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FARMACOLOGA DEL SISTEMA

NERVIOSO AUTNOMO
SISTEMA
NERVIOSO
AUTNOMO

SITEMA NERVIOSO
PARASIMPTICO
SISTEMA
NERVIOSO
AUTNOMO

SITEMA NERVIOSO
SIMPTICO
Receptores colinrgicos
MUSCARNICOS NICOTNICOS
5 tipos 3 tipos
Principalmente en: Localizacin:
SNC Placa motora
Glndulas Ganglios
Corazn Mdula adrenal
SNC
Receptores Adrenrgicos
Receptores alfa:
Alfa uno
Alfa dos
Receptores beta:
Beta uno
Beta dos
Beta tres
SIMPATICOMIMTICOS
Estimulantes Alfa
Adrenrgicos
Vasopresores:
Etilefrina
Fentetramina
Descongestionantes:
Oximetazolina
Fenilefrina
Antihipertensivos:
Clonidina y alfametildopa
Vasopresores
Estimulan directamente el receptor alfa y a su
vez inducen la liberacin de noradrenalina
La administracin parenteral aumenta la
presin arterial y genera bradicardia refleja
La intensa vasoconstriccin genera riesgos de
ECV, edema pulmonar y arrtmias
No indicados en pacientes con hipovolemia,
hipertensos o en embarazadas
Vasopresores
Uso intravenoso en hipotensin
refractaria a otros tratamientos
Uso oral en pacientes con hipotensin
crnica u ortostatismo
Presentaciones:
Effortil: amp 10 mg/mL, tab 5 mg, gotas 7,5
mg/mL
Alzatn: grageas 40 mg, sln 20 mg/mL
Descongestionantes
Generan vasoconstriccin en mucosas por
accin en el receptor alfa de arterias y venas
El uso continuo puede producir lesiones en la
mucosa e irritacin de rebote
En glaucoma pueden generar crisis de
aumento de la presin intraocular con dolor
La absorcin puede producir hipertensin
arterial, isquemia miocrdica y arrtmias
Descongestionantes
Se usan tpicamente para la descongestin
de mucosas (ojo rojo, rinitis alrgica)
Resfriado comn, otitis aguda, sinusitis
En pediatra se usan en nebulizaciones para
el manejo de la laringotraquetis (crup)
Presentaciones:
Soluciones nasales: Nasalgen, Afrin, etc.
Soluciones oftlmicas: Isoptofrn, Visina
ALFAMETILDOPA
ALFAMETILDOPA
Es un antihipertensivo de accin central
Actua a travs de un metabolito
llamado metilNE, que desplaza la NE
Reduce la actividad simptica perifrica
Disminucin de la resistencia vascular y del
gasto cardaco
Disminucin en los niveles de NE
Efectos visibles a las 6 8 horas
ALFAMETILDOPA
FARMACOCINETICA:
Profarmaco, que se activa en las
terminaciones nerviosas centrales y
perifricas
Ingreso al SNC por un mecanismo de
transporte activo
Excrecin renal 50% como metabolitos
activos
Requiere ajustes en IR
ALFAMETILDOPA
EFECTOS SECUNDARIOS:
Hipotensin ortosttica, edemas.
Bradicardia y bloqueo cardiaco
Sedacin, depresin, vrtigo, cefalea.
Sequedad de mucosas
Disminucin de la libido
Galactorrea, hiperprolactinemia
ALFAMETILDOPA
USOS:
Tratamiento de la hipertensin durante el
embarazo
Medicamento de segunda linea en el
tratamiento de la hipertensin en pacientes
con enfermedad coronaria o falla cardiaca
(solo o asociado a diurtico)
ALDOMET 250 Y 500mg
CLONIDINA
CLONIDINA
Actua por un mecanismo igual a la
metildopa
EFECTOS:
Disminucin de la presin arterial por
disminucin del gasto cardiaco y la
resistencia perifrica
Disminucin de la resistencia perifrica en
posicin de pie, por vasodilatacin venosa y
disminucin de la respuesta barorefleja
CLONIDINA
FARMACOCINTICA:
Vida media de 8 12 horas
Excrecin renal >50% sin cambios
Requiere ajustes en IR
Liposoluble con buena penetracin al SNC
CLONIDINA
EFECTOS SECUNDARIOS:
Sedacin, sequedad de mucosas
Cansancio, depresin
Impotencia
Bloqueo cardiaco, bradicardia
HIPERTENSIN DE REBOTE SI SE SUSPENDE
ABRUPTAMENTE EL MEDICAMENTO
CLONIDINA
USOS:
Medicamento de segunda lnea en el
tratamiento de la hipertensin
Puede ser efectivo como monoterapia
Tratamiento de sindromes de abstinencia.....
CATAPRESAN tab 150ugr (0.150mg)
Estimulantes Beta
Adrenrgicos
Parenteral:
Isoproterenol y terbutalina
Inhalados:
Salbutamol
Terbutalina
Formoterol
Fenoterol
Salmeterol
Estmulo Beta
Estmulo beta uno:
Aumento del automatismo cardaco y del
inotropismo, de la frecuencia cardaca, de la
liberacin de renina y la liplisis
Estmulo beta dos:
En bronquios, relajacin del msculo liso y
aumento del aclaramiento ciliar
En tero, relajacin y disminucin de la actividad
Otros: vasodilatacin, hiperglucemia, hipokalemia
Indicaciones Teraputicas
Asma y EPOC:
Manejo de las crisis de broncoconstriccin
Uso en forma inhalada (nebulizacin o aerosol)
Terbutalina y salbutamol: usados en terapia de
rescate por su rpido efecto
Salmeterol, fenoterol, formoterol: tienen accin
prolongada, se usan en manejo ambulatorio
Uso previo en asma inducido por ejercicio
Inhaladores de polvo seco
Indicaciones Teraputicas
Amenaza de parto pretrmino:
Terbutalina venosa en las fases iniciales del
trabajo de parto, vigilando la estabilidad
hemodinmica materno-fetal
Cardiovascular;
Isoproterenol venoso en bradiarrtmias y en
sndrome del QT prolongado adquirido
Reacciones Adversas
La selectividad se pierde con el uso por
va parenteral y por va oral
Efectos cardacos como arrtmias,
taquicardia y palpitaciones
Temblor, ansiedad, insomnio, hipokalemia
Taquifilaxia y tolerancia
Las formas inhaladas pueden generar tos
irritativa y broncoespasmo paradjico
Estimulantes Adrenrgicos
Alfa y Beta
Adrenalina

