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Cátedra: Farmacología
DOCENTE: BACHILLERES:
Su principal inconveniente son las reacciones alérgicas que originan, las cuales se producen entre 5
y 10% de las personas, y que van desde una erupción leve hasta una anafilaxia que puede causar la
muerte.
CLASIFICACIÓN:
Las penicilinas se clasifican según su espectro de actividad antimicrobiana en:
Vías de administración: Por lo general se administra por vía parenteral (intravenosa, intratecal o
intramuscular).
Mecanismo de acción:
Efectos adversos:
Indicaciones: Procesos infecciosos producidos por gérmenes sensibles a la penicilina, tales como:
Celulitis.
Endocarditis bacteriana.
Gonorrea, sífilis.
Meningitis.
Neumonía por aspiración y neumonía adquirida en la comunidad.
Absceso pulmonar.
Sepsis en niños.
Botulismo, gangrena gaseosa y tétanos, como coadyuvante al tratamiento.
PNC BENZATINA: es una variedad química de la penicilina, administrada por vía intramuscular para
el tratamiento de ciertas infecciones bacterianas. La droga es luego hidrolizada en la circulación
sanguínea a la forma bencilpenicilina y por motivo de su presentación química, permite la
producción de bencilpenicilina de manera prolongada, conllevando a acción antibacteriana de
manera sostenida, aproximadamente por 3 a 6 semanas con una sola dosis inyectable. Aunque
existen otras fórmulas novedosas, la penicilina benzatina, sigue siendo útil en tratamiento de la
sífilis en todas sus localizaciones excepto en el Sistema Nervioso Central. También se indica en la
prevención de la fiebre reumática en personas de alto riesgo.
La penicilina benzatina no es recomendada en menores de 3 años (riesgo de necrosis, síndrome de
Nicolau).
Efectos Adversos: Existen efectos que se presentan rara vez, pero son severos y en caso de
presentarse debe acudir en forma inmediata al médico: respiración irregular, rápida o dificultosa,
desmayos súbitos, dolores articulares, fiebre, dolor abdominal severo y calambres estomacales,
con heces blandas y con sangre, reacción alérgica severa (marcada por súbita inflamación de los
labios, lengua, cara o garganta, dificultad para respirar, rash, picazón), inusuales hemorragias o
moretones, piel u ojos amarillos.
PNC V POTASICA: La penicilina potásica se indica para tratar ciertas formas de neumonía
bacteriana, la escarlatina, y las infecciones en oídos, piel y garganta. También se usa para prevenir
la fiebre reumática recurrente y la corea infecciosa. En forma inyectable, la penicilina V se usa en
ciertas infecciones bacterianas de los huesos, estómago, articulaciones, sangre, meningitis y de las
válvulas del corazón.
El tratamiento inicial de una bacteriemia (presencia de bacterias en sangre que ocasiona fiebre
alta, confusión, estupor y muerte en apenas 12 horas), se lleva a cabo con la administración de
penicilinas semisintéticas como la nafcilina o la metacilina intravenosas, si el paciente no es
alérgico o la infección es causada por bacterias sensibles.
Nafcilina:
Mecanismo de acción: actúa inhibiendo la síntesis de la pared celular bacteriana. Evita la
formación de enlaces cruzados entre las cadenas poliméricas de peptidoglicano lineal las cuales
son un componente importante de la pared celular de las bacterias grampositivas. Actúa mediante
la unión e inhibición competitiva de la enzima transpeptidasa usada por la bacteria para generar
los enlaces cruzados (D-alanil-alanina) usados en la síntesis del peptidoglicano.
Dicloxacilinina.
El objetivo de su introducción en la terapéutica antimicrobiana es buscar un fármaco útil y
específico en contra de S. aureus coagulasa positivo (productor de betalactamasa).
Farmacocinética: Se administra por vía oral y parenteral. Las concentraciones plasmáticas son
alcanzadas después de 30 a 60 minutos. Su vida media es de 40 minutos. Se distribuye en todo el
organismo. Su metabolización tiene lugar en el hígado y es eliminada por la orina.
Indicación, dosis y presentación: Es utilizada como fármaco de elección en aquellos individuos con
infecciones por estafilococos coagulasa- positivos productores de penicilinasas. Además, tiene
utilidad en el tratamiento contra estreptococos neumonía susceptible, estreptococos del grupo A
y S. epidermidis. La dosis que se administra por vía oral, IM o IV es de 250 a 500 mg cada seis horas
en adultos y para niños de 25 a 50 mg/kg/día en tomas fraccionadas cada seis horas. La
dicloxacilina se presenta en cápsulas de 250 y 500 mg y ampolletas de 250 mg.
