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La elección del antibiótico ideal se ha vuelto cada vez más difícil, debido a la emergencia de gérmenes resistentes, a la gran cantidad de fármacos disponibles y al costo de los mismos.

Para poder elegir el antibiótico más adecuado, en primer lugar se debe tener en consideración cuál puede ser el agente causal más probable, cuál es el estado clínico del paciente, en qué condiciones se produjo la infección en cuestión y la farmacología básica del antibiótico. Uno de los grupos mas usados de las ultimas décadas son las Cefalosporinas son bactericidas y se describen según la terminología de la “generación.

Las Cefalosporinas están entre los antibióticos más ampliamente usados.

Fueron descubiertas en 1960 por Giuseppe Brotzu a partir del hongo Cephalosporium acrenmonium.

Los líquidos del cultivos de este hongo contenía tres tipos de antibióticos:

La Cefalosporina C es el prototipo de las Cefalosporinas.

Cefalosporina P activa únicamente contra microorganismos grampositivos

Cefalosporina C menos potente que la Cefalosporina N y con el mismo espectro de actividad.

Cefalosporina N, efectiva frente a bacterias grampositivas y gramnegativas y la

Conocer las indicaciones terapéuticas de las Cefalosporinas Detallar la clasificación actual de la Cefalosporinas Conocer los efectos adversos de las Cefalosporinas .

producida naturalmente por Acremonium chrysogenum (antes Cephalosporium acremonium). lo que da origen al anillo 7amino-cefalosporánico .El grupo activo básico de las Cefalosporinas deriva de la remoción de la cadena lateral de la Cefalosporina C.

El anillo de dihidrotiazina de las Cefalosporinas confiere a la molécula la capacidad de ser resistente a las enzimas bacterianas. son estructuras beta lactámicas. . Las Cefalosporinas. al igual que las penicilinas.

Su mecanismo de acción es por inhibición de la síntesis del componente de Mucopéptidos de la pared celular bacteriana de manera similar a la penicilina.Las modificaciones en la posición 7 del núcleo están asociadas a cambios en las propiedades antibacterianas y las sustituciones en la posición 3 del anillo dihidrotiazínico se asocian a cambios en el metabolismo y farmacocinética del medicamento. .

La actividad antibacteriana depende de su capacidad para atravesar la pared celular de la bacteria. resistir la inactivación por las betalactamasas y unirse e inactivar a las proteínas ligadoras de la penicilina. . Se puede desarrollar resistencia bacteriana en cada una de éstas etapas. El principal mecanismo de resistencia es debido a las betalactamasas que hidrolizan al anillo beta lactámico requerido para la actividad antimicrobiana.

La mayoría son excretadas principalmente por el riñón. incluido la pleura. por lo tanto se requiere moderados ajustes de la dosis en casos de insuficiencia renal. sinovial y hueso.Se administran tanto por vía oral como parenteral La mayoría de las Cefalosporinas se distribuyen ampliamente en todos los tejidos y líquidos corporales. .

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la. etc. Citrobacter spp. adición de nuevos radicales y grupos quimicos permite: Ampliar el espectro de actividad Mejorar las características farmacocinéticas Ampliar la actividad a bacterias de difícil tratamiento como Pseudomonas spp. Aumentar la estabilidad frente a la hidrólisis de ß-lactamasas Describir nuevas propiedades biológicas como la inmunomodulación . Serratia spp. Enterobacter spp.En términos generales.

la molécula es más estable a la acción de las betalactamasas. . Disminución de la permeabilidad. Acción de las betalactamasas. por lo que las Cefalosporinas de primera generación son más sensible a la hidrólisis por las enzimas mencionadas. Mas es necesario añadir que las Cefalosporinas mientras más nueva es su generación. Alteración de las PBP(Proteina fijadora de penicilinas) 3. •2.MECANISMOS DE RESISTENCIA: Los mecanismos de resistencia son similares a los de las penicilinas: •1.

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ruta de excreción. Cada nueva Generación de Cefalosporina tiene mas potencia frente a bacterias Gramnegativas . penetración al SNC y toxicidad. vida media en el suero.Se clasifican por “generaciones” en base a su actividad antimicrobiana in vitro. Se diferencian en su unión a las proteínas. nivel de concentración. Cada cual con un espectro de actividad mayor que la anterior.

CEFALOSPORINAS DE PRIMERA GENERACIÓN .

