidad a cualquier componente del medicamento. Pueden existir reacciones

cruzadas con otros antihistamínicos, por lo que no se recomienda emplear ningún
antihistamínico H1 en pacientes que hayan presentado hipersensibilidad a cualquier
compuesto del grupo.

- PORFIRIA. Los antihistamínicos H1 se han asociado con la aparición de brotes

porfíricos, por lo que no se consideran seguros en estos pacientes.

PRECAUCIONES:

INSUFICIENCIA RENAL. En pacientes con insuficiencia renal grave se puede producir

una disminución del aclaramiento, con la consiguiente acumulación de la desloratadina, por
lo que se recomienda extremar las precauciones y reajustar la posología si fuera necesario

- INSUFICIENCIA HEPATICA. La desloratadina se metaboliza intensamente en el

hígado. En caso de insuficiencia hepática puede producirse un aumento de la concentración
plasmática, con el consiguiente riesgo de efectos adversos. Puede ser necesario un reajuste
posológico en estos pacientes según el grado de funcionalidad hepática (Véase Posología).

- EPILEPSIA. Se debe tener precaución en pacientes epilépticos, pacientes con

antecedentes personales o familiares de crisis convulsivas y en niños pequeños, ya que los
antihistamínicos se han asociado en ocasiones con reacciones paradójicas de
hiperexcitabilidad, incluso a dosis terapéuticas, por lo que podrían disminuir el umbral de
convulsiones.

- Fotosensibilidad. La desloratadina podría dar lugar a fenómenos de fotosensibilidad, por

lo que se recomienda no tomar el Sol durante el tratamiento, y protegerse mediante filtros
solares.

SOBREDOSIS
- Síntomas: Existen pocos datos sobre intoxicaciones con desloratadina. En un ensayo
clínico en el que se administraron 45 mg de desloratadina no se apreciaron reacciones
adversas. El perfil de reacciones adversas asociado a la sobredosise pacientes pediátricos,
es similar al observado a dosis terapéuticas, pero la magnitud de los efectos puede ser
mayor.

- Tratamiento: No existe un antídoto específico. El tratamiento consistirá en las medidas

habituales destinadas a favorecer la eliminación del fármaco. Se recomienda tratamiento
sintomático y de soporte.

La desloratadina no se elimina por hemodiálisis, y se desconoce si lo hace por diálisis

peritoneal.

REACCIONES ADVERSAS

 AGRANULOCITOSIS
 AGRESIVIDAD
 ANEMIA HEMOLITICA
 ARRITMIA CARDIACA
 ASTENIA
 ATAXIA
 AUMENTO DE PESO
 AUMENTO DE TRANSAMINASAS
 AUMENTO DEL APETITO
 BLOQUEO CARDIACO
 BRADICARDIA
 CEFALEA
 CONVULSIONES
 DELIRIO
 DERMATITIS
 DESORIENTACION
 DIARREA
 DIPLOPIA
 DISMENORREA
 DOLOR ABDOMINAL
 ERITEMA
 ERUPCIONES CUTANEAS
 ESTREÑIMIENTO
 EUFORIA
  EXCITABILIDAD
 EXTRASISTOLE
 GLAUCOMA
 HEPATITIS
 HIPERBILIRRUBINEMIA
 HIPERTENSION ARTERIAL
 HIPOTENSION
 INSOMNIO
 IRRITABILIDAD
 LEUCOPENIA
 MIASTENIA
 NAUSEAS
 NERVIOSISMO
 PALPITACIONES
 PANCITOPENIA
 PROLONGACION DEL INTERVALO QT
 PRURITO
 REACCIONES DE FOTOSENSIBILIDAD
 REACCIONES DE HIPERSENSIBILIDAD
 SEQUEDAD DE BOCA
 SOMNOLENCIA
 TAQUICARDIA
 TEMBLOR
 TRASTORNOS DE LA VISION
 TROMBOCITOPENIA
 VERTIGO
 VISION BORROSA
 VOMITOS
Los efectos secundarios de la desloratadina suelen ser leves y transitorios, y normalmente
están relacionados con la dosis. Los antihistamínicos no sedantes dan por regla general los
mismos efectos secundarios que los sedantes, pero con una incidencia mucho menor.
Especialmente, la sedación y los efectos anticolinérgicos no aparecen o lo hacen en muy
raras ocasiones, siempre y cuando no se empleen a dosis mayores a las recomendadas. En
ensayos clínicos, la desloratadina dio lugar a reacciones adversas sólo en un 3% más de
pacientes que el placebo. Las reacciones adversas más comunes son:

- Digestivas. Es rara la aparición de SEQUEDAD DE BOCA (0,8%). También se han

descrito casos de NAUSEAS, VOMITOS, ESTREÑIMIENTO, DIARREA o DOLOR
ABDOMINAL.
- Hepáticas. Se han descrito casos de AUMENTO DE TRANSAMINASAS, HEPATITIS
e HIPERBILIRRUBINEMIA.

- Neurológicas/psicológicas. Es rara la presencia de CEFALEA (0,6%). También se

describen algunos casos de SOMNOLENCIA ligera, DESORIENTACION, ATAXIA,
MIASTENIA, VERTIGO. Se han recogido casos puntuales de AGRESIVIDAD y
EXCITABILIDAD paradójica, sobre todo en niños pequeños, con INSOMNIO,
NERVIOSISMO, TEMBLOR, IRRITABILIDAD, EUFORIA, DELIRIO, palpitaciones e
incluso CONVULSIONES.

- Cardiovasculares. En ocasiones puntuales se pueden producir TAQUICARDIA,

PALPITACIONES y otras ARRITMIA CARDIACA como EXTRASISTOLE o
BLOQUEO CARDIACO. También se ha descrito HIPOTENSION o HIPERTENSION
ARTERIAL. Frecuencia no conocida, PROLONGACION DEL INTERVALO QT,
ARRITMIA CARDIACA y BRADICARDIA.

- Genitourinarias. Se han observado casos de DISMENORREA.

- Hematológicas. Raramente podría aparecer ANEMIA HEMOLITICA,

AGRANULOCITOSIS, LEUCOPENIA, TROMBOCITOPENIA o PANCITOPENIA.

- Oculares. Raramente podría aparecer GLAUCOMA y TRASTORNOS DE LA VISION

como VISION BORROSA o DIPLOPIA.

- Alérgicas/dermatológicas. Pueden aparecer REACCIONES DE HIPERSENSIBILIDAD

tras la administración sistémica de antihistamínicos. También pueden aparecer
REACCIONES DE FOTOSENSIBILIDAD tras la exposición intensa a la luz solar, con
DERMATITIS, PRURITO, ERUPCIONES CUTANEAS y ERITEMA.

- Metabólicas: frecuencia desconocida AUMENTO DEL APETITO, AUMENTO DE

PESO.

- Generales. Es común la ASTENIA (1,2%).

EBASTINA

FARMACOCINÉTICA: - Absorción: La ebastina se absorbe rápidamente en el intestino

tras su administración oral, sufriendo un intenso efecto de primer paso hepático que genera
un metabolito activo, la carebastina. La Cmax de ebastina obtenida tras administrar una
dosis de 20 mg es de 2,8 ng/ml, mientras que tras administrar una dosis de 10 mg se
alcanzan una Cmax de carebastina de 80-100 ng/ml a las 2,6-4 horas. La actividad
antihistamínica comienza al cabo de 1-3 horas, es máxima a las 8-12 horas y se puede
prolongar por hasta 48 horas. Tras la interrupción de un tratamiento de 5 días, se apreciaron
efectos antihistamínicos durante 72 horas, debido a los metabolitos de la ebastina,
fundamentalmente la carebastina.

Efecto de los alimentos: los alimentos aumentan el AUC de la carebastina entre 1,5-2
veces, aunque este incremento no modifica el Tmax. La administración de ebastina con
comida no modifica su efecto clínico de forma significativa.

- Distribución: La ebastina y la carebastina, se unen fuertemente a proteínas plasmáticas

(95%).

- Metabolismo: La ebastina es metabolizada intensamente por la isoenzima CYP3A4,

dando lugar al metabolito activo carebastina.

- Eliminación: La ebastina se elimina fundamentalmente por metabolismo hepático. El

66% de la dosis aparece en orina, fundamentalmente en forma de metabolitos conjugados.
También puede aparecer en pequeñas cantidades en las heces (6%). La semivida de
eliminación de la carebastina es de 15-19 horas.

Farmacocinética en situaciones especiales: no se han observado diferencias

farmacocinéticas significativas entre pacientes mayores de 65 años y jóvenes, ni entre
individuos con diferentes grados de insuficiencia renal o hepática con respecto a pacientes
sanos.