Noradrenalina

Dopamina

Efedrina
Usos Teraputicos
Vasopresores utilizados en reanimacin y en
soporte inotrpico en UCI
Generalmente tienen tiempos de vida media
corta por lo que se usan en infusiones, o en
dosis puntuales como la adrenalina
Se usan diluidos por los efectos intensos que
generan si se administran concentrados
Usados en shock anafilctico (adrenalina)
Alfa Bloqueadores
Bloqueadores alfa 1 selectivos:
Prazosn
Terazosn
Doxasozn
Bloqueadores alfa 2 selectivos:
Yohimbina
PRAZOSN
PRAZOSN
Bloqueador del receptor 1 en
arteriolas y venas.
Disminucin de pre y poscarga.
Minimo incremento en frecuencia y
gasto cardiaco.
Sin bloqueo 2 en SNC.
PRAZOSN
EFECTOS SECUNDARIOS:
Primera dosis debe darse en la noche, para
minimizar el riesgo de hipotensin postural
(fenmeno de la primera dosis).
Tambien se puede presentar al aumentar las
dosis o adicionar otros antihipertensivos.
Cefala, astenia, debilidad.
PRAZOSN
USOS:
Terapia de segunda lnea en el tratamiento
de la hipertensin.
Falla cardaca congestiva.
Hiperplasia prosttica benigna.
Sndrome uretral femenino.
Enfermedad de Raynaud.
Betabloqueadores
1950: dicloroisoproterenol
1960: pronetanol
1964: propranolol
1967 (Lands y cols.): divisin entre
receptores beta 1 y beta 2
(cardioselectivos)
Beta Bloqueadores
No selectivos:
Propranolol, sotalol, timolol, nadolol
Cardioselectivos:
Atenolol, metoprolol, esmolol
Bloqueadores alfa y beta:
Labetalol, carvedilol
Aspectos Farmacolgicos
Bloquean competitivamente el receptor
beta adrenrgico, impactando
principalmente el sistema cardiovascular
Generan disminucin de la frecuencia
cardaca y del inotropismo, y con el uso
crnico, disminuye la presin arterial
Disminuyen el consumo miocrdico de
oxgeno en la angina pectoris (isquemia)
Aspectos Farmacolgicos
Efecto cardioprotector por sus efectos
antiarrtmicos y anti-isqumicos
En general son medicamentos muy
liposolubles, con biodisponibilidades
bajas y en la mayora de los casos, con
tiempos de vida media cortos
Tienen bajo metabolismo heptico y
excrecin renal en forma inalterada
Usos Teraputicos
Hipertensin arterial
Procesos isqumicos miocrdicos
Sndrome de falla cardaca
Hipertiroidismo
Profilaxis de la migraa
Estados de ansiedad y acatisia
Temblor esencial
Reacciones Adversas
Bradicardia, hipotensin, choque
Disfuncin sistlica
Broncoespasmo
Enmascaramiento de la hipoglucemia
Transtornos depresivos, pesadillas
Sntomas gastrointestinales,
disminucin de la lbido, impotencia

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