Universidad de Guayaquil

Facultad de Ciencias Químicas Carrera: Química y Farmacia

Informe de Práctica de
Tecnología Farmacéutica I

Número de la Preformulación y formulación de formas farmacéuticas líquidas: jarabes.

práctica 6 Nombre: Curso: Fecha:
Objetivos de la práctica de laboratorio
Formular formas farmacéuticas líquidas como jarabe base y medicamentoso
1. Realizar el estudio fisicoquímico del principio activo para determinar los excipientes más adecuados en las
cantidades recomendadas.
2. Seleccionar equipos y materiales, sistema contenedor y cierre.
3. Establecer procedimientos básicos de producción y controles de calidad.
4. Comprobar validez de la formulación por medio del estudio de estabilidad.
Instrucciones o consideraciones previas
Principio activo
Vehículos: el más empleado para las preparaciones farmacéuticas es el agua destilada, algunas farmacopeas
recomiendan el empleo de agua desionizada.
Agua
Alcohol
Glicerina
Propilenglicol
Sorbitol al 70% p/p
En la práctica farmacéutica podemos realizar pruebas de solubilidad de la siguiente manera:

no se
Agua fria solubiliza

no se
Agua caliente solubiliza

En pequeñas
no se
cantidades de solubiliza
alcohol

con la ayuda de
suspension o agentes
emulsion suspensores o
tensoactivos.

El conocimiento de la solubilidad de las drogas en distintos disolventes es de gran utilidad para el farmacéutico, que
debe de elaborar una preparación estable y agradable a la vez.

TENSOACTIVOS.
Cuando en una fórmula interviene una droga poco polar crea el problema de solubilización, existe para estos casos el
recurso de solubilización micelar que consiste en el empleo de agentes tensoactivos como medio de solubilización. Por
este recurso se pueden obtener dispersiones de uso oral y tambien inyectables de vitaminas, hormonas sexuales y
corticales liposolubles, fenobarbital, etc.
Entre los tensoactivos más empleados para preparados farmacéuticos, son la serie de los ésteres de sorbitan
polioxietilenico, que por su sabor desagradable obligan a una tarea difícil de saborización en estos preparados.

IMPORTANCIA DE LOS CARÁCTERES ORGANOLÉPTICOS EN LAS FORMAS FARMACÉUTICAS

LÍQUIDAS
Tratándose de formas farmacéuticas orales y sobre todo las líquidas se procura siempre presentar a los medicamentos
en forma tal que sean agradables para el enfermo.
El farmacéutico debe preparar medicamentos con olor, sabor, textura y color para que los acepte sin reparos el enfermo,
sobre todo niños y ancianos, evitándose de ese modo que por algún medio casero se pretenda mejorarlo introduciendo
sin querer algún factor que afecte de alguna manera la estabilidad o actividad.
La industria de los productos saborizantes, edulcorantes, aromatizantes y colorantes posee una cantidad de sustancias
destinadas a estos fines y que el farmacéutico debe conocer y manejar con habilidad.
EDULCORANTES: AZUCAR Y SUSTITUTOS
Sacarosa o Sucrosa. - componente oficial de los jarabes, se utiliza en gran cantidad salvo en preparaciones destinadas
a enfermos diabéticos.
Su sabor dulce característico, agradable y de total aceptación, su gran solubilidad en agua y viscosidad de sus
soluciones, hacen de ella una sustancia de intenso empleo de farmacia. Constituye un ingrediente casi obligado en todo
preparado farmacéutico para uso pediátrico. Siendo los jarabes soluciones acuosas concentradas de sacarosa (85% p/v).
Ventaja: La alta concentración de sacarosa preserva a los jarabes del desarrollo de microrganismo.
Desventaja: la tendencia a cristalizar sacarosa en la boca de los envases una vez abiertos. Esto se puede evitar
agregando una pequeña porción de polialcohol líquido como glicerina, propilenglicol o glucosa líquida siempre que
esto no sea incompatible con el destino del jarabe.
El sorbitol 70%. -se ha citado como solvente, pero también debe considerársele como un agente edulcorante y
modificador de la viscosidad. Se le conceptúa un edulcorante suave y agradable, libre de sabor residual acre o amargo.
Glucosa líquida. - es poco empleada como edulcorante principal, pero se le agrega a la sacarosa o al sorbitol cuando se
desea un medio reductor que favorezca la estabilidad terapéutica.
Los edulcorantes sintéticos más empleados son la sacarina sódica y el ciclamato sódico o cálcico.
La sacarina sódica o amónica. - es un polvo blanco cristalino soluble en agua, el sabor dulce se considera 300 veces
más potente que el de la sacarosa, unas 600 veces más que el del sorbitol sólido.
El ciclamato sódico y cálcico y su ácido. - tiene un poder edulcorante 10 veces menor que el de la sacarina, sin los
inconvenientes de sabor residual alguno.

