TEMA 1.

TETRACICLINAS Y CLORANFENICOL
TETRACICLINAS
 Son antibióticos bacteriostáticos de amplio espectro, que poseen un anillo de 4 partes (tetra).
 Se acumulan de forma activa en la bacteria y tras unirse a la subunidad 30s del ribosoma, interfieren en la síntesis proteica.
Bloqueando el acceso del ARNt no completando ARNm necesario para producir la síntesis de proteínas.
 Son más activas a Ph ácido.
 ABSORCIÓN: V.O: incompleta (1era generación), 2da generación si se absorbe adecuadamente. Interactúa con Mg, Ca+2. . Se
debe administrar fuera de las comidas para evitar interacción con estas, por ej: hierro, lactosa, ya que precipitan formando
“quelato” que impide una óptima absorción. No se debe administrar con antiácidos.
 PENETRACIÓN: Adecuada en todos los sistemas menos el SNC y ocular.
 ACUMULACIÓN: Huesos y en esmalte de los dientes (contraindicado niños y mujeres embarazadas).

TETRACICLINAS de 1era Generación: TETRACICLINAS de 2da Generación:

vida media corta: 6 a 12 horas vida media larga: 12 a 18 hora
1. TETRACICLINA CLORH.(Tetraciclina®) 1. DOXICICLINA, hiclato (Vibracina®)
2. OXITETRACICLINA CLORH. (Terramicina®) antiguamente 2. MINOCICLINA, clorh. (Minocin®)
se usaba en diarreas bacterianas: efectividad contra S. 3. TIGECICLINA GLICILCICLINA (Tygacil®) (más reciente)
faecalis actualmente llamado Enterococo faecalis.
 Las tetraciclinas de 2ª G poseen mejor unión a las proteínas plasmáticas,
3. CLORTETRACICLINA (1ª en salir al mercado) mejor absorción G.I y mejor penetración a los a distintos tejidos sobre
todo a nivel urinario y prostático por lo que son usadas en I.T.S o
infecciones ginecológicas
METABOLISMO Y ELIMINACIÓN
 Las de vida media larga: 2 GENERACION. se inactivan en el hígado (pueden dar hepatotoxicidad) y se eliminan por heces.
Una vez que llegan al intestino el producto de su metabolización forman quelatos, por lo que NO barren la flora intestinal
y por tanto NO producirán Colitis Pseudomembranosa (diarrea producida por el Clostridium difficile), a diferencia de los otros
antibióticos que se eliminan por vía biliar. Estas tetraciclinas se pueden administrar en personas con daño renal.
 Las restantes 1 GENERACION. se eliminan inalteradas por el riñón y están contraindicadas en casos de insuficiencia renal,
por el riesgo de acumulación y agravamiento de la insuficiencia.

TETRACICLINAS: ADMINISTRACIÓN
 Todas las tetraciclina: administración preferente oral en grageas o en cápsulas; (en muchas formulaciones orales llevan
enzimas: quimotripsina y tripsina para facilitar su disgregación y absorción)
 La DOXICICLINA también se puede administrar por vía parenteral. La TIGECICLINA solo I.V

DOXICICLINA (2da Generación)

Es el más utilizado hasta ahora del grupo, teniendo en cuenta que se absorbe por vía oral en más del 90%, se puede
administrar en 1 ó 2 tomas diarias y puede usarse sin grandes problemas en caso de insuficiencia renal.

MINOCICLINA (2da Generación)

Tiene características farmacocinéticas muy parecidas a la DOXICICLINA y un espectro de acción más amplio: es usada en 2da
Línea contra meningococos, pero tiene una incidencia algo elevada de efectos secundarios de tipo vestibular: mareos, ataxia,
vértigos, etc. Su absorción por vía oral alcanza el 100%.
GLICILCICLINAS: TIGECICLINA (2da Generación)
 Fuerte frente a determinados mecanismos de las bacterias que inactivan a las Tetraciclinas.
 Las Glicilciclinas son una familia que tienen más resistencia a la bacteria que afectan al resto de tetraciclinas.
 Es un derivado de la MINOCICLINA, en su estructura lleva en la molécula de las tetraciclinas, un resto de glicina sustituido,
que le permite hacerse más fuerte frente a determinados mecanismos de las bacterias que inactivan a las Tetraciclinas
 Tiene idénticas características al grupo
 Eliminación: en un 60% hepático (con un 20% aproximada inactiva) y 15% renal.
 Adm. por vía I.V en perfusión lenta (duración de la administración de 30 a 60 min.) ideal para pacientes hospitalizados.
 Debido a su reciente aparición es activa frente a cepas que se han hecho resistentes a otras Tetraciclinas.
Nota: en las personas ancianas se debe tener precaución al indicar la cantidad de líquido en el que se diluirán los fármacos, debido a que una
sobrecarga de volumen en el corazón producirá edema agudo de pulmón. Dosis de líquido: 20cc X kg peso.

