En 1948, Brotzu aisló al microorganismo (hongo)

Cephalosporium acremonium, de aguas negras

en la costa de Cerdeña que fue la primera fuente de
cefalosporinas

Los filtrados del cultivo de dicho hongo inhibieron la

proliferación in vitro de S. aureus y salmonella en el
ser humano.
 PROPIEDADES QUIMICAS
• Tienen un átomo de azufre en posición 1 Todas las
del anillo dihidrotiazina cefalosporinas
contienen un núcleo de
acido 7 amino
• Las modificaciones en la posición 7 del cefalosporanico
anillo lactámico β conllevan alteraciones
en la actividad antibacteriana y en la
posición 3 se afecta los parámetros
metabólicos y farmacocinéticos
 Clasificación de las
Cefalosporinas
1° GENERACIÓN 2° GENERACIÓN 3° GENERACIÓN 4° GENERACIÓN
CEFALOTINA CEFOXITINA* CEFMINOX* CEFEPIMA
CEFAZOLINA CEFUROXIMA CEFOTAXIMA CEFPIROMA
CEFALEXINA CEFACLOR CEFDITORENO
CEFAPIRINA CEFONICID CEFTRIAXONA
CEFADROXILO CEFPROZILO CEFIXIMA V GENERACION
CEFRADINA CEFAMANDOL CEFPODOXIMA CEFTOBIPROL
Cocos Gram + CEFOTETAN** CEFTAZIDIMA CEFALORINA
CEFMETAZOL* CEFTIBUTENO
Gram negativos CEFOPERAZONA*
Cefamicinas CEFTIZOXIMA
 CARACTERISTICAS FARMACOLOGICAS
Algunas cefalosporinas penetran en el LCR
a concentraciones útiles en meningitis como ser:
Cefuroxima, Cefatoxima,cefepima
Atraviezan placenta, liquido sinovial y en humor acuoso vitrio

•
EFECTOS ADVERSOS
 CONTRAINDICACIONES
• Colitis
• IR
• Disfunción hepática o alteraciones del
estado nutricional (cefoperazona)
• Alt. Pruebas hepaticas
• Trastornos hematológicos
(Cefamandol, cefoperazona y cefotetan)
La administración con otros
betalactámicos puede resultar
antagónica

La asociación con aminoglucósidos es a

menudo sinérgica, lo que es
incompatible en la misma solución

El probenecid reduce el aclaramiento

renal de la mayoría de las
cefalosporinas, excepto el de
ceftacidima y cefalorina que se eliminan
exclusivamente por filtración glomerular

I y II Generacion (cefoxitina) pueden

inducir la producción de betalactamasas
cromosómicas
 1ª GENERACION ESPECTRO DE ACCIÓN
CEFALEXINA
Bacterias gram positivas (estreptococos,
CEFADROXILO
estafilococos corynebacterium)
CEFALOTINA Actividad sólo contra algunos gram negativos
CEFAPIRINA (E.Coli, Klebsiella, Proteus). Escasa la actividad
frente a gram negativos.
CEFAZOLINA
CEFRADINA

I GENERACION
Cefalotina
Eficaz: infecciones estafilococicas graves: endocarditis
IV/ 1-2g cada 4h, t1/2=0.6h
Cefazolina Mas activa en E. coli y especies de klebsiella
IV, IM, t1/2=1.8h
Cefalexina un poco menos activa contra estafilococos productores de
penilicinasa.
0.5g, concentraciones 16m/ml es adecuada para inhibir muchos gram – y
+ sensibles a cefalotina.Cefadroxil (V.O) BID / 0.5g cada 12h/ ITU
Cefradina acción y estructura semejante a la cefalexina
vía oral, IV/IM
 II GENERACION

