ANALGSlCOS ANTlPlRTlCOS Y

ANTllNFLAMATORlOS NO
ESTEROlDES (AlNEs)
DROGAS TlPO ASPlRlNA
FARMACOLOGlA l
UNAH-VS
DRA. AlDA MERLO
AlNES/ ANTllNFLAMATORlOS NO
ESTEROlDEOS

Son agentes de estructura qumica distinta,

pero su efecto primario es lNHlBlR LA
SlNTESlS DE PROSTAGLANDlNAS, a
travs de la lNHlBlClON de la enzima
ClCLOXlGENASA.

Acciones farmacolgicas y efectos

adversos son compartidos

prototipo la ASPlRlNA = AlNES o drogas

anticicloxigenasa.

Son mediadoras / produccin de fiebre,

dolor e inflamacin.
AlNES
existen 2 isoenzimas ciclooxigenasa y se
han

desarrollado inhibidores selectivos de la

ciclooxigenasa 2 (COX2) como el
Meloxicam, Salicilato y Nimesulida,
utilizados para la teraputica ms segura en
pacientes con riesgos de hemorragia
gastrointestinal o deterioro

de la funcin renal.

De utilidad en pacientes con trastornos de

la coagulacin, que reciben anticoagulantes
o estn programados para ciruga, es decir
cuando se necesita la funcin plaquetaria
intacta.
AlNES

La aspirina, indometacina, piroxicam,

diclofenac

e ibuprofeno, son inhibidores no selectivos

de COXl y COX2,

Aunque algunas como:

el piroxicam y la indometacina poseen

afinidad alta in vitro por COXl, pudiendo ser

ms txicas a nivel Gl y renal.

CLASlFlCAClN

SALICILATOS

Acido acetilsaliclico (AAS, Ecotrin)

Acido salicilico

Acetilsalicilato de lisina (Egalgic)

Diflunisal (Dualid)

Sulfazalacina o salicilazo sulfapiridina

(Azulfidine)

Salicilato de sodio (Rumisedan) (inhibicin

>COX2que COXl)

Salicilamida (Algiamida) (inhibicin

>COX2que COXl
SALICILATOS

Producen inhibicin irreversible de la

cicloxigenasa plaquetaria por medio de la
acetilacin, la aspirina es de eleccin
como antiagregante, en dosis bajas.
Los salicilatos

poseen accin analgsica, antipirtica y

antiinflamatoria, pueden producir

trastornos

gastrointestinales y nefritis.
PIRAZOLONAS

Dipirona (Novalgina, Novemina, Lisalgil)

Fenilbutazona (se retir por su toxicidad

hematolgica)

Oxifenbutazona (Tanderil)

Gamacetofenilbutazona (Butalysen)

Pirazinobutazona o feprazona o prenazona

(Analud, Carudol, Clavezona)

Clofenazona (Perclusona)

Bumadizona (Bumaflex)

Suxibuzona (Danalon)

Azapropazona (Debelex)
PIRAZOLONAS

Las pirazolonas son inhibidores competitivos

de la cicloxigenasa. Poseen accin analgsica

y antipirtica en forma semejante a la aspirina

y sus acciones antiinflamatorias son mayores.

Este grupo de agentes puede producir una

mayor incidencia de trastornos hematolgicos,
leucopenia, agranulocitosis, aplasia medular.-

sus efectos adversos Gl son menores que los

de la aspirina.

Son utilizados como antiinflamatorios y

antireumticos.
PARAMINOFENOL

Acetaminofeno o paracetamol ( Tempra)

El paracetamol es predominantemente
antipirtico,

aparentemente inhibira ms selectivamente

la cicloxigenasa de rea preptica del

hipotlamo (COX3 ),

tambin posee acciones analgsicas, las

acciones antii nflamatorias son ms dbiles
que las de la aspirina. Puede producir menos
irritacin gstrica, debido a su escasa unin a
protenas plasmticas ,interacciona poco con
otros agentes,
de utilidad en pacientes anticoagulados.

