PRACTICA 2.

ELABORACION DE
Objetivo general.
Aplicar conocimientos, teóricos y prácticos en la materia de tecnología farmacéutica II,
para la preparación de una forma farmacéutica liquida no estéril (jarabe medicinal) por el
método caliente.

Introducción.
Los medicamentos ayudan a superar enfermedades que en caso contrario podrían
resultar mortales pero su sabor puede ser desagradable, lo que hace que muchas
personas no los tomen como deben arriesgando su salud.

Los jarabes son una preparación acuosa de uso oral caracterizada por un sabor dulce y
consistencia viscosa. Puede contener sacarosa a una concentración de al menos 45%
m/m. Su sabor dulce se puede obtener también utilizando otros polioles o agentes
edulcorantes. Los jarabes contienen normalmente otros agentes aromatizantes o
saporíferos. Cada dosis de un envase multidosis se administra por medio de
un dispositivo apropiado que permite medir el volumen prescrito.

El jarabe como forma farmacéutica empleada en formulación magistral tiene como

principal utilidad terapéutica la administración de medicamentos en pediatría, dado que
para este tipo de pacientes se emplean dosificaciones de principios activos inexistentes
en el mercado.

En la actualidad, esta forma farmacéutica ha sido desplazada por las soluciones y

suspensiones de metilcelulosa, más inertes con respecto a los principios activos, con
menor osmolaridad, menor viscosidad y menor tendencia al crecimiento bacteriano.

Formula.
En general se ajusta a los siguientes parámetros:

 Principio activo: X%.

 Sacarosa: 45-65%.
 Agua purificada: csp.
 En función de cada formulación pueden formar parte de la preparación otros
componentes como: conservantes, correctores del sabor, aromas, etc.

Características y propiedades de C/U de los integrantes de la

formulación.
  Fenacetina. (Fórmula química: CH₃CONHC₆H₄OC₂H₅).

 Función. - Principio activo.

 Descripción

 Es un sólido muy fino, cristalino, blanco, inodoro con sabor ligeramente amargo.
 Es un derivado de la acetanilida.
 Tiene efectos analgésicos y antipiréticos.
 No causa erosión o irritación de la mucosa gástrica,ni el sangrado que pueden
ocurrir con el tratamiento con salicilatos.
 Clínicamente, se prefiere su metabolito, el acetaminofen, a la fenacetina, ya que
tiene menos toxicidad general a dosis indicadas.
 Las combinaciones de analgésicos que integraban la fenacetina se
comercializaron en forma de comprimidos o cápsulas conteniendo entre 150 y 300
mg de fenacetina.
 Uso: Se utiliza en al área médica como analgésico muscular y antipirético.

 Propiedades

 Es insoluble en agua, reacciona con agentes oxidantes, yodo y agentes nitrantes.

 Peso molecular: 179.22
 Apariencia: Cristales finos de color blancos
 Olor: No tiene
 Solubilidad: Es soluble en etanol o cloroformo, ligeramente soluble en agua
hirviente, casi no soluble en agua.
 Punto de fusión: 135ºC (275F)

 Precauciones

 Fue muy utilizado en el pasado y actualmente está retirado del mercado español
por su toxicidad.
 La fenacetina presenta toxicidad en el hígado al igual que el paracetamol.
 Además, la fenacetina conlleva un riesgo añadido en un grupo reducido de la
población: lesiona los glóbulos rojos de la sangre ocasionando una falta de
oxígeno en los tejidos que puede provocar pérdida del conocimiento, depresión
respiratoria o paro cardíaco.
 El uso crónico está asociado con nefrotoxicidad que puede cursar con
incontinencia o con dolor de espalda.
  También está asociado a metahemoglobinemia y parece tener potencial
carcinogénico.
 No es recomendable mezclar con alcohol pues puede provocar daños en el
hígado, ya que comparte metabolismo hepático con el alcohol.

