UNIVERSIDAD NACIONAL AUTÓNOMA DE MÉXICO

FACULTAD DE ESTUDIOS SUPERIORES ZARAGOZA

CARRERA QUÍMICA FARMACÉUTICO BIOLÓGICA
EFM II
GRUPO 2702 | ASESORA: FUENTES LARA MARÍA TERESA
FECHA DE ENTREGA: 22 DE MARZO 2022

| VÁZQUEZ MORALES GUADALUPE |

Un mecanismo para el aumento o

disminución de la sensibilidad a los DOWN REGULATION

fármacos agonistas y antagonistas
La regulación a la baja (es decir, la disminución en número) es lo contrario de
sugiere que, en consecuencia, las la regulación al alza. Ocurre debido a la administración repetida a largo plazo

enfermedades asociadas con la de un agonista. Junto con la regulación a la baja, también puede ocurrir la

disminución de la contracción mediada desensibilización del receptor al fármaco. Se trata de una alteración

por nervios (p. ej., accidente fisicoquímica del receptor que lo hace insensible al fármaco; esto también se

llama taquifilaxia y se ve en el uso crónico de drogas, por ejemplo.

cerebrovascular, lesión de la médula

espinal, inmovilidad) dan como resultado

una regulación positiva de los AChR en el

músculo esquelético.

En el NMJ , esta regulación positiva de

AChR se complica por el potencial de

coexistencia de tres isoformas de AChR.

Por ejemplo, después de la denervación

disminución de la exposición a un

agonista da como resultado un aumento

en la cantidad de receptores (regulación

positiva), mientras que una mayor

exposición a un agonista puede provocar

una disminución en la cantidad de UP REGULATION

receptores. (Regulación negativa).
La regulación al alza (es decir, el aumento
Los cambios en las isoformas del receptor
en el número) de receptores se produce

inducidos por la enfermedad y la cuando la actividad del receptor es más

regulación positiva de los AChR baja de lo normal (p. ej., debido a la

desempeñan un papel en la resistencia a administración a largo plazo de un

antagonista). Por ejemplo, la

los NMBA no despolarizantes y la
administración de bloqueadores beta
hiperpotasemia en respuesta a la SCh .
regula al alza los receptores adrenérgicos
La teoría clásica sobre la interacción de
β. Por lo tanto, si los bloqueadores β se
agonistas y antagonistas en receptores
suspenden abruptamente, puede causar
regulados al alza y a la baja es útil para
hipertensión de rebote debido a la

comprender las respuestas observadas estimulación repentina de una gran

con agonistas y antagonistas cantidad de receptores adrenérgicos β.

competitivos de AChR.

En condiciones asociadas con la

regulación al alza de los AChR (p. ej.,

denervación), la sensibilidad a los

agonistas aumenta mientras que la

sensibilidad a los antagonistas disminuye.

Esto se observa clínicamente por el

AGONISTAS INDIRECTOS
Los fármacos simpaticomiméticos son sustancias que
aumento de los requisitos de NMBA no
tras su administración reproducen o imitan los
despolarizantes en pacientes con
efectos derivados de la activación del sistema
regulación ascendente de AChR. Por el
nervioso simpático.

contrario, la regulación a la baja de los Son Fármacos que poseen efecto agonista sobre los

AChR conduce a un mayor requerimiento receptores de catecolaminas y además, incrementan

de agonistas y una mayor sensibilidad a la tasa de catecolaminas en la sinapsis.

los antagonistas.

Referencias
Katzung BG, Trevor AJ. Farmacología básica y clínica. 13ª Edición, McGraw Hill,2016.
Florez J, Armijo JA, Mediavilla Á. Farmacología humana. 6ª Edición, Elsevier Masson, 2014.
Clark MA, Finkel R, Rey JA, Whalen K. Farmacología. 5ª Edición, Wolters Kluwer Health, 2012.