Oxacilina.
Mecanismos de acción: La oxacilina posee un efecto bactericida por inhibición de síntesis de pared
bacteriana: su acción depende de la capacidad del b-lactámico de alcanzar y adherirse a las
Proteínas Fijadoras de Penicilinas (PFP) localizadas en el lado interno de la pared bacteriana: las
PFPs incluyen transpeptidasas; carboxipeptidasas y endopeptidasas. Estas enzimas son
responsables del ensamble de componentes de la pared celular (peptidoglucano) durante el
crecimiento y división de los microorganismos. Al unirse a las PFPs las inactivan produciendo el
debilitamiento de la pared bacteriana y su posterior lisis.
Su vida media en el suero oscila alrededor de 1/2 a 1 hora en los sujetos sanos.
Cloxacilina.
Mecanismo de acción: Inhibe transpeptidasas y carboxipeptidasas impidiendo la síntesis de la
pared celular bacteriana. Resistente a penicilinasa estafilocócica.
Efectos adversos: Prurito, rash cutáneo, urticaria, nefritis intersticial, diarrea, náuseas, vómitos.
Vía IV a dosis elevadas: convulsiones, toxicidad en SNC (especialmente en pacientes con fallo
renal), flebitis.
AMINOPENICILINAS:
Ampicilina: Es un tipo de penicilina de amplio espectro que se obtiene a partir de la acilación del
ácido 6-aminopenicilánico. Es estable en medios ácidos, gracias a su grupo amino protonado, pero
no es resistente a las betalactamasas. Es para cardiacos uno de los antibióticos más comunes
utilizados en medicina, siendo la principal alternativa de la amoxicilina
Escherichia coli.
Listeria.
Proteus mirabilis.
Enterococos.
Shigella.
Salmonella typhi y otras salmonelas.
N. gononhoeae.
H. influenzae.
Estafilococos.
Estreptococos.
Efectos Adversos: Dolor abdominal, diarrea, vómitos, urticaria, astenia, infección vaginal. De
mayor gravedad: Disnea, disfagia, obstrucción bronquial.
Vía de administración: Oral. También se puede utilizar por vía parenteral (intramuscular o
intravenosa), pero debido a su comprobado daño al sistema auditivo y renal no está aprobada en
todos los países.
Efectos adversos:
CARBOXIPENICILINAS.
Las carboxipenicilinas son un grupo de antibióticos que pertenecen a la familia de las penicilinas
antipseudomonas y comprenden la carbenicilina y ticarcilina. Estos medicamentos pueden ser
administrados por vía intramuscular o como terapia intravenosa. La primera carboxipenicilina fue
la carbenicilina la cual aminoró en grado extraordinario la tasa de mortalidad en pacientes
infectados por esta bacteria; al poco tiempo se observó una resistencia cada vez mayor no sólo a
la Pseudomonas aeruginosa, sino a otras bacterias. Posteriormente, dentro de este mismo grupo
surgió la ticarcilina sódica, sustancia que ahora sólo se encuentra disponible en asociación con un
inhibidor de betalactamasas.
Carbenicilina.
Mecanismo de acción: Actúa sobre los receptores de la pared microbiana, lo que causa la muerte
celular por shock osmótico (efecto bacteriolítico).
Indicaciones: Afecta todas las bacterias gramnegativas. Se aconseja su uso en infecciones graves,
quemaduras severas o infección del tracto urinario y de la próstata.
Ticarcilina.
Mecanismo de acción: Las propiedades antibióticas de la ticarcilina parten de su habilidad de
prevenir el entrecruzamiento de las cadenas de peptidoglicano durante la síntesis de la pared
celular bacteriana, causando la muerte celular del microorganismo.
Efectos adversos: Se han reportado pocos efectos adversos con el uso de la ticarcilina, entre ellos,
malestar estomacal y diarrea. Puede también producir síntomas de alergia en algunas personas
alérgicas a la penicilina.
UREIDOPENICILINAS:
Mezlocilina.
Mecanismo de acción: Inhibidor de la síntesis de pared bacteriana.
Indicaciones: Infecciones por cepas susceptibles, identificadas por antibiograma. E. coli, Klebsiella
sp, Haemophilus influenzae, Bacteroides sp. Pseudomonas sp, Morganella, Enterobacter, S.
faecalis.