PRESENTACIONES:
 EBASTINA ALTER EFG (20 mg 20 COMPRIMIDOS RECUBIERTOS)
 EBASTINA ALTER EFG (10 mg 20 COMPRIMIDOS RECUBIERTOS)
 EBASTINA APOTEX EFG (20 mg 20 COMPRIMIDOS BUCODISPERSABLES)
 EBASTINA APOTEX EFG (10 mg 20 COMPRIMIDOS BUCODISPERSABLES)
 EBASTINA AUROVITAS EFG (10 mg 20 COMPRIMIDOS
BUCODISPERSABLES)
 EBASTINA AUROVITAS EFG (20 mg 20 COMPRIMIDOS
BUCODISPERSABLES)
 EBASTINA CINFA EFG (10 mg 20 COMPRIMIDOS RECUBIERTOS)
 EBASTINA CINFA EFG (20 mg 20 COMPRIMIDOS RECUBIERTOS)
 EBASTINA COMBIX EFG (10 mg 20 COMPRIMIDOS RECUBIERTOS)
 EBASTINA COMBIX EFG (20 mg 20 COMPRIMIDOS RECUBIERTOS)
 EBASTINA FLAS CINFA EFG (10 mg 20 COMPRIMIDOS
BUCODISPERSABLES)
 EBASTINA FLAS CINFA EFG (20 mg 20 COMPRIMIDOS
BUCODISPERSABLES)
 EBASTINA FLAS STADA EFG (10 mg 20 COMPRIMIDOS
BUCODISPERSABLES)
 EBASTINA FORTE FLAS STADA EFG (20 mg 20 COMPRIMIDOS
BUCODISPERSABLES)
 EBASTINA GADOR EFG (10 mg 20 COMPRIMIDOS BUCODISPERSABLES)
 EBASTINA GADOR EFG (20 mg 20 COMPRIMIDOS BUCODISPERSABLES)
 EBASTINA KERN PHARMA EFG (COMPRIMIDOS BUCODISPERSABLES)
(10 mg 20 COMPRIMIDOS BUCODISPERSABLES)
 EBASTINA KERN PHARMA EFG (COMPRIMIDOS BUCODISPERSABLES)
(20 mg 20 COMPRIMIDOS BUCODISPERSABLES)
 EBASTINA KERN PHARMA EFG (COMPRIMIDOS) (10 mg 20
COMPRIMIDOS RECUBIERTOS)
 EBASTINA KERN PHARMA EFG (COMPRIMIDOS) (20 mg 20
COMPRIMIDOS RECUBIERTOS)
 EBASTINA MYLAN EFG (COMPRIMIDOS BUCODISPERSABLES) (20 mg 20
COMPRIMIDOS BUCODISPERSABLES)
 EBASTINA MYLAN EFG (COMPRIMIDOS) (20 mg 20 COMPRIMIDOS
RECUBIERTOS)
 EBASTINA MYLAN EFG (COMPRIMIDOS) (10 mg 20 COMPRIMIDOS
RECUBIERTOS)
 EBASTINA NORMON EFG (COMPRIMIDOS BUCODISPERSABLES) (10 mg
20 COMPRIMIDOS BUCODISPERSABLES)
 EBASTINA NORMON EFG (COMPRIMIDOS BUCODISPERSABLES) (20 mg
20 COMPRIMIDOS BUCODISPERSABLES)
 EBASTINA NORMON EFG (COMPRIMIDOS) (10 mg 20 COMPRIMIDOS
RECUBIERTOS)
 EBASTINA NORMON EFG (COMPRIMIDOS) (20 mg 20 COMPRIMIDOS
RECUBIERTOS)
 EBASTINA QUALIGEN EFG (20 mg 20 COMPRIMIDOS RECUBIERTOS)
 EBASTINA QUALIGEN EFG (10 mg 20 COMPRIMIDOS RECUBIERTOS)
 EBASTINA QUASSET EFG (10 mg 20 COMPRIMIDOS
BUCODISPERSABLES)
 EBASTINA QUASSET EFG (20 mg 20 COMPRIMIDOS
BUCODISPERSABLES)
  EBASTINA RATIOPHARM EFG (COMPRIMIDOS BUCODISPERSABLES) (10
mg 20 COMPRIMIDOS BUCODISPERSABLES)
 EBASTINA RATIOPHARM EFG (COMPRIMIDOS BUCODISPERSABLES) (20
mg 20 COMPRIMIDOS BUCODISPERSABLES)
 EBASTINA RATIOPHARM EFG (COMPRIMIDOS) (10 mg 20 COMPRIMIDOS
RECUBIERTOS)
 EBASTINA RATIOPHARM EFG (COMPRIMIDOS) (20 mg 20 COMPRIMIDOS
RECUBIERTOS)
 EBASTINA SANDOZ EFG (COMPRIMIDOS BUCODISPERSABLES) (10 mg
20 COMPRIMIDOS BUCODISPERSABLES)
 EBASTINA SANDOZ EFG (COMPRIMIDOS BUCODISPERSABLES) (20 mg
20 COMPRIMIDOS BUCODISPERSABLES)
 EBASTINA SANDOZ EFG (COMPRIMIDOS) (20 mg 20 COMPRIMIDOS
RECUBIERTOS)
 EBASTINA SANDOZ EFG (COMPRIMIDOS) (10 mg 20 COMPRIMIDOS
RECUBIERTOS)
 EBASTINA STADA EFG (10 mg 20 COMPRIMIDOS RECUBIERTOS)
 EBASTINA STADA EFG (20 mg 20 COMPRIMIDOS RECUBIERTOS)
 EBASTINA TARBIS EFG (10 mg 20 COMPRIMIDOS RECUBIERTOS)
 EBASTINA TARBIS EFG (20 mg 20 COMPRIMIDOS RECUBIERTOS)
 EBASTINA TECNIGEN EFG (20 mg 20 COMPRIMIDOS RECUBIERTOS)
 EBASTINA TEVA EFG (10 mg 20 COMPRIMIDOS BUCODISPERSABLES)
 EBASTINA TEVA EFG (20 mg 20 COMPRIMIDOS BUCODISPERSABLES)
 EBASTINA TEVAGEN EFG (10 mg 20 COMPRIMIDOS RECUBIERTOS)
 EBASTINA TEVAGEN EFG (20 mg 20 COMPRIMIDOS RECUBIERTOS)
 EBASTINA VIR EFG (10 mg 20 COMPRIMIDOS RECUBIERTOS)
 EBASTINA VIR EFG (20 mg 20 COMPRIMIDOS RECUBIERTOS)
VÍA DE ADMINISTRACIÓN

FARMACODINAMIA: Absorción: La ebastina se absorbe rápidamente en el intestino

tras su administración oral, sufriendo un intenso efecto de primer paso hepático que genera
un metabolito activo, la carebastina. La Cmax de ebastina obtenida tras administrar una
dosis de 20 mg es de 2,8 ng/ml, mientras que tras administrar una dosis de 10 mg se
alcanzan una Cmax de carebastina de 80-100 ng/ml a las 2,6-4 horas. La actividad
antihistamínica comienza al cabo de 1-3 horas, es máxima a las 8-12 horas y se puede
prolongar por hasta 48 horas. Tras la interrupción de un tratamiento de 5 días, se apreciaron
efectos antihistamínicos durante 72 horas, debido a los metabolitos de la ebastina,
fundamentalmente la carebastina.

EFECTO DE LOS ALIMENTOS: los alimentos aumentan el AUC de la carebastina entre

1,5-2 veces, aunque este incremento no modifica el Tmax. La administración de ebastina
con comida no modifica su efecto clínico de forma significativa.

- DISTRIBUCIÓN: La ebastina y la carebastina, se unen fuertemente a proteínas

plasmáticas (95%).

- METABOLISMO: La ebastina es metabolizada intensamente por la isoenzima CYP3A4,

dando lugar al metabolito activo carebastina.

- ELIMINACIÓN: La ebastina se elimina fundamentalmente por metabolismo hepático. El

66% de la dosis aparece en orina, fundamentalmente en forma de metabolitos conjugados.
También puede aparecer en pequeñas cantidades en las heces (6%). La semivida de
eliminación de la carebastina es de 15-19 horas.

FARMACOCINÉTICA EN SITUACIONES ESPECIALES: no se han observado diferencias

farmacocinéticas significativas entre pacientes mayores de 65 años y jóvenes, ni entre
individuos con diferentes grados de insuficiencia renal o hepática con respecto a pacientes
sanos.
ACCIÓN Y MECANISMO: ANTIALERGICO, ANTAGONISTA HISTAMINERGICO
(H-1). La ebastina es un derivado piperidínico que bloquea de forma potente, competitiva,
reversible y específica a los receptores H1, disminuyendo los efectos sistémicos de la
histamina de forma prolongada. Da lugar a vasoconstricción y disminución de la
permeabilidad vascular, disminuyendo el enrojecimiento y el edema asociado a la alergia.
Mitiga parcialmente síntomas asociados a los procesos alérgicos como enrojecimiento
ocular o congestión nasal. Además produce un ligero efecto broncodilatador y una
disminución del prurito dérmico. La experiencia clínica parece mostrar además que la
ebastina es capaz de impedir la liberación de histamina desde los mastocitos.

La ebastina apenas es capaz de atravesar la barrera hematoencefálica, por lo que carece

prácticamente de efectos sedantes significativos. Presenta una gran selectividad por los
receptores H1, careciendo de efectos anticolinérgicos y antiserotonérgicos importantes. De
igual manera, no se han podido encontrar efectos sobre el corazón en ensayos clínicos,
utilizando dosis de hasta 100 mg

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS: - RINITIS ALERGICA ESTACIONAL o

RINITIS ALERGICA PERENNE, asociada o no a CONJUNTIVITIS ALERGICA

INDICACIONES: No se han observado interacciones medicamentosas con ebastina. La

utilización de ebastina junto con alcohol no ha demostrado aumentar la sedación. No
obstante, debido al riesgo de reacciones de fotosensibilidad debidas al consumo de
antihistamínicos H1, la ebastina podría potenciar los efectos fotosensibilizadores de otros
fármacos.

- Eritromicina, ketoconazol. Se han dado algunos casos de prolongación ligera del intervalo
QTc, de unos 10 mseg. Se desconoce si este efecto se debe a la inhibición enzimática del
CYP3A4 por parte de los macrólidos o los antifúngicos azólicos, o a los propios efectos
sobre el corazón de estos fármacos. Se recomienda extremar las precauciones en pacientes
que reciban ebastina junto con alguno de estos fármacos.

POSOLOGIA:

“POSOLOGÍA COMPRIMIDOS"

ADULTOS: 10-20 mg/24 h.

- NIÑOS Y ADOLESCENTES < 18 años:

* ADOLESCENTES A PARTIR DE 12 AÑOS: no requiere reajuste posológico.

* NIÑOS DE 6-11 AÑOS: 5 mg/24 h.
* NIÑOS < 6 años: no se ha evaluado la seguridad y eficacia.

- ANCIANOS: no requiere reajuste posológico.

