PRODUCTOS NATURALES COMO PROTOTIPO

SALICINA
ÁCIDO ACETILSALICILICO

• Salicina: glicósido natural de Salix sp. Prototipo

natural para el descubrimiento del ácido
acetilsalicílico, de una estructura simple de apenas
9 átomos de carbono.
 DESCUBRIMIENTO DE MEFLOQUINA
• Quinina, uno de los dos componentes de la cáscara de la Cinchona officinales,
compuesto prototipo de derivados antimaláricos como la cloroquina y la
mefloquina. Rubano
• MEFLOQUINA (C-2/C-8) QUININA CLOROQUINA

• Sistema quinolínico
• Sistema piperidinometanol
• QUININA COMO PROTOTIPO DE CLOROQUINA/MEFLOQUINA
DESCUBRIMIENTO DE MEPERIDINA Y DE ETOPÓSIDO
(Podophyllum peltatum) (Derivado glicopiranosídico)
C-1 PODOFILOTOXINA ETOPÓSIDO

MORFINA MEPERIDINA 4-fenilpiperidina

 DESCUBRIMIENTO DE ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE PAF
DESCUBRIMIENTO DE CROMOGLICATO DE SODIO
1.-Veraguesina L-652

2.-Quelina Cromoglicato de sodio

Amiodarona:αβ bloqueador (antiarritmico)

(unidad benzofuránica)
 DESCUBRIMIENTO DE ARTEMISINA Y ANÁLOGOS
ANTIMALÁRICOS
• Artemisina (Artemisia annua) Terpeno
Pentaoxigenado . Compuesto prototipo natural
para el tratamiento de la malaria-
Farmacóforo: Sistema trioxánico
 DESCUBRIMIENTO DE EPIBATIDINA Y ANÁLOGOS
ANALGÉSICOS
• Epibatidina: Compuesto prototipo natural : Poderoso analgésico no opioide, de
estructura similar a la nicotina, actúa como agonista de receptores neuronales
nicotinérgicos de acetilcolina.
• NICOTINA (5.9°) ACETILCOLINA (5.9°) EPIBATIDINA (5.3°)

• Los laboratorios Abbott desarrollaron derivado

que debían poseer:
Unidad 6-cloropiridina
Distancia entre los sitios básicos de 5.3 A°
 DESCUBIMIENTO DEL TAXOL (TAXUS BREVIFOLIA)
• Taxol (PACLITAXEL). Diterpeno de la clase de los taxanos. Inhibidor del
crecimiento celular a través de la activación de la polimerización de
tubulina que estabiliza los microtúbulos.
• Docetaxel (TAXOTERE), taxoide semisintético, diez veces mas potente que
el compuesto natural. Aproado para el tratamiento de cáncer de ovario,
de mama y pulmonar
 DESCUBRIMIENTO DE LOVASTATINA
• Inhibidores de la HMG-CoA reductasa. Biosíntesis de colesterol. LDL
• Hipercolesterolemia. Penicillium brevicompactum. Aspérgillus terreus
• 3-OH-3-metilglutaril-CoA Ácido mevalónico
• Las estatinas son inhibidores competitivos reversibles de la HMG-CoA reductasa.
Son selectivas. β hidroxi-δ-lactona
• Farmacomodulacion de las estatinas: Pravastatina y Simvastatina
• Estatinas sinteticas: Fluvastatina, atorvastatina y cerivastatina
• La REA indican que el fragmento de decalina es importante en la interacción con el
receptor. Sin embargo no es esencial.
• LOVASTATINA SIMVASTATINA ATORVASTATINA CERIVASTATINA
 PRODUCTOS NATURALES DE ORIGEN MARINO

• AZIDOVUDINA PALITOXINA