250-500mg cada 6 horas 0.5-1g cada 12 horas Cefradina Cefazolina Oral IV.DOSIS RECOMENDADAS PARA ADULTOS DE CEFALOSPORINA DE PRIMERA GENERACION Droga Cefalexina Cefadroxilo Vía de administración Oral Oral Dosis en adulto 250-500mg cada 6 horas 0.5-2g cada 8 horas * 1g 30 minutos antes de cirugia como profilaxis .

Klebsiella . S. . pneumoniae. coli. y Proteus mirabilis . Su actividad sobre bacilos Gram negativos es limitada a cepas de E. aureus susceptible a meticilina. pyogenes y S.presentan mejor actividad sobre cocos Gram positivos como S.

se administra cada 8 horas y se emplea en infecciones cutáneas . es la que mejores características farmacocinéticas presenta.Debido a su excelente actividad contra los estafilococos y estreptococos. han sido considerados de elección para el tratamiento de las infecciones de la piel y tejidos blandos en adultos y niños. La Cefazolina de administración parenteral.

erisipela. ectima. desde un punto de vista farmacológico se caracterizan por sus cortos tiempos de vida media Por su vida media prolongada.La Cefalexina y el Cefadroxilo son los antibióticos orales de este grupo recomendado en dermatología para el tratamiento de formas leves de impétigo. . la Cefazolina se ha convertido en la Cefalosporina de elección para la profilaxis quirúrgica. Foliculitis En este grupo existen moléculas de uso oral y parenteral.

ABDOMEN. ORTOPEDIA). ENDOCARDITIS ESTAFILOCÓCICAS . USO CLINICO INFECCIONES CUTÁNEAS Y DE TEJIDOS BLANDOS INFECCIONES URINARIAS PROFILAXIS QUIRÚRGICA (TÓRAX.COLECISTITIS NO COMPLICADAS.

CEFALOSPORINAS DE SEGUNDA GENERACIÓN .

75-1.5g cada 8horas Cefuroxima axetil Oral 250-500mg cada 12 horas .DOSIS RECOMENDADAS PARA ADULTOS DE CEFALOSPORINA DE SEGUNDA GENERACION Droga Cefoxitina Cefuroxima Vía de administración IV IV Dosis en adulto 1-2g cada 6-8 horas 0.

Moraxella catarrhalis. .La característica microbiológica definitiva de las Cefalosporinas de segunda generación es su actividad sobre H. influenzae. Neisseria meningitidis y Neisseria gonorrhoeae.

La cefuroxima parenteral se puede usar en infecciones graves como celulitis por H. aureus . Cefuroxima axetil oral se emplea en el tratamiento de las Piodermitis y Gonorrea no complicada. influenzae y en la profilaxis de las infecciones quirúrgicas. .La cefuroxima y cefaclor son los antibióticos que más se usan en dermatología y que no han perdido su actividad frente al S.

. La Cefoxitina está indicada en infecciones causadas por flora mixta aerobia y anaerobia La cefuroxima axetil puede ser usada en casos seleccionados de Borreliosis de Lyme.El cefaclor está indicado en piodermitis leves.

Epiglotitis. Bronquitis aguda. Neumonía Gangrena gaseosa Blenorragia e infecciones urinarias Infecciones estreptocócicas .USOS CLÍNICOS: Sinusitis. otitis media.

CEFALOSPORINAS TERCERA GENERACIÓN .

DOSIS RECOMENDADAS PARA ADULTOS DE CEFALOSPORINA DE TERCERA GENERACION Droga Cefotaxima Ceftriazona Vía de administración IV IV Dosis en adulto 1-2g cada 6-12horas 1-2g cada 12-24horas 250mg dosis única IM para tratamiento de Gonorrea 1-2g cada 8-12 horas 200mg cada 12 horas 400mg dosis única en el tratamiento de Gonorrea Ceftazidima Cefixima IV Oral .

entre ellos sangre. orina. permitiendo su dosificación cada 12 o incluso cada 24 horas por otra parte estos agentes alcanzan concentraciones útiles en una serie de tejidos y parénquimas.Desde una perspectiva farmacológica en este grupo existen moléculas como Ceftriaxona que presentan tiempos de vida media prolongados. bilis pulmones. líquido peritoneal y meninges .

en especial la ceftriaxona.En dermatología se usan para el tratamiento de la celulitis. abscesos de tejidos blandos y úlceras del pie diabético. Cefazolina. .