Duración del tratamiento: hasta que desaparezcan los síntomas.
Olvido de dosis: omitir la dosis olvidada y administrar la siguiente dosis a la hora
habitual. No duplicar la siguiente dosis.

"POSOLOGÍA SOLUCION ORAL"

- ADULTOS: 10 ml (10 mg)/24 h.

- NIÑOS Y ADOLESCENTES < 18 años:

* ADOLESCENTES A PARTIR DE 12 AÑOS: 10 ml (10 mg)/24 h.

* NIÑOS DE 6-11 AÑOS: 5 ml (5 mg)/24 h.

* NIÑOS 2-6 AÑOS: 2,5 ml (2,5 mg)/24 h.

* NIÑOS < 2 años: no se ha evaluado la seguridad y eficacia.

- ANCIANOS: no requiere reajuste posológico.

Duración del tratamiento: hasta que desaparezcan los síntomas.

Olvido de dosis: omitir la dosis olvidada y administrar la siguiente dosis a la hora habitual.
No duplicar la siguiente dosis.

POSOLOGÍA EN INSUFICIENCIA RENAL

No requiere reajuste posológico.

POSOLOGÍA EN INSUFICIENCIA HEPÁTICA

- Insuficiencia hepática leve a moderada (clase A de Child-Pugh): no requiere reajuste
posológico.

- Insuficiencia hepática grave (clase C de Child-Pugh): dosis máxima 10 mg/24 h.

NORMAS PARA LA CORRECTA ADMINISTRACIÓN

- Comprimidos: ingerir enteros, con la ayuda de un vaso de líquido, preferiblemente agua.

NORMAS PARA LA CORRECTA ADMINISTRACIÓN

- Solución oral: puede tomarse directamente o disuelta en agua.

NORMAS PARA LA CORRECTA ADMINISTRACIÓN

- Liofilizado oral, comprimido bucodispersable: extraer del blíster inmediatamente a la
administración con las manos secas. Colocar sobre la lengua, donde se disolverá con la
saliva, y tragar a continuación.

NORMAS PARA LA CORRECTA ADMINISTRACIÓN

Administración con alimentos: puede tomarse con o sin alimentos.

CONTRAINDICACIONES:

PORFIRIA

- Hipersensibilidad a cualquier componente del medicamento. Pueden existir

reacciones cruzadas con otros antihistamínicos, por lo que no se recomienda emplear
ningún antihistamínico H1 en pacientes que hayan presentado hipersensibilidad a
cualquier compuesto del grupo.
- PORFIRIA. Los antihistamínicos H1 se han asociado con la aparición de brotes
porfíricos, por lo que no se consideran seguros en estos pacientes

 PRECAUCIONES:

 ARRITMIA CARDIACA

 BRADICARDIA

 EPILEPSIA

 HIPOPOTASEMIA

 INSUFICIENCIA HEPATICA

 PROLONGACION DEL INTERVALO QT

- INSUFICIENCIA HEPATICA. La ebastina se metaboliza intensamente en el hígado. En

caso de insuficiencia hepática puede producirse un aumento de la concentración plasmática.
Se recomienda no sobrepasar la dosis de 10 mg/24 horas en pacientes con insuficiencia
hepática severa, mientras que en aquellos con insuficiencia leve o moderada no es necesario
tomar ninguna medida, aunque es aconsejable vigilar a estos pacientes (Véase Posología).

- ARRITMIA CARDIACA. Pacientes con riesgo cardiaco, como aquellos

con BRADICARDIA, PROLONGACION DEL INTERVALO QT,
con HIPOPOTASEMIA o en tratamiento con fármacos que afecten al intervalo QT o que
inhiban el metabolismo de la ebastina (Véase Interacciones). En ensayos clínicos se ha
podido comprobar que la ebastina no presenta efectos importantes sobre el corazón a dosis
de hasta 100 mg/24 horas, pero no se puede descartar, por lo que se recomienda vigilar la
funcionalidad cardiaca en estos pacientes.

- EPILEPSIA. Se debe tener precaución en pacientes epilépticos, ya que los

antihistamínicos se han asociado en ocasiones con reacciones paradójicas de
hiperexcitabilidad, incluso a dosis terapéuticas, por lo que podrían disminuir el umbral de
convulsiones.

- Fotosensibilidad. La ebastina podría dar lugar a fenómenos de fotosensibilidad, por lo que

se recomienda no tomar el Sol durante el tratamiento, y protegerse mediante filtros solares.

- Procesos alérgicos agudos. Debido a que la ebastina puede tardar alrededor de unas tres
horas en presentar efectos farmacológicos, no se recomienda su utilización en procesos
alérgicos agudos graves
SOBREDOSIS: Síntomas: existen pocos datos sobre intoxicaciones con ebastina. En un
ensayo clínico en el que se administró una dosis de hasta 100 mg de ebastina no se
apreciaron reacciones adversas.

Tratamiento: no existe un antídoto específico. El tratamiento consistirá en las medidas

habituales destinadas a favorecer la eliminación del fármaco. Se recomienda tratamiento
sintomático y de soporte, controlando las funciones vitales y el ECG.

 REACCIONES ADVERSAS:

 ANEMIA HEMOLITICA

 ARRITMIA CARDIACA

 ASTENIA

 ATAXIA

 AUMENTO DE FOSFATASA ALCALINA

 AUMENTO DE PESO

 AUMENTO DE TRANSAMINASAS

 AUMENTO DEL APETITO

 BLOQUEO CARDIACO

 CEFALEA

 COLESTASIS

 CONVULSIONES

 DELIRIO

 DERMATITIS

 DESORIENTACION

 DIARREA

 DIPLOPIA
 DISGEUSIA

 DISMENORREA

 DOLOR EPIGASTRICO

 EDEMA

 EPISTAXIS

 ERITEMA

 ERUPCIONES CUTANEAS

 ESTREÑIMIENTO

 EUFORIA

 EXCITABILIDAD

 EXTRASISTOLE

 GLAUCOMA

 HEPATITIS

 HIPERBILIRRUBINEMIA

 HIPERTENSION ARTERIAL

 HIPOESTESIA

 HIPOTENSION

 INSOMNIO

 IRRITABILIDAD

 LEUCOPENIA

 MAREO

 MIASTENIA

 NAUSEAS

 NERVIOSISMO
  PALPITACIONES

 PANCITOPENIA

 PROLONGACION DEL INTERVALO QT

 PRURITO

 REACCIONES DE FOTOSENSIBILIDAD

 REACCIONES DE HIPERSENSIBILIDAD

 SEQUEDAD DE BOCA

 SINUSITIS

 SOMNOLENCIA

 TAQUICARDIA

 TEMBLOR

 TRASTORNOS DE LA VISION

 TROMBOCITOPENIA

 URTICARIA

 VERTIGO

 VISION BORROSA

 VOMITOS

FEXOFENADINA

FARMACOCINÉTICA: DATOS GENERALES

Denominación Química : Acido alfa,alfa-dimetil-4-[1-hidroxi-4-[4-

(hidroxidifenilmetil)-1-piperidinil]butil]bencenoacético.

Formula Empírica : C32H39NO4

Peso Molecular : 501.66

Composición Porcentual : H 7.84 C 76.62 N 2.79 O 12.76

FARMACOCINÉTICA:

Farmacocinética lineal en dosis de hasta 120 mg, 2 veces al día. A dosis mayores (240 mg 2
veces al día) el AUC aumenta un 8,8% por encima de la normalidad.

- Absorción: La fexofenadina se absorbe rápidamente en el intestino tras su administración

oral. La Cmax obtenida tras administrar una dosis de 120 mg y de 180 mg es de 427 ng/ml
y 494 ng/ml respectivamente. El Tmax es de 2,6 h. El efecto antihistamínico aparece al
cabo de 1 h, es máximo a las 6 h y se prolonga por 24 h.

Efecto de los alimentos: La administración de fexofenadina junto con alimentos puede dar
lugar a una disminución de la Cmax del 17%, que no es significativa clínicamente.

- Distribución: unión a proteínas plasmáticas del 60-70%, fundamentalmente a albúmina y

glicoproteína alfa-1-ácida. Se distribuye ampliamente por los tejidos, aunque no parece
atravesar la barrera hematoencefálica. Se desconoce si atraviesa la placenta. Fexofenadina
parece excretarse con leche, aunque se desconoce la cantidad eliminada por esta vía.
Fexofenadina es sustrato de P-gp.

- Metabolismo: mínimo (< 5%), dando lugar a pequeñas cantidades de compuestos

inactivos.

- Eliminación: en heces (80%, mayoritariamente inalterada) por excreción biliar. Pequeñas

cantidades (10%) en orina. La t1/2 es 11-15 h.

Farmacocinética en situaciones especiales:

- Niños: AUC es un 56% mayor en niños de 7-12 años que en adultos.

- Ancianos: Cmax es un 99% mayor en > 65 años que en aquellos entre 19-45 años.
También el AUC es mayor en pacientes ancianos, pero estos valores se consideran dentro
de los límites aceptables.

- Insuficiencia renal: en insuficiencia leve a moderada (ClCr 41-80 ml/min) y en aquellos

con insuficiencia renal grave (ClCr 11-40 ml/min) la Cmax fue un 87% y un 111% mayor
respectivamente, mientras que el Clr fue un 59% y 72% superior, comparándola con
pacientes con funcionalidad renal normal.
 PRESENTACIONES:
 FEXOFENADINA SANOFI (180 mg 20 COMPRIMIDOS RECUBIERTOS)
  TELFAST (120 mg 7 COMPRIMIDOS RECUBIERTOS)
 FEXOFENADINA CIPLA EFG (180 mg 20 COMPRIMIDOS
RECUBIERTOS)

VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

FARMACODINAMIA: Farmacocinética lineal en dosis de hasta 120 mg, 2 veces al día.