 Ácido cítrico. (Fórmula química: C6H8O7)

- Función. – Conservador y regulador del pH e inhibe el deterioro del sabor y color.

- Descripción

 Es un ácido orgánico tricarboxílico que está presente en la mayoría de las frutas, sobre
todo en cítricos como el limón y la naranja.
 Tiene apariencia de color blanco en forma de cristales o granulados.
 Es totalmente incoloro. .
 Es un ácido débil, con un nivel de pH entre 3 y 6.

- Usos y beneficios

 Como ingrediente en productos de cuidado personal, el ácido cítrico puede aclarar la piel,
corregir manchas oscuras y minimizar las líneas finas. Los productos que contienen ácido
cítrico pueden formularse para su uso cerca de los ojos, los labios, la boca y los pasajes
nasales, así como para una aplicación segura en la piel de los bebés.

 Citrato de sodio (Fórmula molecular: C6H5Na3O7·2H2O)

 Función. – estabiliza el principio activo y mejora la solubilidad.

 Descripción:

 Citrato de sodio es la sal trisódica de ácido cítrico, y contiene dos moléculas de

agua de cristalización.
 Se encuentra en la forma de cristales incoloros de diferentes tamaños (cristales,
granular, fino y extrafino).
 Es un regulador de acidez, se considera como aditivo alimentarios que controla la
acidez o alcalinidad de un alimento por su adición, ya sea para fines de
conservación o bien, para su modificación organoléptica o funcional del alimento.
 Su función es importante para el procesamiento, sabor y seguridad alimenticia; el
control inadecuado del pH puede resultar en surgimiento de bacterias indeseables
 en el producto causando riesgos a la salud o simplemente el detrimento del
alimento.
 Propiedades físicas y químicas.

 El citrato de sodio, FCC, USP, dihidratado, es inodoro y tiene un sabor fresco y

salino.
 Un gramo es soluble en 1.5 ml de agua a 25ºC y en 0.6 ml de agua hirviendo.
 Es insoluble en alcohol.
 La solución acuosa es ligeramente alcalina, con un pH alrededor de 8.2
 Se vuelve anhidro a 150ºC.

 Propilparabeno (Formula química C10H12O3 )

 Función. – Antimicrobiano

 Descripción.

 Es el segundo conservante más usado en cosmética.

 Naturalmente, se encuentra en varios vegetales e insectos; pero comercialmente
se sintetiza de manera artificial por esterificación del ácido p-hidroxibenzoico.
 Preservativo de preparados farmacéuticos en concentraciones desde 0.05 % hasta
0.25 %.

 Conservación de cosméticos que contienen grasas y aceites vegetales y animales.

 Preservativo en alimentos, bebidas y productos cárnicos a una dosificación de 0.1
% máximo.
 FORMA DE APLICACIÓN: Suele disolverse en agua caliente y luego incorporarse
en el preparado, pero si la fórmula no contiene agua se puede disolver en alcohol,
glicerina y aceites o grasas fundidas.
 Se necesita menos cantidad para conseguir un efecto antibacteriano similar al del
metilparabeno y además es más potente contra los hongos de tipo levadura. Es
decir, es más efectivo a bajas concentraciones.

 Propiedades física y químicas.

 Polvo blanco o cristales incoloros pequeños.

 Sin olor o con olor débil.
 Muy ligeramente soluble en agua (se disuelven 1 gramo en 2 litros); soluble en
aceites; ligeramente soluble en agua hirviendo; soluble en alcohol.
  METILPARABENO (Formula química C8H8O3)

 Función. - Antimicrobiano

 Características

 Es un metil éster del ácido p-hidroxibenzoico.

 Se unas junto con el propiparabeno.
 Preservativo de preparados farmacéuticos en concentraciones desde 0.05 % hasta
0.25 %.
 Conservación de cosméticos que contienen grasas y aceites vegetales y animales.
 Forma de aplicación: Suele disolverse en agua caliente y luego incorporarse en el
preparado, pero si la fórmula no contiene agua se puede disolver en alcohol,
glicerina y aceites o grasas fundidas. 

