Universidad Veracruzana

Faculta de Medicina, campus Xalapa

Farmacología

Hipnoanalgésicos,antiparkinson,
antialzheimer, anticonvulsivantes

Alumno:
José Rodrigo Suárez Campos S17021916

Académico:
Dr. Juan Mario Rechy Zarate
 Hipnoanalgésicos
Los fármacos hipnoanalgesicos son aquellos que causan sueño y además limitan
o eliminan el dolor. Son fármacos que se usan en pacientes con dolores muy
fuertes como aquellos que reciben quimioterapias.
Los opiáceos son fármacos de origen natural que derivan de la planta somniferum
papaverum. Mejor conocida como amapola. Dichos opioaceos son la codeína, la
papaverina, la morfina y otros 20 alcaloides.
Los opioides son aquellas sustancias sintéticas o naturales con efectos similares a
la morfina. Pueden ser endógenos (producidos en el cuerpo) como las endorfinas,
encefalinas y las dinorfinas, las cuales con péptidos que se liberan ante estimulos
de felicidad, dolor, etc. O pueden ser exógenos (no producidos en el cuerpo) los
cuales son naturales o sintéticos derivados de alguno natural.
Los opioides tienen 5 receptores específicos, los cuales son MU, kappa, Delta,
Epsilon y Omega. Aunque comúnmente solo se mencionan los 3 primeros. Estos
receptores, son los causantes de todos los efectos de los opioides.
Debido a que es una familia muy grande se dividen en Agonitas, Agonistas
parciales, Antagonistas y Agonistas-Antagonistas mixtos. Por ejemplo:
Se pueden administrar por vía oral, intravenosa y transdermica. Su distribución
esta principalmente en los tejidos altamente perfundidos (pulmón, corazón,
cerebro, hígado y riñon). Aunque debido a su capacidad lipofilica también se
pueden encontrar en el tejido graso. Su metabolismo es hepático, sufren de
oxidación y después de una desalquilacion para después ser eliminados en la
orina (riñones).
Los opioides producen los siguientes efectos:

Por administración crónica se produce tolerancia y adicción a los opioides. Los

signos y síntomas de abstinencia son; Rinorrea, bostezos, piloereccion,
hiperventilación, hipertermia, midriasis, dolores musculares, vomito, diarrea,
ansiedad y hostilidad. Estos dependen del tiempo transcurrido y del tiempo de
administración.
En caso de intoxicación se debe abministrar antagonistas como la naloxona o la
natrexona para revertir las manifestaciones.
 Antiparkinsonianos
El parkinson se caracteriza por una combinación de rigidez, bradicinesia, temblor e
inestabilidad postural. Otros síntomas no motores incluyen trastornos afectivos
(ansiedad o depresión); confusión, deterioro cognitivo o cambios de personalidad,
apatía y fatiga.
La patogénesis es una combinación de problemas de la degradación de proteínas,
acumulación y agregación de proteínas intracelulares, estrés oxidativo, daño
mitocondrial, cascadas inflamatorias y apoptosis. Los factores genéticos suelen
ser de suma importancia principalmente en pacientes menores de 50 años.
La concentración normalmente alta de dopamina en los ganglios basales del
cerebro se reduce en el parkinsonismo, y los intentos farmacológicos para
restaurar la actividad es la levodopa y los agonistas dopaminergicos.
La dopamina no atraviesa la barrera hematoencefalica; sin embargo Dihidroxifenil-
L-alanina (levodopa) si ingresa al cerebro, en donde se descarboxila a la
dopamina.
Existen 5 receptores de dopamina, los receptores D1 y D5 se clasifican como la
familia de receptores D1; D2, D3 y D4 se agrupan como pertenecientes a la familia
de receptores D2. Los receptores D1 se encuentra en la pars compacta de la
sustancia negra. Los receptores D2 se localizan postsinapticamente en las
neuronas estriatales y presinapticamente en los ganglios basales de la sustancia
negra.
El fármaco de elección es la levadopa la cual se debe administrar en conjunto con
un medicamento llamado cabidopa. Ya que la carbidopa inhibe la enzima que
metaboliza en la periferia a la levadopa y asi esta puede llegar en mayores
concentraciones al sistema nervioso central.
Los medicamentos se dividen dependiendo el agonismo o antagonismo que
provoquen sobre enzimas para aumentar la dopamina o sintetizar nueva.
 Inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO)
 Inhibidores de la catelcol-o-metiltransferasa (COMT)
 Activadores de los receptores muscarinicos
 Otros fármacos
La amantadina es un antiparkinsoniano, su mecanismo de acción no esta claro
pero puede potenciar la función dopaminergica al influir en la síntesis, liberación o
recaptura de la dopamina.
Tiene una serie de efectos indeseados sobre el sistema nervioso central, además
de que genera inquietud, depresión, irritabilidad, insomnio, agitación, excitación,
alucinación y confusión.
 Antialzheimer
El Alzheimer es una Encefalopatía Degenerativa Primaria (sin causa conocida). Se
caracteriza por la presencia de trastornos de memoria iniciales y típicos, que
comienzan de manera insidiosa y evolucionan progresivamente. En la evolución
se van comprometiendo otras funciones cognitivas y se asocian trastornos
conductuales.
Su etiología es desconocida y lo sufren algunas personas mayores a 65 años. La
hipótesis colinérgica esta enfocada en la disminución de acetilcolina con
compromiso neuropatológico precoz del Núcleo Basal de Meynert, principal fuente
de la misma, ubicado entre los pedúnculos cerebrales. Este hecho fisiopatológico
da el sustento racional para el uso de inhibidores de la acetilcolinesterasa central
como tratamiento. Otra hipótesis es el depósito de ß Amiloide de 42 aminoácidos
(Aß42), formando extracelularmente las placas seniles o placas amiloides y la
producción de husos neurofibrilares dentro de la neurona.
Las acciones de los colinérgicos de acción indirecta actúan inhibiendo la enzima
acetilcolinesterasa o la butirilcolinesterasa. Lo cual lleva consigo el aumento de la
acetilcolina endógena.
Los otros fármacos útiles en esta enfermedad son los moduladores de la
transmisión glutaminergica. antagonista del receptor N-metil D-aspartato (NMDA)
no competitivo conocido como memantina. Los estudios que agregan memantina a
los anticolinesterásicos para controlar los síntomas cognitivos o no cognitivos no
son claros.
 Anticonvulsivos
Los medicamentos anticonvulsivos, se usan básicamente para los pacientes con
epilepsia. La epilepsia es un trastorno cerebral que hace que la persona tenga
convulsiones repetidas durante un tiempo. Se dividen en parciales y
generalizadas. Las parciales son focales y conforman el 60% de las epilepsias.
Las generalizadas afectan ambos hemisferios y por lo regular son de origen
genético.
Estos fármacos tienen un mecanismo de acción muy amplio. Se dividen en 3
formas debido a los diferentes receptores.
1. Inhiben los conductos de sodio (Na+) activados por voltaje
2. Intensifican la inhibición sináptica mediada por el GABA
3. Inhiben los conductos de calcio activados por voltaje