A dosis mayores (240 mg 2 veces al día) el AUC aumenta un 8,8% por encima de la
normalidad.

- Absorción: La fexofenadina se absorbe rápidamente en el intestino tras su administración

oral. La Cmax obtenida tras administrar una dosis de 120 mg y de 180 mg es de 427 ng/ml
y 494 ng/ml respectivamente. El Tmax es de 2,6 h. El efecto antihistamínico aparece al
cabo de 1 h, es máximo a las 6 h y se prolonga por 24 h.

Efecto de los alimentos: La administración de fexofenadina junto con alimentos puede dar
lugar a una disminución de la Cmax del 17%, que no es significativa clínicamente.

- Distribución: unión a proteínas plasmáticas del 60-70%, fundamentalmente a albúmina y

glicoproteína alfa-1-ácida. Se distribuye ampliamente por los tejidos, aunque no parece
atravesar la barrera hematoencefálica. Se desconoce si atraviesa la placenta. Fexofenadina
parece excretarse con leche, aunque se desconoce la cantidad eliminada por esta vía.
Fexofenadina es sustrato de P-gp.

- Metabolismo: mínimo (< 5%), dando lugar a pequeñas cantidades de compuestos

inactivos.

- Eliminación: en heces (80%, mayoritariamente inalterada) por excreción biliar. Pequeñas

cantidades (10%) en orina. La t1/2 es 11-15 h.

Farmacocinética en situaciones especiales:

- Niños: AUC es un 56% mayor en niños de 7-12 años que en adultos.

- Ancianos: Cmax es un 99% mayor en > 65 años que en aquellos entre 19-45 años.
También el AUC es mayor en pacientes ancianos, pero estos valores se consideran dentro
de los límites aceptables.

- Insuficiencia renal: en insuficiencia leve a moderada (ClCr 41-80 ml/min) y en aquellos

con insuficiencia renal grave (ClCr 11-40 ml/min) la Cmax fue un 87% y un 111% mayor
respectivamente, mientras que el Clr fue un 59% y 72% superior, comparándola con
pacientes con funcionalidad renal normal.

ACCIÓN Y MECANISMO: Antialérgico. La fexofenadina es el metabolito carboxilado

de la terfenadina. Es un derivado piperidínico que bloquea de forma potente, competitiva y
específica a los receptores H1, disminuyendo los efectos sistémicos de la histamina de
forma prolongada. El desbloqueo de los receptores es muy lento, por lo que el antagonismo
es prácticamente irreversible, en función de la dosis administrada. Da lugar a
vasoconstricción y disminución de la permeabilidad vascular, disminuyendo el
enrojecimiento y el edema asociado a la alergia. Mitiga parcialmente síntomas asociados a
los procesos alérgicos como enrojecimiento ocular o congestión nasal. Además produce un
ligero efecto broncodilatador y una disminución del prurito dérmico. La experiencia clínica
parece mostrar además que la fexofenadina es capaz de impedir la liberación de histamina
desde los mastocitos.

La fexofenadina apenas es capaz de atravesar la barrera hematoencefálica, por lo que carece

prácticamente de efectos sedantes significativos. Presenta una gran selectividad por los
receptores H1, careciendo de efectos anticolinérgicos importantes. Se ha podido comprobar
que la fexofenadina no es capaz de bloquear los canales de potasio que intervienen en la
repolarización de la fibra cardiaca, por lo que no va a presentar efecto cardiotóxico.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS: Antiácidos. La administración conjunta de

fexofenadina y antiácidos con magnesio o aluminio podría disminuir la absorción de
fexofenadina. Se recomienda distanciar la toma de ambos medicamentos al menos 2 h.

- Eritromicina y ketoconazol: la administración de alguno de estos dos fármacos junto con

fexofenadina, puede dar lugar a una acumulación orgánica del antihistamínico,
conduciendo a efectos tóxicos.

- Zumo de pomelo: posible disminución de la absorción de fexofenadina.

- Polen: puede tener lugar una pérdida de la fiabilidad de la prueba de diagnóstico con
polen. Se recomienda dejar un intervalo de 2-3 días tras la última toma de antihistamínicos
de corta duración y 8 semanas con los de larga duración.

- Rifampicina: posible disminución de los niveles orgánicos de fexofenadina y, como

consecuencia, de su actividad terapéutica.

- Cabozantinib: la administración conjunta con sustratos de la glicoproteína P entre los que

se encuentra fexofenadina puede dar lugar a un incremento de las reacciones adversas.
INDICACIONES:

 RINITIS ALERGICA ESTACIONAL

 URTICARIA CRONICA IDIOPATICA
"PRESENTACIONES 120 mg"
 Alivio de los síntomas asociados a la RINITIS ALERGICA ESTACIONAL en
adultos y adolescentes a partir de 12 años.

"PRESENTACIONES 180 mg"

 Alivio de los síntomas asociados a la URTICARIA CRONICA IDIOPATICA en
adultos y adolescentes a partir de 12 años.

POSOLOGIA:

ADULTOS: 1 comprimido, una vez al día.

- NIÑOS Y ADOLESCENTES MENORES DE 18 AÑOS:
* ADOLESCENTES A PARTIR DE 12 AÑOS: igual que adultos.
* NIÑOS < 12 años: no se recomienda.
- ANCIANOS: no requiere reajuste posológico.

Olvido de dosis: administrar la siguiente dosis a la hora habitual. No duplicar la siguiente

dosis.

POSOLOGÍA EN INSUFICIENCIA RENAL

No requiere reajuste posológico.
POSOLOGÍA EN INSUFICIENCIA HEPÁTICA
No requiere reajuste posológico.
NORMAS PARA LA CORRECTA ADMINISTRACIÓN
Tragar los comprimidos con agua.

Administración con alimentos: administrar antes de una comida.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a fexofenadina o a cualquier componente
del medicamento. Pueden existir reacciones cruzadas con otros antihistamínicos, por lo que
no se recomienda emplear ningún antihistamínico H1 en pacientes que hayan presentado
hipersensibilidad a cualquier compuesto del grupo.

PRECAUCIONES:

 ARRITMIA CARDIACA
 INSUFICIENCIA HEPATICA
 INSUFICIENCIA RENAL
- ARRITMIA CARDIACA. Los antihistamínicos se han asociado a la aparición de
taquicardia y palpitaciones.

- Limitaciones en la experiencia clínica. No se ha evaluado su eficacia y seguridad en

pacientes con INSUFICIENCIA RENAL o INSUFICIENCIA HEPATICA. Si bien no se
han establecido recomendaciones posológicas específicas, se aconseja precaución

SOBREDOSIS: Síntomas: se han comunicado casos de mareo, somnolencia, fatiga y

sequedad de boca por sobredosis con fexofenadina. Se han administrado dosis únicas de
hasta 800 mg, y dosis de hasta 690 mg dos veces al día, durante un mes o 240 mg una vez
al día durante un año a adultos sanos sin el desarrollo de efectos adversos clínicamente
significativos en comparación con placebo. La dosis máxima tolerada de fexofenadina no
ha sido establecida.

Medidas a tomar:

- Antídoto: no hay antídoto específico.

- Medidas generales de eliminación: medidas habituales para eliminar el fármaco no

absorbido. La hemodiálisis no elimina eficazmente la fexofenadina de la sangre.

- Monitorización: no parece preciso el seguimiento del paciente.

- Tratamiento: sintomático.
REACCIONES ADVERSAS:

EMBARAZO:
Categoría C
Estudios con animales han demostrado efectos adversos fetales (teratogénesis,
embriotoxicidad u otros) y no hay estudios controlados en mujeres, o bien no se dispone de
estudios con animales y humanos. estos medicamentos deben ser administrados únicamente
si los beneficios potenciales justifican los riesgos para el feto.
LACTANCIA:
Contraindicado
INSUFICIENCIA HEPÁTICa:
Este medicamento presenta una advertencia de seguridad de insuficiencia hepática (IH), por
lo que debe dirigirse a los epígrafes correspondientes de la ficha técnica para acceder a toda
la información necesaria.
INSUFICIENCIA RENAL:
Este medicamento presenta una advertencia de seguridad de insuficiencia renal (IR), por lo
que debe dirigirse a los epígrafes correspondientes de la ficha técnica para acceder a toda la
información necesaria.
OTROS MENSAJES DE ADVERTENCIA:
Embarazo: usar bajo recomendacion del medico tras evaluar la relacion beneficio / riesgo
CONSEJOS AL PACIENTE
- Tome su medicación aproximadamente todos los días a la misma hora. Si olvida tomar
una dosis, administre la siguiente a la hora habitual. No duplique una dosis para compensar
una olvidada.

MIZOLASTINA

FARMACOCINÉTICA: DATOS GENERALES

Denominación Química : 2-[[1-[1-(4-Fluorobencil)-2-bencimidazolil]-4-

piperidil]metilamino]-4(3H)-pirimidinona
Formula Empírica : C24H25N6OF
Peso Molecular : 432.50
Composición Porcentual : H 5.83 C 66.65 N 19.43 O 3.70 F 4.39
PRESENTACIONES:

 MIZOLEN (10 mg 20 COMPRIMIDOS LIBERACION MODIFICADA)

 ZOLISTAN (10 mg 20 COMPRIMIDOS LIBERACION MODIFICADA)

VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

FARMACODINAMIA: Absorción: La mizolastina se absorbe rápidamente tras su

administración oral, alcanzándose una Cmax de 408 mcg/ml al cabo de 1,5 horas tras
administrar una dosis de 10 mg. Su disponibilidad es del 65%. Los efectos terapéuticos
comienzan al cabo de una hora, son máximos a las 4 horas y se prolongan por 24 horas.

- Distribución: Se une ampliamente a proteínas plasmáticas (98,4%). Su Vd es de 1,01-1,19

l/kg. Parece excretarse en pequeñas cantidades con la leche.