SABORIZANTES Y AROMATIZANTES.
Tenemos las siguientes formas farmacéuticas empleadas como correctivos: aguas aromáticas, jarabes, extractos,
tinturas, aceites esenciales, alcoholes, zumos. El farmacéutico puede disponer de sabores y demás, algunos de los
derivados de zumos y esencias naturales, y otros creados combinando productos sintéticos de composición variable.
Materias primas saborizantes - odorantes de primera línea, el benzaldehído, mentol, cineol, anetol, cumarina,
vainillina, etilvainillina, las cuales están descritas en farmacopeas.

COLORANTES.
La coloración de un medicamento permite la identificación del mismo y contribuye a definir su aceptación o rechazo
por los pacientes. La lista de sustancias colorantes es larga, más son pocas los que reúnen las condiciones aceptables
para su empleo en farmacotecnia. En términos generales se exige que además de la inocuidad e inercia fisiológica, los
colorantes reúnan estas y otras características:
 Estable a los cambios de pH, al calor, al oxígeno, a la luz, a los reductores.
 Alto poder colorante, para reducir su empleo a una cantidad mínima.
 Compatible con los otros componentes de la fórmula, para lo cual deben presentar una composición química bien
definida y constante y para el caso de los preparados líquidos una perfecta solubilidad en el vehículo acuoso.

CONSERVADORES.
El medio acuoso de los preparados líquidos, el pH y la presencia de hidratos de carbono son factores que favorecen en
general al desarrollo microbiano que, al avanzar suficientemente, llega a inutilizar la preparación y a tornarla peligrosa
para el paciente que la ingiere.
Las sustancias empleadas como antimicrobianos pueden actuar como bacteriostáticos o bactericidas, según se opongan
al crecimiento o provoquen la muerte (lisis) de una población de gérmenes. Estas sustancias deben cumplir las
siguientes exigencias:
 No presentar incompatibilidad química ni física con los demás componentes de la fórmula y ser fisiológicamente
inactivos.
 Ser estables en el medio y mantener su acción durante todo el periodo en que el medicamento no se emplea.
 Ser inodoros e insípidos, y no provocar alteraciones en los caracteres organolépticos del medicamento.
 No presentar toxicidad, ni provocar irritación, ni sensibilización.
 JARABES.
Los jarabes son formas farmacéuticas líquidas útiles, pues su dulce facilita la administración y siendo soluciones casi
saturadas de sacarosa, no fermentan, sino que retardan la multiplicación de las bacterias y hongos a causa de su alta
densidad osmótica.

Características:
· Son soluciones con una concentración de azúcar entre 45 – 85 % en agua u otro vehículo.
· Son viscosas con una d= 1,32 g/mL, de sabor dulce.
· Son vehículos para la inclusión de P.A. ya que enmascaran sabores desagradables.
· Son muy estables, se conservan bien durante cierto tiempo y evitan el daño de sus componentes.

Los jarabes se clasifican en medicamentosos y no medicamentosos. Entre los no medicamentosos:

Jarabe de sacarosa: jarabe simple o jarabes con menos sacarosa que el jarabe simple.
Jarabe de otros azúcares: jarabe de glucosa (50% de glucosa, ya que es menos soluble en agua. La glucosa tiene
carácter reductor por lo que es bueno para fármacos oxidables),
jarabe de fructosa (85% de fructosa, es un azúcar más dulce que glucosa y sacarosa) y
jarabe de azúcar invertido (es un hidrolizado de sacarosa: glucosa y fructosa).
Jarabes con polialcoholes: jarabe de sorbitol al 70%.

Ventajas
Por su composición y características, los jarabes presentan las siguientes ventajas:
· Enmascaran sabores desagradables, salados o amargos, esto es debido a que solo una mínima cantidad de fármaco
tiene contacto con las papilas gustativas, el resto pasa envuelto en el cuerpo viscoso y dulce del jarabe. Así mismo,
el sabor dulce y viscoso tiene un efecto calmante en áreas irritadas como la garganta cuando hay tos.
· Permite incorporar varios P.A. ya sea en solución o suspensión
· La alta concentración de azúcar lo hace una sustancia hipertónica que evita el desarrollo de bacterias por lo que los
jarabes se conservan muy bien y no requieren tantos conservantes.
· Favorecen la conservación del Mx en solución ya que su estructura disminuye la velocidad de sedimentación.
· Actúan como solventes, saborizantes y espesantes para fármacos hidrosolubles con el consecuente ahorro de
recursos.
· Facilitan la administración en pacientes especiales: pediátricos, geriátricos y con ciertas patologías.

