Revertir la anestesia local

Stanley F. Malamed, DDS

La anestesia local forma la columna vertebral de las técnicas de
control del dolor en odontología. La prevención y eliminación del dolor
durante el tratamiento dental ha beneficiado a los pacientes, a sus
médicos e higienistas dentales, lo que ha permitido a la profesión
dental realizar tremendos avances terapéuticos que de otro modo
habrían sido imposibles. Introducidos a fines de la década de 1940, los
anestésicos locales amida representan los fármacos más utilizados en
odontología. Los anestésicos locales también representan los
medicamentos más seguros y efectivos de toda la medicina para la
prevención y el control del dolor.
Cinco anestésicos locales se utilizan en odontología en los Estados
Unidos. La tabla presenta las formulaciones actualmente
disponibles. Hay tres categorías de anestésicos locales basadas en la
duración esperada de la anestesia pulpar: corta, intermedia y de larga
duración. El objetivo del uso de una formulación anestésica local
específica es poder completar el tratamiento dental planificado
cómodamente. Dada una duración promedio de cita con el dentista de
44 minutos, 1no es sorprendente que las formulaciones de duración
intermedia sean las más utilizadas. La anestesia pulpar permite que el
procedimiento dental se realice sin dolor.
La anestesia de los tejidos de apoyo, tanto los huesos como los tejidos
blandos (labio, lengua, barbilla, nariz y mejilla), generalmente persiste
durante varias horas después de que se haya perdido la anestesia
pulpar. 2-4 Aunque normalmente es de mínima preocupación, la
anestesia residual en tejidos blandos (ETA) puede provocar lesiones,
ya sean autoinfligidas (p. Ej., Mordidas) o secundarias a quemaduras
térmicas o químicas. Esto es especialmente preocupante en pacientes
pediátricos que pueden masticar un labio inferior mordido porque es
indoloro y causa ulceración de la mucosa oral (Figura 1). Un estudio
reciente midió un 13% de incidencia de lesión después de la anestesia
mandibular en pacientes pediátricos. 5Sin embargo, más comúnmente,
la STA residual es más un inconveniente o una molestia para el
paciente y el médico que un riesgo. Los pacientes sienten que la STA
residual interfiere con sus actividades diarias normales en tres áreas:
perceptiva (percepción de apariencia física alterada), sensorial (falta
de sensación) y funcional (capacidad disminuida para hablar, sonreír,
beber y controlar el babeo). 6
En algunas situaciones clínicas, es deseable la anestesia primaria
postoperatoria de tejidos blandos prolongada. Los cirujanos dentales
han combinado con éxito medicamentos antiinflamatorios no
esteroideos orales junto con el anestésico local de larga duración
Bupivacaine HCl para controlar con éxito el dolor en el período
posquirúrgico. 7 
Sin embargo, la mayoría de los procedimientos dentales son menos
invasivos (p. Ej., Restauraciones de rutina, periodoncia no quirúrgica)
y tienen poco o ningún dolor posoperatorio asociado. De hecho,
muchos pacientes dentales se quejan con sus médicos en las citas
subsiguientes de que no pudieron comer ni hablar normalmente
durante muchas horas después de su última visita dental porque sus
labios y / o lengua aún estaban adormecidos. La solicitud de "Doctor,
¿no puede hacer que el adormecimiento desaparezca más rápido?"
Ha sido pronunciada por los pacientes a la mayoría de los médicos.
Reversión de la anestesia de tejidos blandos.
Se han hecho intentos para minimizar la duración del entumecimiento
inducido por la anestesia local. Tan recientemente como en la década
de 1980, el uso intraoral del procedimiento médico conocido como
estimulación nerviosa eléctrica transcutánea (TENS) experimentó un
breve período de popularidad como un posible sustituto de los
anestésicos locales para proporcionar control del dolor operatorio en
odontología. 8Como la técnica no fue consistentemente confiable, que
es un criterio importante para la aceptación clínica, finalmente no tuvo
éxito y, con pocas excepciones, se descartó. Sin embargo, la técnica,
conocida en odontología como anestesia dental electrónica (EDA),
que produjo tanto una contracción del músculo esquelético rítmico
como una vasodilatación localizada en la región a la que se aplicó,
demostró disminuir la duración de la anestesia residual en tejidos
blandos. Se pensó que esta disminución en la duración de la anestesia
postoperatoria de tejidos blandos con EDA se debía a (1) su flujo
sanguíneo creciente a través del área en la que se había depositado
previamente el anestésico local (como resultado de la acción
vasodilatadora de la EDA), junto con (2) Una acción de bombeo
producida por la contracción rítmica de los músculos esqueléticos. El
fármaco de anestesia local experimentaría una redistribución más
rápida en los capilares y vénulas en el área. 9,10
En la actualidad, no existe una modalidad terapéutica para acelerar el
retorno de la sensación normal y la función después de la inyección de
anestesia local. Recientemente, la búsqueda de un medio
farmacológico para minimizar la anestesia postoperatoria se ha
centrado en el mesilato de fentolamina, que es un antagonista a-
adrenérgico competitivo no selectivo que ha demostrado revertir la
vasoconstricción en ratas, gatos y perros como resultado de la
liberación de estimulación nerviosa de norepinefrina o norepinefrina o
epinefrina aplicada localmente. 11-13 La fentolamina antagoniza las
disritmias inducidas por catecolamina en el corazón 14y se ha utilizado
clínicamente en los Estados Unidos para la prevención de episodios
hipertensivos, necrosis dérmica relacionada con norepinefrina y para
el diagnóstico de feocromocitoma durante más de 50 años. Tal como
se utiliza actualmente en medicina, el mesilato de fentolamina está
clasificado por la Administración de Drogas y Alimentos de los Estados
Unidos (FDA) como una categoría de embarazo "C" y como
"Seguridad desconocida" para las madres lactantes. *
Se completaron los ensayos clínicos aleatorios controlados de las
fases 2 y 3 que evaluaron la seguridad y la eficacia de una formulación
patentada de mesilato de fentolamina tanto en adultos como en niños
(de 4 a 11 años) y en mayo de 2008 se aprobó una Solicitud de nuevo
fármaco (NDA). por la FDA para su comercialización bajo el nombre
OraVerse (Novalar Pharmaceuticals, Inc, San Diego, CA).
Resumiendo brevemente estos ensayos clínicos aún no publicados,
en general para el bloqueo del nervio alveolar inferior supraperióstico
inferior y maxilar superior e inyecciones de bloqueo mental, el mesilato
de fentolamina aceleró el tiempo de retorno de la "sensación normal
de los labios" en relación con una inyección "simulada" en más de 80
Minutos (aproximadamente 60 min vs 140 min). Esto representa