- Metabolismo: La mizolastina se metaboliza en el hígado a través de reacciones de

glucuronidación, aunque también puede hidroxilarse a través del CYP3A4. Los metabolitos
formados son inactivos.
- Eliminación: La mizolastina se elimina a través de metabolismo hepático y posterior
excreción de los metabolitos, fundamentalmente con orina. Sólo un 0,5% de la dosis se
excreta inalterada con la orina. La semivida de eliminación es de 13 horas.

Farmacocinética en situaciones especiales:

- Insuficiencia renal: La semivida de eliminación puede verse aumentada, con valores de 19

horas.

- Insuficiencia hepática: En pacientes con insuficiencia hepática, la absorción es más lenta y

la distribución más prolongada, lo que ocasiona un aumento moderado del 50% del AUC.
La semivida de eliminación se incrementa, llegando a valores de hasta 15 horas.
ACCIÓN Y MECANISMO: ANTIALERGICO, ANTAGONISTA HISTAMINERGICO
(H-1), INHIBIDOR DE LA DESGRANULACION DE MASTOCITOS. La mizolastina es
un derivado piperidínico que bloquea de forma potente, competitiva, reversible y específica
a los receptores H1, disminuyendo los efectos sistémicos de la histamina de forma
prolongada. Además parece impedir la liberación de la histamina desde los mastocitos. Da
lugar a vasoconstricción y disminución de la permeabilidad vascular, disminuyendo el
enrojecimiento y el edema asociado a la alergia. Mitiga parcialmente síntomas asociados a
los procesos alérgicos como enrojecimiento ocular o congestión nasal. Además produce un
ligero efecto broncodilatador y una disminución del prurito dérmico.

La mizolastina apenas es capaz de atravesar la barrera hematoencefálica, por lo que carece

prácticamente de efectos sedantes significativos. Presenta una gran selectividad por los
receptores H1, careciendo de efectos anticolinérgicos y antiserotonérgicos importantes.

Tras su utilización clínica, se ha podido comprobar que la mizolastina puede presentar

ciertos efectos sobre el corazón, consistentes fundamentalmente en una ligera prolongación
del intervalo QT, sobre todo en pacientes ancianos. Sin embargo, esta prolongación no se
ha asociado con la aparición de arritmias cardiacas.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS: La utilización de mizolastina junto con

alcohol no ha demostrado aumentar la sedación. No obstante, debido al riesgo de
reacciones de fotosensibilidad debidas al consumo de antihistamínicos H1, la mizolastina
podría potenciar los efectos fotosensibilizadores de otros fármacos. Se han descrito
interacciones con:

- Antiarrítmicos de clase I (lidocaína, quinidina) y III (amiodarona). Los fármacos

antiarrítmicos podrían dar lugar a una prolongación del intervalo QT, por lo que ante el
riesgo de arritmias cardiacas graves, se recomienda vigilar la funcionalidad cardiaca en
estos pacientes, y suspender el tratamiento ante la mínima sospecha de empeoramiento de
la funcionalidad cardiaca.

- Hipokalemiantes (agonistas beta-adrenérgicos, anfotericina B, corticoides, diuréticos,

laxantes, tetracosáctido). La hipopotasemia inducida por estos agentes podría favorecer el
incremento del intervalo QT y favorecer la aparición de arritmias cardiacas graves. Se
recomienda controlar periódicamente la kalemia y administrar suplementos de potasio si
fuera necesario.

- Inhibidores enzimáticos. La administración de mizolastina junto con fármacos inhibidores

del CYP3A4 (eritromicina, ketoconazol, cimetidina) ha dado lugar a aumentos moderados
de la concentración plasmática. Ante el riesgo de arritmias cardiacas graves, se recomienda
vigilar la funcionalidad cardiaca en estos pacientes, y suspender el tratamiento ante la
mínima sospecha de empeoramiento de la funcionalidad cardiaca.
 INDICACIONES:
 Adenosina-Mizolastina
 Atomoxetina-Mizolastina
 Citalopram-Mizolastina
 Escitalopram-Mizolastina
 Mizolastina-Azitromicina
 Mizolastina-Claritromicina
 Mizolastina-Eritromicina
 Mizolastina-Espiramicina
 Mizolastina-Josamicina
 Mizolastina-Midecamicina,diacetato
 Mizolastina-Roxitromicina
 Moxifloxacino-Mizolastina
 Sotalol-Mizolastina
 Sunitinib-Mizolastina
 Vandetanib-Mizolastina
 Moderadas Moderadas: monitorizar tratamiento y evolución
 Nilotinib-Mizolastina
 Polen de phleum pratense (diagnostico)-Mizolastina
 Polen de phleum pratense (tratamiento)-Mizolastina
 Ranolazina-Mizolastina
 Rilpivirina-Mizolastina
 Terlipresina-Mizolastina
 Leves: Recomendar cautela
 Mizolastina-Ciclosporina
  Mizolastina-Nifedipino
 Mizolastina-Nifedipino (ginecológico)
 Pasireotida-Mizolastina
POSOLOGIA: Adultos: 10 mg/24 horas.

- NIÑOS:

* NIÑOS DE 12 AÑOS O MAYORES: 10 mg/24 horas.

* NIÑOS MENORES DE 12 AÑOS: No se ha evaluado su seguridad y eficacia.

NORMAS PARA LA CORRECTA ADMINISTRACIÓN

Se recomienda administrar la mizolastina más o menos a la misma hora que todos los días.

Administración con alimentos: se puede tomar independientemente de los alimentos.

CONTRAINDICACIONES: PORFIRIA
- Hipersensibilidad a cualquier componente del medicamento. Pueden existir reacciones
cruzadas con otros antihistamínicos, por lo que no se recomienda emplear ningún
antihistamínico H1 en pacientes que hayan presentado hipersensibilidad a cualquier
compuesto del grupo.

- PORFIRIA. Los antihistamínicos H1 se han asociado con la aparición de brotes

porfíricos, por lo que no se consideran seguros en estos pacientes.
 PRECAUCIONES:
 ARRITMIA CARDIACA
 BRADICARDIA
 DIABETES
 EPILEPSIA
 HIPOPOTASEMIA
 INSUFICIENCIA HEPATICA
 PROLONGACION DEL INTERVALO QT
- INSUFICIENCIA HEPATICA. La mizolastina se metaboliza intensamente en el hígado.
En caso de insuficiencia hepática severa puede producirse un aumento de la concentración
plasmática, con el consiguiente riesgo de efectos adversos. Se recomienda vigilar al
paciente y reajustar la dosis si fuera necesario.

- ARRITMIA CARDIACA. Pacientes con riesgo cardiaco, como aquellos con

BRADICARDIA, PROLONGACION DEL INTERVALO QT, con HIPOPOTASEMIA o
en tratamiento con fármacos que afecten al intervalo QT o que inhiban el metabolismo de la
mizolastina (Véase Interacciones). La mizolastina presenta efectos ligeros de
cardiotoxicidad, con prolongación ligera del intervalo QT. Sin embargo, su utilización no
se ha asociado a casos de arritmias cardiacas, salvo en pacientes con un alto riesgo. Se
recomienda vigilar la funcionalidad cardiaca en estos pacientes, y suspender el tratamiento
ante la mínima sospecha de empeoramiento de la funcionalidad cardiaca.

- EPILEPSIA. Se debe tener precaución en pacientes epilépticos, ya que los

antihistamínicos se han asociado en ocasiones con reacciones paradójicas de
hiperexcitabilidad, incluso a dosis terapéuticas, por lo que podrían disminuir el umbral de
convulsiones.

- DIABETES. La mizolastina se ha asociado con ligeras alteraciones de los niveles de

glucemia. Se recomienda extremar las precauciones y vigilar la glucemia en pacientes
diabéticos.

- Fotosensibilidad. La mizolastina podría dar lugar a fenómenos de fotosensibilidad, por lo

que se recomienda no tomar el Sol durante el tratamiento, y protegerse mediante filtros
solares.
SOBREDOSIS:

Síntomas: Existen pocos datos sobre intoxicaciones con mizolastina.

Tratamiento: No existe un antídoto específico. El tratamiento consistirá en las medidas

habituales destinadas a favorecer la eliminación del fármaco y en tratamiento sintomático.
Parece ser que la mizolastina no se elimina por hemodiálisis.

Se aconseja monitorizar la funcionalidad cardiaca, incluyendo el intervalo QT y el ritmo

cardiaco, al menos durante 24 horas.
REACCIONES ADVERSAS:
Fotosensibilidad:
Este medicamento puede provocar reaccion de fotosensibilidad
Embarazo:
No se dispone de la categoría. consulte la monografía del principio activo.
Lactancia:

Consultar monografia
Insuficiencia Hepática:
Este medicamento presenta una advertencia de seguridad de insuficiencia hepática (IH), por
lo que debe dirigirse a los epígrafes correspondientes de la ficha técnica para acceder a toda
la información necesaria.
Otros mensajes de advertencia:
Embarazo: usar bajo recomendacion del medico tras evaluar la relacion beneficio / riesgo
CONSEJOS AL PACIENTE
- Se recomienda administrar este medicamento todos los días a la misma hora.

- No debe superarse la dosis recomendada, ya que podría aparecer sedación.

- Se aconseja no tomar el Sol durante el tratamiento.

