CATEGORÍA FUNCIONAL

Agente edulcorante

APLICACIONES EN FORMULACIÓN O TECNOLOGÍA FARMACÉUTICA

La sacarina sódica es un agente edulcorante intenso utilizado en bebidas, productos alimenticios,

edulcorantes de mesa y formulaciones farmacéuticas tales como tabletas, polvos, productos de
confitería medicados, geles, suspensiones, líquidos y enjuagues bucales; ver la Tabla I. También se
usa en preparaciones vitamínicas.

La sacarina sódica es considerablemente más soluble en agua que la sacarina, y se usa con mayor
frecuencia en formulaciones farmacéuticas. Su poder edulcorante es aproximadamente 300-600
veces mayor que la sacarosa. La sacarina sódica mejora los sistemas de sabor y puede usarse para
enmascarar algunas características desagradables del sabor.

La inyección de sacarina sódica se ha utilizado para medir el tiempo de circulación entre la lengua
y el brazo.

Descripción

La sacarina sódica se presenta como un blanco, inodoro o levemente aromático, eflorescente,

polvo cristalino. Tiene un sabor intensamente dulce, con un regusto metálico o amargo que en
niveles normales de uso puede ser detectado por aproximadamente el 25% de la población. El
retrogusto se puede enmascarar mezclando sacarina sódica con otros edulcorantes. La sacarina
sódica puede contener cantidades variables de agua.

Estabilidad y condiciones de almacenamiento

La sacarina sódica es estable bajo el rango normal de condiciones empleadas en las formulaciones.
Solo cuando se expone a una temperatura alta (1258 ° C) a un pH bajo (pH 2) durante más de 1
hora se produce una descomposición significativa. El grado 84% es la forma más estable de
sacarina sódica ya que la forma del 76% se secará aún más en condiciones ambientales. Las
soluciones para inyección se pueden esterilizar en autoclave. La sacarina sódica debe almacenarse
en un recipiente bien cerrado en un lugar seco.

Incompatibilidades
La sacarina sódica no sufre oscurecimiento de Maillard.

Potassium Sorbate

Categoría Funcional

Conservante antimicrobiano

Aplicaciones en formulación o tecnología farmacéutica

El sorbato de potasio es un conservante antimicrobiano, con propiedades antibacterianas y

antifúngicas utilizadas en productos farmacéuticos, alimentos, preparaciones enterales y
cosméticos. En general, se usa en concentraciones de 0,1-0,2% en formulaciones orales y tópicas,
especialmente aquellas que contienen tensioactivos no iónicos. El sorbato de potasio se ha
utilizado para mejorar la biodisponibilidad ocular del timolol.

El sorbato de potasio se usa en aproximadamente el doble de formulaciones farmacéuticas que el

ácido sórbico debido a su mayor solubilidad y estabilidad en agua. Al igual que el ácido sórbico, el
sorbato de potasio tiene propiedades antibacterianas mínimas en formulaciones superiores a pH6.

Descripción

El sorbato de potasio se presenta como un polvo cristalino blanco con un olor débil y
característico.

Estabilidad y condiciones de almacenamiento

El sorbato de potasio es más estable en solución acuosa que el ácido sórbico; las soluciones
acuosas se pueden esterilizar mediante autoclave.

El material a granel debe almacenarse en un recipiente bien cerrado, protegido de la luz, a una
temperatura que no exceda los 40 ° C.

Propylene Glycol

Categoría Funcional

Conservante antimicrobiano; desinfectante; humectante; plastificante; solvente; agente

estabilizante; codisolvente miscible en agua.

Aplicaciones en formulación o tecnología farmacéutica

El propilenglicol se ha utilizado ampliamente como disolvente, extractante y conservante en una

variedad de formulaciones farmacéuticas parenterales y no parenterales. Es un mejor solvente
general que la glicerina y disuelve una amplia variedad de materiales, como corticosteroides,
fenoles, sulfamidas, barbitúricos, vitaminas (A y D), la mayoría de los alcaloides y muchos
anestésicos locales.

Como un antiséptico es similar al etanol, y contra los moldes es similar a la glicerina y solo un poco
menos efectivo que el etanol. El propilenglicol se usa comúnmente como un plastificante en
formulaciones acuosas de revestimiento de película.
El propilenglicol también se utiliza en cosméticos y en la industria alimentaria como transportador
de emulsionantes y como vehículo de sabores en lugar de etanol, ya que su falta de volatilidad
proporciona un sabor más uniforme. Ver la Tabla I.