II GENERACION
Menos activas que las de primera generación contra los cocos Gram
positivos
Tienen actividad inferior en S. neumoniae
Mas activas contra enterobacterias, incluyendo cepas productoras de
penicilinasa
Son eficaces para tratamiento de infecciones graves por: Klebsiella,
enterobacter , proteus, Serratia, y algunas especies de Haemophilus
Han sido desplazadas por la 3 generación
No usar en meningitis o neumonía
Ejercen una actividad algo mayor contra Gram negativos
II GENERACION
III GENERACION
Son los mejores fármacos para tratar infecciones graves por Klebsiella,
Enterobacter, Proteus, Providencia, Serratia y especies de Haemophilus

Cefotaxima o ceftriaxona se utilizan como tratamiento inicial de la meningitis en los

adultos sin alteraciones inmunitarias y en los niños mayores de tres meses de edad
(combinadas con vancomicina y ampicilina mientras se establece la causa de la
infección) x su penetración en el LCR

Cefotaxima ha fracasado en el tratamiento de la meningitis por S. pneumoniae

resistente en estos casos de debe añadir vancomicina

CEFDITORENO
CEFPODOXIMA
CEFTAZIDIMA
CEFMINOX
CEFTIBUTENO
CEFOPERAZONA
CEFTIZOXIMA
CEFIXIMA
 III GENERACION
Resistente a muchas β lactamasas bacterianas
Acción satisfactoria contra bacterias Gram positivas y
negativas incluyendo pseudomonas

•1.-Cefotaxima
•Acción contra:
•Meningitis causada por
H. Influenzae
S. Pneumoniae(< activa)
N. Meningitidis
Muchas bacteria anaeróbicas y gram (+) y (-)
Con vancomicina para el tratamiento de meningitis por S. pneumoniae
resistente.
DOSIS: 2g IV 4-8h. T1/2= 1h

2.-Ceftibuten
Menos activa contra microorganismos gram positivos y gramnegativos
que la cefixima
Solo indicado en exacerbaciones bacterianas agudas de bronquitis
aguda, faringitis y amigdalitis
Vida media= 1.1 h
Dosis y vida de administración: V.O 200-400mg c/12h
• III GENERACION
• 3.-Ceftazidima
• Es el mejor tratamiento para meningitis
• x pseudomonas comb con AG
• Escasa actividad contra B. fragilis
IV/ 2g c/12h
T1/2=2h
Efectiva contra otras bacterias gram (-) y (+) No es activa contra S. aureus resistente
a meticilina, neumococos resistentes a penicilina y B. Fragilis.
Excelente actividad contra pseudomas tiene poca actividad contra β fragilis

4.-CEFDINIR
Espectro de actividad similar al de la cefixima,
Inactivo contra pseudomonas y especies enterobacter.
Vida media 1.7 h
Dosis
V.O 300mg c/12 h o 600mg cada 24h
 5.-Ceftizoxima:
Actividad semejante a la cefotaxima
Menos efectiva contra S. Pneumoniae
Mas activa contra B. Fragilis
Vida media = 1.8h
Dosis
I.V. 3-4g cada 8h o cada 12h en infecciones graves