una disminución clínica y estadísticamente significativa ( p <0,0001) en
la duración de la ETA. 15 
Estos ensayos no demostraron un efecto significativo sobre el dolor
(no hubo retorno del dolor después de su administración ni fue
dolorosa la inyección de mesilato de fentolamina en sí misma (porque
se inyectó en tejidos anestesiados). La inyección de mesilato de
fentolamina no se asoció con ningún evento adverso grave tampoco
hubo efectos adversos sobre los signos vitales o el dolor informado
por el paciente. No se observaron efectos clínicamente observables en
la mucosa oral. Los resultados de estos ensayos están en prensa 15 . 
Los hallazgos de un ensayo pediátrico de mesilato de fentolamina en
sujetos de 4 a 11 años fueron similares a los de los ensayos en
adultos. El retorno a la sensación normal de labios se produjo
aproximadamente 75 minutos más rápido en comparación con la
inyección simulada ( p<0,0001) en niños de 6 a 11 años. No se
observaron eventos adversos graves, efectos en los signos vitales o
dolor informado por el paciente. El artículo que informa los resultados
de este ensayo está en prensa. dieciséis 
El nivel sanguíneo de anestésico local no se vio afectado por la
inyección local de fentolamina en las poblaciones de adultos o
pediátricas. 15,16 El único efecto que tuvo la inyección de fentolamina
en los niveles de anestesia local en la sangre fue retrasar el tiempo
hasta la concentración máxima. Este resultado es consistente con la
hipótesis de que la fentolamina acelera la tasa de recuperación al
acelerar la tasa de redistribución del anestésico local desde la
submucosa al sistema cardiovascular. 17
Los ensayos clínicos de mesilato de fentolamina han comparado la
acción de reversión del fármaco con articaína más epinefrina,
lidocaína más epinefrina; mepivacaína más levonordefrina; y
prilocaína más epinefrina. Se obtuvieron resultados similares para
cada tipo de solución anestésica. 15 
APLICACIÓN CLÍNICA DEL MESILATO DE FENTOLAMINA
El mesilato de fentolamina (OraVerse) se envasará en cartuchos
idénticos, excepto en el etiquetado, a los cartuchos de anestesia local
tradicionales. Se puede administrar con cualquier jeringa anestésica
local y aguja de inyección dental. El uso del mesilato de fentolamina
como agente de reversión para la anestesia local intraoral dental
seguirá el patrón que se describe a continuación.
El paciente recibe una inyección intraoral tradicional de anestesia
local, con o sin vasoconstrictor, al inicio del tratamiento dental. La
elección del anestésico local está determinada por la duración
esperada de la anestesia pulpar necesaria para completar el
procedimiento dental ( Tabla ).
A la conclusión de la parte "traumática" del procedimiento dental (por
ejemplo, el procedimiento que requiere anestesia pulpar, como la
perforación), se administra mesilato de fentolamina. Se inyectará en el
mismo sitio donde se depositó previamente el anestésico local (por
ejemplo, mediante una inyección de bloqueo del nervio alveolar
inferior derecho cuando se trata el cuadrante derecho
mandibular). Para los adultos, la dosis propuesta es de 1 a 2
cartuchos de mesilato de fentolamina (una dosis de 0,4 mg a 0,8 mg),
mientras que para los niños la dosis propuesta es de 0,5 a 1 cartucho
(0,2 mg a 0,4 mg). 15,16El mesilato de fentolamina produce una
vasodilatación localizada, que aumenta la perfusión en el lugar de
deposición, y probablemente conduce a una redistribución más rápida
del anestésico local desde el lugar de la inyección a los capilares y
vénulas y se aleja de la cavidad oral. 17 
Un ejemplo clínico de cómo la reversión de la anestesia local podría
beneficiar a un paciente se ve en la Figura 2. En el entorno actual, sin
un agente de reversión de anestesia local, el paciente llega a una cita
dental de 1 hora de media tarde. Como el procedimiento requiere una
preparación dental, el dentista elige administrar lidocaína al 2% con
adrenalina 1: 100,000 a través del bloqueo del nervio alveolar
inferior. Se logra una anestesia exitosa. El tratamiento comienza y se
completa en aproximadamente 45 minutos. El dentista da de alta al
paciente que abandona el consultorio aproximadamente 1 hora
después de haber recibido el anestésico local. El labio y la lengua del
paciente todavía están adormecidos. Aparte del hecho de que el
paciente se siente extraño debido a este entumecimiento residual (por
ejemplo, "mi labio se siente gordo"), el paciente no podrá comer,
Con la administración de mesilato de fentolamina al final de la parte
traumática del tratamiento (preparación dental) o inmediatamente
después del procedimiento dental, la anestesia residual de tejidos
blandos (p. Ej., Labio y lengua) se ha resuelto por completo al
momento de servir la cena.
CANDIDATOS PARA REVERSALES ANESTÉSICOS LOCALES
La mayoría de los tratamientos odontológicos actuales no son de
naturaleza tan traumática que requieren que un paciente salga del
consultorio dental con anestesia residual en tejidos blandos que
permanece durante muchas horas antes de resolverse. Estos
procedimientos incluyen restauraciones dentales conservadoras y
periodoncia no quirúrgica, como el escalado y el alisado de la
raíz. Además, los pacientes pediátricos, ya sea en odontología general
u odontología pediátrica, se beneficiarán de la disminución de la
duración de los tejidos blandos asociada con la administración de
mesilato de fentolamina.
CONCLUSIÓN
La anestesia facial y lingual prolongada es una consecuencia a
menudo innecesaria y no deseada de la anestesia local
intraoral. Muchos pacientes dentales informan que la anestesia
prolongada de tejidos blandos interfiere con la función oral
normal. Pueden ocurrir lesiones autoinfligidas.
Los resultados de los ensayos clínicos con mesilato de fentolamina en
pacientes anestesiados demuestran que su administración después de
los procedimientos de mantenimiento dental o periodontal de rutina
debería producir un beneficio significativo. Las recuperaciones más
rápidas de la sensación normal (labio y lengua), así como un retorno
más rápido a la capacidad normal de sonreír, hablar y beber, y
abstenerse de babear e infligir autolesiones son altamente
deseables. La prevención de las autolesiones resultantes de la
persistente anestesia de tejidos blandos, especialmente en pacientes
pediátricos, es un beneficio clínico adicional importante.
REVELACIÓN
El Dr. Malamed es un consultor actual de Novalar Pharmaceuticals.
Referencias
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la anestesia local de tejidos blandos con mesilato de fentolamina en
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17. Moore PA, Hersh EV, Papas AS, et al. Farmacocinética de
lidocaína con epinefrina después de la reversión de la anestesia local
con mesilato de fentolamina. Anestes Prog . En prensa.