 Propiedades físicas y químicas.

 Polvo blanco con ligero olor característico.

 Poco soluble en agua, soluble en grasas, muy soluble en alcohol.
 Masa molar 152.15 g/mol

 Sorbitol (Formula químicaC6H14O6)

 Función. Edulcorante

 Características.

 Proporciona cuerpo y dulzura y tiene un sabor limpio, refrescante y agradable.

 Es un excelente agente humectante, texturizador y anticristalizante.
 Tiene un tercio menos de calorías que el azúcar (unas 2,6 calorías por gramo).

 Propiedades físicas y químicas.

 Polvo cristalino blanco e inodoro.

 Soluble en agua, glicerol, propilenglicol y ligeramente soluble en etanol y metanol.

 Glicerina (Formula química C3H8O3)

 Función. Agente que aumente la viscosidad o disolvente.

 Características.

 Es un compuesto orgánico perteneciente al grupo de los alcoholes.

 En subproducto de reacciones de saponificación de aceites o grasas para la
formación de jabones y detergentes o de reacciones de transesterificación para la
producción de biodiesel.

 Propiedades físicas y químicas.

 Es un líquido incoloro, inodoro, de baja toxicidad ambiental.

 Soluble en agua y otros disolventes polares, insoluble en hidrocarburos,
hidrocarburos clorinados y éteres.
 No se considera un líquido volátil.
 Su punto de fusión es de 17,8 ° C.
 Consistencia viscosa a temperatura ambiente.

 Azúcar refinada

 Función. - Agente edulcorante.

 Características.
 Es la sacarosa extraída de la caña de azúcar que se cristaliza mediante procesos
industriales.
 Es fácilmente digerible y asimilable por nuestro organismo.

 Propiedades físicas y químicas.

 Punto de fusión 186°C

 Muy solubles en agua, esto se debe en parte al número de grupos OH

 Alcohol.
 Función. - Disolvente.
  Características.

 Son compuestos orgánicos formados a partir de los hidrocarburos mediante la

sustitución de uno o más grupos hidroxilo por un número igual de átomos de
hidrógeno

 Propiedades físicas y químicas.

 Miscible con cloroformo, éter, glicerina y agua. (con aumento de temperatura y

contracción de volumen).

MATERIAL.
 1 soporte universal
 1 aro metálico.
 1 frascos de vidrio.
 1 termómetro de 100 ò 150ºc
 2 vaso de precipitado 50 ml
 1 vaso de precipitado 600 ml
 1 probeta de 100 ml
 1 agitador de vidrio
 1 embudo para filtrar

EQUIPOS.
 Balanza analítica
 Balanza granataria.
 Plancha de calentamiento

REACTIVOS.
 Fenacetina 1.0 gr
 Metilparabeno (nipagin) 0.54 gr
 Ácido cítrico 0.3 gr densidad: 1,66 g/cm³
 Propilparabeno (nipazol) 0.06 gr
 Citrato de sodio 0.3 gr Densidad:1,7 g/cm³
 Color c.s.p
 Azúcar refinada (sacarosa) 150 gr
 Sabor c.s.p
 Alcohol 96% 15 mL
  Agua purificada cbp 300 ml
 Glicerina 18 gr Densidad:1,26 g/cm³
 Sorbitol 27 gr 1,49 g/cm³