OLOPATADINA
FÁRMACOCINETICA:
Vía oftálmica:
Absorción: La olopatadina, al administrarse por vía oftálmica, presenta una absorción
sistémica muy pequeña, de tal manera que las concentraciones plasmáticas alcanzadas tras
su administración oftálmica a las dosis adecuadas suelen estar por debajo del límite inferior
de cuantificación (0.5 ng/ml). Se encuentran concentraciones cuantificables a las 2 horas de
su administración, con valores entre 0.5-1.3 ng/ml.
Eliminación: La olopatadina se elimina fundamentalmente por excreción renal, de forma
inalterada (60-70%). Sin embargo, también se puede detectar en orina metabolitos como la
mono-desmetil-olopatadina y el N-óxido de olopatadina, aunque en cantidades muy
pequeñas. La semivida de eliminación está cercana a las 3 horas.
VÍA DE ADMINISTRACIÓN: VIA OFTÁLMICA
PRESENTACIONES:
 APADIN (1 mg/ml COLIRIO EN SOLUCION 1 FRASCO 5 ml)
 OPATANOL (1 mg/ml COLIRIO EN SOLUCION 1 FRASCO 5 ml)
FÁRMACODINAMIA
ANTAGONISTA HISTAMINERGICO (H-1), ANTIALERGICO. La olopatadina
actúa como un agente antialérgico al impedir la liberación de histamina desde los
mastocitos. También presenta cierta afinidad por los receptores de la histamina, actuando
como antagonista selectivo de los receptores H1 (ki= 31.6-41.1 nM) frente a los H2 (ki=
43000-100000 nM) o H3 (ki= 79000-171000 nM). Va a impedir por tanto los síntomas que
produce la histamina, como vasodilatación, aumento de la permeabilidad capilar e
inflamación de la conjuntiva ocular.
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS
Aunque no se han realizado ensayos in vivo de interacciones con la olopatadina, en ensayos
in vitro no se han comprobado efectos de la olopatadina sobre los sistemas de
metabolización como el del citocromo P450.
INDICACIONES
- Tratamiento de los signos y síntomas oculares de la CONJUNTIVITIS ALERGICA
estacional
POSOLOGÍA
ADULTOS: una gota dos veces al día, con un intervalo de 8 horas, en el saco conjuntival
del ojo(s) afectado(s). El tratamiento puede alargarse hasta un máximo de 4 meses si se
considera necesario.
Niños y adolescentes < 18 años: La olopatadina se puede utilizar en pacientes pediátricos
mayores de 3 años a la misma dosis que en adultos.
NORMAS PARA LA CORRECTA ADMINISTRACIÓN
Al administrar las gotas, se debe tener la precaución de no tocar el cuentagotas con los
párpados, áreas cercanas ni otras superficies.
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad a la olopatadina o a alguno de los excipientes.
PRECAUCIONES
Utilización de lentes de contacto. La olopatadina no debe nunca administrarse mientras se
lleven puestas las lentes de contacto. Se deberá esperar al menos 10 minutos tras la
administración de este medicamento antes de colocarse las lentes de contacto.
SOBREDOSIS
No existen datos disponibles acerca de sobredosificaciones en humanos, aunque no se
espera que la ingestión masiva y accidental produzca efectos graves, debido a la baja
cantidad de principio activo presente en el colirio.
REACCIONES ADVERSAS
Las reacciones adversas se describen según cada intervalo de frecuencia, considerándose
muy frecuentes (>10%), frecuentes (1-10%), poco frecuentes (0,1-1%), raras (0,01-0,1%),
muy raras (<0,01%) o de frecuencia desconocida (no puede estimarse a partir de los datos
disponibles).
Infecciosas: poco frecuentes: RINITIS.
Alérgicas/dermatológicas: frecuencia desconocida: REACCIONES DE
HIPERSENSIBILIDAD, hinchazón de la cara. Poco frecuentes: SEQUEDAD DE PIEL,
DERMATITIS DE CONTACTO, IRRITACION CUTANEA. Frecuencia desconocida:
DERMATITIS, ERITEMA.
Oftalmológicas: frecuentes: DOLOR OCULAR, IRRITACION OCULARSEQUEDAD
OCULAR, SENSACION DE CUERPO EXTRAÑO. Poco frecuentes: ULCERA DE
CORNEA, defecto del epitelio corneal, BLEFAROESPASMO, molestia ocular,
FOTOFOBIA, PRURITO ocular, HIPEREMIA CONJUNTIVAL, secreción ocular,
QUERATITIS, queratitis puntiforme, SEQUEDAD OCULAR, EDEMA DE PARPADO,
LAGRIMEO,PERDIDA DE VISION, folículos conjuntivales. Frecuencia desconocida:
EDEMA DE CORNEA, EDEMA OCULAR, CONJUNTIVITIS, MIDRIASIS, costra en
márgen del párpado. En algunos pacientes con córneas dañadas significativamente, muy
raramente se han notificado casos de calcificación corneal relacionados con el uso de
colirios que contienen fosfatos.
Neurológicas: frecuentes: CEFALEA, DISGEUSIA. Poco frecuentes: MAREO,
HIPOESTESIA. Frecuencia desconocida: SOMNOLENCIA.
Respiratorias: frecuentes: SEQUEDAD NASAL. Frecuencia desconocida: DISNEA,
SINUSITIS.
Digestivas: frecuencia desconocida: NAUSEAS, VOMITOS.
Generales: frecuentes: ASTENIA. Frecuencia desconocida: MALESTAR GENERAL.

TERFENADINA
FARMACOCINÉTICA
Absorción: La terfenadina se absorbe bien y rápidamente tras su administración oral, pero
sufre un intenso efecto de primer paso, dando lugar a su metabolito fexofenadina,
responsable directo de la actividad farmacológica de la terfenadina. Este primer paso
hepático va a reducir su biodisponibilidad, de forma que sólo el 1% de la terfenadina
administrada accede a sangre de forma inalterada. Tras la administración de una dosis de 60
mg/12 horas, la Cmax es de 1,7 ng/ml (terfenadina) y 340 ng/ml (fexofenadina).
Distribución: La terfenadina se une a proteínas plasmáticas intensamente (97%), mientras
que la fexofenadina lo hace en menor medida (60-70%). Parecen no atravesar la barrera
hematoencefálica. Se han detectado pequeñas cantidades de fexofenadina en leche tras la
administración de terfenadina, pero no se ha podido detectar el fármaco inalterado.
Metabolismo: La terfenadina se metaboliza casi completamente en el hígado (99%) a
través del isoenzima CYP3A4 del citocromo P450. La metabolización da lugar a un
metabolito carboxilado activo, la fexofenadina, y a varios inactivos, entre los que destaca
N-desalquil-terfenadina.
Eliminación: La terfenadina se elimina por metabolismo hepático, y posterior eliminación
de los metabolitos fundamentalmente con las heces (dos tercios), y en menor medida, con la
orina (un tercio). Su semivida de eliminación es de 16-23 horas.
Farmacocinética en situaciones especiales:
Insuficiencia hepática: En pacientes con afectación de la funcionalidad hepática, se puede
producir un aumento de los niveles plasmáticos de terfenadina inalterada, con la
consiguiente disminución de las concentraciones de terfenadina.
Insuficiencia renal: Se puede producir una disminución moderada del aclaramiento total
de la fexofenadina.
VÍA DE ADMINISTRACIÓN: VIA ORAL
PRESENTACIONES:
 COMPRIMIDOS
FÁRMACODINAMIA
MECANISMO DE ACCIÓN
[ANTIALERGICO], [ANTAGONISTA HISTAMINERGICO (H-1)]. La terfenadina es
un derivado piperidínico que bloquea de forma potente, competitiva, reversible y específica
a los receptores H1, disminuyendo los efectos sistémicos de la histamina de forma
prolongada. Da lugar a vasoconstricción y disminución de la permeabilidad vascular,
disminuyendo el enrojecimiento y el edema asociado a la alergia. Mitiga parcialmente
síntomas asociados a los procesos alérgicos como enrojecimiento ocular o congestión nasal.
Además produce un ligero efecto broncodilatador y una disminución del prurito dérmico.
La experiencia clínica parece mostrar además que la terfenadina es capaz de impedir la
liberación de histamina desde los mastocitos.
La terfenadina apenas es capaz de atravesar la barrera hematoencefálica, por lo que carece
prácticamente de efectos sedantes significativos. Presenta una gran selectividad por los
receptores H1, careciendo de efectos anticolinérgicos y antiserotonérgicos importantes.
La terfenadina, pero no sus metabolitos, ha dado lugar a casos de arritmias cardiacas
graves, con alteraciones importantes del electrocardiograma, como la prolongación del
intervalo QT y la torsade de pointes. En ensayos in vitro se ha podido comprobar que esta
molécula es capaz de ejercer un efecto inhibitorio de los canales de potasio de la fibra
cardiaca, que es el responsable de la repolarización cardiaca que da lugar a dichas arritmias.
INTERACCIONES FARMACOLOGÍCAS
La utilización de terfenadina junto con alcohol no ha demostrado aumentar la sedación. No
obstante, debido al riesgo de reacciones de fotosensibilidad debidas al consumo de
antihistamínicos H1, la terfenadina podría potenciar los efectos fotosensibilizadores de
otros fármacos. Se han encontrado interacciones medicamentosas además con los siguientes
fármacos:
Carbamazepina. Se ha descrito un caso de potenciación de la toxicidad de carbamazepina
al administrar conjuntamente dicho fármaco con terfenadina. Podría deberse al
desplazamiento de la unión a proteínas plasmáticas de la carbamazepina por parte de la
terfenadina. Se recomienda evitar la asociación.
Fármacos prolongadores del intervalo QT (antiarrítmicos de clase I y III, antidepresivos
tricíclicos, agonistas beta-adrenérgicos, antihistamínicos H1 como ebastina o mizolastina,
bepridil, cisaprida, esporfloxacino, halofantrina, litio, neurolépticos, pentamidina, probucol,
trimetoprim), o que puedan dar lugar a un desequilibrio electrolítico que pueda dar lugar a
prolongación del intervalo QT (diuréticos, laxantes, mineralocorticoides a dosis
suprafisiológicas). Se puede producir una potenciación de los efectos cardiotóxicos, por lo
que se recomienda evitar la asociación.
Hipokalemiantes (agonistas beta-adrenérgicos, anfotericina B, corticoides, diuréticos,
laxantes, tetracosáctido). La hipopotasemia inducida por estos agentes podría favorecer el
incremento del intervalo QT y favorecer la aparición de arritmias cardiacas graves. Se
recomienda controlar periódicamente la kalemia y administrar suplementos de potasio si
fuera necesario.
Inhibidores enzimáticos (antifúngicos azólicos como itraconazol o ketoconazol;
cimetidina; ISRS como citalopram, fluoxetina, fluvoxamina, nefazodona o paroxetina;
inhibidores de la proteasa como indinavir, nelfinavir, ritonavir o saquinavir; inhibidores no
nucleosídicos de la transcriptasa inversa como efavirenz o zileuton; macrólidos como
claritromicina, eritromicina, josamicina o troleandomicina; zumo de pomelo). La
terfenadina se metaboliza intensamente a través de la isoenzima CYP3A4 del citocromo
P450, por lo que cualquier fármaco que inhiba dicho isoenzima, puede aumentar los niveles
de terfenadina, con el consiguiente riesgo de aparición de prolongación del intervalo QT y
arritmias cardiacas. Se recomienda evitar la asociación.
INDICACIONES
 [ALERGIA]. Tratamiento sintomático de afecciones alérgicas tales como [RINITIS
ALERGICA], asociadas o no con [CONJUNTIVITIS ALERGICA], y
[DERMATITIS ALERGICA].

