Búsqueda de prototipos

Tema Fármaco
Modificación de estructuras ya Losartan, candesartan y demás
existentes (me-too)
Exámenes sistemáticos de Fenotiazina
compuestos (ensayo extensivo) Benzodiacepinas
Exámenes sistemáticos de Antibióticos
compuestos (ensayo al azar) Taxol
Exámenes sistemáticos de Isoniazida
compuestos (ensayo de
intermediario de sintesis)
Explotación de la información Sulfonamidas Prometazina(antihistamí
biológica (estrategia sosa Warfarina nico)-
(selective optimization of side Sildenafil clorprometazina(antipsic
effects)) ótico)
Pronethalol---
ciscromakin
(antihipertensivo)
Explotación de la información Nitroglicerina
biológica (descubrimiento de Nitrito de isoamilo
productos químicos industriales) Disulfiram
Explotación de la información Dicumarol---warfarina sódica y
biológica (observaciones acetocumarol
realizadas en animales) Vincristina y vinblastina
Explotación de la información Tirptofano y acido indolacetico----
biológica (observaciones meclofenexato(estimulante cerebral),
realizadas en el reino vegetal y clofibrato(antilipoproteinemico) y acido
en microbiología) etacrinico(diurético)
Serendipia Penicilina
Cisplatin
Propanolol
Productos naturales Lovastatina
Campotecina
Química combinatoria Sorenafib (cáncer renal)
Modificación estructural
Variaciones del anillo Adrenalina y noradrenalina---- pronethalol
Extencion de estructura Fenetil análogo de la morfina
Series homologas (derivados Pirazina (entre mas grande el alquilo mas
monoalquilados) potente)
Series homologas (compuestos Enaprilato (inh. ECA, tamaño optimo del
ciclopoliemetilenicos) anillo 8)
Series homologas (series Tiofeno-2-carboxamida (tamaño optimo de
polimetilenicas, disfuncionales de cadena 4)
cadena abierta)
Vinilogos Procaina
Bioisostericos Piroxicam---tenoxicam
 Sulfadiazina---sulfametaxol
Merpiramina---clorfeniramina
Aproximaciones analógicas por Proguanil---cicloguanil
apertura del anillo (ciclación
metabolica)
Aproximaciones analógicas por Dietilestilbestrol---estradiol
apertura del anillo (no ciclación
in-vivo)
Variación disyuntiva Quinacrina---cloroquina y primaquina
Variación conjuntiva Norfloxacino
Ondansetron---cilansetron
Fármacos siameses Aspirina---diaspirina
Ac. Salicílico y paracetamol
Aproximación simbiótica (síntesis Derivado de la clorotiazida(diurético)----
asociativa) derivado del pindol(betabloqueante)
Optimización al blanco
Variación del balance Sildenafil
hidrofilico/hidrofobico
(sustituyentes alquilo o acilo)
Variación del balance Tioconazol---fluconazol
hidrofilico/hidrofobico (variación
de grupos polares)
Variación del balance Losartan
hidrofilico/hidrofobico (uso de
bioisosteros)
Fármacos mas resistentes a la Penicilinas-betalactamasas
degradación enzimática
(impedimentos estericos
Fármacos mas resistentes a la Procaina
degradación enzimática
(modificaciones
esteroelectronicas)
Fármacos mas resistentes a la Megastrol acetato
degradación enzimática
(bloqueadores metabólicos)
Fármacos mas resistentes a la Tolbutamida---clorpropamida
degradación enzimática
(remoción de grupos suceptibles
al metabolismo
Fármacos mas resistentes a la Noradrenalina---salbutamol
degradación enzimática (Cambio
de grupos)
Fármacos mas resistentes a la Tioconazol---fluconazol
degradación enzimática
(sustituyentes del anillo)
Fármacos menos resistentes a la Cromaskin
degradación enzimática (grupos
suceptibles al metabolismo)
Fármacos menos resistentes a la Atracurium
degradación enzimática (auto-
destructibles)
Fármacos menos toxicos Tioconazol---fluconazol
Esteres como profarmacos Enaprilato---enapril
Candoxatril---candoxatrilat
Profarmacos n-metilados Hexobarbitona
Caballo de troya Levo-dopa
Profarmacos para prolongar Azatriopina---mercaptopurina
accion
Profarmacos para enmascarar Diazepam--- LDZ aminopeptidasa
toxicidad
Profarmacos para disminuir Cloranfenicol---cloranfenicol palmitrato
solubilidad en agua
Profarmacos para aumentar Cloranfenicol---cloranfenicol succinato
solubilidad en agua
Profarmacos que actúen en sito Hemaxina
especifico
Profarmacos para aumentar Hetacilina---ampicilina
estabilidad quimica