* Categoría de embarazo 'C': los estudios en animales muestran

efectos fetales adversos pero no hay estudios controlados en
humanos O no hay estudios en animales o humanos; sopesar el
posible riesgo fetal vs. beneficio materno. Categoría de lactancia
'Seguridad desconocida': literatura inadecuada disponible para evaluar
el riesgo; se recomienda precaución.

Figura 1 Lesión traumática del

labio mientras el tejido blando
aún está  
anestesiado. Fotografía
cortesía del Dr. John Yagiela.
   

Figura 2 El efecto del mesilato    

de fentolamina sobre la
anestesia residual de tejidos
blandos (ETA).El paciente
recibe una inyección de un
anestésico local con epinefrina
en el momento '0'. En la barra
horizontal superior, el
tratamiento se completa en 44
minutos y se despide al
paciente. La STA residual
persiste durante
aproximadamente 4 horas, lo
que interfiere con la capacidad
del paciente para comer y
aumenta el riesgo de lesión
traumática de las partes
blandas. En la barra horizontal
inferior, el paciente recibe una
inyección de mesilato de
fentolamina al finalizar el
procedimiento dental
traumático.La STA residual
dura solo unas 2 horas más, lo
que permite al paciente ingerir
una comida sin aumentar el
riesgo de lesiones traumáticas
de las partes blandas.
 
Sobre el Autor
Stanley F. Malamed, DDS
Profesor de Anestesia y Medicina 
Facultad de Odontología 
Universidad del Sur de California 
Los Ángeles, California