En dosis altas puede producir trastornos

hepticos severos .
INDOLES

lndometacina (lM75, lndocid, Contumax,

lndosmos, Agilex) (alta afinidad por COXl)

Benzidamina (Meterex, Tams)

Sulindac (Clinoril) Puede producir

colestasis,

se puede usar en enfermos renales.

Acemetacina (Sportix, Analgel)

Proglumetacina (Bruxel)

Talmetacina
INDOLES

La indometacina es uno de los AlNEs ms

potentes, pero tambin ms txicos.

til en ataques agudos de gota, espondilitis

an-quilosante, cierre del ductus permeable,
prolongacin del parto, aunque en este caso
pueden producir cierre temprano del ductus e
hipertensin pulmonar en el recin nacido.

La indometacina junto con el piroxicam se

une e inhibe preferentememnte a COXl,

pudiendo

producir efectos adversos renales y

gastrointestinales con mayor frecuencia.

DERIVADOS DEL CIDO ACTICO

l) ARlLACTlCOS o FENlLACTlCOS

Diclofenac sdico (Voltarn) oral e i.m

Diclofenac potsico (Cataflam)

Aceclofenac (Bristaflam, Berlofen)

Alclofenac (Desinflam) puede producir

nefropatas, nefritis intersticial

Acido metiazinico (Ambrumate)

Fenclofenac (Flenac) se acumula en

mdula

sea, puede producir toxicidad medular

Fentiazaco (Ragiln)
l) ARILACTICOS o FENILACTICOS
continuacin

Este grupo es semejante en sus acciones a las

pirazolonas, los agentes pueden producir toxicidad renal,
hematolgica y reacciones de hipersensibilidad.

2) PIRROLACTICO

Ketorolac (Dolten) (emparentado con indoles y

propinicos)

Tolmetina (Safitex) puede producir hipersensibilidad

grave.

El ketorolac es uno de los analgsicos ms Potentes ,

aprobado para uso en analgesia postoperatoria o por
traumas.

Se han comunicado casos de insuficiencia renal aguda en

pacientes que recibieron este agente por va i.m. para

analgesia postoperatoria y tambin severos casos de
hemorragias digestivas.
Continuacin de DERIVADOS DEL CIDO
ACTICO

3) PlRANOACTlCO

Etodolac (Arflogn) (inhibicin >COX2 que

COXl

4) OTROS

Clometacina

FENAMATOS O ARILANTRANILICOS

Acido mefenmico (Ponstil)

Flufenamico (Parlef)

Niflmico (Flogovital)
Continuacion FENAMATOS O
ARILANTRANILICOS

Flufenamato de aluminio (Alfenamin)

Talniflumato (Somalgen)

Floctafenina (ldarac )

Glafenina (Glifanan)

Meclofenamato

Acido tolfenmico

Acido meclofenmico

Tolfenmico (Flocur)

Los fenamatos son inhibidores reversibles y

competitivos de la cicloxigenasa. ln vitro

pueden inhibir prostaglandinas formadas.

Son ms antiinflamatorios que analgsicos y

antipirticos.
DERIVADOS DEL CIDO PROPIONICO

lbuprofeno (lbupirac, Druisel) oral e i.m.

Ketoprofeno (Lertus, Alreumun, Helenil,

Profenid, Orudis)

Naproxeno (Alidase, Pirval) til en dismenorrea

y odontalgias)

lndoprofeno (Flosint)

Procetofeno (Procetofeno)

Fenbufen (Yicam, Apam)

Piroprofeno (Seflenil)

Suprofeno (Suprol, Procofen)

Flurbiprofeno (Sinartrol)

Fenilpropionato de lisina (Sulprofen) Oral

y parenteral.