Descripción

El propilenglicol es un líquido transparente, incoloro, viscoso y prácticamente inodoro, con un

sabor dulce y ligeramente acre parecido al de la glicerina.

Estabilidad y condiciones de almacenamiento

En temperaturas frescas, el propilenglicol es estable en un recipiente bien cerrado, pero a altas

temperaturas, al aire libre, tiende a oxidarse, dando lugar a productos como el ácido propiónico,
ácido láctico, ácido pirúvico y ácido acético. El propilenglicol es químicamente estable cuando se lo
mezcla con etanol (95%), glicerina o agua; las soluciones acuosas se pueden esterilizar mediante
autoclave. El propilenglicol es higroscópico y debe almacenarse en un pozo cerrado contenedor,
protegido de la luz, en un lugar fresco y seco.

Incompatibilidades

El propilenglicol es incompatible con reactivos oxidantes como el permanganato de potasio.

XANTHAN GUM

Categoría Funcional

Agente gelificante; agente estabilizante; agente de suspensión; agente de liberación sostenida;

agente que aumenta la viscosidad.

Aplicaciones en formulación o tecnología farmacéutica

La goma de xantano se usa ampliamente en formulaciones farmacéuticas orales y tópicas,

cosméticos y alimentos como agente de suspensión y estabilizante. (3-5) También se usa como
agente espesante y emulsionante. No es tóxico, es compatible con la mayoría de los demás
ingredientes farmacéuticos y tiene buenas propiedades de estabilidad y viscosidad en un amplio
rango de pH y temperatura; ver la Sección 11. Los geles de goma de xantano muestran un
comportamiento pseudoplástico, el raleo es directamente proporcional a la velocidad de corte. La
viscosidad vuelve a la normalidad inmediatamente después de la liberación de la tensión de corte.
La goma de xantano se ha usado como un agente de suspensión para suspensiones
convencionales, (6) secas (7) y de liberación sostenida (8). Cuando la goma de xantano se mezcla
con ciertos agentes de suspensión inorgánicos, tales como silicato de aluminio y magnesio, o
gomas orgánicas, se producen efectos reológicos sinérgicos. (9) En general, mezclas de goma de
xantano y silicato de aluminio y magnesio en proporciones de 1: 2 a 1: 9 producir las propiedades
óptimas. De manera similar, se obtienen efectos sinérgicos óptimos con relaciones de goma de
xantano: goma guar entre 3: 7 y 1: 9. Aunque se utilizó principalmente como agente de
suspensión, la goma de xantano también se usó para preparar tabletas de matriz de liberación
sostenida. (10-13) Se ha informado que las tabletas de liberación controlada de clorhidrato de
diltiazem preparadas con goma de xantano mantienen la liberación del fármaco de manera
predecible, y los perfiles de liberación del fármaco de estas tabletas no se vieron afectados por el
pH ni la velocidad de agitación. (14) También se usó goma de xantano para producir matrices
directamente comprimidas que muestran un alto grado de hinchamiento debido a la absorción de
agua, y una pequeña cantidad de erosión debido a la relajación del polímero. (15) También se ha
usado en combinación con chitosan, (16,17) goma guar, ( 18,19) galactomanano, (20) y alginato de
sodio (21) para preparar tabletas de matriz de liberación sostenida. La goma de xantano se ha
usado como aglutinante, (22) y en combinación con glucomanano de Konjac (23, 24) se usa como
excipiente para la administración controlada de fármacos en el colon. La goma de xantano con
boswellia (3: 1) (25) y la goma guar (10: 20) (26) han mostrado los mejores perfiles de liberación
para los sistemas de 5- fluorouracilo recubiertos por compresión específicos del colon para el
tratamiento del cáncer colorrectal. La goma de xantano también se ha utilizado con goma guar
para el desarrollo de un sistema flotante de administración de fármacos. (27) También se ha
derivatizado a carboximetil-goma xantana sódica y se ha entrecruzado con iones de aluminio para
preparar micropartículas, como vehículo para la administración de proteínas. ) La goma de
xantano se ha incorporado en una forma de dosificación oftálmica líquida, que interactúa con la
mucina, ayudando así a la retención prolongada de la forma de dosificación en el área precorneal.
(29) Cuando se agrega a la oftalmología líquida, la goma de xantano retrasa la liberación de
sustancias activas , aumentando la actividad terapéutica de las formulaciones farmacéuticas. (30)
Se puede usar goma de xantano para aumentar la fuerza bioadhesiva en formulaciones vaginales.
(31) La goma de xantano sola o con carbopol 974P se ha usado como un excipiente mucoadhesivo
de liberación controlada para la droga bucal entrega. (32,33) Las películas de xantano modificadas
se han usado como un sistema de matriz para la administración transdérmica de atenolol. (34) La
goma de xantano también se ha usado como agente gelificante para t formulaciones ópticas que
incorporan nanopartículas lípidas sólidas de vitamina A (35) o microemulsión de ibuprofeno. (36)
Se ha utilizado un sistema polimérico combinado que consiste en goma xantana,
carboximetilcelulosa y un polímero de polivinilpirrolidona para aliviar los síntomas de la
xerostomía. (37) La goma de xantano también puede usarse como un excipiente para los procesos
de secado por pulverización y liofilización para obtener mejores resultados. (38,39) Se ha utilizado
con éxito solo o en combinación con agar para medios de cultivo microbianos. (40) La goma de
xantano también utilizado como hidrocoloide en la industria alimentaria, y en cosméticos se ha
utilizado como un agente espesante en champú. (41) Se sugiere que el polifosfato con goma de
xantano en refrescos es efectivo para reducir la erosión del esmalte.
Descripción