Composición de los jarabes.

Vehículo (agua purificada, exenta de CO 2, ya que hidroliza la sacarosa), azúcares (edulcorantes que aportan el sabor
dulce y la viscosidad al preparado), coadyuvantes (conservantes antimicrobianos, que se incorporan en función de si el
propio preparado tiene o no propiedades antimicrobianas y si el azúcar no está a saturación, se emplea sobre todo el
ácido benzoico, benzoato sódico y los parabenos. Además, se suelen incorporar correctores de características
organolépticas ya que algunos coadyuvantes y principios activos son amargos, estos correctores no suelen ser solubles
en agua por lo que se debe de añadir un poco de etanol.
Azúcar: sacarosa o dextrosa.

Sustitutos del azúcar: inhiben la cristalización, mejoran el sabor, solubilidad palatividad (gusto) viscosidad: polioles
(sorbitol, glicerina, polietilenglicoles), metilcelulosa, hidroxietilcelulosa.

La sacarosa: es el azúcar más usado para la elaboración de jarabes. Generalmente se usa una concentración de 60-
65%, pero los mejores resultados se obtienen en una concentración de 70-75%, ellos se deben a que, aunque debe tener
una alta concentración para evitar el desarrollo de microorganismos, debe evitarse que la concentración llegue al punto
de saturación generando re cristalización.

Conservantes: a pesar de que las elevadas concentraciones de azúcar pueden conservarlo bien, se debe usar
conservantes para prevenir contaminación en ciertas condiciones. Estos conservantes deben cumplir las siguientes
características:
Buen efecto conservador efectivo ante un gran número de microorganismos.
No debe ser tóxico.
Debe ser estable en solución.
Sabor y olor agradables

JARABE SIMPLE
Sacarosa………………………………….
Sorbitol……………………………………..
Metil parabeno…………………….……… 0.2%
Vainillina…………………………….……...0.5%
Agua de uso farmacéutico……c.s.p 100 mL

JARABE DE VITAMINA C 75 mg/5 mL

Vitamina C…………………… ……?
Jarabe simple………c.s.p……… ….25 mL

JARABE DE BROMHEXINA CLORHIDRATO 8 mg/5 mL

Actividad terapéutica: mucolítico, expectorante.

Materiales de laboratorio
1. Vaso de precipitación
2. Agitador
3. Espátula metálica
4. Probeta
5. Calice
Equipos de laboratorio
Balanza
Estufa – baño maría

Actividades por desarrollar/ técnica operatoria o procedimiento

JARABE SIMPLE. – para ello se tiene que tomar en cuenta la siguiente regla 1 g de sacarosa conserva 0,5 mL de
agua

1. En un beaker agregar aproximadamente 15mL de agua y calentar a ebullición.

2. Agregar metilparabeno previamente pesados y disolver.
3. Elegir el tipo de concentración de etanol (3%, 5%, 10%), y la concentración de Azúcar (30%, 60%, 65%) que
se utilizará.
4. Pesar el azúcar, y disolver en frio con 50 mL de agua (en otro beaker).
5. Se puede utilizar calor para ayudar a la solubilización del azúcar si bien es necesario tomar las debidas
precauciones para evitar la caramelización del azúcar.
6. Una vez disuelto añadir lo contenido en el primer beaker que contiene el conservante, agregar también la
vainilla y el color, la mezcla se tornara un tanto viscosa.
7. Adicionar el Carboximetilcelulosa (CMC) poco a poco, ya que se pueden formar grumos.
8. Llevar a volumen de 100 mL.
9. Envasar

Análisis de jarabe simple: Determinar la densidad del jarabe antes de envasarlo.

Conservación: se debe conservar en frascos bien cerrados y llenos en un 80%, evitando su exposición a la luz (frasco
ámbar o envueltos en papel aluminio).
Concentración de glucosa elegida: _______________
Concentración de alcohol elegida: _______________
Resultados obtenidos
https://www.youtube.com/watch?v=IvNYnmji5Js
https://www.lavozdegalicia.es/video/sociedad/2017/07/19/elabora-formula-magistral-jarabe-
ninos/0031_2017075512876305001.htm

Analizar el vídeo compartido o buscar un vídeo y;

Realizar un breve resumen de una forma farmacéutica líquida como jarabe base y medicamentoso indicando los
equipos y materiales, sistema contenedor y cierre utilizados además de los procedimientos básicos de producción y
controles de calidad aplicados en el estudio.

Conclusiones

Recomendaciones

Bibliografía (se debe colocar la bibliografía que se puede utilizar para el estudio de la práctica de laboratorio, en
normas APA , Vancouver).