Piperacilina.
Mecanismo de acción: bactericida; inhibe la síntesis de pared celular bacteriana.
Indicaciones: Los principales usos de la piperacilina son en la medicina de terapia intensiva para el
tratamiento de neumonía bacteriana, peritonitis, pie diabético infectado y el tratamiento empírico
en la neutropenia febril, como en el caso de la post-quimioterapia. Es activo frente a casi todos los
estafilococos sensibles a la meticilina, estreptococos y enterococos.
Efectos adversos: Puede ocurrir toxicidad sobre el SNC con dosis masivas o con exceso de dosis en
pacientes con función renal dañada; caracterizada por confusión, somnolencia, y mioclono que
puede progresar hasta convulsiones y acabar en muerte. Pueden producirse alteraciones
inmunológicas como enfermedad del suero y reacciones anafilácticas. Alteraciones sanguíneas
como eosinofilia y, rara vez, aumento del tiempo de protrombina, hemorragias, anemia
hemolítica, neutropenia, leucopenia, trombocitopenia, y púrpura. Rara vez aparece hematuria o
nefritis intersticial. Las principales alteraciones digestivas son diarrea, náuseas y/o vómitos y
excepcionalmente colitis pseudomembranosa.
Todos los gérmenes sensibles a las aminopenicilinas, también lo son a su asociación con IBL. Con el
agregado de betalactamasas se amplía el espectro de las aminopenicilina para muchos gérmenes
resistentes por el mecanismo de producción de esas enzimas
El ácido clavulánico inactiva una amplia variedad de betalactamasas plasmídicas (las de mayor
interés clínico) y también un buen número de betalactamasas cromosómicas. Por eso la asociación
amoxicilina-ácido clavulánico devuelve la actividad de la amoxicilina contra cepas productoras de
betalactamasas de: Escherichia coli, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Hemophilus
influenzae, Moraxella catarhalis y especies de Staphylococcus, Salmonella y Fusobacterium, y
amplía su espectro contra bacterias que no eran sensibles por la producción natural de
betalactamasas: Proteus vulgaris y especies de Klebsiella y Bacteroides.
Ampicilina-sulbactam:
Mecanismo de acción: Asociación de bactericida inhibidor de biosíntesis de la pared bacteriana
con inhibidor irreversible de ß-lactamasas. El sulbactam, por su parte, bloquea la enzima que
desnaturaliza a la ampicilina, permitiendo que la bacteria quede indefensa ante el ataque del
antibiótico.
Efectos adversos: Náuseas, vómitos, diarrea, exantema, prurito, reacciones cutáneas, anemia,
trombocitopenia, eosinofilia, leucopenia, elevación transitoria de transaminasas.
Amoxicilina-ácido clavulánico:
Mecanismo de acción: La amoxicilina pertenece a una clase de antibióticos llamados
"medicamentos similares" a la penicilina. Funciona al detener el crecimiento de las bacterias. El
ácido clavulánico pertenece a una clase de medicamentos llamados inhibidores de beta-lactamasa.
Funciona al evitar que las bacterias destruyan la amoxicilina.
Efectos adversos: Diarrea, malestar estomacal, vómitos, sarpullido leve (erupciones en la piel),
sarpullido severoprurito (picazón), urticarias, dificultad para respirar o tragar, resoplo (respiración
con silbido inusual), picazón y descarga vaginal, decoloración amarillenta de la piel u ojos.
Amoxicilina-sulbactam:
Mecanismo de acción:
Efectos Adversos: Se han señalado algunas alteraciones digestivas (diarrea, vómitos, náuseas,
dispepsia), alérgicas (urticaria, erupciones cutáneas maculopapulosas), hematológicas (eosinofilia,
neutropenia).
Ticarcilina-ácido clavulánico:
Mecanismo de acción: La ticarcilina es un antibiótico de amplio espectro y el ác. clavulánico es un
inhibidor de las beta-lactamasas.
Indicaciones: Indicaciones: Sepsis por gérmenes gramnegativos (E. coli, P. aeruginosa, Proteus
indol positivo), piocianosis, infecciones hospitalarias o posoperatorias, sepsis en quemados graves;
infecciones broncopulmonares, urinarias, ginecológicas y obstétricas; septicemias, endocarditis,
meningitis.
Piperacilina-tazobactam:
Mecanismo de acción: Piperacilina: bactericida; inhibe la síntesis de pared celular bacteriana.
Tazobactam: inhibidor de ß-lactamasas.
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