La goma de xantano se presenta en forma de polvo fino de color crema o blanco, inodoro y de
flujo libre.

Vanillin

Categoría Funcional

Agente saborizante.

Aplicaciones en formulación o tecnología farmacéutica

La vainillina se usa ampliamente como sabor en productos farmacéuticos, alimentos, bebidas y

productos de confitería, a los que imparte un sabor y olor característicos de la vainilla natural.
También se usa en perfumes, como reactivo analítico y como intermediario en la síntesis de varios
productos farmacéuticos, particularmente metildopa. Además, se ha investigado como un agente
terapéutico potencial en la anemia de células falciformes (1) y se afirma que tiene algunas
propiedades antifúngicas. (2) En aplicaciones alimentarias, la vanillina se ha investigado como
conservante. (3,4) Como producto farmacéutico excipiente, la vainillina se usa en tabletas,
soluciones (0.01-0.02% p / v), jarabes y polvos para enmascarar las desagradables características
de sabor y olor de ciertas formulaciones, como las tabletas de cafeína y las tabletas de poliazida.
Se usa de manera similar en recubrimientos de película para enmascarar el sabor y el olor de las
tabletas de vitaminas. La vainillina también se ha investigado como fotoestabilizador en la
inyección de furosemida al 1% p / v, inyección de haloperidol al 0,5% p / vy inyección de tiotixeno
al 0,2% p / v.

Descripción

Blanco o crema, agujas cristalinas o polvo con olor característico a vainilla y sabor dulce.

Estabilidad y condiciones de almacenamiento

La vainillina se oxida lentamente en el aire húmedo y se ve afectada por la luz. Las soluciones de
vainillina en etanol se descomponen rápidamente en la luz para dar una solución de sabor
amarillento ligeramente amargo de 6,60-dihidroxi-5,50-dimetoxi-1,10-bifenil-3,30-dicarbaldehído.
Las soluciones alcalinas también se descomponen rápidamente para dar una solución de color
marrón. Sin embargo, las soluciones estables durante varios meses pueden producirse añadiendo
metabisulfito de sodio al 0,2% p / v como antioxidante. (6) El material a granel debe almacenarse
en un recipiente bien cerrado, protegido de la luz, en un lugar fresco y seco.

Incompatibilidades

Incompatible con acetona, formando un compuesto de colores brillantes. (7) Un compuesto

prácticamente insoluble en etanol se forma con glicerina.
Ethyl Vanillin

Categoría Funcional

Agente saborizante.

Aplicaciones en formulación o tecnología farmacéutica

La etil vainillina se usa como una alternativa a la vanillina, es decir, como un agente aromatizante
en alimentos, bebidas, productos de confitería y productos farmacéuticos. También se usa en
perfumería.