POSOLOGÍA
DOSIFICACIÓN:
–ADULTOS Y NIÑOS mayores de 12 años con más de 50 kg de peso, oral:
* Rinitis y conjuntivitis alérgica: 60 mg/24 horas, pudiéndose elevar a 120 mg/24 horas.
* Dermatitis alérgica: 120 mg/24 horas.
Posología en situaciones especiales:
 Insuficiencia renal: En pacientes con insuficiencia renal grave (CLcr menos a 40
ml/minuto), se recomienda administrar la mitad de la dosis normal en función de su
edad y peso. En caso de insuficiencia renal moderada o leve (CLcr entre 40-90
ml/minuto) no es necesario un reajuste posológico.
NORMAS PARA LA CORRECTA ADMINISTRACIÓN:
Se recomienda administrar la terfenadina más o menos a la misma hora que todos los días,
e independientemente de los alimentos. La dosis diaria puede administrarse en una única
toma o fraccionarse en dos tomas distanciadas entre sí por 12 horas.
Se recomienda no sobrepasar la dosis diaria recomendada, ya que podrían aparecer
arritmias cardiacas graves.
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad a cualquier componente del medicamento. Pueden existir
reacciones cruzadas con otros antihistamínicos, por lo que no se recomienda emplear
ningún antihistamínico H1 en pacientes que hayan presentado hipersensibilidad a
cualquier compuesto del grupo.
[INSUFICIENCIA HEPATICA]. La terfenadina se metaboliza casi completamente en
el hígado, dando lugar a fexofenadina. En pacientes con insuficiencia hepática, se puede
producir un aumento de las concentraciones plasmáticas y de la semivida de la
terfenadina. Estos altos niveles de terfenadina se han asociado con manifestaciones
cardiacas graves, como prolongación significativa del intervalo QT y torsade de
pointes, que puede poner en peligro la vida del paciente. Se recomienda no administrar
este medicamento en pacientes con insuficiencia hepática.
[ARRITMIA CARDIACA]. Pacientes con riesgo cardiaco, como aquellos con
[CARDIOPATIA] significativa, [BRADICARDIA], [SINDROME DE QT LARGO],
con [HIPOPOTASEMIA] o en tratamiento con fármacos que afecten al intervalo QT o
que inhiban el metabolismo de la terfenadina (Véase Interacciones). La terfenadina se
ha asociado con la aparición de arritmias cardiacas graves, e incluso potencialmente
fatales. Por lo tanto no se recomienda administrarla en pacientes con cardiopatías
previas.

[PORFIRIA]. La terfenadina se ha asociado con la aparición de brotes porfíricos, por

lo que no se consideran seguros en estos pacientes.
PRECAUCIONES
- EPILEPSIA. Se debe tener precaución en pacientes epilépticos, ya que los
antihistamínicos se han asociado en ocasiones con reacciones paradójicas de
 hiperexcitabilidad, incluso a dosis terapéuticas, por lo que podrían disminuir el
umbral de convulsiones.
- Fotosensibilidad. La terfenadina podría dar lugar a fenómenos de
fotosensibilidad, por lo que se recomienda no tomar el Sol durante el
tratamiento, y protegerse mediante filtros solares.
REACCIONES ADVERSAS
Los efectos secundarios de la terfenadina suelen ser leves y transitorios, y normalmente
están relacionados con la dosis. Los antihistamínicos no sedantes dan por regla general los
mismos efectos secundarios que los sedantes, pero con una incidencia mucho menor.
Especialmente, la sedación y los efectos anticolinérgicos no aparecen o lo hacen en muy
raras ocasiones, siempre y cuando no se empleen a dosis mayores a las recomendadas. En
el caso de la terfenadina, son especialmente importantes las reacciones adversas cardiacas,
que pueden ser incluso potencialmente fatales. Las reacciones adversas más comunes son:
Digestivas. Es rara la aparición de [SEQUEDAD DE BOCA]. También se han descrito
casos de [NAUSEAS], [VOMITOS], [ESTREÑIMIENTO], [DIARREA] o [DOLOR
EPIGASTRICO].
Hepáticas. Se han descrito [INCREMENTO DE LOS VALORES DE
TRANSAMINASAS], con [ICTERICIA] y [HEPATITIS].
Neurológicas/psicológicas. Ocasionalmente puede aparecer [CEFALEA] o
[SOMNOLENCIA] ligera. También se describen algunos casos de [DESORIENTACION],
[DESCOORDINACION PSICOMOTRIZ], [MIASTENIA], [VERTIGO], [ASTENIA].
Como con otros antihistamínicos se podrían producir casos puntuales de
[EXCITABILIDAD] paradójica, sobre todo en niños pequeños, con [INSOMNIO],
[NERVIOSISMO], [TEMBLOR], [IRRITABILIDAD], [EUFORIA], [DELIRIO],
palpitaciones e incluso [CONVULSIONES].
Cardiovasculares. Se han descrito casos de [SINDROME DE QT LARGO] importante en
determinados pacientes, sobre todo en caso de insuficiencia hepática, cardiopatía previa o
tratamiento con fármacos inhibidores del metabolismo hepático o prolongadores del
intervalo QT. Entre las consecuencias de dicha prolongación se incluyen
[TAQUICARDIA] ventricular grave, [TORSADE DE POINTES], [FIBRILACION
VENTRICULAR] y [PARADA CARDIACA]. Estos cuadros suelen comenzar con
[PALPITACIONES], [MAREO] y [SINCOPE]. Además de los efectos de cardiotoxicidad,
también podría aparecer [HIPOTENSION] o [HIPERTENSION ARTERIAL].
Genitourinarias. Han aparecido algunos casos de [DISMENORREA] y
[GALACTORREA].
Hematológicas. Raramente podría aparecer [ANEMIA HEMOLITICA],
[AGRANULOCITOSIS], [LEUCOPENIA], [TROMBOPENIA] o [PANCITOPENIA].
Oculares. Raramente podría aparecer [GLAUCOMA] y [TRASTORNOS DE LA
VISION] como [VISION BORROSA] o [DIPLOPIA].
Alérgicas/dermatológicas. Pueden aparecer [REACCIONES HIPERSENSIBILIDAD] tras
la administración sistémica de antihistamínicos. También pueden aparecer [REACCIONES
DE FOTOSENSIBILIDAD] tras la exposición intensa a la luz solar, con [DERMATITIS],
[PRURITO], [ERUPCIONES EXANTEMATICAS] y [ERITEMA].
Generales. En ocasiones se han descrito casos de [ALOPECIA].
SOBREDOSIS
Síntomas: En caso de sobredosis, puede aparecer sequedad de boca, náuseas, vómitos,
mareos, cefalea, confusión, temblor y en algunos casos, convulsiones. En algunos casos con
sobredosis tan bajas como con 360 mg, se han comunicados casos de prolongación del
intervalo QT, arritmias cardiacas graves y potencialmente fatales, como taquicardia
ventricular, fibrilación ventricular, torsade de pointes y parada cardiaca. Estos efectos
pueden aparecer hasta a las 15 horas de la sobredosificación. Algunos pacientes describen
síntomas cardiacos sin presentar síntomas neurológicos.
Tratamiento: No existe un antídoto específico. El tratamiento consistirá en las medidas
habituales destinadas a favorecer la eliminación del fármaco. Si han transcurrido menos de
dos horas de la ingestión, se puede administrar un emético. La emesis está contraindicada
en pacientes comatosos o con pérdida de la conciencia. Se deben extremar las precauciones
para evitar la aspiración del contenido gástrico. También se puede realizar un lavado de
estómago, y recurrir a la administración de carbón activo y laxantes salinos.
Se recomienda tratamiento sintomático y de soporte. Es aconsejable monitorizar la
funcionalidad cardiaca y el intervalo QT durante un mínimo de 24 horas. En los casos
recurrentes de torsade de pointes, se recomienda una estimulación cardiaca temporal.
Se desconoce si la diálisis es eficaz para eliminar la terfenadina del organismo, aunque no
favorece la eliminación de la fexofenadina.

