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METFORMINA
Zepeda Pulido Ana Lucero
Farmacología 11
 Generalidades
0
La metformina forma parte de la familia de las biguanidas, un grupo de
medicamentos que proceden de la un derivado de Ga-lega
offininalis,
guanidina, planta que se ha usado desde la época medieval para el
tratamiento de la diabetes.
0
Una propiedad muy importante de este fármaco es su capacidad para
reducir discretamente la hiperlipidemia. '2
84
~ n . - , . . ~ T. - . . . n

Metformin
500mg Tablet s • _,.A ~
•l"louormlnhrd~ ,.._ -
Se considera un sensibilizador a la insulina, es decir, la
aumenta
captación y utilización de la glucosa e los tejidos blanco y disminuye la
resistencia a la insulina. n

NH NH

H N )lN )
3

2
Butormina. Not,e ,el butano adicional &l

C"-lNH
,al final de la derecha.
1 1
CH3 H
r
. 1, 1-Dimetilbiguanida.
METFORMINA Fórmula
química: C4H11N5
Peso molecular (g/mol): 11
129, 16
Fenformin.a. Note ,el grupo &l
fenilo, ,el
anillo a la derecha.
 .
Mecanismo de acoon
,
Nivel molecular

Se fijan a la
Nivel celular
membrana
mitocondrial, donde
La metformina activa Nivel tisular
alteran los sistemas
de transporte. la AMPK,
directamente o través lM!t;i] mt4triiWJ
estimulación directa de
de reducción de
la glucolisis en tejidos,
reservas energéticas se ven disminuid s
mayor eliminación de
intracelulares. los niveles de
glucosa en sangre,
gluconeogénesis glucosa en el
plasma.
hepática reducida,
retardo de la absorción
de la glucosa en el
tracto intestinal.
 NIVEL CELULAR. NIVEL MOLECULAR.
1

Activa la AMPK las biguanidas se fijan a

la membrana
mitocondrial, donde
Aumenta la
translocación de alteran los sistemas de
transportadores GLUT4 METFORMINA transporte.
y bloquea la regulación
negativa de estos
transportadores.

1 NIVEL NIVEL SISTEMICO.

TISULAR. 1 1

se ven disminuidos los

E stimulación directa de niveles de glucosa en
la el plasma.
g lucolisis en tejidos.

G luconeogénesis hepática
reducida. Mejora la acción de
la
1
insulina en la y
grasa
R etardo de la absorción de musculo facilitando
las
la en el tracto
glucosa captaciones de glucosa y
intestinal. la síntesis de glucógeno.
 Metformina

Ar tivad ónde la \
Síntesis de AMPQuinasa

VLDL l
1 Gluconeogénesis

l
l
Captación de la
hepática a la f Glucosa
insulina Oxidación f
ácidos grasos
Caracterlsticas farmacocineticas
0
La metformina se absorbe bien por vía oral, en el intestino delgado; no se fija a las
proteínas plasmáticas y no suf re biotransformación, eliminándose casi por
completo
por orina en forma activa (el 90 % de una dosis oral en 12 horas). Su semivida de
eliminación plasmática es de 2-4 horas, por lo que debe administrarse 2-3 veces
al
día.
Aplicaciones terapéuticas
0
Diabetes mellitus tipo 2
0
Obesidad
° Cardioprotección
0
Prevención de diabetes
0
Embarazo
0 Síndrome de a la insulina
resistencia
0
Síndrome de ovario poliquístico
0
Lipodist rofia asociada con el
0
VIH
Esteatosis hepática
°
Cáncer
Dosis contraindicaciones
y
0
la dosis de metformina es de 500 mg a un máximo de 2.55 g al día, con la dosis
efectiva mas baja que se recomienda.

0
no deben usarse en pacientes con enfermedades renales, alcoholismo, enfermedad
hepática o condiciones predisponentes a anorexia tisular, debido a que se
incrementa
el riesgo de acidosis láctica inducida por biguanidas.
Reacciones adversas
Anoxia tisular o la alteración
Dependientes de la del metabolismo celular.

Los mas frecuentes son los

gastrointestinales: distensión
abdominal, nauseas, vómitos,
diarrea osmótica (evitables con
titulación progresiva de la
dosis), anorexia y disgeusia.

Poco comunes Mala absorción de vvitamina y acidosis láctica

folatos
1

nteraccione Farmacodinarnicas Otras

s La metformina aumenta el efecto

de los anticoagulantes y
Los fumadores tienen
mas
fibrinolíticos resistencia a la insulina.
Fa rmacoci neticas
Acarbosa ocasiona un aumento
moderado en efectos El alcohol inhibe la
hipoglucemiantes de la gluconeogénesis en el hígado
metformina y disminuye su por
concentración. lo
deque no se previene
la glucemia el descenso
y sobreviene una
La cefalexina incrementa las crisis de hipoglucemia.
concentraciones séricas de
metformina levemente.
La administración La
intravascular de
cefalexina
medios de incrementa
contraste yodados
las
concentraciones
puede ocasionar séricas
insuficiencia
de
metformina
renal, por lolevemente.
tanto acidosis láctica
en pacientes que toman
metformina.
.L .L
La cimetidina disminuye un 27%
el aclaramiento renal de
la metformina.

El goma guar reduce la velocidad

de absorción de la metformina,
pero aumenta la reducción total
de la glucemia.
POBRE TORIBIO, NO TIENE
REMEDIO.

1 · - - - -

1
Bibliografía
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0
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