La etil vainillina posee un sabor y olor aproximadamente tres veces más intenso que la vanillina;
por lo tanto, la cantidad de material necesario para producir un aroma de vainilla equivalente
puede reducirse, causando una menor decoloración de una formulación y un ahorro potencial en
los costos de material. Sin embargo, exceder ciertos límites de concentración puede impartir un
sabor desagradable, ligeramente amargo a un producto debido a la intensidad del sabor de etil
vainillina. Ver la Tabla I.

Descripción

Cristales blancos o ligeramente amarillentos con un característico olor y sabor a vainilla intenso.

Estabilidad y condiciones de almacenamiento

Almacene en un recipiente bien cerrado, protegido de la luz, en un lugar fresco y seco. Ver Vanillin
para más información.

Incompatibilidades

La etil vainillina es inestable en contacto con hierro o acero, formando un compuesto de color rojo
sin sabor. En medios acuosos con sulfato de neomicina o succinilsulfatiazol, las tabletas de etil
vainillina producen un color amarillo. (1) Vea la vainillina para otras posibles incompatibilidades.
Polysorbate 80

Categoría Funcional

Agente dispersante; agente emulsionante; tensioactivo no iónico; agente solubilizante; agente de

suspensión; Agente humectante.

Aplicaciones en formulación o tecnología farmacéutica

Los ésteres de ácidos grasos de polioxietilensorbitán (polisorbatos) son una serie de ésteres de
ácidos grasos parciales de sorbitol y sus anhídridos copolimerizados con aproximadamente 20, 5 o
4 moles de óxido de etileno por cada mol de sorbitol y sus anhídridos. El producto resultante es,
por lo tanto, una mezcla de moléculas de diferentes tamaños en lugar de un único compuesto
uniforme.

Los polisorbatos que contienen 20 unidades de oxietileno son tensioactivos no iónicos hidrófilos
que se usan ampliamente como agentes emulsionantes en la preparación de emulsiones
farmacéuticas estables de aceite en agua. También se pueden usar como agentes solubilizantes
para una variedad de sustancias que incluyen aceites esenciales y vitaminas solubles en aceite, y
como agentes humectantes en la formulación de suspensiones orales y parenterales. Se ha
encontrado que son útiles para mejorar la biodisponibilidad oral de las moléculas de fármaco que
son sustratos de la proteína Pglycoprotein.

Los polisorbatos también se utilizan ampliamente en cosméticos y productos alimenticios. Ver la

Tabla IV.

Descripción

Los polisorbatos tienen un olor característico y un sabor cálido, algo amargo. Sus colores y formas
físicas a 258C se muestran en la Tabla V, aunque debe tenerse en cuenta que la intensidad de
color absoluta de los productos puede variar de un lote a otro y de un fabricante a otro.
Incompatibilidades

Se produce decoloración y / o precipitación con varias sustancias, especialmente fenoles, taninos,

alquitranes y materiales similares al alquitrán. La actividad antimicrobiana de los conservantes de
paraben se reduce en presencia de polisorbatos. (3) Ver Methylparaben.

Citric Acid Monohydrate

Categoría Funcional

Agente acidificante; antioxidante; agente intermediario; agente quelante; potenciador del sabor;
preservativo.

Aplicaciones en formulación o tecnología farmacéutica

El ácido cítrico (como el monohidrato o el material anhidro) se usa ampliamente en formulaciones

farmacéuticas y productos alimenticios, principalmente para ajustar el pH de las soluciones.
También se ha usado experimentalmente para ajustar el pH de las matrices de tabletas en
formulaciones con recubrimiento entérico para la administración de fármacos específicos para el
colon. (1) El ácido cítrico monohidratado se usa en la preparación de gránulos efervescentes,
mientras que el ácido cítrico anhidro se usa ampliamente en la preparación de tabletas
efervescentes. (2-4) El ácido cítrico también ha demostrado mejorar la estabilidad del polvo de
insulina secado por atomización en formulaciones de inhalación. (5) En productos alimenticios, el
ácido cítrico se usa como un potenciador del sabor por su sabor ácido y ácido . El monohidrato de
ácido cítrico se usa como agente secuestrante y sinérgico antioxidante; ver la Tabla I. También es
un componente de soluciones de citrato anticoagulante. Terapéuticamente, las preparaciones que
contienen ácido cítrico se han usado para disolver cálculos renales.