PROCEDIMIENTO.
1. Transferir al vaso de precipitado de 600 ml la cantidad de 300 ml de agua
purificada, iniciar el calentamiento en la parrilla de esta solución.
2. Transferir los 150g de azúcar y 0.54g de metilparabeno, en la solución del vaso 1,
iniciar la disolución con ayuda de mezclado continua y de calentamiento hasta
alcanzar una temperatura entre 70 - 75°C, mantenerlas hasta disolución completa,
verificar visualmente, proceder enfriar hasta menos de 40°C. Añadir 18 g de
glicerina.
3. Disolver en el vaso de precipitado 1, 0.3g de ácido cítrico, 27g de Sorbitol y
mezclar hasta homogenización, verificar visualmente.
4. Disolver la fenacetina 1g en 15 ml de alcohol y agregar en el vaso de precipitado 1
y, mezclar hasta homogenización.
5. Agregar el saborizante, gota a gota en el vaso de 200 ml, hasta decisión grupal
(catadores).
6. Adicionar color al gusto del grupo (el colorante en polvo se disuelve previamente
en 2 mg/ml de agua purificada para de ahí transferir la cantidad requerida en caso
de solución añadir gota a gota), mezclar para homogenizar, verificar visualmente
7. Aforar con agua purificada, a 300 ml, mezcla para homogenizar, verificar
visualmente.
8. Filtrar a través del sistema de filtración, preparado previamente
9. Envasar 100 ml en cada sistema cierre – contenedor destinado para ello en la
maquina llenadora, taponar, verificar visualmente.
10. Proceder a tapar con su correspondiente tapa.
11. Proceder a etiquetar.
12. Colocar el dispositivo de dosificación
13. En caso de utilizar un dispositivo de administración que requiera envase
secundario (caja individual) colocar el frasco, dispositivo y cerrar la caja.

Resultados.
Conclusión.
La solución no salió como se esperaba, debido a la cantidad de fenacetina agregada en
comparación con el volumen preparado, desarrollando una suspensión oral con un efecto
terapéutico mayor en comparación al deseado, llegando a ser un riesgo para personas
hipersensibles al principio activo, además la posibilidad de aumentar los efectos adverso y
tener consecuencias graves debido su asociación por falla renal y sospechas de efectos
cancerígenos razones por las cuales se han prohibido en diversos países.

Se observo que el principio activo no se disolvió como se esperaba a pesar de haber

aumentado el disolvente, posiblemente el reactivo se encuentra caducado.

Observaciones.
 El proceso de fabricación cumplió varias funciones, como lo es principalmente la
disolución de los azúcares para formar un jarabe y así tener una base en la que se
anexaron los demás ingredientes.
 La agitación no puede disolver rápidamente los materiales a temperatura
ambiente, por lo que fue necesario calentar la mezcla para ayudar a la solución,
debido a que se realizó el mezclado de ingredientes con diferentes viscosidades.
 Al agregar el principio activo y seguir con la agitación se pudo observar cómo se
presentaba una separación, indicándonos que había un error.

Bibliografías.
 Ácido cítrico (s.f.). Recuperado el 18 de marzo del 2023 de
https://www.ecured.cu/%C3%81cido_c%C3%ADtrico
Características de la Glicerina. Recuperado el 18 de marzo del 2023 de
https://www.caracteristicass.de/glicerina/
  Citrato de sodio (s.f.). Recuperado el 18 de marzo del 2023 de
https://www.ecured.cu/
Citrato_de_sodio Citrato de sodio (s.f.). Recuperado el 18 de marzo del 2023 de
https://www.possehl.mx/productos/alimentos-y-bebidas/acidulantes/citrato-desodio/
Cumbreño S. y Perez F. (2004). Elaboración de jarabes.Recuperado el 18 de
marzo del 2023 de https://www.elsevier.es/es-revista-offarm-4-articuloelaboracion-
jarabes-13064000
Fenacetina (s.f.). Recuperado el 18 de marzo del 2023de
https://www.quimica.es/enciclopedia/Fenacetina.html
Fenacetina (s.f.). Recuperado el 18 de marzo del 2023 de
https://www.ecured.cu/Fenacetina
 Propilparabeno o Propylparaben. (2013). Recuperado el 18 de marzo del 2023 de
https://rebeautys.com/2013/03/25/propilparabeno/
 Sorbitol. (2023). Recuperado el 18 de marzo del 2023 de
https://datossobrelospolioles.com/sorbitol/ 

Anexos.