Combinadas con Nitroimidazoles y Lincosamidas se usan en Neumonía necrosante y Abcsesos Cerebrales e intrabdominales . Pielonefritis. Infecciones intrabdominales y pélvicas (asociarlas con Metronidazol) Neumonías adquiridas en la comunidad. Infecciones urinarias por catéteres. Meningitis bacterianas. Sepsis.Uso clínico: Infecciones por gramnegativas en pacientes hospitalizados: Blenorragia e infecciones de la piel. Neumonias nosocomiales y absceso pulmonar. Infecciones posoperatorias de heridas.

CEFALOSPORINAS CUARTA GENERACIÓN .

Y IM 1 a 2 gr cada 12 h . Y IM Dosis en adulto 1 a 2 gr cada 12 h Cefepima IV.DOSIS RECOMENDADAS PARA ADULTOS DE CEFALOSPORINA DE CUARTA GENERACION Droga Cepirone Vía de administración IV.

una mejoría en su indicación en contra de gérmenes Gram positivos como estafilococos sensible a meticilina. añade al espectro antimicrobiano previo. en las que otorgan una adecuada cobertura a gérmenes gram negativos multiresistentes. Cefepima.Cefalosporinas de Cuarta generación: • Estas son de uso exclusivo en el manejo de una gran variedad de infecciones intrahospitalarias. .

• En forma general y práctica puede señalarse que estos agentes despliegan una actividad superior a la de Ceftriaxona y Cefotaxima sobre bacilos Gram negativos multiresistentes (Serratia. coli y E. varias veces superior a la de Cefotaxima y Ceftazidima. pneumoniae. sobre cepas de E. pneumoniae) equivalente al de estos compuestos de tercera generación sobre cepas de bacterias Gram negativos susceptibles y S.• Experimentalmente se ha demostrado que Cefpiroma. Morganella. Cloacae. . Cefepima yCefclidin tienen una velocidad de penetración intracelular. cepas de Proteus indol negativo hiperproductoras de Cefalosporinasas y/o sobre de cepas de K. Enterobacter. Citrobacter.

• Peritonitis y septicemias.Uso clínico de Cefalosporina de cuarta generación • Neumonias adquiridas en la comunidad y nosocomiales. • Infecciones de piel y partes blandas causadas por Estafilococos. • Infecciones anaerobias (combinada con Metronidazol o Clindamicina). • Exacerbaciones agudas de la bronquitis crónica. Estreptococos y Pseudomona aeruginosa. . • Infecciones complicadas y no complicadas del tracto urinario.

.FARMACOCINÉTICA: •Todas las Cefalosporinas son eliminadas por vía renal • La ceftriaxona y la Cefoperazona se eliminan también por vía biliar. Son metabolizadas mediante acetilación la Cefalotina y la cefotaxima.

Miositis y gastritis luego de la administración IV. .EFECTOS SECUNDARIOS: • Debido a que el sustrato de acción bacteriano no se halla presente en las células eucariotas. adenopatías o Eosinofilia. enfermedad del suero. fiebre. IM u OR respectivamente. anafilaxia. los efectos secundarios de las Cefalosporinas son muy escasos. • Las reacciones de hipersensibilidad pueden ser importantes como exantemas. prurito. • Se han descrito efectos locales por la administración parenteral como flebitis.

por lo que no se recomienda su administración a pacientes que hayan tenido anafilaxia a la penicilina. • Cefamandol. Cefmetazol y Cefotetan pueden desencadenar reacciones tipo Disulfiram con la ingesta de alcohol o bloquear la síntesis de protrombina o los Cefalosporinas que se excretan por vía biliar pueden causar diarreas o la aparición de barro biliar. Cefoperazona. .• Puede existir hipersensibilidad cruzada con la penicilina entre un 3 al 7 %.

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El Probenecid disminuye el aclaración renal de todas las Cefalosporinas a excepción de la Ceftazidima y la Cefaloridina. .No se recomienda la administración conjunta con otros antibiótico ya que pueden ser antagónicos La asociación terapéutica con Aminoglucósidos es sinérgica.

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Reacciones similares al “anotabas”.Por vía intravenosa de las Cefalosporinas. El moxalactan se ha asociado con hemorragias por obstaculización de la agregación plaquetaria. con el uso de Cefamandol. . Moxalactan y la ingestión de alcohol. Cefoperazona. Entre el 5 y el 10 % de los pacientes alérgicos a las penicilinas lo son a las Cefalosporinas. se ha reportado flebitis y dolorosa su administración por vía intramuscular.

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