Descripción

El monohidrato de ácido cítrico se presenta como cristales incoloros o translúcidos, o como un

polvo eflorescente cristalino blanco. Es inodoro y tiene un fuerte sabor ácido. La estructura
cristalina es ortorrómbica.
Estabilidad y condiciones de almacenamiento

El monohidrato de ácido cítrico pierde agua de cristalización en aire seco o cuando se calienta a
aproximadamente 40 ° C. Es ligeramente delicuescente en el aire húmedo. Las soluciones acuosas
diluidas de ácido cítrico pueden fermentar al dejarlas en reposo.

El monohidrato en masa o el material anhidro se debe almacenar en recipientes herméticos en un

lugar fresco y seco.

Incompatibilidades

El ácido cítrico es incompatible con tartrato de potasio, carbonatos y bicarbonatos alcalinos y

alcalinotérreos, acetatos y sulfuros. Las incompatibilidades también incluyen agentes oxidantes,
bases, agentes reductores y nitratos. Es potencialmente explosivo en combinación con nitratos
metálicos. En el almacenamiento, la sacarosa puede cristalizar en jarabes en presencia de ácido
cítrico.

COCONUT OIL

Categoría Funcional

Emoliente; base de ungüento

Aplicaciones en formulación o tecnología farmacéutica

El aceite de coco se ha usado tradicionalmente en ungüentos donde forma una base fácilmente
absorbible. Se ha utilizado especialmente en preparaciones destinadas a la aplicación en el cuero
cabelludo, donde podría aplicarse como un sólido, pero se licuaría cuando se aplica a la piel. El
aceite de coco se saponifica fácilmente con álcalis fuertes incluso en frío y, como el jabón
producido no se precipita fácilmente con cloruro de sodio, se ha utilizado en la fabricación de
jabón "marino". El aceite de coco puede usarse en la formulación de una gama de otras
preparaciones que incluyen emulsiones (1,2) y nanoemulsiones, (3) soluciones intranasales, (4) y
cápsulas rectales (5) y supositorios. (6) Además, aceite de coco se ha informado que tiene
actividad antifúngica contra un rango de especies de Candida. (7) El aceite de coco se ha utilizado
terapéuticamente en una loción para la erradicación de piojos, (8) y se incluyó en un régimen
utilizado para tratar a un paciente que había ingerido 16,8 g de fosfuro de aluminio. (9) Se ha
expresado preocupación por el posible uso del aceite de coco como loción bronceadora, ya que no
ofrece ninguna protección contra la luz ultravioleta. Véase el cuadro I.
Descripción

El aceite de coco generalmente se presenta como una masa de color blanco a amarillo claro o
incoloro o de color amarillo claro, con un ligero olor característico del coco y un sabor suave. El
aceite de coco refinado es una masa untuosa blanca o casi blanca. La forma que toma el aceite de
coco depende de la temperatura; se presenta como un líquido de color amarillo pálido a incoloro
entre 288 ° C y 30 ° C, como un semisólido a 208 ° C, y como un sólido cristalino duro y frágil por
debajo de 158 ° C.

Estabilidad y condiciones de almacenamiento

El aceite de coco sigue siendo comestible y de sabor y olor suaves durante varios años en
condiciones normales de almacenamiento. Sin embargo, al exponerse al aire, el aceite se oxida
rápidamente y se vuelve rancio, adquiriendo un olor desagradable y un fuerte sabor ácido.
Almacene en un recipiente hermético y bien lleno, protegido de la luz a una temperatura que no
exceda los 258C. El aceite de coco puede ser combustible a altas temperaturas y puede calentarse
e inflamarse espontáneamente si se almacena en condiciones de calor y humedad.

Incompatibilidades

El aceite de coco reacciona con agentes oxidantes, ácidos y álcalis. El polietileno es fácilmente
permeable al aceite de coco.

Se ha demostrado que la mayor fuerza requerida para expulsar el aceite de coco de las jeringas de
plástico se debe a la absorción del aceite en el émbolo de goma; esto dio como resultado
hinchamiento del émbolo de goma y una mayor resistencia al movimiento hacia abajo del cilindro
de la jeringa.