INDICACIONES DE LA TIGECICLINA
 Infecciones de piel e infecciones de tejidos blandos.
 Infección intraabdominal complicada por Gram positivos en alergias a beta-lactámicos, o como 2da Línea tras Metronidazol
(actúa sobre anaerobios) más Vancomicina (actúa sobre Staphylococcus: ubicado en piel por lo que se indica cuando abren
quirúrgicamente el abdomen del paciente).
 Si hay sospecha de S. aureus resistente a METICILINA y grave o complicada, tras fracaso o intolerancia a LINEZOLID más
 CEFEPIMA (o Aztreonam)
 Infección grave por Acinetobacter baumanni multirresistente, comprobada microbiológicamente a través de los cultivos.
 Cuando exista fracaso del tratamiento previo con COLISTINA (una de las últimas armas contra Pseudomonas aeruginosa, y
Acinetobacter) y asociada a RIFAMPICINA siempre que sea posible.

TETRACICLINAS USOS
1. Infecciones cutáneas y de tejidos blandos como acné: lociones que contienen OXITETRACICLINA
2. Infecciones por Clamidias: tracoma, linfogranuloma venéreo, uretritis, Prostatitis
3. Infecciones por Rikettsias: tifus, fiebre q.
4. Granuloma inguinal.
5. Sífilis y gonorrea o blenorragea en los casos donde no puedan usarse Penicilina g (u otros beta-lactámicos), debido a que
alcanzan muy buenas concentraciones a nivel genito-urinario
6. Cólera: tratamiento y profilaxis.  Vibrio cholerae
7. Amibiasis intestinal que causa diarrea y cuando se produce ruptura en la mucosa intestinal: “ulceras en botón de camisa”
ocasiona el paso de las bacterias de la flora intestinal a la sangre (bacteremia) que desencadena fiebre y escalofríos.
8. Pneumonías por Mycoplasmas: Pneumonía atípica: paciente tiene tos, secreción, sintomatología crónico de 20 días de
evolución con broncoespasmo que no mejora.
9. Brucelosis: se obtiene de carne o leche contaminada.
10. Erradicación de Meningococos en portadores (sólo MINOCICLINA). La meningitis por Meningococo es una epidemia
por lo que, se debe tratar no solo al paciente sino también a todo su entorno e incluso al personal médico que lo asiste.
Nota: generalmente los pacientes consultan cuando se presenta fiebre y escalofríos.
EFECTOS SECUNDARIOS
Debido a la afinidad por el tejido óseo, las Tetraciclinas pueden causar hipoplasia del esmalte y decoloración en dientes si se
administran en la edad de formación de la dentadura o en mujeres embarazadas.
CUIDADOS DEL USO TETRACICLINAS
1. No deben usarse en embarazadas (en especial, en el último trimestre). En niños menores de ocho años.
2. Las tetraciclinas interaccionan con numerosos medicamentos y alimentos (hierro, lácteos) en el tracto digestivo debido a
que precipitan, sobre todo las Tetraciclinas de 1ª Generación.
3. Pueden producir FOTOSENSIBILIDAD, en especial las Tetraciclinas de 1ª G.
4. La administración I.M. es dolorosa y la I.V. puede producir flebitis (inflamación de la vena).

CLORANFENICOL
 Tiene buena penetración es SNC, por lo que es efectivo contra gérmenes causantes de meningitis
 Ideal contra Gram –. Muy económico. Siempre se encuentra a nivel hospitalario.
CLASIFICACION Sales:
 PALMITATO DE CLORANFENICOL  ESTEARATO DE CLORANFENICOL  SUCCINATO DE CLORANFENICOL

CLORANFENICOL ACCIÓN
 Acción bacteriostática general
 Acción bactericida: * H. influenzae. * N. meningitidis. * S. pneumoniae
CLORANFENICOL EFECTOS ADVERSOS CLORANFENICOL USOS
1. Hematológicos: Depresión tóxica de la médula ósea,  Fiebre tifoidea:
Anemia aplásica idiosincrática  Infecciones Respiratorias en niños y adultos.
2. Síndrome Gris en niños por inmadurez hepática.  Meningitis bacteriana:
3. Gastrointestinal: cólicos, nauseas, vómitos  Por H. Influenzae resistente a Amplicilina
4. Neurológicos: Neuritis óptica y periférica, delirio  Por N. meningitidis
5. Síndrome de Fanconi: daño renal que se produce  Por Streptococos pneumoniae en paciente alérgicos a la Penicilina
cuando en Cloranfenicol se administra vencido.  Infecciones por anaerobios
 Abscesos pelvianos o intraabdominales debidos a anaerobios
especialmente Bacteroides fragilis.
Nota: Penicilina cristalina (dosis elevadas) + Cloranfenicol para combatir Meningitis cuando no se cuenta con otros antibióticos. Lo
ideal para el manejo de Meningitis es una Cefalosporina de 3era Generación: CEFTRIAXONA.
CLORANFENICOL ESPECTRO:
CLORANFENICOL M.A.
 Gram+ y Gram –
 Antibiótico bacteriostático. Amplio espectro.
 Mycoplasma.
 Liposoluble.
 Anaerobios
 Se une a la sub-unidad 50s de los ribosomas.
 Clamydia.
 Inhibe la acción peptidiltransferasa: inhibe La síntesis proteínic
 Rickettsia.
 Espiroquetas.
FARMACOCINÉTICA DISTRIBUCIÓN: amplia LCR, humor acuoso, bilis; placenta, leche materna