TEMA 10. SULFONADIMAS.

(OTROS QUIMIOTERAPICOS)

 SULFONAMIDAS: grupo de antibióticos que se originaron en el año 1932 a partir de un colorante llamado PRONTOSIL
(contiene un grupo sulfonamida). A partir de las sulfonamidas también se sintetizaron las SULFONILURIAS
(hipoglicemiantes orales).
 TRIMETROPIN: se sintetizo en 1961. (2-4 Aminopirimidina).

SULFONAMIDAS CLASIFICACIÓN
 ACCIÓN CORTA:
-SULFISOXAZOL (GANTICOL®) uso oftalmológico.
-SULFADIAZINA de plata (SILVADENE) crema: para las quemaduras, se usa muy poco para ulceras en la piel.
 ACCIÓN INTERMEDIA:
-SULFAMETOXAZOL
 ACCIÓN PROLONGADA:
-SULFADOXINA

SULFONAMIDAS MEZCLAS (más efectivas sulfas combinadas)

•TRIPLES SULFAS: (combinaciones de sulfas entre sí)
1. -SULFAMERAZINA
2. -SULFAMETAZINA
3. -SULFADIAZINA
•SULFAMETIZOL-TENAZOPIRIDINA (BACTEVAL®): uso antiséptico urinario, infecciones urinarias.
•SULFISOXAZOL-ERITROMICINA (PEDIAZOLE®) uso pediátrico, se usa para inf. Respiratorias en niños.
•TRIMETROPIM-SULFAMETOZAXOL (TMP-SMZ) TRIMETROPIN SULFA (BACTRIMEL®, FORCRIM®): infecciones urinarias,
inf. de oído, inf. Gastrointestinales (diarreas del viajero, intoxicación con alimentos)
•SULFADIAZINA-TETROXOPRIM (ESTERINOR®): infecciones respiratorias en niños.

SULFAS: tienen amplio espectro de acción. Las sulfas cuando se logran combinar sirven para gérmenes GRAM + y para GRAM –

SULFONAMIDAS ESPECTRO ANTIMICROBIANO

GRAM POSITIVOS: GRAM NEGATIVOS PROTOZOOS HONGOS
STREPTOCOCCUS PIOGENES NEISSERIAS PLASMODIUM NOOCARDIA
STREPTOCOCCUS PNEUMONIAE -HAEMOPHYLUS INFLUENZAE TOXOPLASMA GONDI ACTINOMYCETOS
STAPHYLOCOCCUS (piel) HAEMOPHYLUS DUCREY chancro NEUMOCIYSTIS CARINI HISTOPLASMA
BACILUS ANTHRACIS BRUCELLAS, SHIGUELLAS,
LYSTERIA MONOCYTOGENA SALMONELLAS, VIBRIO COLERA (GI)
CORINEBACTERIUM DIFTHERIAE

-NEUMOCIYSTIS CARINI: pacientes HIV+ usan TRIMETROPIN SULFA, también en LEUCEMIA

MECANISMO DE ACCION DE SULFONAMIDAS

Las SULFONAMIDAS inhiben el acido paraaminobenzoico (PABA) que es

fundamental uniéndose a la PTERIDINA para producir las bases purinas y
pirimidinicas de la bacteria. Pero así como la inhibe en la bacteria también
la puede producir en el organismo.

SULFONAMIDAS FARMACOCINETICA
•ABSORCIÓN: Intestino delgado, ocular: humor acuoso
•DISTRIBUCION: amplia (todos los tejidos) sinovial, LCR, feto (50-90% de la materna)
•METABOLISMO: hígado (acetilación inactiva) (oxidación => toxicidad)
•EXCRECIÓN: RIÑÓN: FILTRACIÓN +++. REABSORCIÓN +. SECRECIÓN TUBULAR +. SUDOR, LAGRIMAS, SALIVA
SULFONAMIDAS USOS CLINICOS
Infecciones urinarias SULFISOXAZOL
Nocardiosis SULFISOXAZOL o SULFADIAZINA
Toxoplasmosis SULFADIAZINA + PIREMETAMINA
Colitis Ulcerativa, Enteritis regional SULFASALAZINA
Infecciones oculares SULFACETAMIDA
Infecciones heridas, Quemaduras SULFADIAZINA DE PLATA
Profilaxis y tto Paludismo (p. Falciparum SNC) SULFODOXINA Y PIREMETAMINA

SULFONAMIDAS EFECTOS ADVERSOS

1. NEFROTOXICIDAD (cuidado en pacientes con problema renal)
2. Sistema hematopoyético
-anemia hemolítica aguda
-agranulositosis (disminución de glóbulos blancos)
-anemia aplásica
3. Reacciones de hipersensibilidad (Sx. STEVEN JHONSON)
4. Alteraciones GI
5. Interacciones medicamentosas
6. KERNICTERUS EN EL RN (se deposita la bilirrubina en las raíces nerviosas) La sulfas desplaza la bilirrubina y hace que
se una más a las raíces nerviosas.

TMP-SMZ (TRIMETROPIN SULFA) ESPECTRO ANTIBACTERIANO

•STREPTOCOCCUS SPP •E. COLI
•STAPHYLOCCUS SPP •SALMONELLA SPP
•C. DIFTHERIAE •HAEMOPHYLUS SPP (INFLUENZAE, DUCREY Y VAGINALIS)
•NEISSERIA MENINGITIDIS •VIBRIÓN CÓLERA
•YERSINIA E. •BORDETELLA P.
•NOCARDIA •PROTEUS SPP
•CLAMYDIAS •ENTEROBACTER SPP
•PNEUMOCISTIS CARINI •KLEPSIELLAS SPP (inf. urinarias o respiratorias)

TMT – SMZ(TRIMETROPIN SULFA) INDICACIONES

INFECCIONES DE VIAS RESPIRATORIAS INFECIONES URINARIAS INFECIONES GI
Exacerbaciones bronquitis crónica Infecciones simples shigellosis
sinusitis maxilar en adultos infecciones recurrentes en la mujer fiebre tifoidea
otitis media en niños infecciones prostáticas Portadores de salmonella typhy y
otras salmonellosis
OTRAS INFECCIONES Diarrea aguda por e. Coli
-Brucellosis enteropatogénica
-infecciones por Pneumocystis carini
-profilaxis pacientes neutropénicos
-infecciones genitales (chancroide)

SULFONAMIDAS INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

1. VITAMINA C
2. DIFENILHIDANTOINA (inhibe metabolismo)
3. ANESTÉSICOS (PROCAINA, PROCAINAMIDA)
4. HIPOGLICEMIANTES ORALES (porque tienen un origen común)
5. ANTICOAGULANTES ORALES (desplaza de las proteínas)
6. ANTINEOPLASICOS: METOTREXATE (desplaza de las proteínas y alteraciones del acido fólico porque inhibe el
PABA)
NOTA: TRIMETROPIN SULFA TIENE ESPECTRO DE ACCION AMPLIO Y NO USAR EN PIEL OJO!

SULFONAMIDAS RESISTENCIA BACTERIANA

1. Sobreproducción de PABA
2. disminución de la afinidad de la DIHIDROPTEROICO SINTETASA
3. permeabilidad disminuida a la sulfonamida
4. inactividad incrementada de la droga
5. frecuente resistencia cruzada: resistencia a una sulfa habrá resistencia a todas las sulfas
6. pus hace que el antibiótico no actué de manera adecuada (PRESENCIA DE TIMIDINA, PURINA, METEONINA)