6.-CEFOPERAZONA (Cefamicina)
Contra grampositivos y gramnegativos
½ =12h
Excrecion orina=0.25% y bilis 0.75%
1.5-4g IV 6-8h
Mas activa que la cefotaxima contra P. Aeruginosa, pero menos que la ceftazidima
Actividad contra B. fragilis es semejante a la de la cefotaxima
Causa hipotrombinemia que se corrige con vit. K, acción antabusica
 7.-CEFTRIAXONA
• Es el mejor tratamiento para todas las formas de
gonorrea y neumonía adquirida en la
comunidad(neumococos, H. influenzae o S. aureus)
Accion semejante a la ceftizoxima y cefotaxima
• Una sola dosis de 125-250mg es eficaz en el
tratamiento de la gonorrea uretral, cervicouterina o
faringea.
• Eficaz en meningitis
• Excreción renal y hepática
• DOSIS
• 2g c/12-24h, IV. T1/2=8h
CEFALOSPORINAS DE IV GENERACION
CEFEPIMA
CEFPIROMA
4 TA ESPECTRO ANTIMICROBIANO INDICACIONES
GENERACION
MEDICAMENTO
1.Tiene mayor actividad contra 1.1 Meningitis, septicemia,
bacterias gram negativas : celulitis, otitis media, sinusitis,
1.1 H. influenzae, bronquitis, neumonía.
1.2 Neisseria gonorrhoeae y 1.2 Gonorrea, enfermedad
1.3 Neisseria meningitidis. inflamatoria pélvica, artritis.
1.3 Meningitis, bacteriemia.
2. Tiene actividad contra:
P. aeruginosa, pero es menos 2. Infecciones nosocomiales,
activa contra otras especies de infecciones urinarias,
pseudomonas y X. maltophilia. pielonefritis, bacteriemia.
CEFEPIMA
3. Tienen mejor acción in vitro
frente a Enteroccocus cloacae y
Citrobacter freundii .sp. 3. Absceso intraabdominal,
bacteriemia, infección del
No es activa contra S. aureus tracto urinario, infecciones
resistente a meticilina, nosocomiales.
neumococos y enterococos
resistentes a penicilina, B. fragilis,
L. monocytogenes, complejo
Mycobacterium avium o M.
tuberculosis.
 1. Microorganismos gram positivos:  1. Infección respiratoria
Clostridium perfringens, baja, bronconeumonía,
Corynebacterium diphtheriae, neumonía lobar; infección
Staphylococcus aureus Meti-S y complicada de vías
especies de Staphylococcus  urinarias altas, de piel y
coagulasa-negativo Meti-S tejido blando, bacteriemia,
(incluyendo cepas resistentes a la septicemia.
penicilina), Peptostreptococcus,
Propionibacterium acnes,
Streptococcus (Grupos A, B, C, F y
G),  Streptococcus
pneumoniae, estreptococos del
grupo viridans.
CEFPIROMA
2. Microorganismos gram negativos:  2. Infecciones
Aeromonas hydrophila, Moraxella nosocomiales, infecciones
catarrhalis, ­Citrobacter spp, de heridas, infecciones
Enterobacter spp, Escherichia coli, auditivas, infecciones
­Haemophilus spp, Klebsiella oculares, infecciones
oxytoca, Klebsiella ­pneumoniae, respiratorias, infecciones
Morganella morganii, Neisseria del tracto urinario,
gonorrhoeae, Neisseria gastroenteritis.
meningitidis, Pasteurella
multocida, Proteus ­mirabilis,
Proteus rettgeri, Proteus vulgaris,
Providencia spp, Salmonella spp,
CEFALOSPORINAS DE V GENERACION

• CEFTAROLINA
• CEFTOBIPROL
 Nombre del Dosis Semivida
fármaco
Primera generación
Cefazolina I: 1-5 g cada 6 h Cerca de 2 h
Cefalexina O: 1 g cada 6 h 0.9 h
Cefadroxilo O: 1 g cada 12 h 1.1 h

Segunda generación
Cefoxitina I: 2 g c/4 h o 3 g c/6 h 0.7 h
Cefaclor O: 1 g c/8 h 0.7 h
Loracarbef O: 200-400 mg c/12 h 1.1 h
T: 500 mg c/12 h, I: hasta 3g c/8 h 1.7 h
Cefuroxima
Axetilo de cefuroxima
Cefotetan I: 2-3 g c/12 h 3.3 h
Cefprozilo O: 500 mg c /12 h 1.3 h

Tercera generación
Cefotaxima I: 2 g c/4-8 h 1.1 h
Ceftizoxima I: 3-4 g c/8 h 1.8 h
Ceftriaxona I: 2 g c/ 12-24 h 8h
O: 400 mg c/24 h 2.4 h
Ceftibuten
O: 400 mg/ d 3h
Cefixima
Contra pseudomonas 2.1 h
Cefoperazona I: 1.5-4 g c/6-8 h 1.8 h
Ceftazidima I: 2 g c/8 h
Cuarta generación
Cefepima I: 2 g c/8 h 2h