Fenoprofeno (Fenprorex)

Acido tiaprofnico
DERIVADOS DEL CIDO PROPIONICO

Los derivados del cido propinico

poseen

efectos analgsicos similares a la

aspirina,

aunque sus efectos antiinflamatorios y

antipirticos son inferiores.
OXICAMES

Piroxicam (afinidad in vitro alta por COXl)

(Pironal, Oxa, Feldene, Solocalm, Truxa,

Axis, Piroalgin, Piroxicam)

Tenoxicam (Tilatil)

Sudoxicam

lsoxicam (Xicane)

Meloxicam (Mobic) (lnhibicin selectiva

COX2)
OXICAMES

El efecto antiinflamatorio es semejante al

de

las pirazolonas,

efecto analgsico menor que la aspirina, la

nica ventaja: su larga vida media que

permite una sola toma diaria.

Dentro de este grupo el meloxicam es un

inhibidor selectivo de COX2 y tendra

menores

efectos adversos gastrointestinales y

renales.
DERIVADOS DEL CIDO NICOTNICO
Clonixinato de lisina (Dorixina, Dolnot)
lsonixina
DERIVADOS DE LA NAFTILALCANONAS
Nabumetona (Flambate)
(inhibe ms COX2 que COXl)
Es una prodroga de origen bsico que se
transforma en un metabolito activo con
acciones analgsicas, antipirticas
antiinflam- atorias no esteroideas.
DERIVADOS DE CIDOS !ETEROCCLICOS
Oxaprozin
DERIVADOS DE LA S"LFONANILIDA
Nimesulida (Aulin, Metaflex, Flogovital)
(inhibicin >COX2 que COXl) , Menores efecto
adversos Gl
DERIVADOS DE LAS #ENZOXAZOCINAS
Nefopam
Es un analgsico miscelneo, no opiceo de accin
central, se sabe poco de su mecanismo de accin.
efectos colaterales como naseas, vmitos, dolor
epigstrico, sequedad bucal, retencin urinaria,
mareos, confusin, taquicardia.
AINE$ DE "SO T%PICO
-Bufexamac (Parfenac)
-Etofenamato (Bayrogel, Flogol-gel, Contourgel)
-Niflmico (Flogovital, crema)
-Piroxicam (Pironal, crema)
-Ketoprofen (Lertus, pomada)
-lndometacina (lM75)
-Flurbiprofen (gel tpico para mucosa oral y
enfermedad periodontal (donde se produce
aumento de PgsE2, productoras de inflamacin
y reabsorcin sea)
-Aceclofenac
-Diclofenac (Dioxaflex - gel; Oxa - gel, Deltafenac
- gel , Damixa - gel)
-Diclofenac (Dicloflanac, colirio y pomada oftlmica)
AINE$ DE "SO T%PICO
-Ketorolac trometamida (Ketopharm,
Poenkerat) (gotas oftlmicas,
analgsico tpico, postoperatorio o
traumatismo)
-Acido saliclico (Desconphar)
descongestivo
oftlmico
Vida &'dia co(ta Vida &'dia
)a(*a
Aspirina
diflunisal
Diclofenac
naproxeno
Etodolac
nabumetona
Flufenmico
fenilbutazona
lbuprofen
sulindac
indometacina
tenoxicam
ketoprofen
piroxicam
tolmetina
oxaprozin
Esta es su tarea en Grupo presentarlo en su
cuaderno
FARMACODlNAMlA y Farmacocintica
ANALGSlCOS, ANTlPlRTlCOS Y
ANTllNFLAMATORlOS NO ESTEROlDES
/MECANlSMO DE ACClN
2)EFECTOS FARMACOLGlCOS
3) Efectos Adversos
4) lntoxicacin Aguda y Crnica
5) Aspirina y Sndrome de REYE
6) Contraindicaciones
7) Usos Teraputicos
BlBLlOGRA
FlA
VALSEClA-
MALGOR