AZELASTINA
LEVOCABASTINA

RUPATADINA
FÁRMACOCINETICA
Absorción: La rupatadina se absorbe rápidamente tras administrarse por vía oral,
alcanzando una Cmax de 2,2 ng/ml al cabo de 0,75 horas tras administrar una dosis de 10
mg, o de 4,6 ng/ml tras una de 20 mg. Sufre un intenso efecto de primer paso hepático.
Efecto de los alimentos: La administración de rupatadina junto con alimentos dio lugar a
pequeñas modificaciones farmacocinéticas no significativas. Se produjo un aumentó del
AUC en torno al 23%, aunque la Cmax no se vio afectada. Sin embargo, se retrasó el Tmax
una hora.
Distribución: La rupatadina se une fuertemente a proteínas plasmáticas (98,5-99%).
Metabolismo: La rupatadina presenta un intenso metabolismo hepático, siendo casi
completamente metabolizada. Este metabolismo es llevado a cabo fundamentalmente por la
isoenzima CYP3A4 del citocromo P450. Los metabolitos formados, fundamentalmente
desloratadina y otros metabolitos hidroxilados, pueden presentar ciertos efectos
antihistamínicos, que prolongan la actividad de la rupatadina.
Eliminación: La rupatadina se elimina fundamentalmente por metabolismo hepático.
Dichos metabolitos se eliminan a continuación con la orina (34,6%) y heces (60,9%). Las
cantidades de principio activo excretadas en forma inalterada son insignificantes. La
semivida de eliminación es de 5,9 horas.
Farmacocinética en situaciones especiales:
Ancianos: Los ancianos presentaron valores de AUC y Cmax superiores a los de adultos
jóvenes, debido probablemente a una disminución de la funcionalidad hepática. La
semivida de eliminación en ancianos fue de 8,7 horas, aunque esta diferencia no era
clínicamente significativa.
VÍA DE ADMINISTRACIÓN: VÍA ORAL
PRESENTACIONES:
 ALERGOLIBER (COMPRIMIDOS) (10 mg 20 COMPRIMIDOS)
 ALERGOLIBER (SOLUCION ORAL) (1 mg/ml SOLUCION ORAL 1 FRASCO
120 ml)
 RINIALER (COMPRIMIDOS) (10 mg 20 COMPRIMIDOS)
 RINIALER (SOLUCION ORAL) (1 mg/ml SOLUCION ORAL 1 FRASCO 120
ml)
 RUPAFIN (COMPRIMIDOS) (10 mg 20 COMPRIMIDOS) RUPAFIN
(SOLUCION ORAL) (1 mg/ml SOLUCION ORAL 1 FRASCO 120 ml)
FÁRMACODINAMIA
MECANISMO DE ACCIÓN:
Antialérgico. La rupatadina es un derivado piperidínico con un efecto antialérgico debido a
un doble mecanismo. Por una parte bloquea de forma potente, competitiva, reversible y
específica a los receptores H1, disminuyendo los efectos sistémicos de la histamina de
forma prolongada. Por otra parte impide la desgranulación de mastocitos y la liberación de
histamina y otras citoquinas, como el TNF. Da lugar a vasoconstricción y disminución de la
permeabilidad vascular, disminuyendo el enrojecimiento y el edema asociado a la alergia.
Mitiga parcialmente síntomas asociados a los procesos alérgicos como enrojecimiento
ocular o congestión nasal. Además produce un ligero efecto broncodilatador y una
disminución del prurito dérmico.
La rupatadina apenas es capaz de atravesar la barrera hematoencefálica, por lo que carece
prácticamente de efectos sedantes significativos. Presenta una gran selectividad por los
receptores H1, careciendo de efectos anticolinérgicos y antiserotonérgicos importantes. De
igual manera, en ensayos clínicos no se apreciaron diferencias significativas en el intervalo
QTc.
INTERACCIONES FARMACOLOGÍCAS
Debido al riesgo de reacciones de fotosensibilidad asociadas al consumo de
antihistamínicos H1, la rupatadina podría potenciar los efectos fotosensibilizadores de otros
fármacos. Se han descrito interacciones con:
Alcohol. La administración conjunta de dosis de 10 mg de rupatadina junto con alcohol no
ha demostrado aumentar la sedación. Sin embargo, sí han aparecido casos de somnolencia
con dosis de 20 mg/24 horas de rupatadina. Se aconseja evitar el consumo excesivo de
alcohol durante el tratamiento y no superar las dosis diarias recomendadas de rupatadina.
Eritromicina, ketoconazol. La administración de rupatadina junto con eritromicina y
ketoconazol dio lugar a importantes incrementos del AUC de rupatadina de 2-3 veces y 10
veces respectivamente, con el consiguiente riesgo de reacciones adversas. Sin embargo, el
aumento de las concentraciones plasmáticas de rupatadina no se asoció con la aparición de
fenómenos cardiacos, como prolongación del intervalo QTc o arritmias cardiacas. Se
recomienda evitar la asociación.
INDICACIONES
 RINITIS ALERGICA ESTACIONAL
 RINITIS ALERGICA PERENNE
 URTICARIA CRONICA IDIOPÁTICA
Tratamiento sintomático de afecciones alérgicas tales como RINITIS ALERGICA
ESTACIONAL o RINITIS ALERGICA PERENNE.
POSOLOGÍA
ADULTOS 10 mg/24 h.
NIÑOS
 Niños de 12 años o mayores: 10 mg/24 h.
 Niños de 6 a 11 años de peso a partir de 25 kg: 5 mg (5 ml de solución oral)/ 24 h.
No se ha establecido todavía la seguridad y eficacia de rupatadina en niños de 2 a 5 años y
con peso menor de 25 kg. No está recomendada para uso en niños menores de 2 años de
edad debido a la falta de datos sobre seguridad y eficacia.
NORMAS PARA LA CORRECTA ADMINISTRACIÓN
Se recomienda administrar la rupatadina más o menos a la misma hora que todos los días.
Administración con alimentos: tomar independientemente de los alimentos.
CONTRAINDICACIONES
 Hipersensibilidad a cualquier componente del medicamento. Pueden existir
reacciones cruzadas con otros antihistamínicos, por lo que no se recomienda
emplear ningún antihistamínico H1 en pacientes que hayan presentado
hipersensibilidad a cualquier compuesto del grupo.

 PORFIRIA. Los antihistamínicos H1 se han asociado con la aparición de brotes

porfíricos, por lo que no se consideran seguros en estos pacientes.
PRECAUCIONES
INSUFICIENCIA RENAL. No se ha evaluado la seguridad y eficacia de la rupatadina en
pacientes con insuficiencia renal, por lo que se aconseja no utilizarla, debido al riesgo de
acumulación del fármaco. Si fuera necesario utilizarla, se recomienda vigilar estrechamente
al paciente.
INSUFICIENCIA HEPATICA. La rupatadina se metaboliza intensamente en el hígado.
En caso de insuficiencia hepática severa podría producirse un aumento de la concentración
plasmática, con el consiguiente riesgo de efectos adversos. No se ha evaluado la seguridad
y eficacia de la rupatadina en pacientes con insuficiencia hepática, por lo que se
recomienda evitar su utilización. Si fuera necesario utilizarla, se recomienda vigilar
estrechamente al paciente.
EPILEPSIA. Se debe tener precaución en pacientes epilépticos, ya que los
antihistamínicos se han asociado en ocasiones con reacciones paradójicas de
hiperexcitabilidad, incluso a dosis terapéuticas, por lo que podrían disminuir el umbral de
convulsiones.
Fotosensibilidad. La rupatadina podría dar lugar a fenómenos de fotosensibilidad, por lo
que se recomienda no tomar el Sol durante el tratamiento, y protegerse mediante filtros
solares.
SOBREDOSIS
Síntomas: No se han comunicado casos de sobredosificación con rupatadina.
Tratamiento: No existe un antídoto específico. El tratamiento consistirá en las medidas
habituales destinadas a favorecer la eliminación del fármaco y en tratamiento sintomático
REACCIONES ADVERSAS
Los efectos secundarios de la rupatadina suelen ser leves y transitorios, y normalmente
están relacionados con la dosis. Los antihistamínicos no sedantes dan por regla general los
mismos efectos secundarios que los sedantes, pero con una incidencia mucho menor.
Especialmente, la sedación y los efectos anticolinérgicos no aparecen o lo hacen en muy
raras ocasiones, siempre y cuando no se empleen a dosis mayores a las recomendadas. En
ensayos clínicos, la rupatadina produjo reacciones adversas en un 8% más de pacientes que
el placebo. Las reacciones adversas más comunes son:
Digestivas. Es normal la aparición de SEQUEDAD DE BOCA, NAUSEAS, VOMITOS,
ESTREÑIMIENTO, DIARREA, DOLOR EPIGASTRICO. En determinadas ocasiones
puede aparecer AUMENTO DEL APETITO.
Neurológicas/psicológicas. Es relativamente frecuente la presencia de
CEFALEA,SOMNOLENCIA ligera, DESORIENTACION, ATAXIA, MIASTENIA,
VERTIGO. Se han recogido casos puntuales de EXCITABILIDAD paradójica, sobre todo
en niños pequeños, con INSOMNIO, NERVIOSISMO, TEMBLOR, IRRITABILIDAD,
EUFORIA, DELIRIO, palpitaciones e incluso CONVULSIONES.
Cardiovasculares. En ocasiones puntuales se pueden producir TAQUICARDIA,
PALPITACIONES y otras ARRITMIA CARDIACA como EXTRASISTOLE o
BLOQUEO CARDIACO. También se ha descrito HIPOTENSION o HIPERTENSION
ARTERIAL.
Hematológicas. Raramente podría aparecer ANEMIA HEMOLITICA,
AGRANULOCITOSIS, LEUCOPENIA, TROMBOCITOPENIA o PANCITOPENIA.
Oculares. Raramente podría aparecer GLAUCOMA y TRASTORNOS DE LA VISION
como VISION BORROSA o DIPLOPIA.
Alérgicas/dermatológicas. Pueden aparecer REACCIONES DE HIPERSENSIBILIDAD
tras la administración sistémica de antihistamínicos. También pueden aparecer
REACCIONES DE FOTOSENSIBILIDAD tras la exposición intensa a la luz solar, con
DERMATITIS, PRURITO, ERUPCIONES CUTANEAS y ERITEMA.
Generales. Es común la ASTENIA.